Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"ABSTRAK Kitosan merupakan polimer alam yang hanya larut pada suasana asam encer sehingga tidak dapat digunakan sebagai penyalut enterik. Salah satu turunan kitosan, N-(2-karboksibenzil)kitosan (KBKS), telah disintesis dengan tujuan memperoleh polimer yang larut dalam suasana basa namun tidak larut dalam suasana asam. Struktur kimia KBKS_ dikarakterisasi dengan spektroskopiinframerah dan UV-Vis. Derajat substitusi KBKS ditentukan dengan titrimetri. Berdasarkan hasil kelarutannya, KBKS memiliki kelarutan yang berbeda dalam larutan berbagai pH. KBKS dapat larut dalam larutan pH 1,2 dan larutan pH =9,sedangkan kitosan hanya dapat larut pada pH <3. KBKS kemudian diaplikasikan sebagai bahan penyalut sediaan enterik dengan menggunakan teofilin sebagai model obat. Uji pelepasan teofilin in vitro menunjukkan bahwa obat masih dapat lepas dalam suasana asam sehingga hasil modifikasi kimia yang telah dilakukan telah berhasil meningkatkan kelarutan kitosan, namun belum dapat dijadikan sebagai bahan penyalut sediaan enterik.ABSTRACTChitosan is a natural polymer that soluble only in dilute acid. Therefore, it can not use as an enteric coating. A chitosan derivative, N-(2 carboxybenzyl)chitosan (CBCS), was synthesized to get an alkaline soluble polymer but insoluble in acidic solution. The chemical structure of CBCS was characterized by FTIR and UV spectroscopies. The degree of substitution was determined by titrimetry. In different pH solutions, solubility of CBCS was different. CBCS was soluble in solution at pH 1,2 and pH 29. On the other hand, chitosan was only soluble at pH<3. CBCS was used as enteric coating with theophylline as model drug. Release profile of theophylline was studied under both simulated gastric and intestinal pH conditions. Result indicated that CBCS was not suitable to be a potential enteric coating material although the solubility of chitosan was increase."

"ABSTRAKKitosan adalah polimer yang larut dalam suasana asam namun tidak larut dalam suasana basa, untuk memperlebar kelarutan kitosan maka kitosan dimodifikasi menjadi kitosan ftalat yang larut dalam suasana basa namun tidak larut dalam suasana asam. Kitosan direaksikan dengan ftalat anhidrida untuk menghasilkan kitosan ftalat. Struktur kimia kitosan ftalat dikarakterisasi dengan spektroskopi inframerah dan spektroskopi UV. Spektroskopi UV juga digunakan untuk menentukan derajat subtitusi. Melalui uji kelarutan, diketahui bahwa kitosan ftalat tidak larut pada larutan dengan pH 1,2 namun larut dalam larutan dengan pH 7. Kitosan fialat diaplikasikan sebagai bahan salut enterik dengan teofilin sebagai model obat. Uji pelepasan zat aktif teofilin dari sediaan menggunakan larutan dengan pH 1,2.dan 7,4. Hasil uji pelepasan obat menunjukkan bahwa kitosan ftalat dapat digunakan sebagai bahan penyalut untuk sediaan enterik.ABSTRACTChitosan is a polymer soluble in acid solution but insoluble in alkaline solution, to extent the solubility of chitosan, chitosan modified into chitosan phthalate soluble in alkaline solution but insoluble in acid solution. The naturally occuring polymer chitosan was reacted with phthalic anhydrides to get chitosan phthalate. The chemical structure of chitosan phthalate was characterized by FTIR and UV spectroscopy. UV spectroscopy also used to determine the degree of substitution. This chitosan phthalate insoluble in solution at pH 1,2 and soluble in solution at pH 7,4. Chitosan was applicated as enteric coting with theophylline as model drug. The evaluation studied the release profile of theophylline under simulated gastrointestinal conditions of pH. The result suggest the suitability of chitosan phthalate as enteric coting material."

