Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Sistem pengantaran obat merupakan hal yang harus terus dikembangkan dalam upaya mengatasi penyakit kanker dan untuk membuat obat yang lebih aman untuk tubuh. Asetogenin merupakan salah satu senyawa bioaktif yang terbukti dapat mengobati penyakit kanker. Kitosan merupakan salah satu polimer alam yang memiliki sifat biodegradabel dan biokompatibilitas yang baik serta dapat membentuk polikation sehingga dapat digunakan sebagai mikrosfer penyalut obat. Sedangkan etil selulosa merupakan polimer alami yang memiliki sifat biokompatibilitas yang baik dan tahan terhadap pH asam lambung sehingga dapat melindungi obat dan mikrosfer agar lepas pada sasarannya. Preparasi mikrosfer dilakukan dengan metode emulsi taut silang dengan menggunakan emulsifier span 80 dan agen penaut silang tripolifosfat (TPP) dengan variasi perbandingan kitosan dan etil selulosa. Dari hasil pengamatan profil pelepasan obat diketahui bahwa etil selulosa dapat menghambat laju pelepasan asetogenin dan preparasi dengan menggunakan rasio kitosan dengan etil selulosa sebanyak 2:5 lebih efektif dan stabil dalam pelepasan obat maupun emulsinya.

---

Drug delivery system is developed in order to overcome cancer and also to make drugs safer for the body. Acetogenin is one of the bioactive compounds that is proven to treat cancer. Chitosan is a natural polymer that has biodegradability and biocompatibility properties and can make polycation that can be used as drug coating microspheres. While ethyl cellulose is a natural polymer which has good biocompatibility and resistant to pH of gastric acid so that can protect the drug and microsphere to release in its target. Preparation of microsphere is made by emulsion crosslinking method using span 80 as emulsifier and tripolifosfat (TPP) as crosslinking agent with ratio of chitosan and ethyl cellulose variation. From the observation of release profile is known that erhyl cellulose can retard release rate of acetogenin and preparation using ratio of chitosan and ethyl cellulose of 2:5 is a more effective and stable in the release and emulsion."

"Asetogenin telah diketahui memiliki sifat sitotoksisitas dan dapat digunakan sebagai senyawa anti kanker yang jauh lebih baik dibandingkan senyawa kemoterapi konvensional. Pemilihan metode preparasi emulsi taut dengan lesitin sebagai surfaktan utama adalah untuk dapat meningkatkan kelarutan fraksi asetogenin dalam kitosan serta meningkatkan pemuatan asetogenin. Pemuatan asetogenin pada mikrosfer kitosan-lesitin meningkat dengan meningkatnya konsentrasi lesitin yang digunakan. Bila konsentrasi asetogenin dalam mikrosfer kitosan-lesitin dinyatakan sebagai mg ekivalen andrografolida/g mikrosfer, maka pemuatan fraksi asetogenin pada mikrosfer kitosan dengan konsentrasi lesitin 0.1% adalah sebesar 37 mg/gr dan dengan konsentrasi 0.4% sebesar 62 mg/gr. Pengaruh penggunaan lesitin diamati dalam pelepasan asetogenin sebagai fungsi waktu dalam larutan yang menyerupai larutan dalam sistem pencernaan. Dalam larutan asam, seperti dalam lambung, profil pelepasan asetogenin menunjukkan adanya pelepasan tiba-tiba (burst effect). Secara umum pelepasan asetogenin dalam larutan dengan pH tinggi (6,8 dan 7,4) menunjukkan hasil yang lebih rendah dibandingkan dalam larutan dengan ph rendah (1,2). Pengaruh peningkatan konsentrasi lesitin tampak dengan menurunnya pelepasan asetogenin dari mikrosfer kitosan dalam larutan dengan pH rendah.

---

Acetogenin has been shown to have cytotoxic properties and can used as an anti-cancer compounds that are much better than conventional chemotherapy. Emulsion crosslinking method with lechitin as major surfactant is to increase the solubility of acetogenin fraction in chitosan and improve drug loading. Drug loading increase as lecithin concentration increase. If concentration of acetogenin in microsphere expressed as mg equivalent/gr microsphere, then drug loading of acetogenin fraction in microsphere with lecithin concentration 0.1% is 37 mg/gr and with lecithin concentration 0.4% is 62 mg/gr. Effect of lecithin observed in the release of asetogenin as a function of time in a solution resembling a solution in the digestive system. In acid solution, such as in the stomach, the release profiles showed asetogenin sudden release (burst effect). In general release asetogenin in a solution with a high pH (6.8 and 7.4) showed lower results than in a solution with a low pH (1.2). Effect of increasing concentrations of lecithin appears to decrease the release of asetogenin of chitosan microspheres in a solution with a low pH."

