Dalam buku Kimia Medisinal 1 ed 2 ini secara umum dibahas proses pengembangan obat yang terkini, peran struktur kimia, sifat kimia fisika terhadap proses absorpsi obat ke tubuh, distribusi obat dalam tubuh, kemungkinan interaksi obat dengan resptor dan prosess ekskresi obat. Selain itu juga dibahas hubungan Struktur, sifat kimia fisika terhadap aktivitas biologis obat dan hubungan aspek stereokimia dengan aktivitas biologis. Juga dibahas peran protein, enzim dan reseptor terhadap aktivitas biologis dan hubungan struktur senyawa agonis dan antagonis.Hubungan struktur dengan proses interaksi obat-reseptor dan kekuatan yang terlibat dalam interaksi tersebut serta hubungan beberapa sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat juga dibahas dalam buku ini.