"Pada penelitian ini telah dilakukan sintesis dan karakterisasi kitosan-N-asetil sistein dari kitosan dengan N-asetil sistein. Kitosan merupakan polimer alam yang biokompatibel dan hanya larut dalam suasana asam. Derajat modifikasi konjugat kitosan-N-asetil sistein ditunjukkan dengan jumlah gugus tiol total yang terbentuk. Kitosan-N-asetil sistein yang diperoleh digunakan sebagai polimer penyalut pada sediaan tablet salut lapis tipis dengan konsentrasi 0,92% dan 1,5% dengan menggunakan ranitidin sebagai model obat. Hasil sintesis menunjukkan bahwa jumlah gugus tiol bebas dan gugus tiol total berturut-turut adalah 721,22 ± 16,31μmol dan 850,95 ± 29,25 μmol per gram polimer. Kitosan-N-asetil sistein dapat larut dalam medium berair pH 1,2 - pH 9; dan tidak larut pada pH 11 - pH 14. Kitosan-N-asetil sistein dengan konsentrasi 0,92% dapat digunakan sebagai polimer penyalut pada sediaan tablet salut lapis tipis yang mengandung ranitidin.

---

In this research, chitosan-N-acetyl cysteine was shynthesized from chitosan, a natural and biodegradable polymer, with N-acetyl cysteine; and then the obtained chitosan-N-acetyl cysteine was characterized. The modification degree of chitosan-N-acetyl cysteine conjugate was shown by the amount of the formed total thiol groups. The obtained chitosan-N-acetyl cysteine was applied as the coating polymer on concentration of 0,92 and 1,5 % w/v for film coated-tablet containing ranitidine as the drug model.

The results showed that the amount of the free thiol groups and the total thiol groups of the obtained chitosan-N-acetyl cysteine were 721,22 ± 16,31 and 850,95 ± 29,25 μmol per gram polymer respectively. Moreover, the obtained chitosan-N-acetyl cystein could be dissolved in aqueous medium pH 1.2 - pH 9, where as not dissolved in pH 11 - pH 14. Furthermore, the results from the formulation study showed that the obtained chitosan-N-acetyl cysteine on concentration 0,92% is able to use as coating polymer on the film coated-tablet containing ranitidine."

"Kitosan adalah polimer alam yang bersifat nontoksik dan biokompatibel, namun karena dapat rusak dalam suasana asam maka dibuat sintesa derivat kitosan yaitu N-(2-karboksibenzil) kitosan. Kitosan direaksikan dengan 2-karboksibenzaldehid, kemudian hasil yang diperoleh yaitu N-(2-karboksibenzil)kitosan diuji gugus fungsinya menggunakan FTIR dan ditentukan juga derajat subtitusinya secara potensiometri. Pada penelitian ini N-(2-karboksibenzil)kitosan digunakan sebagai matriks sediaan lepas lambat dengan teofilin sebagai model obat. Berdasarkan evaluasi FTIR diperoleh gugus fungsi C=O karboksilat pada 1750 cm-1, C-N pada 1100 cm-1 dan 1650 cm-1 dengan derajat substitusi sebesar 2,083 mmol/gram. Dari hasil uji disolusi tablet teofilin diketahui bahwa N-(2-karboksibenzil) kitosan memiliki kemampuan sebagai matriks dalam sistem penghantaran sediaan obat lepas lambat."