"Senyawa bioaktif asetogenin yang diekstrak dari daun sirsak. Annona muricataL memiliki potensi sebagai obat antikanker. Untuk memaksimalkan potensinya dibutuhkan sistem pelepasan terkendali. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan sistem pengantar asetogenin berbasis mikrosfer kitosan tersalut alginat. Mikrosfer yang dihasilkan diharapkan memberikan profil pelepasan terkendali asetogenin pada berbagai kondisi pH fluida sintetik pencernaan memiliki persentase efisiensi dan pemuatan asetogenin yang tinggi. Pemilihan metode preparasi penautan silang dengan tripolifosfat untuk menjerat obat dan metode gelasi ionotropik dengan alginat untuk mencegah peluruhan mikrosfer pada lambung. Mikrosfer kitosan tersalut alginat ini dievaluasi berdasarkan kandungan lakton pada asetogenin yang terlepas terhadap waktu. Pembuatan mikrosfer ini menggunakan metode preparasi taut silang dan gelasi ionotropik memiliki rilis yang tinggi pada kondisi asam dan rilis yang rendah pada kondisi basa. Pemuatan obat di dalam mikrosfer kitosan tersalut alginat didapatkan sebesar 3 34 dengan efisiensi enkapsulasi didapatkan sebesar 86 74.

---

Acetogenin as bioactive compound that are extracted from soursop leaves. Annona muricata L has potential as an anticancer drug. There is a need of a safe delivery of acetogenins for oral administration through controlled release system. This study aims to produce acetogenin delivery system based chitosan microsphere coated with alginate. The resulting microsphere are expected to provide controlled release profile acetogenin on various synthetic gastrointestinal fluids at different pH. Crosslinking method by tripolyphospate impacts of acetogenin loading and ionotropic gelation method impacts to avoid release in acid pH digestive system and compatible in residence time of each digestive organ. Chitosan microsphere coated with alginate will be evaluated by its drug loading and release profile. This microsphere by crosslinking agent method and ionotropic gelation method has a high release in acidic and low release in alkaline conditions. Chitosan microsphere coated with alginate also able to load 3 34 of drug and have 86 74 as value of encapsulation efficiency."

"Sirsak merupakan salah satu tanaman yang dikenal memiliki sitotoksisitas yang baik dan berpotensi sebagai antikanker. Suatu senyawa dalam tanaman sirsak merupakan senyawa bioaktif yang bertanggung jawab atas sitotoksisitas tanaman ini. Senyawa bioaktif adalah annonaceous acetogenin yang akan digunakan sebagai obat. Asetogenin digunakan sebagai obat sesuai dengan dosisnya dalam tubuh sehingga tidak mengakibatkan efek samping terhadap pengguna.Mikrosfer kitosan dengan penaut silang dibuat agar dapat melepaskan senyawa asetogenin secara terkendali pada sistem pencernaan.Simulasi profil pelepasan dilakukan dengan buffer pH: 1,2; 6,8; 7,4; 1,2 penambahan enzim α-amilase; 6,8 penambahan enzim β-glukosidase; dan 7,4 penambahan enzim α-amilase. Penentuan efisiensi enkapsulasi ekstrak asetogenin dan profil pelepasannya dari mikrosfer kitosan-TPP dilakukan dengan metode penentuan kandungan total lakton menggunakan spektrofotometri sinar tampak.Hasilnya keberadaan enzim dalam larutan untuk pengamatan profil pelepasan menunjukkan peningkatan jumlah asetogenin yang dilepaskan empat kali lebih besar dibandingkan larutan yang tanpa enzim.

---

Soursop is a plant that is known to have good cytotoxicity and potential as anticancer. A compound in soursop plant bioactive compounds that are responsible for the cytotoxicity of this plant. Annonaceous acetogenin bioactive compounds is to be used as medicine. Asetogenin used as a medicine in accordance with the dose in the body so it does not cause side effects on patients. Chitosan microspheres and cross-linker were made in order to release acetogenin controlled substance in the digestive system.

