Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Matriks kitosan telah disiapkan sebagai pengantar senyawa asetogenin dari daun sirsak (Annona muricata L.) untuk alternatif obat antikanker berbasis bahan alam. Matriks dipreparasi dengan mengeringkan secara beku larutan kitosan murni dan fraksi metanol ekstrak daun sirsak. Matriks kitosan-asetogenin yang diperoleh tidak menunjukkan terjadinya separasi fasa, mengindikasikan bahwa seluruh asetogenin terjerat dalam matriks kitosan. Profil pelepasan asetogenin dari matriks pada berbagai kondisi sistem pencernaan kemudian dievaluasi. Kondisi sistem pencernaan disimulasikan secara in vitro pada media fluida sintetik berbagai pH dan penambahan enzim.Pengujian pelepasan dilakukan paralel pada setiap jam hingga jam ke 8 dan ke 24. Teramati suatu pelepasan terkendali asetogenin melalui pola sustained release yang mirip setelah jam pertama pada seluruh media. Pelepasan maksimum diperoleh pada media pH 1,2, serta pelepasan media pH 6,8 lebih tinggi dibandingkan dengan pH 7,4. Terdapat indikasi pelepasan yang lebih baik dari matriks pada media pH 6,8 dengan keberadaan enzim, sehingga matriks berpotensi dikembangkan lebih jauh untuk pengantar target kolon.

---

Chitosan-based matrices have been developed for delivery of acetogenins from soursop leaves (Annona muricata L.) as alternative natural-based anticancer drug. Matrices have been prepared through freeze drying process of pure chitosan and methanol fraction of soursop leaves extract solution. Freeze-dried system was obtained as single solid phase, indicating optimum acetogenins entrapment in chitosan matrices. Release behavior of acetogenins from matrices on gastrointestinal condition then being evaluated.

In vitro release study has been carried out separately in simulated gastrointestinal fluid at different pH and enzyme activities for 8 and then 24 hour. The controlled release behavior was obtained as similar sustained release trend in all simulated fluids. Maximum release was obtained at pH 1.2; while the release at pH 6.8 is higher than at pH 7.4. Furthermore, matrices have shown potent higher release at pH 6.8 with enzyme activity and were potential to be developed for colon-targeted delivery."

"Senyawa bioaktif asetogenin yang diekstrak dari daun sirsak. Annona muricataL memiliki potensi sebagai obat antikanker. Untuk memaksimalkan potensinya dibutuhkan sistem pelepasan terkendali. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan sistem pengantar asetogenin berbasis mikrosfer kitosan tersalut alginat. Mikrosfer yang dihasilkan diharapkan memberikan profil pelepasan terkendali asetogenin pada berbagai kondisi pH fluida sintetik pencernaan memiliki persentase efisiensi dan pemuatan asetogenin yang tinggi. Pemilihan metode preparasi penautan silang dengan tripolifosfat untuk menjerat obat dan metode gelasi ionotropik dengan alginat untuk mencegah peluruhan mikrosfer pada lambung. Mikrosfer kitosan tersalut alginat ini dievaluasi berdasarkan kandungan lakton pada asetogenin yang terlepas terhadap waktu. Pembuatan mikrosfer ini menggunakan metode preparasi taut silang dan gelasi ionotropik memiliki rilis yang tinggi pada kondisi asam dan rilis yang rendah pada kondisi basa. Pemuatan obat di dalam mikrosfer kitosan tersalut alginat didapatkan sebesar 3 34 dengan efisiensi enkapsulasi didapatkan sebesar 86 74.

---

Acetogenin as bioactive compound that are extracted from soursop leaves. Annona muricata L has potential as an anticancer drug. There is a need of a safe delivery of acetogenins for oral administration through controlled release system. This study aims to produce acetogenin delivery system based chitosan microsphere coated with alginate. The resulting microsphere are expected to provide controlled release profile acetogenin on various synthetic gastrointestinal fluids at different pH. Crosslinking method by tripolyphospate impacts of acetogenin loading and ionotropic gelation method impacts to avoid release in acid pH digestive system and compatible in residence time of each digestive organ. Chitosan microsphere coated with alginate will be evaluated by its drug loading and release profile. This microsphere by crosslinking agent method and ionotropic gelation method has a high release in acidic and low release in alkaline conditions. Chitosan microsphere coated with alginate also able to load 3 34 of drug and have 86 74 as value of encapsulation efficiency."

