ABSTRACTPrevalensi kejadian crohn?s disease dan ulcerative colitis di dunia masih terus
meningkat. Kedua penyakit ini termasuk dalam inflammatory bowel disease
(IBD). Meskipun telah terdapat sejumlah pilihan terapi untuk pasien dengan
penyakit ini, namun tindakan pembedahan masih menjadi satu-satunya pilihan
untuk mengatasi pembentukan jaringan parut (fibrosis). Tetrandrine dipilih
sebagai zat aktif pada penelitian ini karena telah diketahui memiliki efek
antifibrosis. Penelitian ini dilakukan untuk mengembangkan dan mengevaluasi
sediaan beads kalsium pektinat tetrandrine menggunakan properti yang sensitif
pH untuk menarget kolon. Beads dibuat menggunakan metode gelasi ionik dan
dilanjutkan dengan proses penyalutan oleh HPMCP HP-55 atau CAP. Beads tidak
tersalut dievaluasi ukuran partikel, bentuk, morfologi, kemampuan mengembang,
efisiensi proses, dan efisiensi penjerapan. Dari hasil evaluasi ini diputuskan beads
dengan konsentrasi larutan kalsium klorida 5% (formula 1) akan digunakan untuk
penyalutan. Beads formula 1 memiliki bentuk lebih sferis, tidak terlalu lengket,
dan ukuran lebih kecil bila dibandingkan dengan beads konsentrasi kalsium
klorida 10% (formula 2) dan 15% (formula 3). Nilai efisiensi penjerapan dari
ketiga beads secara berurutan yakni 65,67 ± 0,39%, 68,03 ± 0,12%, 56,28 ± 0,2%.
Setelah disalut, beads kemudian digunakan untuk uji pelepasan secara in vitro dan
uji pentargetan. Dari hasil pengujian diperoleh beads kalsium pektinat tersalut
mampu menahan pelepasan tetrandrine dalam medium asam, namun belum
berhasil menarget kolon.
ABSTRACTPrevalances of crohn?s disease and ulcerative colitis in the world are still
increasing. These two diseases are categorized as inflammatory bowel disease
(IBD). Even there has been some theurapetic option for patient with these
diseases, but surgery still the only option to treat fibrotic strictures. Tetrandrine
was chosen as drug in this research because of its antifibrotic effect. This research
was conducted to develop and evaluate calcium pectinate beads exploiting pH
sensitive property for colon-targeted delivery of tetrandrine. Beads were prepared
by ionotropic gelation method followed by enteric coating with HPMCP HP-55 or
CAP. Uncoated beads were evaluated for particle size, shape, morphology,
swellability, process efficiency and encapsulation efficiency. From evaluation,
beads with concentration of calcium chloride 5% (formula 1) was chosen as
formula for coating. First formula were more spherical in shape, not too sticky,
and smaller in size when compared with beads using calcium chloride
concentration 10% (formula 2) and 15% (formula 3). Encapsulation efficiency of
the three formula, 65.67 ± 0.39%, 68.03 ± 0.12%, 56.28 ± 0.2% respectively.
After coating process, beads were used in in vitro drug release and targeted test.
The studies showed that coated calcium pectinate beads were sufficient to resist
tetrandrine released in acidic medium, but was unsuccessfully in targeting colon.