Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Obat ini sangat penting bagi kehidupan manusia. Hal ini dapat membantu mengurangi rasa sakit dan menyembuhkan penyakit. Namun konsumsi obat harus mengikuti peraturan yang ada. Pelepasan obat dapat dimanipulasi melalui model obat Tujuan utama dari penelitian ini adalah untuk mendapatkan model yang valid obat terdiri dari parasetamol dan kitosan matriks. Sebuah model yang valid dapat dicapai jika hasil dari percobaan dan simulasi menunjukkan nilai perbedaan sedikit Juga konsentrasi profil parasetamol dalam bentuk padat cair dan parasetamol dalam air akan mengamati dan menganalisa secara benar Hasil dari penelitian ini adalah profil pelepasan parasetamol selama 25 menit. Dan itu menunjukkan pelepasan persen parasetamol selama 25 menit Matriks membutuhkan sekitar 7 jam untuk melepaskan parasetamol dalam matriks dengan parameter adalah koefisien pembubaran obat adalah 1x10 9 ml2 mol2 h dan koefisien difusi paraetamol dalam cairan adalah 5 x 10 8 m2 s Dari percobaan parasetamol loading 2,66%, 5,65% and 7,45%.. The pelepasan obat akan terjadi dalam larutan penyangga yaitu air dengan pH 7, 4. Diasumsikan bahwa parasetamol hanya dilepaskan ke air chitosan diasumsikan tidak melepaskan ke air sehingga air harus memiliki pH 7,4 Setelah 25 menit dari rilis persen sampel adalah 14 6 untuk sampel B adalah 13,6 % dan untuk sampel C adalah 21,7%.

---

Drug is very important for human being. It can help reduce pain and cure diseases. However consumption of drug must follow its existing regulations. The release of a drug can be manipulated through a model of the drug. The main objective of this research is to obtain a valid model of a drug consist of paracetamol and chitosan matrix. A valid model can be achieve if the result from experiment and simulation show a slightly difference values. Also, the profile concentration of paracetamol in solid, paracetamol in liquid and water will be observe and analyze correctly. The result of the research is profile release of paracetamol for 25 minutes. And it shows the percent release of paracetamol for 25 minutes. The matrix needs approximately 7 hours to release paracetamol inside the matrix, with parameters are: the coefficient of drug dissolution is 1x10-9 ml2/mol2 h and diffusion coefficient of paraetamol in liquid is 5 x 10-8 m2/s. From the experiment, paracetamol loading are 2,66%, 5,65% and 7,45%. The drug release will occurred in buffer solution, which is water with pH 7,4. It was assumed that only paracetamol is released to the water, chitosan is assumed not release to the water, therefore the water must have pH 7,4. After 25 minutes percent release of sample A is 14,6 %, for sample B is 13,6 % and for sample C is 21,7 %."

"Sistem pengantaran obat merupakan hal yang harus terus dikembangkan dalam upaya mengatasi penyakit kanker dan untuk membuat obat yang lebih aman untuk tubuh. Asetogenin merupakan salah satu senyawa bioaktif yang terbukti dapat mengobati penyakit kanker. Kitosan merupakan salah satu polimer alam yang memiliki sifat biodegradabel dan biokompatibilitas yang baik serta dapat membentuk polikation sehingga dapat digunakan sebagai mikrosfer penyalut obat. Sedangkan etil selulosa merupakan polimer alami yang memiliki sifat biokompatibilitas yang baik dan tahan terhadap pH asam lambung sehingga dapat melindungi obat dan mikrosfer agar lepas pada sasarannya. Preparasi mikrosfer dilakukan dengan metode emulsi taut silang dengan menggunakan emulsifier span 80 dan agen penaut silang tripolifosfat (TPP) dengan variasi perbandingan kitosan dan etil selulosa. Dari hasil pengamatan profil pelepasan obat diketahui bahwa etil selulosa dapat menghambat laju pelepasan asetogenin dan preparasi dengan menggunakan rasio kitosan dengan etil selulosa sebanyak 2:5 lebih efektif dan stabil dalam pelepasan obat maupun emulsinya.