Simulations performed with buffer release profiles pH: 1,2: 6,8; 7,4; 1,2 addition of enzyme α-amilase; 6,8 addition of enzyme β-glukosidase; and 7,4 addition of enzyme α-amilase. Determination of encapsulation efficienty acetogenin extract and release profile of chitosan-TPP microspheres made by the method of determination of total lactones content using spectrophotometry uv-vis. The presence of enzymes in solution to release profile observations show an increase in the number acetogenin released four times larger than that without the enzyme solution."

"Obat ini sangat penting bagi kehidupan manusia. Hal ini dapat membantu mengurangi rasa sakit dan menyembuhkan penyakit. Namun konsumsi obat harus mengikuti peraturan yang ada. Pelepasan obat dapat dimanipulasi melalui model obat Tujuan utama dari penelitian ini adalah untuk mendapatkan model yang valid obat terdiri dari parasetamol dan kitosan matriks. Sebuah model yang valid dapat dicapai jika hasil dari percobaan dan simulasi menunjukkan nilai perbedaan sedikit Juga konsentrasi profil parasetamol dalam bentuk padat cair dan parasetamol dalam air akan mengamati dan menganalisa secara benar Hasil dari penelitian ini adalah profil pelepasan parasetamol selama 25 menit. Dan itu menunjukkan pelepasan persen parasetamol selama 25 menit Matriks membutuhkan sekitar 7 jam untuk melepaskan parasetamol dalam matriks dengan parameter adalah koefisien pembubaran obat adalah 1x10 9 ml2 mol2 h dan koefisien difusi paraetamol dalam cairan adalah 5 x 10 8 m2 s Dari percobaan parasetamol loading 2,66%, 5,65% and 7,45%.. The pelepasan obat akan terjadi dalam larutan penyangga yaitu air dengan pH 7, 4. Diasumsikan bahwa parasetamol hanya dilepaskan ke air chitosan diasumsikan tidak melepaskan ke air sehingga air harus memiliki pH 7,4 Setelah 25 menit dari rilis persen sampel adalah 14 6 untuk sampel B adalah 13,6 % dan untuk sampel C adalah 21,7%.

---

Drug is very important for human being. It can help reduce pain and cure diseases. However consumption of drug must follow its existing regulations. The release of a drug can be manipulated through a model of the drug. The main objective of this research is to obtain a valid model of a drug consist of paracetamol and chitosan matrix. A valid model can be achieve if the result from experiment and simulation show a slightly difference values. Also, the profile concentration of paracetamol in solid, paracetamol in liquid and water will be observe and analyze correctly. The result of the research is profile release of paracetamol for 25 minutes. And it shows the percent release of paracetamol for 25 minutes. The matrix needs approximately 7 hours to release paracetamol inside the matrix, with parameters are: the coefficient of drug dissolution is 1x10-9 ml2/mol2 h and diffusion coefficient of paraetamol in liquid is 5 x 10-8 m2/s. From the experiment, paracetamol loading are 2,66%, 5,65% and 7,45%. The drug release will occurred in buffer solution, which is water with pH 7,4. It was assumed that only paracetamol is released to the water, chitosan is assumed not release to the water, therefore the water must have pH 7,4. After 25 minutes percent release of sample A is 14,6 %, for sample B is 13,6 % and for sample C is 21,7 %."

"Matriks kitosan telah disiapkan sebagai pengantar senyawa asetogenin dari daun sirsak (Annona muricata L.) untuk alternatif obat antikanker berbasis bahan alam. Matriks dipreparasi dengan mengeringkan secara beku larutan kitosan murni dan fraksi metanol ekstrak daun sirsak. Matriks kitosan-asetogenin yang diperoleh tidak menunjukkan terjadinya separasi fasa, mengindikasikan bahwa seluruh asetogenin terjerat dalam matriks kitosan. Profil pelepasan asetogenin dari matriks pada berbagai kondisi sistem pencernaan kemudian dievaluasi. Kondisi sistem pencernaan disimulasikan secara in vitro pada media fluida sintetik berbagai pH dan penambahan enzim.Pengujian pelepasan dilakukan paralel pada setiap jam hingga jam ke 8 dan ke 24. Teramati suatu pelepasan terkendali asetogenin melalui pola sustained release yang mirip setelah jam pertama pada seluruh media. Pelepasan maksimum diperoleh pada media pH 1,2, serta pelepasan media pH 6,8 lebih tinggi dibandingkan dengan pH 7,4. Terdapat indikasi pelepasan yang lebih baik dari matriks pada media pH 6,8 dengan keberadaan enzim, sehingga matriks berpotensi dikembangkan lebih jauh untuk pengantar target kolon.