"Sirsak merupakan salah satu tanaman yang dikenal memiliki sitotoksisitas yang baik dan berpotensi sebagai antikanker. Suatu senyawa dalam tanaman sirsak merupakan senyawa bioaktif yang bertanggung jawab atas sitotoksisitas tanaman ini. Senyawa bioaktif adalah annonaceous acetogenin yang akan digunakan sebagai obat. Asetogenin digunakan sebagai obat sesuai dengan dosisnya dalam tubuh sehingga tidak mengakibatkan efek samping terhadap pengguna.Mikrosfer kitosan dengan penaut silang dibuat agar dapat melepaskan senyawa asetogenin secara terkendali pada sistem pencernaan.Simulasi profil pelepasan dilakukan dengan buffer pH: 1,2; 6,8; 7,4; 1,2 penambahan enzim α-amilase; 6,8 penambahan enzim β-glukosidase; dan 7,4 penambahan enzim α-amilase. Penentuan efisiensi enkapsulasi ekstrak asetogenin dan profil pelepasannya dari mikrosfer kitosan-TPP dilakukan dengan metode penentuan kandungan total lakton menggunakan spektrofotometri sinar tampak.Hasilnya keberadaan enzim dalam larutan untuk pengamatan profil pelepasan menunjukkan peningkatan jumlah asetogenin yang dilepaskan empat kali lebih besar dibandingkan larutan yang tanpa enzim.

---

Soursop is a plant that is known to have good cytotoxicity and potential as anticancer. A compound in soursop plant bioactive compounds that are responsible for the cytotoxicity of this plant. Annonaceous acetogenin bioactive compounds is to be used as medicine. Asetogenin used as a medicine in accordance with the dose in the body so it does not cause side effects on patients. Chitosan microspheres and cross-linker were made in order to release acetogenin controlled substance in the digestive system.

Simulations performed with buffer release profiles pH: 1,2: 6,8; 7,4; 1,2 addition of enzyme α-amilase; 6,8 addition of enzyme β-glukosidase; and 7,4 addition of enzyme α-amilase. Determination of encapsulation efficienty acetogenin extract and release profile of chitosan-TPP microspheres made by the method of determination of total lactones content using spectrophotometry uv-vis. The presence of enzymes in solution to release profile observations show an increase in the number acetogenin released four times larger than that without the enzyme solution."

"Sistem pengantaran obat merupakan hal yang harus terus dikembangkan dalam upaya mengatasi penyakit kanker dan untuk membuat obat yang lebih aman untuk tubuh. Asetogenin merupakan salah satu senyawa bioaktif yang terbukti dapat mengobati penyakit kanker. Kitosan merupakan salah satu polimer alam yang memiliki sifat biodegradabel dan biokompatibilitas yang baik serta dapat membentuk polikation sehingga dapat digunakan sebagai mikrosfer penyalut obat. Sedangkan etil selulosa merupakan polimer alami yang memiliki sifat biokompatibilitas yang baik dan tahan terhadap pH asam lambung sehingga dapat melindungi obat dan mikrosfer agar lepas pada sasarannya. Preparasi mikrosfer dilakukan dengan metode emulsi taut silang dengan menggunakan emulsifier span 80 dan agen penaut silang tripolifosfat (TPP) dengan variasi perbandingan kitosan dan etil selulosa. Dari hasil pengamatan profil pelepasan obat diketahui bahwa etil selulosa dapat menghambat laju pelepasan asetogenin dan preparasi dengan menggunakan rasio kitosan dengan etil selulosa sebanyak 2:5 lebih efektif dan stabil dalam pelepasan obat maupun emulsinya.

---

Drug delivery system is developed in order to overcome cancer and also to make drugs safer for the body. Acetogenin is one of the bioactive compounds that is proven to treat cancer. Chitosan is a natural polymer that has biodegradability and biocompatibility properties and can make polycation that can be used as drug coating microspheres. While ethyl cellulose is a natural polymer which has good biocompatibility and resistant to pH of gastric acid so that can protect the drug and microsphere to release in its target. Preparation of microsphere is made by emulsion crosslinking method using span 80 as emulsifier and tripolifosfat (TPP) as crosslinking agent with ratio of chitosan and ethyl cellulose variation. From the observation of release profile is known that erhyl cellulose can retard release rate of acetogenin and preparation using ratio of chitosan and ethyl cellulose of 2:5 is a more effective and stable in the release and emulsion."

