Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Artemisinin dikenal sebagai obat herbal dari Cina yang diisolasi dari tanaman Artemisia annua. Awalnya artemisinin dikenal sebagai obat demam dan antimalaria, selain itu artemisinin dan turunannya juga berpotensi sebagai antikanker. Hal ini dikarenakan artemisinin merupakan senyawa seskuiterpen lakton dengan gugus unik peroksida. Penelitian ini bertujuan memodifikasi struktur artemisinin menjadi artemeter menggunakan katalis padat Ni/TiO2-SO4 melalui proses hidrogenasi dan metilasi alkohol dalam satu wadah reaksi dan mengkaji aktivitasnya sebagai antikanker terhadap sel leukemia L1210 secara in vitro. Katalis padat yang digunakan pada penelitian ini tersusun dari logam Ni sebagai pusat aktif, TiO2 sebagai penyangga katalis dan sulfat sebagai promotor. Artemeter yang dihasilkan berupa kristal putih dengan rendemen yang diperoleh sebesar 1,29% sebagai minor produk dan masih terdapat senyawa intermediet yaitu dihidroartemisinin dengan rendemen sebesar 19%. Artemeter hasil sintesis mempunyai aktivitas antikanker terhadap sel leukemia L1210 dengan nilai IC50 3,07 µg/mL, sehingga artemeter hasil sintesis berpotensi terhadap senyawa antikanker.

---

Artemisinin has known as herbal medicine from China, was isolated from the plant Artemisia annua. Artemisinin was originally known as fever and antimalarial drugs. Artemisinin and its derivatives also have potential as anticancer, due to their sesquiterpene lactone and a unique group peroxide. This study aimed to modify the structure of artemisinin into artemether using solid catalyst Ni/TiO2-SO4 through the process of hydrogenation and methylation of alcohol in one pot system reaction. The study also assess the test as an anticancer activity against L1210 leukemia cells. The solid catalyst used in this study was composed of metallic Ni as the active center, TiO2 as a catalyst support and sulphate as promoter. The modification of artemisinin produced the white crystals with a yield of 1,29% artemether as a minor product and 19% dihidroartemisinin as an intermediate compound. The synthesized artemeter showed an anticancer activity against L1210 leukimia cells by IC50 3,07 µg / mL. The result suggest that the synthesized artemeter have a potential as anticancer."

"Daun girang (Leea indica. Merr) merupakan salah satu tanamanyang biasa digunakan sebagai tanaman obat tradisional, mengandung senyawasenyawadari golongan flavonoid, polifenol, saponin dan terpenoid. Senyawasenyawaini memiliki potensi sebagai senyawa aktif antlkanker.Uji aktivitas antikanker menggunakan sel leukemia L12i0 dilakukandengan cara menghitung daya hambat (aktivitas inhibisi) pertumbuhannya olehsenyawa kimia dalam ekstrak kasar. Aktivitas inhibisi dinyatakan dengan ICsosebagai konsentrasi ekstrak dalam pg/mL medium yang dapat menghambatperkembangbiakan sel sebanyak 50 % setelah masa inkubasi 48 jam. Ekstrakkasar yang memiliki nilai IC50 lebih kecil dari 20 pg/mL diklasifikasikan memilikipotensi sebagai antikanker dengan sel leukemia L1210.Hasil uji aktivitas ekstrak kasar daun girang memiliki nilai IC5017,63 pg/mL. Ekstrak kasar dibagi ke dalam tiga fraksi berdasarkan perbedaankelarutan senyawa-senyawa yang terkandung di dalamnya yaitu fraksi polar,semi polar dan non polar. Hasil uji aktivitas tiga fraksi tersebut berturut-turutadalah : 10,47 pg/mL; 13,36 pg/mL dan 16,18 pg/mL. Terhadap fraksi polaryang memiliki potensi paling besar sebagai antikanker dilakukan pemurnianterhadap fraksi tersebut sampai didapatkan senyawa mumi.Dengan menggunakan spektrofotometer FTIR dan spektrometer GC-MS,senyawa yang didapat dari fraksi etanol diduga adalah p-amirin yaitu senyawa golongan triterpenoid pentasiklik dengan rumus molekul C30H50O dengan beratmolekul 426 dan mempunyai titik leleh 198-201,1 °C."