---

Drug delivery system is developed in order to overcome cancer and also to make drugs safer for the body. Acetogenin is one of the bioactive compounds that is proven to treat cancer. Chitosan is a natural polymer that has biodegradability and biocompatibility properties and can make polycation that can be used as drug coating microspheres. While ethyl cellulose is a natural polymer which has good biocompatibility and resistant to pH of gastric acid so that can protect the drug and microsphere to release in its target. Preparation of microsphere is made by emulsion crosslinking method using span 80 as emulsifier and tripolifosfat (TPP) as crosslinking agent with ratio of chitosan and ethyl cellulose variation. From the observation of release profile is known that erhyl cellulose can retard release rate of acetogenin and preparation using ratio of chitosan and ethyl cellulose of 2:5 is a more effective and stable in the release and emulsion."

"Pada penelitian ini, disintesis hidrogel semi-IPN kitosan-poli(N,N-Dimetil Akrilamida) yang akan dijadikan sebagai sediaan penghantar obat amoksisilin trihidrat dengan sistem mengapung yang mengandung agen pembentuk pori K2CO3 dan KHCO3 dengan metode in situ loading dan post loading. Hidrogel yang telah disintesis dievaluasi kemampuan swelling, derajat ikat silang, efisiensi loading obat, porositas, daya apung, efisiensi penjeratan obat, serta pelepasan obat secara in vitro. Enkapsulasi mikrokapsul dilakukan pada hidrogel yang memiliki waktu awal mengapung paling cepat. Karakterisasi hidrogel dilakukan menggunakan Fourier Transform Infra Red (FTIR), Spektrofotometer UV-vis, dan mikroskop stereo optik. Sifat pelepasan amoksisilin trihidrat akan diteliti secara in vitro pada pH 1,2 dan diukur menggunakan spektrofotometer UV-vis. Agen pembentuk pori yang memberikan hasil waktu awal mengapung terbaik adalah KHCO3 15 %. Berdasarkan hasil yang didapat, porositas yang dihasilkan akan semakin besar seiring kenaikan konsentrasi agen pembentuk pori. Sedangkan KHCO3 memberikan porositas yang lebih besar daripada K2CO3. Pada hidrogel KHCO3 15 % yang tersalut obat dengan metode in situ memberikan efisiensi yang besar tetapi pelepasan tidak terkontrol sedangkan untuk metode post loading memiliki efisien yang rendah namun pelepasan obatnya dapat terkendali. Penelitian ini juga melakukan pembandingan efisiensi dan disolusi terhadap CaCO3 dengan KHCO3, dimana CaCO3 menghasilkan efisiensi lebih besar dan disolusi (pelepasan) obat lebih terkontrol. Jadi diantara CaCO3 dengan KHCO3, hidrogel dengan agen pembentuk pori CaCO3 dapat dijadikan sebagai agen pembentuk pori.

---

In this study, a semi-IPN chitosan-poly(N,N-Dimethyl Acrylamide) hydrogel was synthesized which would be used as preparations for delivery of amoxicillin trihydrate drug with a floating system containing pore-forming materials K2CO3 and KHCO3 with in situ loading and post-loading methods. The synthesized hydrogels were evaluated for swelling ability, degree of cross-linking, drug loading efficiency, porosity, buoyancy, drug entrapment efficiency, and drug release in vitro. Microcapsule encapsulation was carried out on the hydrogel which had the fastest initial floating time. Hydrogel characterization was carried out using Fourier Transform Infra Red (FTIR), UV-vis spectrophotometer, and optical stereo microscope. The release properties of amoxicillin trihydrate were investigated in vitro at pH 1.2 and measured using a UV-vis spectrophotometer. The pore-forming material that gives the best initial buoyancy time is 15% KHCO3. Based on the results obtained, the resulting porosity will be greater as the concentration of the pore-forming agent increases. While KHCO3 provides greater porosity than K2CO3. In 15% KHCO3 hydrogel coated with drug, the in situ method provides high efficiency but the release is not controlled, whereas the post loading method has low efficiency but controlled drug release. This study also compared the efficiency and dissolution of CaCO3 with KHCO3, where CaCO3 resulted in greater efficiency and more controlled drug dissolution (release). So between CaCO3 and KHCO3, a hydrogel with a pore-forming agent CaCO3 can be used as a pore-forming agent."