"Asetogenin telah diketahui memiliki sifat sitotoksisitas dan dapat digunakan sebagai senyawa anti kanker yang jauh lebih baik dibandingkan senyawa kemoterapi konvensional. Pemilihan metode preparasi emulsi taut dengan lesitin sebagai surfaktan utama adalah untuk dapat meningkatkan kelarutan fraksi asetogenin dalam kitosan serta meningkatkan pemuatan asetogenin. Pemuatan asetogenin pada mikrosfer kitosan-lesitin meningkat dengan meningkatnya konsentrasi lesitin yang digunakan. Bila konsentrasi asetogenin dalam mikrosfer kitosan-lesitin dinyatakan sebagai mg ekivalen andrografolida/g mikrosfer, maka pemuatan fraksi asetogenin pada mikrosfer kitosan dengan konsentrasi lesitin 0.1% adalah sebesar 37 mg/gr dan dengan konsentrasi 0.4% sebesar 62 mg/gr. Pengaruh penggunaan lesitin diamati dalam pelepasan asetogenin sebagai fungsi waktu dalam larutan yang menyerupai larutan dalam sistem pencernaan. Dalam larutan asam, seperti dalam lambung, profil pelepasan asetogenin menunjukkan adanya pelepasan tiba-tiba (burst effect). Secara umum pelepasan asetogenin dalam larutan dengan pH tinggi (6,8 dan 7,4) menunjukkan hasil yang lebih rendah dibandingkan dalam larutan dengan ph rendah (1,2). Pengaruh peningkatan konsentrasi lesitin tampak dengan menurunnya pelepasan asetogenin dari mikrosfer kitosan dalam larutan dengan pH rendah.

---

Acetogenin has been shown to have cytotoxic properties and can used as an anti-cancer compounds that are much better than conventional chemotherapy. Emulsion crosslinking method with lechitin as major surfactant is to increase the solubility of acetogenin fraction in chitosan and improve drug loading. Drug loading increase as lecithin concentration increase. If concentration of acetogenin in microsphere expressed as mg equivalent/gr microsphere, then drug loading of acetogenin fraction in microsphere with lecithin concentration 0.1% is 37 mg/gr and with lecithin concentration 0.4% is 62 mg/gr. Effect of lecithin observed in the release of asetogenin as a function of time in a solution resembling a solution in the digestive system. In acid solution, such as in the stomach, the release profiles showed asetogenin sudden release (burst effect). In general release asetogenin in a solution with a high pH (6.8 and 7.4) showed lower results than in a solution with a low pH (1.2). Effect of increasing concentrations of lecithin appears to decrease the release of asetogenin of chitosan microspheres in a solution with a low pH."

"Penelitian ini menggunakan kitosan sebagai penyalut mikroenkapsulasi paracetamol dalam bentuk mikrosfer, sehingga waktu pelepasan obat dapat dikendalikan. Mikrosfer kitosan dibuat menggunakan metode crosslinking dengan glutaraldehid sebagai agen crosslinking. Preparasi mikroenkapsulasi paracetamol dengan mikrosfer mengikuti metode Dubey (2003). Analisa pengukuran untuk paracetamol yang release dan banyaknya paracetamol yang terjerat dalam matriks mikrosfer kitosan adalah dengan menggunakan Spektrofotometri UV-VIS. Bobot paracetamol yang disisipkan adalah 62,5 mg/ml, 125 mg/ml, dan 187,5 mg/ml dengan persentase loading paracetamol sebesar 0,3 ? 5%. Banyaknya loading paracetamol berbanding lurus dengan banyaknya bobot paracetamol yang ditambahkan.

---

This research used chitosan as a coating form of microspheres microencapsulated paracetamol, so the drug release can be controlled. Croslinking method are used in this preparation with glutaraldehyde as crosslinking agent. Preparation of microencapsulated paracetamol with microspheres is following the method of Dubey (2003). Analysis of measurement for the release paracetamol and how many paracetamol are trapped in the matrix of chitosan microspheres is by using UV-VIS spectrophotometry. Weights of the inserted paracetamol were 62.5 mg/ml, 125 mg/ml, and 187.5 mg/ml with paracetamol percentage loading between 0.3-5%. Paracetamol loading in matrix chitosan microsphere is equal to the amount of the added weight of paracetamol."