"Sitronelol dan geraniol dilaporkan mempunyai aktivitas antibakteri,antiinflamasi dan sitotoksik terhadap beberapa sel kanker. Hasil uji sitotoksiksitronelol dan geraniol terhadap sel kanker murine leukimia P388 menunjukkanbahwa, sitronelol dan geraniol mempunyai aktivitas sitotoksik terhadap sel kankertersebut. Untuk meningkatkan aktivitas sitotoksik, kedua senyawa tersebut dirancangmenjadi sejumlah senyawa ester dan diskrining virtual terhadap reseptor proteinproviral insertion site in Moloney murine leukemia virus-1 Pim1 kinase denganperangkat lunak Molegro Virtual Docker MVD . Hasil skrining virtual menunjukkanbahwa senyawa ester hasil rancangan mempunyai potensi sebagai antikanker dandisintesis 8 senyawa ester terpilih yaitu sitronelil kaproat, geranil kaproat, sitronelilisobutirat, geranil isobutirat, sitronelil 2,2-dimetil butirat, geranil 2,2-dimetil butirat,sitronelil kaprilat dan geranil kaprilat. Senyawa ester hasil sintesis dianalisis awalmenggunakan KLT, dimurnikan menggunakan kolom kromatografi, dielusidasistrukturnya menggunakan FTIR dan NMR serta dianalisis spektro massanyamenggunakan GCMS. Analisis toksisitas senyawa ester hasil sintesis dengan metodeBSLT menunjukkan bahwa, ester sitronelol dan geraniol hasil sintesis toksik terhadaplarva udang Artemia salina dengan nilai LC50 1,21-1,96 ?g/mL, sehingga berpotensisebagai senyawa antikanker. Hasil uji aktivitas sitotoksik terhadap sel murineleukimia P388 secara in vitro dengan metode MTT menunjukkan bahwa, estersitronelol dan geraniol hasil sintesis sitotoksik terhadap P388 dengan nilai IC50 10,63-37,69 ?g/mL. Aktivitas sitotoksik ester sitronelil kaproat yang disintesis dari asamkaproat minyak inti sawit sekitar 4 kali lebih kuat daripada sitronelol. Senyawa yangaktivitas sitotoksiknya lebih tinggi daripada senyawa induk, selanjutnya diujisitotoksik terhadap sel kanker payudara MCF7 dengan metode alamar blue. Hasil ujisitotoksik ini menunjukkan bahwa senyawa ester sitronelil isobutirat, sitronelil 2,2-dimetil butirat, geranil isobutirat dan geranil 2,2-dimetil butirat sitotoksik terhadapMCF7 dengan nilai IC50 1,32-4,83 ?g/mL. Hidrofobisitas log P senyawaberpengaruh terhadap aktivitas sitotoksik.

---

---

Citronellol and geraniol have been reported as an antibacterial, anti inflammatory andcytotoxic against some cancer cells. The cytotoxic test result both of citronellol andgeraniol against murine leukemia P388 cancer cells showed that citronellol andgeraniol have cytotoxic activity against the cancer cells. To enhance the cytotoxicactivity both of the compounds, the compounds were designed into a number of estercompounds and virtual screened against the target receptor of proviral insertion sitein Moloney murine leukemia virus 1 Pim1 kinase using Molegro Virtual Docker MVD software. The virtual screening result showed that citronellol and geraniolesters have potential as anticancer and 8 ester compounds selected that are citronellylcaproate, geranyl caproate, citronellyl isobutyrate, geranyl isobutyrate, citronellyl2,2 dimethyl butyrate, geranyl 2,2 dimethyl butyrate, citronellyl caprylate and geranilcaprylate further synthesized. The synthesized ester compounds were preliminaryanalyzed by TLC, purified by column chromatography, elucidated the molecularstructure using FTIR and NMR and analyzed the mass spectra using GCMS. Toxicityanalysis of ester compounds by BSLT method showed that, citronellol and geraniolesters toxic against Artemia salina Leach shrimp larvae with LC50 values of 1.21 1.96mg mL, thereby potentially as anticancer compound. The result of in vitro cytotoxicactivity of esters against murine leukemia P388 cancer cells by MTT method showedthat, citronellol and geraniol esters cytotoxic against P388 cancer cells with IC50values of 10.63 37.69 g mL. The cytotoxic activity of citronellyl caproate thatsynthesized from caproic acid of palm kernel oil was about 4 more active thancitronellol. Ester compounds that have higher cytotoxic activity than startingcompound, then were tested for cytotoxic activity against breast MCF7 cancer cellsby alamar blue method, The result showed that citronellyl isobutyrate, citronellyl 2,2 dimethyl butyrate, geranyl isobutyrate and geranyl 2,2 dimethyl butyrate activeagainst MCF7 cancer cells with IC50 values of 1.32 4.83 g mL. Hydrophobicity logP of ester compounds effect on the cytotoxic activity."