"Alginat adalah salah satu polisakarida alami yang dapat ditemukan pada sejumlah aplikasi biomedis. Hal ini didukung oleh sifatnya, yaitu biokompatibel, rendah kadar toksisitas, kelimpahan ketersediaannya, dan kemudahan proses gelasinya. Untuk meningkatkan sifat biodegradasi dan kemampuan interaksinya dengan sel tubuh, maka diperlukan modifikasi lanjut untuk senyawa alginat. Pada penelitian ini ditelaah metoda konjugasi alginat dengan reaksi oksidasi periodat dan reduksi aminasi. Penelitian diawali dengan pemetaan potensi protein dari sejumlah koleksi alga Indonesia. Kemudian dilanjutkan dengan konjugasi alginat dengan benzilamina dan ?-lisin. Kondisi reaksi optimal konjugasi dipelajari dengan menelaah pengaruh rasio substrat dengan oksidator dan reduktor. Alginat yang dikonjugasikan dengan benzilamina, mampu bertindak sebagai surfaktan karena membentuk misel pada pH asam, sedangkan dari senyawa alginat terkonjugasi ?-lisin, diperoleh produk berupa hidrogel dengan metoda pembentukan ikatan silang basa Schiff menggunakan gelatin. Hidrogel ini memiliki keunggulan karena ikatan yang terbentuk berupa pseudokovalen, menghasilkan hidrogel sifat self-healing. Dengan menggunakan kondisi konjugasi optimal, maka metoda modifikasi selanjutnya digunakan untuk membentuk alginat terkonjugasi lektin wheat germ aggulitinin (WGA). Mikropartikel dari alginat terkonjugasi WGA disintesis dengan metoda emulsifikasi dan ikatan silang ionik. Mikropartikel kemudian dimuat dengan kurkumin, pola pelepasan, hemakompatabilitas dan sitotoksisitinya diamati. Hasil penelitian menunjukkan enkapsulasi kurkumin dengan mikropartikel menghasilkan model pelepasan yang diperpanjang, dan pada konsentrasi rendah mikropartikel menunjukkan sifat hemakompatibel.

---

Alginates are one of the natural polysaccharides that are found in numerous applications in biomedical science and engineering. This is due to the favorable properties of alginates, including biocompatibility, low toxicity, abundant availability, and ease of gelation. Chemical functionalization is one way to generate alginate derivatives with low molecular weight and high cell interactions. In this research conjugation method via periodate oxidation and reductive amination was studied. The research began with algae protein’s potential mapping from a few of Indonesian algae collection. The second part of the research was to conjugate the alginate with benzylamine and ?-lysine. We studied the effect of substrates against oxidation and reduction agents towards reaction yields. The benzylamine conjugated alginate was producing micelle on acidic pH, makes it suitable to acts as surfactant. From the ?-lysine conjugated alginate, we produced hydrogel by using gelatin to form Schiff base crosslinking. This hydrogel was linked by pseudocovalent linker which generates its self-healing properties. With conjugation optimum condition, alginate was conjugated with WGA lectin. Microparticles from alginate conjugated WGA were prepared through emulsification and ionic crosslinking. The microparticle was loaded with curcumin. The released pattern, hemacompatability and cytotoxicity of microparticle were investigated. The results show that encapsulation of curcumin with microparticle was released in prolonged manner and at low concentration, microparticle was hemocompatible."