---

Chitosan-based matrices have been developed for delivery of acetogenins from soursop leaves (Annona muricata L.) as alternative natural-based anticancer drug. Matrices have been prepared through freeze drying process of pure chitosan and methanol fraction of soursop leaves extract solution. Freeze-dried system was obtained as single solid phase, indicating optimum acetogenins entrapment in chitosan matrices. Release behavior of acetogenins from matrices on gastrointestinal condition then being evaluated.

In vitro release study has been carried out separately in simulated gastrointestinal fluid at different pH and enzyme activities for 8 and then 24 hour. The controlled release behavior was obtained as similar sustained release trend in all simulated fluids. Maximum release was obtained at pH 1.2; while the release at pH 6.8 is higher than at pH 7.4. Furthermore, matrices have shown potent higher release at pH 6.8 with enzyme activity and were potential to be developed for colon-targeted delivery."

"Solid lipid nanoparticle (SLN) merupakan suatu sistem pembawa koloid yang menggunakan lipid padat sebagai bahan pembentuk matriks. Penelitian ini dilakukan untuk preparasi sediaan SLN gliklazid menggunakan metode high shear homogenization dan pengeringan beku. Formula SLN gliklazid terdiri atas: asam stearat sebagai bahan pembentuk matriks, Tween 80 dan PEG 400 sebagai surfaktan, etanol sebagai ko-solvent dan laktosa sebagai cryoprotectant. Karakterisasi sediaan SLN dilakukan sebelum dan setelah pengeringan beku yang meliputi: analisis ukuran partikel dan potensial zeta, analisis morfologi, efisiensi penjerapan, dan dilanjutkan dengan evaluasi pelepasan dan permeabilitas gliklazid secara in-vitro. Hasil menunjukkan gliklazid dapat diformulasikan kedalam bentuk sediaan SLN dengan bentuk partikel yang tidak sferis dan rata-rata ukuran partikel SLN sebesar 878,0 ± 246,3 nm dan 745,8 ± 204,0 nm. Nilai potensial zeta dari SLN adalah –3,96 ± 0,45 mV dan –5,32 ± 2,13 mV dengan efisiensi penjerapan 84,055 ± 3,876% dan 75,29 ± 0,79%. Evaluasi pelepasan obat pada sediaan secara in-vitro menunjukkan pada menit ke-25 gliklazid telah terdisolusi sebanyak 99,739 ± 0,310% dan menunjukkan perbedaan yang bermakna (p < 0,05) dengan gliklazid murni. Evaluasi permeabilitas sediaan secara in-vitro menunjukkan laju permeasi SLN gliklazid lebih tinggi dibandingkan gliklazid murni dan menunjukkan perbedaan yang signifikan (p < 0,05).

---

Solid lipid nanoparticle (SLN) have been proposed as colloidal carriers which used solid lipid as matrix material. In this study, gliclazide-loaded solid lipid nanoparticle has prepared with high shear homogenization and freeze drying method using stearic acid as lipid material, tween 80 and PEG 400 as surfactant, ethanol as'co-solvent and lactose as cryoprotectant. Characterization performed on SLN dosage from before and after freeze drying, which includes the analysis of particle size and zeta potential, morphology analysis, entrapment efficiency, followed by evaluate in vitro release study and in vitro permeation study of gliclazide.

Results indicate gliclazide can be formulated in SLN dosage form using high shear homogenization and freeze dry method. The morphology studies revealed that the prepared SLN were irregular in shape with mean particle size of 878.0 ± 246.3 and 745.8 ± 204.0. Zeta potensial value of gliclazide-loaded SLN were found – 3.96 ± 0.45 mV and – 5.32 ± 2.13 mV with entrapment efficiency 84.055 % ± 3.876 and 75.29 ± 0.79%. The evaluation of the in vitro of Gliclazideloaded SLN release study showed after 25 minutes of study, 99.739 ± 0.310% gliclaizde was dissolved and showed a significant difference (p < 0.05) with pure gliclazide. The in vitro permeation of gliclazide was improved when formulated as SLN and showed a significant difference (p < 0.05) with pure gliclazide."