"Kanker payudara menempati urutan pertama sebagai salah satu penyebab kematian akibat kanker bagi wanita. Banyak upaya yang dilakukan dalam pengembangan obat antikanker, khususnya dari senyawa bahan alam. Senyawa ester gula dapat digunakan sebagai salah satu kandidat obat antikanker karena ester gula diketahui memiliki aktivitas antikanker. Pengujian aktivitas antikanker dilakukan dengan uji MTT terhadap sel MCF-7 sebagai salah satu model lini sel kanker payudara yang banyak digunakan. Pada penelitian ini, esterifikasi asam palmitat dengan gula D-fruktosa, D-manosa, dan manitol dilakukan secara enzimatik menggunakan lipase Eversa® Transform 2.0 dengan pelarut n-heksana pada suhu 40°C selama 48 jam dalam penangas minyak. Karakterisasi ester gula dengan FTIR menunjukkan adanya puncak serapan C=O pada daerah bilangan gelombang 1734 cm-1 . Hasil %konversi asam lemak pada reaksi esterifikasi pembentukan ester fruktosa, ester manosa, dan ester manitol, masing-masing, diperoleh sebesar 27,3%, 21,4%, dan 11,7%. Hasil pengujian emulsifier menunjukkan bahwa ketiga ester gula dapat membentuk emulsi W/O yang stabil. Berdasarkan uji MTT, diperoleh nilai IC50 untuk masing-masing ester fruktosa, ester manosa, dan ester manitol sebesar 70,3 µg/mL, 86,6 µg/mL, dan 32,1 µg/mL. Ester fruktosa dan ester manosa masuk ke dalam kategori aktivitas sitotoksik yang lemah, sementara ester manitol masuk ke dalam kategori aktivitas sitotoksik yang sedang.

---

Breast cancer ranks first as one of the causes of death for women. There have been many efforts to develop an anticancer drug, especially from natural compounds. Sugar ester compounds can be used as a candidate for anticancer drugs because sugar esters are known to have anticancer activity. Anticancer activity was carried out using the MTT test on MCF-7 cells as one of the most widely used models of breast cancer cell lines. In this study, enzymatic esterification of palmitic acid with D-fructose, D-mannose, and mannitol sugars used Eversa® Transform 2.0 lipase with n-hexane solvent at 40°C and incubated for 48 hours. Sugar esters characterized by FTIR showed a C=O absorption peak in the wavenumber region of 1734 cm-1 . The %conversion of fatty acids in the esterification reaction for fructose esters, mannose esters, and mannitol esters were 27.3%, 21.4%, and 11.7%, respectively. The results of the emulsifier test showed that the three sugar esters could form a stable W/O emulsion. Based on the MTT test, the IC50 values for each fructose ester, mannose ester, and mannitol ester were 70.3, 86.6, and 32.1 µg/mL. Fructose ester and mannose ester have weak cytotoxic activity, while mannitol ester has moderate cytotoxic activity."

"Pada penelitian ini, digunakan enzim lakase yang diisolasi dari jamur tiram putih (Pleurotus ostreatus). Reaksi kopling oksidatif dilakukan terhadap senyawa isolat Mesua kunstleri dalam medium bifasa (etil asetat : buffer fosfat = 4:1) dengan hidrokuinon sebagai mediator. Pemurnian produk reaksi dengan KLT preparatif menghasilkan suatu isolat yang selanjutnya diidentifikasi dengan menggunakan spektrofotometer UV-Vis, FT-IR dan LC-MS. Hasil analisis LC-MS menunjukkan telah terbentuk suatu senyawa baru yang diduga merupakan hasil penggabungan dari senyawa isolat Mesua kunstleri dengan nilai m/z = 803,549 pada waktu retensi 4,102- 4,269 menit. Hasil dari uji antioksidan dan alelopati menunjukkan bahwa senyawa produk reaksi memiliki aktivitas yang lebih rendah dibandingkan dengan senyawa isolat Mesua kunstleri, disebabkan struktur dari senyawa produk reaksi yang lebih sterik.