"Sistem pelepasan obat secara terkendali bertujuan untuk mempertahankan konsentrasi obat di dalam darah atau jaringan agar pengobatan optimal. Kesulitan terbesar pengembangan sistem pelepasan obat secara terkendali adalah melakukan formulasi untuk menjaga laju pelepasan obat yang diinginkan secara in vivo. Maka penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan model sistem pelepasan obat secara terkendali yang valid yang terdiri dari obat KCl dan mikrosfer chitosan. Model yang dikembangkan berupa model fisikokimia. Data eksperimen selama 100 menit digunakan untuk melakukan validasi terhadap model. Dibutuhkan waktu 8 jam untuk melepaskan hampir seluruh kandungan obat KCl dengan koefisien kelarutan obat adalah 3 x 10-14 ml2/mol2 h, dan koefisien difusi obat KCl di fasa cair sebesar 1,92 x 10-9 cm2/s. Dari eksperimen, komposisi obat yang divalidasi sebesar 20,57% dan 10 %.

---

Drug is very important for human being. It can help reduce pain and cure diseases. However consumption of drug must follow its existing regulations. The release of a drug can be manipulated through a model of the drug. The main objective of this research is to obtain a valid model of a drug consist of pottasium chloride and chitosan matrix. A valid model can be achieve if the result from experiment and simulation show a slightly difference values. Also, the profile concentration of pottasium chloride in solid, pottasium chloride in liquid and water will be observe and analyze correctly. The result of the research is profile release of pottasium chloride for 100 minutes. The profile release of pottasium chloride shows the percent release of pottasium chloride for 100 minutes. The matrix needs 8 hours to release pottasium chloride, with parameters are: the coefficient of drug dissolution is 3x10-14 ml2/mol2 h, diffusion coefficient of pottasium chloride in liquid is 1,92 x 10-9 m2/s and many other parameters. From the experiment, it was found that the pottasium chloride loading are 20,57% and 10 %."

"ABSTRAKPenelitian formulasi kitosan bertujuan untuk menghasilkan beads kitosan yang dapat memberikan pelepasan terkendali senyawa bioaktif pada sistem pencernaan. Namun kitosan memiliki kelemahan yaitu mudah meluruh pada lambung sehingga sulit dikontrol pelepasan pada lambung itu sendiri dan pada organ di dalam sistem pencernaan setelah lambung. Dengan pemilihan metode preparasi yaitu koagulasi dengan gelatin dengan penaut silang TPP, kitosan diharapkan dapat menghasilkan profil pelepasan terkendali senyawa bioaktif pada sistem pencernaan. Formula dari komposisi kitosan yang didapatkan adalah 1% kitosan, 1% gelatin, 0.075% paracetamol dengan variasi penaut silang 1.5% TPP- 5% Sitrat dan 2.5% TPP-5% Sitrat. Dengan begitu, pengontrolan pelepasan senyawa bioaktif pada tubuh dapat terjadi sehingga penanganan terhadap penyakit serius di organ pencernaan seperti kanker usus dapat dilakukan.

---

ABSTRACTThe research of chitosan formulation aims to produce chitosan beads that can provide controlled release of bioactive compounds in digestive system. However, chitosan has weakness, it will completely disintegrate in the gastric so it would be difficult to controlled, either in gastric or organ in the digestive system afterward. With the selection of preparation method that is coagulation of gelatin and TPP cross ? linker, chitosan is expected to produce a controlled release profile of bioactive compounds in the digestive system. Formulation of the beads kitosan composition is 1% kitosan, 1% gelatin, 0.075% paracetamol and variated crosslinker 1.5% TPP - 5% Sitrat and 2.5% TPP - 5% SitratThat way, controlling the release of bioactive compounds in the body can occur so that the treatment of serious diseases in digestive organs such as colon cancer can be done."

"Pengobatan penyakit Inflammatory Bowel Disease (IBD) dapat dilakukan dengan penghantaran obat ke kolon.Peradangan kronis memainkan peran penting terjadinya fibrosis.Deksametason merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis.Deksametason akan di mikroenkapsulasi ke dalam beads kitosan dengan metode gelasi ionik menggunakan natrium tripolifosfat (NaTPP) sebagai penaut silang. Kemudian Beads kitosan-tpp dilakukan penyalutan menggunakan 10% Eudragit®S100 (Poly (methacylic acid-co-methyl methacrylate) 1:2). Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi menggunakan Scanning Electron Microscope(SEM) dan ayakan bertingkat. Uji kandungan obat, efisiensi penjerapan deksametason dalam beads dan pelepasan obat ditetapkan kadar obatnya secara spektrofotometri. Hasil dari uji kandungan obat sebesar 19,39%; 18,55%, 16,25% dan 10,12%. Sedangkan efisiensi penjerapan diperoleh 77,59%; 74,23%; 65,03% dan 40,49%. Pada uji pelepasan obat pada medium HCl pH 1,2 ; dapar fosfat pH 7 dan dapar fosfat pH 6 diperoleh hasil untuk beads yang disalut dengan Eudragit® S100 dimana pelepasan pada kolon sebanyak 78,91 % pada jam ke-24. Sehingga sediaan ini dapat dimungkinkan untuk digunakan sebagai obat target pada kolon dengan pelepasan bertahap.