"Bakteri helicobacter pylori H. Pylori merupakan bakteri yang menyebabkan penyakit radang lapisan pada lambung. Pengobatan terhadap infeksi bakteri tersebut dengan sediaan obat amoksisilin trihidrat yang sekarang ini memiliki waktu retensi yang sangat pendek di lambung yaitu sekitar 1-1,5 jam. Sistem penghantaran obat mengapung diharapkan memiliki waktu retensi yang lama di dalam lambung sehingga efisiensi obat dapat tercapai. Pada penelitian ini, telah disintesis matriks hidrogel kitosan- poli N-vinil pirrolidon secara semi-IPN dengan agen pembentuk pori CaCO3 sebesar 7,5. Amoksisilin dienkapsulaksi dalam matriks hidrogel untuk diaplikasikan sebagai sistem penghantaran obat mengapung dengan metode in situ loading dan post loading. Efisiensi enkapsulasi dan disolusi pada hidrogel in situ loading dan post loading dilakukan secara in vitro pada pH lambung. Hidrogel in situ loading menunjukan persen efisiensi enkapsulasi dan persen disolusi yang lebih tinggi dibandingkan dengan hidrogel post loading. Persen efisiensi in situ dan post loading berturut-turut adalah 92,1 dan 89,4 sedangkan persen disolusinya berturut-turut adalah 97 dan 73,2. Studi mekanisme disolusi obat dilakukan dengan model persamaan matematika agar diketahui kinetika dan mekanisme disolusinya Kinetika pelepasan hidrogel in situ cenderung mengikuti kinetika orde satu, sedangkan hidrogel post loading mengikuti orde higuchi. Mekanisme disolusi yang terjadi pada kedua hidrogel adalah erosi.

---

Helicobacter pylori H. pylori is a type of bacteria that causes inflammation in the lining of the stomach. The Treatment of the bacterial infection by using conventional medicine which is amoxicillintrihidrate has a very short retention time in the stomach which is about 1 1,5 hours. Floating drug delivery system is expected to have a long retention time in the stomach so the efficiency of the drug can be achieved. In this study, has been synthesized matrix of semi IPN Chitosan Poly N Vinyl Pyrrolidone hidrogel with a pore forming agent of CaCO3 under optimum conditions. Amoxicillin is encapsulated in a matrix hydrogel to be applied as a floating drug delivery system by in situ loading and post loading methods. The efficiency of encapsulation and dissolution of hydrogels in situ loading and post loading are performed in vitro on gastric pH. In situ loading hydrogel shows higher percentage of encapsulation efficiency and dissolution compared to post loading loading hydrogel. The efficiency level of in situ and post loading were 92.1212 and 89,4321, respectively. while the percentage of dissolution were 99.68 and 62.6335 respectively. The aim of drug dissolution by mathematical equation model is to know kinetics and the mechanism of dissolution The kinetics of release of in situ hydrogel tends to follow first order kinetics, while the post loading hydrogel follows the higuchi order. The dissolution mechanism in both hydrogels is erosion."

"Amoksisilin trihidrat memiliki waktu tinggal yang singkat di dalam lambung. Penghantaran obat dengan sistem mengapung dikembangkan agar sediaan dapat dipertahankan di lambung dalam waktu yang lama. Pada penelitian ini, disintesis hidrogel full-IPN kitosan-PNVP sebagai sediaan penghantar obat amoksisilin trihidrat dengan sistem mengapung yang mengandung agen pembentuk pori NaHCO3 dan CaCO3 dengan komposisi kitosan:PNVP 70:30 (% b/b), 2% asetaldehida 0,1 M, 1% inisiator amonium persulfat (APS), 1% MBA, waktu polimerisasi 0,5 jam, dan variasi konsentrasi 0%; 1%; 5%; 10%; dan 15% NaHCO3 dan CaCO3. Karakterisasi hidrogel dilakukan dengan menggunakan spektrofotometer FTIR, dan mikroskop stereo optik. Pengujian yang dilakukan diantaranya adalah uji porositas, uji daya apung in vitro, efisiensi penjerapan serta pelepasan amoksisilin trihidrat pada pH 1,2. Hidrogel full-IPN NaHCO3 menunjukkan porositas yang lebih besar dengan waktu awal mengapung yang lebih singkat daripada hidrogel full-IPN CaCO3 dan keduanya dapat membuat matriks mengapung lebih dari 12 jam. Hidrogel full-IPN CaCO3 menunjukkan pola pelepasan yang terkontrol dan efisiensi penjerapan amoksisilin yang lebih tinggi daripada NaHCO3. Konsentrasi agen pembentuk pori yang menghasilkan penjerapan dan pelepasan amoksisilin trihidrat yang optimum dari matriks hidrogel yaitu 5% NaHCO3 dan 10% CaCO3.