---

Enzyme laccase that isolated from white oyster mushroom (Pleurotus ostreatus) is used for oxidative coupling reaction from Mesua kunstleri's compound. The reaction was done using biphasic medium (ethyl acetate : phosphate buffer = 4:1) and used hydroquinone as mediator. Product of reaction was purified by TLC preparative and then identified by UV-Vis spectrophotometer, FT-IR and LC-MS. The LC-MS analysis showed the new compound from coupling reaction Mesua kunstleri’s compound with m/z value = 803,549 at retention time 4,102- 4,269 minutes. The product reaction showed lower activity in assay of antioxidant and allelopathy compared with origin Mesua kunstleri's compound, that presumed in relation with steric hindrance of phenolic functional groups."

"Artemisinin merupakan senyawa SOH-seskuiterpen lakton dengan gugus unik peroksida yang berhasil diisolasi dari tanaman Artemisia annua. Dari hasil uji in vitro dan in vivo, artemisinin terbukti efektif melawan malaria dan menunjukkan hasil yang menggembirakan, bahkan untuk galur Plasmodium yang telah kebal sekalipun. Dihidroartemisinin adalah salah satu derivat artemisinin dari hasil semisintesis sederhana, yang lebih poten dari artemisinin. Penelitian ini bertujuan memodifikasi struktur artemisinin menjadi dihidroartemisinin menggunakan katalis Ni/TiO2 melalui proses hidrogenasi dan mengkaji aktivitasnya sebagai antimalaria melalui uji in vitro. Cara baru modifikasi struktur artemisinin menjadi derivatnya dihidroartemisinin telah berhasil dilakukan melalui reaksi hidrogenasi menggunakan katalis Ni/TiO2 Sintesis senyawa ini menghasilkan kristal berbentuk jarum dengan titik leleh 151- 153oC. Rendemen yang diperoleh sebesar 16.58%. Analisa TLC dengan plat silika gel 60 F254 menggunakan eluen toluene: etil asetat: asam formiat menunjukkan satu spot dengan Rf 0,44. Analisa LC-MS menunjukkan satu puncak dengan tR 2.2 menit serta berat molekul 284.29 sama dengan dihidroartemisinin yaitu C15H24O5. Spektrum IR menunjukkan adanya gugus hidroksil pada frekuensi 3371.57 cm-1 didukung dengan munculnya pita serapan dari vibrasi ulur C-O pada frekuensi 1034.14 cm-1. Reaksi hidrogenasi tidak merusak keberadaan gugus endoperoksida. Hal ini terbukti dengan masih terdapatnya serapan vibrasi ulur dari C-O-O-C pada frekuensi 1091.71; 875.68; 844.82 cm-1. Dari data NMR membuktikan bahwa senyawa tersebut adalah campuran rasemat STX/ETX dihidroartemisinin. Senyawa ini mempunyai aktivitas antimalaria dengan IC50 0.20 nM, melalui uji in vitro menggunakan biakan Plasmodium falciparum kultur 3D7.

---

Artemisinin is a SOH-sesquiterpene lactone that incorporates an endoperoxide moiety. This compound is isolated as the active compound of Artemisia annua. Based on the result of in vitro and in vivo assay, artemisinin is an effective antimalarial drug and it shows possitive result, moreover strain of Plasmodium resistant. Dihydroartemisinin is the simplest semisynthetic derivative of artemisinin and is more potent than artemisinin. The objective of this research are to modify the structure of artemisinin into dihydroartemisinin. A new way to modify the structure of artemisinin into dihydroartemisinin, had been successfully done using hydrogenation process with Ni/TiO2 catalyst, and the result was a soft white needle like crystal with melting point of 151-153oC. The yield of the crystal was 16.58%. the TLC analysis on TLC plate silica gel 60 F254 using toluene: etil asetat: asam formiat showed a spot with Rf 0.44. LC-MS analysis showed that the compound contained mainly a peak with tR 2.2 minutes and mass spectrum showed that the molecular weight of the compound was 284.29 which is similar to that of dihydroartemisinin, C15H24O5. The IR spectrum showed that there was a spectrum from C-O in a frequency of 1034.14 cm-1. Hydrogenation reaction did not destroy the existance of endoperoxide group. This was proven by the existance of C-O-O-C in a frequency of 1091.71; 875.68; 844.82 cm-1. NMR data showed that the compound was the mixture of racemic. The compund also had the activity of antimalarial with IC50 0.20 ng/ml by using in vitro test with Plasmodium falciparum strain 3D7."