Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"ABSTRAKPerkembangan ilmu pengetahuan dan teknologi yang sangat pesat dewasa ini telah mendorong penemuan berbagai senyawa makromolekul yang memiliki potensi terapeutik. Namun sayangnya, pengembangan senyawa-senyawa ini menjadi obat seringkali terhambat, karena banyak dari senyawa-senyawa terapeutik baru ini mengalami kesukaran dalam penghantarannya ke situs sasaran. Padahal suatu molekul terapeutik baru bermanfaat sebagai obat jika sudah mencapai situs sasarannya. Masalah penghantaran obat (drug delively) ini telah menjadi topik penelitian yang menarik sejak beberapa dekade yang lalu. Berbagai upaya telah dilakukan untuk meningkatkan penghantaran obat ke situs sasarannya, antara lain dengan modifikasi molekul (strategi prodrug) atau dengan melakukan modulasi terhadap junction antar sel.Junction antar sel dapai dimodulasi dengan menggunakan berbagai senyawa, antara lain EDTA, surfaktan, asam-asam dan garam empedu, beberapa jenis hormon dan neurotransmiter, senyawa-senyawa silokalasin, Serta senyawa-senyawa penghambat glikolisis dan fosforilasi oksidatif. Namun senyawa-senyawa tersebut tampaknya tidak memiliki prospek yang baik untuk penggunaan klinis.

---

ABSTRACTRapid advances in combinatorial chemistry and molecular biology are responsible for the discovery of many potential therapeutic agents. These agents include newly synthesized or naturally occurring peptides and proteins. However, the practical application of peptides and proteins as therapeutic drugs is often restricted by the difficulties of delivering them to target site(s) due to the presence of biological barricades such as the intestinal mucosa and the blood-brain barrier (BBB). These barriers usually consist of cell membranes constructed from cells that form intercellular junctions.Peptides and proteins cannot readily cross via trancellular pathways of these barriers due to their size and hydrnphilioproperties. Alternatively, these molecules maybe transported through the paracellular pathway. Unfortunately, the paracellular transport of these molecules is restricted by the presence of tight junctions. Tight junctions have minimal porosity (11 A) allowing only small molecules and ions to pass through the paracellular route. Therefore, there is a need to develop methods for improving paracellular delivery of large hydrophilic molecules such. as peptides and proteins."

"Tujuh peptida ampifil berhasil disintesis dengan metode sintesis peptida fasa padat. Studi dengan AFM menunjukkan bahwa enam dari tujuh peptida ampifilik melakukan self-assembly dalam pelarut air membentuk struktur nanofiber. Meskipun memiliki muatan yang berbeda, kemampuan self-assembly peptida ampifilik hanya dipengaruhi oleh jenis linker dan panjang alkil. Peptida ampifilik memperlihatkan kemampuan sebagai material low molecular weight gelator (LMWG). Lima dari tujuh peptida ampifilik memiliki nilai minimum gelation concentration (MGC) kurang dari 1%(w/v).

---

Seven peptide amphiphiles were successfully synthesized using solid phase peptide synthesis method. AFM study showed that six out of seven peptide amphiphiles self-assembling into nanofibers structure. Even though peptide amphiphiles have different charge, self-assembly properties of peptide amphiphile depends only on linker type and alkyl chain length. Peptide amphiphiles also showed its capability as low molecular weight gelator (LMWG). Five out of seven peptide amphiphiles have minimum gelation concentration (MGC) lower than 1% (w/v)."

"Vitamin C diketahui mempunyai aktivitas sebagai antioksidan dan antikerut. Perkembangan di dunia formulasi kosmetika memperkenalkan sediaan serum, yaitu sediaan dengan komponen bioaktif berupa peptida yang lebih banyak. Tembaga-Glisil-L-Histidil-L-Lisin (Cu-GHK) adalah salah satu peptida yang mampu memberikan efek antikerut dan menghidrasi kulit. Karena kemampuan hidrasinya, kemungkinan peptida Cu-GHK juga mampu memberi efek peningkat daya penetrasi komponen lain dalam satu sediaan. Maka dibuat penelitian untuk mengetahui pengaruh peptida Cu-GHK terhadap penetrasi vitamin C dalam sediaan serum dan pengaruh peptida tersebut terhadap stabilitas fisik dan kimia serum. Dibuat dua sediaan, yaitu serum vitamin C yang mengandung peptida Cu-GHK dan gel vitamin C tanpa peptida, kemudian dibandingkan daya penetrasinya secara in vitro dengan sel difusi Franz menggunakan membran abdomen tikus. Jumlah kumulatif vitamin C yang terpenetrasi melalui kulit tikus dari serum vitamin C adalah 17329 ± 865,55μg/cm2 dan dari gel vitamin C adalah 17869 ± 606,94 μg/cm2. Presentase jumlah kumulatif vitamin C yang terpenetrasi dari serum vitamin C adalah 49,98±2,06% dan dari gel vitamin C adalah 54,6±1,44%. Fluks vitamin C dari serum adalah 1250,40±43,58 μg/cm2.jam dan dari gel adalah 1285,53±89,09 μg/cm2.jam. Dari uji stabilitas fisik, suhu dingin didapatkan paling stabil, sedangkan uji stabilitas kimia menunjukkan terjadi penguraian Vitamin C pada semua kondisi penyimpanan.