---

Amoxicillin trihydrate has a short residence time in the stomach. Floating drug delivery systems were prepared to prolong the presence of the dosage form within the stomach at the desire period of time. In this research, full-IPN hydrogel chitosan-PNVP as carrier for floating drug delivery of amoxicillin trihydrate containing NaHCO3 and CaCO3 as pore forming agents were synthesized with the composition chitosan: PNVP 70:30 (% w/w), 2% acetaldehyde 0.1 M, 1% initiator ammonium persulfate (APS), 1% MBA, 0.5 hours of the polymerization reaction time, and variation of the concentration 0%; 1%; 5%; 10%; and 15% of NaHCO3 and CaCO3. The hydrogels and microcapsules were characterized by FTIR spectrophotometer and stereo microscope. The effect of pore forming agents on the porosity, in vitro bouyancy, drug entrapment efficiency, and in vitro release were investigated. Hydrogel which contained NaHCO3 showed higher porosity with shorter floating lag time than CaCO3 and both been able to make the hydrogels floating more than 12 hours. CaCO3 incorporated hydrogels showed controlled drug release profile and higher drug entrapment efficiency than NaHCO3. The concentration of pore forming agents which had an optimum drug entrapment efficiency and release were found at 5% NaHCO3 and 10% CaCO3 pore forming agents."

"Infeksi Helicobacter pylori dapat diobati dengan amoksisilin trihidrat.Namun pengobatan ini tidak cukup efektif, hal ini dikarenakan pengobatan dengan sediaan konvensional yang digunakan memiliki waktu retensi yang cukup singkat di dalam lambung. Pada penelitian kali ini, obat amoksisilin trihidrat akan dienkapsulasi ke dalam matriks hidrogel semi-IPN K-PNVPdengan KHCO3 7,5 sebagai agen pembentuk pori.Obat yang sudah terenkapsulasi diuji efisiensi enkapsulasi dan disolusi secara in vitro. Hidrogel in situ loading menghasilkan nilai efisiensi enkapsulasi sebesar 95,8 dan disolusi 98,7 . Sedangkan hidrogel post loading menghasilkan nilai efisiensi enkapsulasi sebesar 77,3 dan disolusi 84,3 . Studi mekanisme disolusi obat dilakukan dengan model persamaan matematika agar diketahui kinetika dan mekanisme disolusinya. Untuk hidrogel post loading mengikuti model Higuchi, sedangkan hidrogel in situ loading mengikuti model orde satu. Model Korsmeyer-Peppas menunjukkan mekanisme disolusi hidrogel post loading adalah gabungan difusi dan erosi, hidrogel in situ loading berupa difusi. Hal tersebut didukung oleh hasil karakterisasi hidrogel sebelum dan sesudah uji disolusi dengan mikroskop optik dan SEM. Hasil mikroskop optik menunjukkan bahwa permukaan hidrogel sebelum dan sesudah uji disolusi pada kedua metode terlihat perubahan menjadi lebih kasar. Pori yang terbentuk sebagai hasil SEM mendukung model kinetika dan mekanisme pelepasan obat pada hidrogel post loading dan in situ loading.

