Berbagai cara telah dilakukan untuk meningkatkan efek terapi dari obat antikanker doksorubisin. Salah satunya adalah dengan memanfaatkan dendrimer PAMAM yang diketahui memiliki peranan penting dalam memfasilitasi proses penghantaran obat. Pemanfaatan nanopartikel emas dalam penghantaran obat dan terapi kanker juga sudah banyak diteliti. Pada penelitian ini kami membuat sistem penghantaran doksorubisin yang dikonjugasikan dengan dendrimer PAMAM G4,5 yang mengenkapsulasi nanopartikel emas pada struktur interiornya. Dendrimer PAMAM G4,5 dan nanopartikel emas berfungsi sebagai wahana untuk distribusi doksorubisin di dalam tubuh dan meningkatkan efektivitas terapi doksorubisin. Dari hasil penelitian didapatkan nanopartikel emas terenkapsulasi PAMAM (PAMAM-AuNP) dengan ukuran partikel 23,97 ± 4,19 nm (dengan transmission electron microscopy/TEM) dan 79,38 nm (dengan metode dynamic light scattering/DLS) serta memiliki λSPR 516 nm. Sementara itu konjugat doksorubisin dengan PAMAM-AuNP (DOX-PAMAM-AuNP) memiliki ukuran partikel 25,92 ± 7,99 nm (dengan TEM) dan 147,88 nm (dengan metode DLS). Dari hasil penelitian didapat bahwa konjugat DOX-PAMAM-AuNP dapat mengurangi ikatan doksorubisin dengan albumin serum manusia, yaitu dari 60,71 ± 0,99% menjadi 47,12 ± 12,39%. Selain itu, uji sitotoksisitas konjugat DOX-PAMAM-AuNP terhadap sel MCF-7 menghasilkan nilai IC50 sebesar 0,035 ± 0,039 μg/mL, sementara doksorubisin bebas memiliki nilai IC50 yang lebih besar yaitu 0,868 ± 0,235 µg/mL.

---

Various attempts have been studied to improve the therapeutic effect of anticancer drug doxorubicin. One is by using PAMAM dendrimer known to have an important role in facilitating the process of drug delivery. The use of gold nanoparticles in drug delivery and cancer therapy has also been widely studied.

In this study, we prepared ​​doxorubicin delivery system which is conjugated to PAMAM G4.5 dendrimer with entrapped gold nanoparticles in its interior structure. PAMAM G4.5 dendrimer and gold nanoparticles serves as a vehicle for the distribution of doxorubicin in the body and to enhance doxorubicin effectivity in cancer therapy.

As the result, we could prepare gold nanoparticles encapsulated PAMAM (PAMAM-AuNP) with particle size of 23.97 ± 4.19 nm (by transmission electron microscopy/TEM) and 79.38 nm (by dynamic light scattering/DLS method), with λSPR 516 nm. While the conjugate of doxorubicin to PAMAM-AuNP (DOX-PAMAM-AuNP) has particle size of 25.92 ± 7.99 nm (by TEM) and 147.88 nm (by DLS method).

From this research, we found that DOX-PAMAM-AuNP conjugate can reduce doxorubicin binding to human serum albumin, from 60.71 ± 0.99 % to 47.12 ± 12.39 %. Cytotoxicity assay of DOX-PAMAM-AuNP conjugate against MCF-7 cell line gave IC50 value at 0.035 ± 0.039 μg/mL, while free doxorubicin had larger IC50 value, which is 0.868 ± 0.235 µg/mL.