---

Vitamin C still has antioxidant and antiwrinkle activities. The cosmeceutical formulation introduced serum, dossage form which contain a plenty of bioactive peptide compound. Copper-Glysin-L-Histidil-L-Lysin (Cu-GHK) is one of peptide well- known by its antiwrinkle and skin hydration activity. Beacuse of its hydration effect, Cu-GHK might enhance penetration of the other compound in a preparation. Therefore, were made a research to understand the effect of Cu-GHK peptide on vitamin C penetration in serum preparation, and effect of those peptide on its physical and chemical stability. Two kinds of preparation were made, i.e. serum vitamin C with Cu-GHK and gel vitamin C without Cu-GHK. Penetration ability through skin was examined by in vitro Franz diffusion cell test using rat abdomen skin. Total cumulative penetration of vitamin C from serum and gel were 17329 ± 865.55 μg/cm2 and 17869 ± 606.94 μg/cm2 , respectively. The percentage of penetrated vitamin C from serum and gel were 49.98±2.06 % and 54.6±1.44%, respectively. Flux of vitamin C from serum and gel were 1250.40±43.58 μg/cm2.jam and 1285.53±89.09 μg/cm2.hour, respectively. From physical test, cold temperature condition shown the most stable form, while chemical stability test using TLC densitometer revealed vitamin C degradation at all temperature condition."

"Penyakit demam berdarah merupakan ancaman serius bagi permasalahan kesehatan dunia. Sekitar 100 negara merupakan wilayah endemik bagi demam berdarah dengue dan sekitar 2,5 milyar penduduk dunia memiliki resiko terjangkit penyakit ini. Hingga saat ini masih belum ada pengobatan yang efektif untuk penyakit ini. Pada penelitian ini dilakukan perancangan ligan peptida siklis sebagai inhibitor enzim NS5 metiltransferase virus dengue secara in silico. Dilakukan penyejajaran terhadap sekuen NS5 metiltransferase yang terdapat pada NCBI dan diperoleh struktur tiga dimensi enzim dari Protein Data Bank dengan kode 2P41. Perancangan ligan menghasilkan sebanyak 1635 ligan peptida siklis untuk target sisi ikatan SAM dan 736 ligan peptida siklis untuk target sisi ikatan RNA-cap. Docking oleh ligan dan standar untuk masing-masing sisi ikatan dilakukan terhadap enzim NS5 metiltransferase. Didapatkan sebanyak delapan ligan terbaik dengan empat ligan untuk masing-masing target sisi ikatan SAM dan RNA-cap. Delapan ligan ini memiliki afinitas ikatan dan potensi inhibisi yang lebih baik dibandingkan ligan standar. Berdasarkan prediksi toksisitas dan drug scan, kedelapan ligan peptida siklis memiliki sifat farmakologi yang lebih baik daripada ligan standar.

---

Dengue is a dangerous disease facing the world. About 100 countries are endemic for dengue fever anad about 2.5 billion people at risk of contracting this disease. To date, there is currently no effective treatment for this disease. This study conducted designing of cyclic peptide ligands as enzyme inhibitors of dengue virus NS5 methyltransferase by in silico. Multiple sequence alignment is performed on the NS5 methyltransferase collected from NCBI and three dimensional structure of the enzyme obtained from the Protein Data Bank with the code 2P41. The design produce 1635 cyclic peptide ligand of SAM binding site and 736 ligand of RNA-cap binding site. Docking by the ligand and standards for each binding site performed to the NS5 methyltransferase enzyme. It is obtained eight best ligand, four ligand for each binding site of SAM and RNA-cap. All of eight ligand have a better binding affinity and inhibitory potency. Based on prediction of toxicity and drug scans, eight cyclic peptide ligands have better pharmacological properties than standard ligands."

"Penyakit demam berdarah dengue yang disebabkan virus denguemerupakan penyakit yang menjadi risiko pada negara-negara di daerah tropisdan subtropis, dengan kejadian tiap tahunnya mencapai 100 juta kasus.Sampai saat ini belum ditemukan adanya vaksin yang dapat mencegahterjadinya infeksi Olen karena itu diperlukan suatu upaya untuk menemukanobat berupa innibitor yang dapat menghambat enzim-enzim yang berperanpada replikasi virus dengue, salah satunya enzim RNA-dependent RNApolymerase (RdRp), yang berperan dalam penggandaan RNA virus dengue.Peptida dipilin menjadi innibitor yang potensial karena memiliki spesifitas danaktivitas yang tinggi. Untuk meningkatkan kestabilan, peptida dirancang siklikdengan adanya jembatan disulfida. Peptida yang dirancang menggunakankombinasi aspartat dan glutamat. Berdasar nasil docking diketahui banwapeptida siklik dengan kombinasi residu CDEEC mempunyai nilai energi ikatyang terendan, yaitu sekitar -10,04 kkal/mol dan nilai Ki sebesar 43,44 nMyang mengindikasikan konformasi terstabil Iigan-enzim, serta memiliki kontakdengan residu enzim dengan jumlan terbanyak yaitu 13 residu."