---

Helicobacter pylori infection can be treated using trihydrate amoxicillin. However, this treatment is not effective enough, as the conventional dosage treatment has a relatively short retention time in the human stomach. In the present study, the amoxicillin trihydrate drug will be encapsulated into a semi IPN K PNVP hydrogel matrix with 7,5 KHCO3 as a pore forming agent. The encapsulated drug is tested with in vitro method to see the efficiency of its encapsulation and dissolution. The hydrogel in situ loading produces an encapsulation efficiency value. The values of the encapsulation efficiency is 95,8 and 98,7 , while post loading hydrogel yields an encapsulation efficiency value is 77,3 and the dissolution is 84,3 . The study of drug dissolution mechanism was done by using mathematical equation model to know its kinetics and its mechanism of dissolution. The post loading hydrogel was done by using Higuchi model, while hydrogel in situ loading used first order model. The Korsmeyer Peppas model shows that post loading hydrogel dissolution mechanism is a mixture of diffusion, erosion, and in situ loading hydrogel in the form of diffusion. It is supported by the results of hydrogel characterization, before and after dissolution test with optical microscope and SEM. The results of the optical microscope show that the hydrogel surface before and after the dissolution test in both methods shows the change becomes rougher. The formed pores as the results of SEM support kinetics mechanism and dissolution mechanism of hydrogel post loading and in situ loading."

"Nanoemulsi donepezil yang dihantarkan dari hidung ke otak dapat menjadi alternatif untuk meningkatkan akumulasi donepezil di otak dan menghindari efek samping di saluran cerna. Namun, penelitian sebelumnya masih menggunakan konsentrasi surfaktan yang dapat menimbulkan sitotoksisitas. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan nanoemulsi donepezil dengan droplet berukuran di bawah 200 nm, nilai potensial zeta lebih besar dari 30 mV, indeks polidispersitas kurang dari 0,3, pH mendekati pH fisiologis nasal, serta fluks permeasi in vitro yang lebih tinggi dari kontrol. Nanoemulsi m/a yang mengandung donepezil, asam oleat, Tween 80, PEG 400, BHT, dan air demineralisata dibentuk dengan metode homogenisasi kecepatan tinggi dan ultrasonikasi. Parameter organoleptis, ukuran, indeks polidispersitas, potensial zeta, pH, permeasi in vitro melalui mukosa nasal kambing, dan stabilitas tiga formula nanoemulsi yang mengandung 3%, 4%, dan 5% surfaktan dinilai dan dibandingkan. Ketiga nanoemulsi memiliki ukuran droplet di bawah 110 nm, potensial zeta mencapai -29,77 mV, indeks polidispersitas kurang dari 0,3, pH masih ditoleransi mukosa nasal, dan stabil dalam penyimpanan pada suhu 30 ± 2 °C maupun 5 ± 2 °C selama sebulan. Melalui studi ini disimpulkan bahwa nanoemulsi F2 memiliki karakteristik fisik yang baik dan fluks permeasi terbaik (9,51 ± 2,64¼g/cm2.jam) sehingga berpotensi digunakan untuk meningkatkan akumulasi donepezil di otak.

---

Donepezil nanoemulsion delivered via the nose to brain route can be an alternative to increase donepezil accumulation in the brain and avoid gastrointestinal side effects. However, previous study still used high surfactant concentrations which can cause cytotoxicity. This study aims to produce donepezil nanoemulsions with droplet sizes below 200 nm, zeta potential values greater than 30 mV, polydispersity index less than 0.3, pH nearing nasal physiological pH, and higher in vitro permeation compared to control. An o/w nanoemulsion comprising of donepezil base, oleic acid, Tween 80, PEG 400, BHT, and demineralized water was formed by high-speed homogenization and ultrasonication. Organoleptic, size, polydispersity index, zeta potential, pH, in vitro permeation through goat nasal mucosa, and the stability of three formulas containing 3%, 4%, and 5% surfactant were compared. All three nanoemulsions had droplet sizes below 110 nm, zeta potential up to -29.77 mV, polydispersity index less than 0.3, pH tolerated by nasal mucosa, and stable in storage at 30 ± 2 °C and 5 ± 2 °C for a month. This study concludes that the F2 nanoemulsion had good physical characteristics and the best permeation flux (9,51 ± 2,64¼g/cm2.hour), thus having potential to increase donepezil accumulation in the brain."