"Pada penelitian ini, disintesis hidrogel semi-IPN kitosan-poli(N,N-Dimetil Akrilamida) yang akan dijadikan sebagai sediaan penghantar obat amoksisilin trihidrat dengan sistem mengapung yang mengandung agen pembentuk pori K2CO3 dan KHCO3 dengan metode in situ loading dan post loading. Hidrogel yang telah disintesis dievaluasi kemampuan swelling, derajat ikat silang, efisiensi loading obat, porositas, daya apung, efisiensi penjeratan obat, serta pelepasan obat secara in vitro. Enkapsulasi mikrokapsul dilakukan pada hidrogel yang memiliki waktu awal mengapung paling cepat. Karakterisasi hidrogel dilakukan menggunakan Fourier Transform Infra Red (FTIR), Spektrofotometer UV-vis, dan mikroskop stereo optik. Sifat pelepasan amoksisilin trihidrat akan diteliti secara in vitro pada pH 1,2 dan diukur menggunakan spektrofotometer UV-vis. Agen pembentuk pori yang memberikan hasil waktu awal mengapung terbaik adalah KHCO3 15 %. Berdasarkan hasil yang didapat, porositas yang dihasilkan akan semakin besar seiring kenaikan konsentrasi agen pembentuk pori. Sedangkan KHCO3 memberikan porositas yang lebih besar daripada K2CO3. Pada hidrogel KHCO3 15 % yang tersalut obat dengan metode in situ memberikan efisiensi yang besar tetapi pelepasan tidak terkontrol sedangkan untuk metode post loading memiliki efisien yang rendah namun pelepasan obatnya dapat terkendali. Penelitian ini juga melakukan pembandingan efisiensi dan disolusi terhadap CaCO3 dengan KHCO3, dimana CaCO3 menghasilkan efisiensi lebih besar dan disolusi (pelepasan) obat lebih terkontrol. Jadi diantara CaCO3 dengan KHCO3, hidrogel dengan agen pembentuk pori CaCO3 dapat dijadikan sebagai agen pembentuk pori.

---

In this study, a semi-IPN chitosan-poly(N,N-Dimethyl Acrylamide) hydrogel was synthesized which would be used as preparations for delivery of amoxicillin trihydrate drug with a floating system containing pore-forming materials K2CO3 and KHCO3 with in situ loading and post-loading methods. The synthesized hydrogels were evaluated for swelling ability, degree of cross-linking, drug loading efficiency, porosity, buoyancy, drug entrapment efficiency, and drug release in vitro. Microcapsule encapsulation was carried out on the hydrogel which had the fastest initial floating time. Hydrogel characterization was carried out using Fourier Transform Infra Red (FTIR), UV-vis spectrophotometer, and optical stereo microscope. The release properties of amoxicillin trihydrate were investigated in vitro at pH 1.2 and measured using a UV-vis spectrophotometer. The pore-forming material that gives the best initial buoyancy time is 15% KHCO3. Based on the results obtained, the resulting porosity will be greater as the concentration of the pore-forming agent increases. While KHCO3 provides greater porosity than K2CO3. In 15% KHCO3 hydrogel coated with drug, the in situ method provides high efficiency but the release is not controlled, whereas the post loading method has low efficiency but controlled drug release. This study also compared the efficiency and dissolution of CaCO3 with KHCO3, where CaCO3 resulted in greater efficiency and more controlled drug dissolution (release). So between CaCO3 and KHCO3, a hydrogel with a pore-forming agent CaCO3 can be used as a pore-forming agent."