"Kitosan merupakan polimer alam bersifat biodegradabel dan biokompatibel yang berpotensi sebagai eksipien farmasetika. Namun, kitosan memiliki batasan penggunaan, yaitu kitosan hanya larut dalam medium asam. Pada penelitian ini dilakukan modifikasi kimia terhadap kitosan dengan reaksi subtitusi gugus suksinat ke dalam gugus amin kitosan. Modifikasi menggunakan metode pelarut air dan menghasilkan kitosan suksinat. Kitosan suksinat yang dihasilkan dikarakterisasi dan digunakan sebagai bahan penyalut pada sediaan tablet salut enterik natrium diklofenak. Karakterisasi yang dilakukan meliputi karakterisasi fisik (organoleptis, morfologi, sifat termal, kelarutan), kimia (derajat subtitusi, pengenalan gugus suksinat, pH), dan fungsional (viskositas, daya mengembang). Hasil karakterisasi tersebut diperoleh bentuk polimer yang tidak beraturan dan permukaan kasar. Kelarutan kitosan suksinat mengalami perluasan pada medium basa dan memiliki derajat subtitusi sebesar 3,65 mol/g. Kitosan suksinat selanjutnya digunakan sebagai penyalut dengan konsentrasi 3% dan 4%, serta dikombinasikan dengan HPMCP perbandingan (3:1) dan (2:1) dengan konsentrasi 3%. Tablet salut enterik dievaluasi meliputi penampilan fisik, keseragaman bobot dan ukuran, ketebalan salut, kenaikan bobot, uji waktu hancur pada medium asam selama 2 jam, dan uji disolusi. Tablet salut enterik dengan konsentrasi kitosan suksinat 3% dan 4% hancur setelah 1 jam dalam medium asam dan belum dapat menahan pelepasan obat dalam medium asam dibawah 10%. Kombinasi kitosan suksinat dengan HPMCP perbandingan (3:1) 3% tidak hancur setelah 1 jam dalam medium asam dan mampu menahan pelepasan obat dalam medium asam sampai 8,53%. Kombinasi kitosan suksinat-HPMCP (3:1) 3% sudah memenuhi persyaratan sebagai penyalut pada sediaan tablet salut enterik.

---

Chitosan, a natural polymer with biodegradable and biocompatible characteristics, has the potential to be developed as a pharmaceutic excipient. Nevertheless, chitosan has constraint in its use in which chitosan can only soluble in acid. In this study, chemical modification was carried out of chitosan by subtituting succinate group into chitosan amine group. This reaction use water solvent method obtaining chitosan succinate. Chitosan succinate were then characterized and used as coating agent in enteric coated tablet dosage forms containing sodium diclofenac as drug model. Characterizations of chitosan succinate includes physical characterizations (organoleptic, morphology, thermal, solubility), chemical (subtitution degree, succinate group introduction, pH), and functional (viscosity, swelling).

The results, chitosan succinate had irregular shape and rough surface. It was soluble in a wider pH range compared to chitosan. The chitosan succinate also had subtitution degree at 3,65 mole/g. Chitosan succinate was used as coating agent with consentration 3%, 4%, and combined with HPMCP in (3:1) and (2:1) 3%. The obtained tablets were evaluated by its physical appearance, uniformity of weight and size, thickness film, disintegration time for an hour in acid and dissolution.

The result revealed that enteric coated tablet with 3% and 4% of chitosan succinate dissolved after 1 hour in acid yet can not hold drugs release in acid medium under 10%. Enteric coated tablet with combination of chitosan succinate and HPMCP (3:1) and (2:1) 3% did not dissolve after 1 hour in acid medium and can hold drugs release up to 8,53% in acid. This combination has filled requirement as coated in enteric coated tablet dosage forms."

"ABSTRAKKitosan merupakan polimer alam yang bersifat kationik, sehingga kitosan dapat berinteraksi dengan gugus anionik membentuk ikatan taut silang ionik. Dalam penelitian ini, natrium tripolifosfat digunakan sebagai agen penaut silang yang berinteraksi secara ionik dengan kitosan. Tujuan dari penelitian ini adalah preparasi kitosan-tripolifosfat yang akan digunakan sebagai eksipien dalam sediaan tablet enterik. Larutan kitosan 3% (v/v) dan natrium tripolifosfat 0,145% (b/v) direaksikan dengan perbandingan 5:1. Selanjutnya kitosan-tripolifosfat digunakan sebagai eksipien dalam sediaan tablet enterik dengan natrium diklofenak sebagai model obat. Hasil uji disolusi menunjukkan bahwa kitosantripolifosfat dengan derajat substitusi 0,587% P kurang mampu menunda pelepasan natrium diklofenak selama dua jam dalam suasana asam, namun kitosan-tripolifosfat menunjukkan kemampuan yang baik dalam melepaskan zat aktif selama 45 menit dalam suasana basa. Tablet yang mengandung kitosantripolifosfat sebanyak 25%, 37,5%, dan 50% berturut-turut melepaskan obat sebesar 64,29%, 50,40%, dan 36,97% selama dua jam dalam suasana asam, sedangkan tablet dengan kombinasi kitosan-tripolifosfat dan hidroksipropil metilselulosa ftalat (HPMCP) dengan perbandingan 20% : 5% dan 16,65% : 8,35% melepaskan obat sebesar 19,54% dan 8,9% selama dua jam dalam suasana asam. Kombinasi kitosan-tripolifosfat dengan HPMCP dapat membantu menahan pelepasan natrium diklofenak dalam medium asam sehingga memenuhi persyaratan sebagai tablet enterik.