"Pirfenidon yang dihantarkan secara peroral mengalami metabolisme lintas pertama, sehingga memerlukan dosis tinggi dan berpotensi menyebabkan efek samping sistemik. Oleh karena itu, pengembangan rute alternatif bagi pirfenidon perlu dilakukan. Penelitian sebelumnya melaporkan bahwa sistem penghantaran intrapulmonal berbasis solid lipid nanoparticles (SLN) dapat terdeposit dengan baik pada area alveolus paru-paru. Namun, karakteristik SLN dapat dipengaruhi oleh rasio lipid terhadap obat, jenis dan konsentrasi polimer. Oleh karena itu, optimisasi dengan metode permukaan respon perlu dilakukan untuk memperoleh formula SLN pirfenidon (P-SLN) yang optimal untuk penghantaran intrapulmonal. Lima belas formula disusun berdasarkan desain Box Behnken dengan tiga faktor yaitu, rasio lipid terhadap obat, jenis polimer dan konsentrasi polimer, serta tiga respon, meliputi ukuran partikel, PDI dan efisiensi penjerapan. Formula P-SLN optimal dikarakterisasi meliputi morfologi, kadar lembab, performa aerodinamik, studi disolusi dan stabilitas. Hasil optimisasi menunjukkan bahwa P-SLN optimal tersusun dari rasio lipid terhadap obat 6:1 dan 0,5% Plasdone K-29/32 (FO1). P-SLN FO1 memiliki bentuk sferis dengan ukuran partikel 212,67 nm, PDI 0,39, efisiensi penjerapan 95,02%, dan kadar lembab 1,59%. FO1 memiliki mass median aerodynamic diameter berkisar antara 0,54–12,12 μm. Selain itu, FO1 melepaskan pirfenidon sebanyak 89,61% dan 69,28% dalam medium pH 4,5 dan pH 7,4 selama 45 menit. Sebagai kesimpulan, FO1 terbukti memiliki karakteristik yang sesuai untuk menghantarkan pirfenidon melalui rute intrapulmonal.

---

Orally administration of pirfenidone undergoes first-pass metabolism, hence requires high dose level and leads to systemic side effects. Therefore, it is necessary to develop an alternative route of administration for pirfenidone. Previous research reported that the solid lipid nanoparticle-based (SLN) intrapulmonary drug delivery system (IPDDS) was deposit well in the alveolar region of the lungs. However, the characteristics of SLN could be influenced by lipid-to-drug ratio, polymer type and concentration. Therefore, optimization using response surface methodology was carried out to obtain the optimized pirfenidon-loaded SLN (P-SLN) formula for IPDDS. Box-Behnken design was applied to create 15 formulas comprising three factors, including lipid-to-drug ratio, type and concentration of polymer and three responses, including particle size, PDI and entrapment efficiency. The optimized P-SLN formula was characterized, including morphology, moisture content, aerodynamic performance, dissolution and stability studies. The optimization results yielded an optimized P-SLN comprised a lipid-to-drug ratio of 6:1 and 0.5% Plasdone K-29/32 (FO1). The P-SLN FO1 had a spherical shape with a particle size of 212.67 nm, PDI of 0.39, entrapment efficiency of 95.02%, and moisture content of 1.59%. FO1 had a mass median aerodynamic diameter ranging from 0.54–12.12 μm. In addition, FO1 release 89.61% and 69.28% pirfenidone for 45 minutes in buffer medium pH 4.5 and pH 7.4. In conclusion, FO1 was proven to have an appropriate IPDDS characteristics for delivering pirfenidone."