---

The treatment of Inflammatory Bowel Disease (IBD) may be carried out by drug delivery to the colon. Chronic inflammation plays an important role occurrence of fibrosis. Dexamethasone is a drug that has anti-inflammatory effects and antifibrosis. Dexamethasone was microencapsulated into chitosan beads by ionic gelation method using sodium tripolyphosphate (TPP) as across-linker. Then chitosan-TPP Beads were coated by 10% Eudragit ®S100(Poly (methacylic acid-co-methyl methacrylate) 1:2). The resulting beads were characterized using Scanning Electron Microscope (SEM) and multilevel sieve. Drug content, encapsulation efficiency of dexamethasone and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. The resultsof the drug content testare19,39%, 18,55%,16,25% and 10,12% while the efficiency of the encapsulation are 77,59%, 74,23%,65,03% and 40,49%. The results of drug release test in medium HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7 and pH 6 found that beads coated with Eudragit® S100 were released in the colon obtained 78,91% occurs at the 24 hours.It is obviously clear that this dosage form can be used as drug targets in the colon with sustained release."

"Pada penelitian ini kitosan digunakan sebagai bahan penyalut kalium klorida dalam bentuk mikrosfer, sehingga waktu pelepasan obat ini dapat diperlambat. Mikrosfer dari kitosan dan kalium klorida dibuat menggunakan metode taut silang dengan glutaraldehid sebagai senyawa penaut silang. Preparasi enkapsulasi kalium klorida dengan kitosan dalam bentuk mikrosfer mengikuti metode Dubey (2003). Metode analisis yang digunakan adalah Inductively Coupled Plasma (ICP) untuk menganalisis konsentrasi obat kalium klorida yang terdapat dalam mikrosfer selama pelepasan berlangsung. Scanning Electron Microscope untuk memastikan mikrosfer terbentuk dan melihat bentuk dari mikrosfer tersebut. Distribusi ukuran partikel untuk mengetahui sebaran jumlah partikel yang terbentuk. Konsentrasi kalium klorida dalam mikrosfer sebesar 0,4 ; 0,83 ; 0,82 ; 1,36 ; 3,32 ; dan 6,32 mg kalium klorida dalam mikrosfer per mg kalium klorida yang ditambahkan pada pembuatan mikrosfer. Efisiensi penjerapan yang paling tinggi pada mikrosfer dengan konsentrasi obat kalium klorida 7,544 mg/mL volume 6 mL sebesar 86,49 %. Pada profil pelepasan yang didapat bahwa pada konsentasi obat 2,512 mg/mL memiliki nilai persentase pelepasan yang paling besar dari konsentrasi 5,024 mg/mL dan 7,544 mg/mL. Hasil ini menunjukkan bahwa jumlah kalium klorida dan kitosan dapat mempengaruhi pelepasan kalium klorida. Semakin tinggi konsentrasi obat maka semakin sedikit konsentrasi pelepasan obat tersebut.

---

In this research, chitosan is used as a coating material in the form of potassium chloride microspheres, so the time of drug release can be slowed. Microspheres of chitosan and potassium chloride were made using the method of cross-link with glutaraldehyde as cross link compound. The preparation of encapsulation of potassium chloride with chitosan in the form of microspheres follows Dubey method (2003). Analytical methods used are Inductively Coupled Plasma to analyze the concentration of potassium chloride drug contained in microspheres during the release takes place. The Scanning Electron Microscope is to ensure the formed microspheres and see the shape of the microspheres. The concentration of potassium chloride in the microspheres of 0,4 ; 0,83 ; 0,82 ; 1,36 ; 3,32 ; and 6,32 mg of potassium chloride in microspheres per mg of potassium chloride is added in the manufacture of microspheres. The highest entrapment efficiency of microspheres with the concentration of the 7.544 mg / mL with volume 6 mL drug potassium chloride is 86,49 %. From its profile, it is showed that at drug concentration of 2,512 mg / mL has the high releasing percentage than 5,024 mg / mL and 7,544 mg / mL. These results suggest that amount of potassium chloride and chitosan influence the release of potassium chloride. The higher concentration of the drug, the drug release concentration is slower."