---

ABSTRACTChitosan is a natural cationic polymer, so that it can interact with anionic site in order to form ionic crosslink reaction. In this research, sodium tripolyphosphate was used as crosslinker that interact ionically with chitosan. The aim of this research was to synthesize chitosan-tripolyphosphate which would be used as excipient in enteric tablet dosage form. Solutions of chitosan 3% (v/v) and sodium tripolyphosphate 0.145% (w/v) were mixed in ratio 5:1. Chitosantripolyphosphate was then used as excipient in enteric tablet with diclofenac sodium as drug model. Results of dissolution study showed that chitosantripoliphosphate with degree of substitution 0.587% P could not retard the release of sodium diclofenac for two hours in acid medium, but chitosan-tripolyphosphate showed good capability in release sodium diclofenac for 45 minutes in base medium. Tablet that only contains chitosan-tripolyphosphate 25%, 37.5%, 50% released the drug 64.29%, 50.40%, and 36.97% for two hours in acid medium, while tablet that contain combination of chitosan-tripolyphosphate and HPMCP with ratio 5% : 20% and 16.7% : 33.3% release the drug 19.54% and 8.9% for two hours in acid medium. Chitosan-tripolyphosphate in combination with HPMCP could help retard the released of diclofenac sodium in acid medium, so it completed the requirement as enteric tablet."

"ABSTRAKKitosan merupakan polimer alam yang bersifat kationik. Sifat kationik tersebut membuat kitosan dapat berinteraksi dengan senyawa anionik membentuk ikatan taut silang. Dalam penelitian ini, natrium tripolifosfat digunakan sebagai agen penaut silang. Tujuan penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi kitosan-tripolifosfat sebagai eksipien dalam sediaan farmasi. Larutan kitosan 3% dan larutan natrium tripolifosfat 0,145% dicampur dengan perbandingan 5:1. Eksipien hasil taut-silang dikarakterisasi secara fisik, kimia dan fungsional, meliputi bentuk dan morfologi, distribusi ukuran partikel, susut pengeringan, pola diffraksi sinar-X, sifat termal, higroskopisitas, derajat keasaman (pH), sisa pemijaran, derajat substitusi, analisis gugus fungsi, viskositas dan rheologi, kompresibilitas, laju alir dan sudut reposa, kekuatan gel, uji sineresis, indeks mengembang, sifat elongasi, tensile strength, dan Young?s modulus. Hasil karakterisasi kitosan-tripolifosfat menunjukkan adanya peningkatan fungsionalitas kitosan sehingga kitosan-tripolifosfat dapat dijadikan sebagai eksipien dalam sediaan farmasi.

---

ABSTRACTChitosan is a cationic natural polymer. Cationic nature makes chitosan can interact with anionic compounds to form crosslink bond. In this study, sodium tripolyphosphate used as crosslink agent. This study aims to create and characterize chitosan-tripolyphosphate as a pharmaceutical excipient. 3% chitosan solution and 0,145% sodium tripolyphosphate mixed with ratio of 5:1. Excipient results were characterized physically, chemically and functionally, including the shape and morphology, particle size distribution, moisture content, X-ray diffraction patterns, thermal properties, hygroscopicity, the degree of acidity (pH), total ash, the degree of substitution, functional group analysis, flow rate and angle of repose, compressibility, viscosity and rheological, swelling index, gel strength, syneresis test, elongation properties, tensile strength and Young?s modulus. Characterization of chitosan-tripolyphosphate results showed an increase in functionality so that the chitosan-tripolyphosphate can be used as excipient in pharmaceutical dosage forms. "

"ABSTRAKEksipien enterik adalah eksipien yang dapat menunda pelepasan obat dari sediaan hingga sediaan mencapai usus halus. Penelitian ini bertujuan untuk memodifikasi protein kedelai menjadi protein kedelai ftalat dan mengkarakterisasi protein kedelai ftalat, meliputi karakterisasi fisik, kimia, dan fungsional termasuk daya larut dan uji daya mengembang. Protein kedelai (PK) dapat diftalatisasi dengan ftalat anhidrida sebanyak 100% b/b PK (PKFt1) dan 200% b/b PK (PKFt2), dalam suasana basa dan medium berair karena menunjukkan peak pada bilangan gelombang 1660 cm-1 yang mengindikasikan gugus karbonil amida terbentuk dan bilangan gelombang 1500 cm-1 yang mengindikasikan adanya gugus aromatis dari ftalat. PKFt1 memiliki derajat ftalatisasi 10,97 ± 3,33% dan PKFt2 memiliki derajat ftalatisasi 16,12% ± 2,25%. Berdasarkan hasil penelitian, dapat disimpulkan bahwa protein kedelai ftalat belum memiliki potensi untuk digunakan sebagai eksipien sediaan enterik secara tunggal.

---

ABSTRACTEnteric excipients are excipients that can delay drug release from the dosage until reaches the small intestine. The aims of this study are to modify soybean protein into the phthalated soybean protein and characterize phthalated soybean protein, including characterization of physical, chemical, and functional including solubility and swelling index. Soybean protein (PK) was phthalated using phthalic anhydride 100% w/w PK (PKFt1) and 200% w/w PK (PKFt2), in basic condition of aqueous medium because showed peak in wave number 1660 cm-1 on IR spectrum which was indicating formed amide carbonyl group and showed peak in wave number 1500 cm-1 on IR spectrum which was indicating aromatic group of phthalates. PKFt1 has 10.97 ± 3.33% substitution degree and PKFt2 has 16.12% ± 2.25%. Based on the research results, it can be concluded that phthalated soybean protein phthalates has not potential to be used as a single enteric excipients."

"Kitosan, polimer alam yang berasal dari deasetilasi kitin adalah polimer yang memiliki sifat mukoadhesif yang baik, namun kelarutannya terbatas hanya dalam asam. Salah satu derivat kitosan, yaitu kitosan suksinat (KS) telah berhasil disintesis dengan tujuan meningkatkan kelarutan dan adhesifitasnya dalam suasana basa. KS hasil sintesis dikarakterisasi antara lain spektrum serapan inframerahnya, derajat substitusi dan kelarutannya dalam medium berbagai pH. KS kemudian digunakan sebagai polimer dalam sediaan mikrosfer mukoadhesif yang dibuat dengan teknik semprot kering. Mikrosfer yang diperoleh dari teknik semprot kering kemudian dievaluasi daya adhesifitasnya, ukuran partikel, bentuk permukaan, juga kemampuan penahanan obat secara in vitro. Dari hasil penelitian derajat substitusi sebesar 1,97 mol/gram, dan kelarutannya meningkat dalam suasana basa pH > 6,8. Saat digunakan sebagai polimer dalam sediaan mikrosfer mukoadhesif, substitusi gugus suksinil pada kitosan tidak menghilangkan sifat adhesifitas dari kitosan. Ukuran mikrosfer yang dihasilkan berkisar antara 15-26 µm dengan permukaan halus dan memiliki bagian yang mencekung pada sisinya. KS dalam mikrosfer dapat mengurangi pelepasan obat dalam susana asam, namun jumlah yang terlepas dalam suasana basa mencapai > 90% pada akhir jam ke-8. Hal ini menunjukkan bahwa KS hasil sintesis telah berhasil meningkatkan kelarutan kitosan dalam suasana basa, dan dapat digunakan sebagai polimer dalam sediaan mikrosfer mukadhesif.

---

Chitosan, a natural polymer which originated from a deacetylation of Chitin is a polymer. Chitosan has a good mucoadhesive character but it has limited solubility where its only soluble in acidic solution. One of the derivate, Chitosan Succinate (CS), has successfuly been synthesized in order to increase the solubility and to achieve the adhesive properties of chitosan in alkaline situation. The synthesized CS, was characterized chemically by determine its FT-IR spectra, the substitution degrees and by comparing its solubility in mediums with variety of pH. Thereafter, the CS was produced in mucoadhesive microsphere using spray dry technique. Thereafter, the obtained microsphere was evaluated by the adhesive properties, size of the particle, the form of the surface, and also the ability to hold drug release in vitro.

From the result of the research, the substitution degrees is 1,97 mol/gram, and the solubility increased in a alkaline situation with pH > 6.8. When it is used as a polymer in mucoadhesive microsphere, substitution of succinyl group in the chitosan didn't eliminate the adhesive character from the chitosan. The size of the microsphere achieved was approximately between 15-26 µm with smooth surfaces and concave parts on its side. CS microsphere can decrease the release of drug in acidic situation, but the amount that is released in alkalinesituation can go up to > 90% within 8 hour. This study showed that the sinthesized CS has succeeded in increasing the solubility of chitosan in alkaline situation, and can be used as polymer in mucoadhesive microsphere. "

"Kitosan memiliki sifat-sifat yang membuatnya potensial untuk digunakan sebagai eksipien farmasetika. Salah satu keterbatasan penggunaan kitosan adalah sifat mukoadhesifnya berkurang jika diaplikasikan pada pH yang netral atau lebih dari 6,5. Pada penelitian ini dilakukan modifikasi kitosan menjadi kitosan suksinat. Kitosan suksinat yang diperoleh dikarakterisasi dan digunakan sebagai polimer mukoadhesif untuk sediaan bukal dalam bentuk film. Kitosan suksinat disintesis dari kitosan dan anhidrida suksinat dengan menggunakan metanol sebagai pelarut. Derajat substitusi yang diperoleh adalah 3,65 (mol/gram) dan menunjukkan perbedaan dengan polimer asalnya dari karakteristik fisik, karakteristik kimia, dan karakteristik fungsional. Kitosan suksinat memiliki kelarutan yang lebih baik daripada kitosan di dalam medium basa. Kitosan suksinat yang diperoleh kemudian diformulasikan sebagai film bukal dengan konsentrasi 2% dan 4%, lalu dibandingkan dengan film kitosan dan HPMC. Film kitosan suksinat 2% dan 4 % mempunyai kekuatan bioadhesif yang lebih besar dari kitosan, namun lebih kecil jika dibandingkan dari film HPMC. Selain itu, film kitosan suksinat 2 % dan 4% memberikan waktu mukoadhesif yang lebih lama dari film kitosan dan film HPMC. Hasil ini memperlihatkan bahwa kitosan suksinat yang disintesis dapat dijadikan sebagai polimer mukoadhesif untuk sediaan bukal.

---

Chitosan has several properties which make it potentially valuable as a pharmaceutical excipient. Despite that, chitosan showed that its mucoadhesive properties would decrease in neutral and alkali solution with pH more than 6,5. In this research, chitosan was modified into chitosan succinate by using anhydride succinate. The obtained chitosan succinate was characterized and used for buccal film dosage form. Degree of substitution of chitosan succinate was 3,65 (mol/gram) and it showed different characterization from unmodified chitosan based on its physical, chemical, and utilities properties. Chitosan succinate had better solubility properties in alkali solution than unmodified chitosan. Then, chitosan succinate was used as film buccal in concentration 2 % and 4 %, and was compared with unmodified chitosan and HPMC as positive and negative blank. The mucoadhesive study showed that bioadhesive strength of film buccal chitosan succinate 2 % and chitosan succinate 4 % were higher than unmodified chitosan but lower than HPMC. It also showed that mucoadhesive time of film buccal chitosan succinate 2 % and chitosan succinate 4 % were longer than chitosan and HPMC. The results demonstrate that chitosan succinate has great potential to be applied as mucoadhesive polymer for buccal dosage form. "