"Amoksisilin trihidrat memiliki waktu tinggal yang singkat di dalam lambung. Penghantaran obat dengan sistem mengapung dikembangkan agar sediaan dapat dipertahankan di lambung dalam waktu yang lama. Pada penelitian ini, disintesis hidrogel full-IPN kitosan-PNVP sebagai sediaan penghantar obat amoksisilin trihidrat dengan sistem mengapung yang mengandung agen pembentuk pori NaHCO3 dan CaCO3 dengan komposisi kitosan:PNVP 70:30 (% b/b), 2% asetaldehida 0,1 M, 1% inisiator amonium persulfat (APS), 1% MBA, waktu polimerisasi 0,5 jam, dan variasi konsentrasi 0%; 1%; 5%; 10%; dan 15% NaHCO3 dan CaCO3. Karakterisasi hidrogel dilakukan dengan menggunakan spektrofotometer FTIR, dan mikroskop stereo optik. Pengujian yang dilakukan diantaranya adalah uji porositas, uji daya apung in vitro, efisiensi penjerapan serta pelepasan amoksisilin trihidrat pada pH 1,2. Hidrogel full-IPN NaHCO3 menunjukkan porositas yang lebih besar dengan waktu awal mengapung yang lebih singkat daripada hidrogel full-IPN CaCO3 dan keduanya dapat membuat matriks mengapung lebih dari 12 jam. Hidrogel full-IPN CaCO3 menunjukkan pola pelepasan yang terkontrol dan efisiensi penjerapan amoksisilin yang lebih tinggi daripada NaHCO3. Konsentrasi agen pembentuk pori yang menghasilkan penjerapan dan pelepasan amoksisilin trihidrat yang optimum dari matriks hidrogel yaitu 5% NaHCO3 dan 10% CaCO3.

---

Amoxicillin trihydrate has a short residence time in the stomach. Floating drug delivery systems were prepared to prolong the presence of the dosage form within the stomach at the desire period of time. In this research, full-IPN hydrogel chitosan-PNVP as carrier for floating drug delivery of amoxicillin trihydrate containing NaHCO3 and CaCO3 as pore forming agents were synthesized with the composition chitosan: PNVP 70:30 (% w/w), 2% acetaldehyde 0.1 M, 1% initiator ammonium persulfate (APS), 1% MBA, 0.5 hours of the polymerization reaction time, and variation of the concentration 0%; 1%; 5%; 10%; and 15% of NaHCO3 and CaCO3. The hydrogels and microcapsules were characterized by FTIR spectrophotometer and stereo microscope. The effect of pore forming agents on the porosity, in vitro bouyancy, drug entrapment efficiency, and in vitro release were investigated. Hydrogel which contained NaHCO3 showed higher porosity with shorter floating lag time than CaCO3 and both been able to make the hydrogels floating more than 12 hours. CaCO3 incorporated hydrogels showed controlled drug release profile and higher drug entrapment efficiency than NaHCO3. The concentration of pore forming agents which had an optimum drug entrapment efficiency and release were found at 5% NaHCO3 and 10% CaCO3 pore forming agents."

"Pirfenidon yang dihantarkan secara peroral mengalami metabolisme lintas pertama, sehingga memerlukan dosis tinggi dan berpotensi menyebabkan efek samping sistemik. Oleh karena itu, pengembangan rute alternatif bagi pirfenidon perlu dilakukan. Penelitian sebelumnya melaporkan bahwa sistem penghantaran intrapulmonal berbasis solid lipid nanoparticles (SLN) dapat terdeposit dengan baik pada area alveolus paru-paru. Namun, karakteristik SLN dapat dipengaruhi oleh rasio lipid terhadap obat, jenis dan konsentrasi polimer. Oleh karena itu, optimisasi dengan metode permukaan respon perlu dilakukan untuk memperoleh formula SLN pirfenidon (P-SLN) yang optimal untuk penghantaran intrapulmonal. Lima belas formula disusun berdasarkan desain Box Behnken dengan tiga faktor yaitu, rasio lipid terhadap obat, jenis polimer dan konsentrasi polimer, serta tiga respon, meliputi ukuran partikel, PDI dan efisiensi penjerapan. Formula P-SLN optimal dikarakterisasi meliputi morfologi, kadar lembab, performa aerodinamik, studi disolusi dan stabilitas. Hasil optimisasi menunjukkan bahwa P-SLN optimal tersusun dari rasio lipid terhadap obat 6:1 dan 0,5% Plasdone K-29/32 (FO1). P-SLN FO1 memiliki bentuk sferis dengan ukuran partikel 212,67 nm, PDI 0,39, efisiensi penjerapan 95,02%, dan kadar lembab 1,59%. FO1 memiliki mass median aerodynamic diameter berkisar antara 0,54–12,12 μm. Selain itu, FO1 melepaskan pirfenidon sebanyak 89,61% dan 69,28% dalam medium pH 4,5 dan pH 7,4 selama 45 menit. Sebagai kesimpulan, FO1 terbukti memiliki karakteristik yang sesuai untuk menghantarkan pirfenidon melalui rute intrapulmonal.

---

Orally administration of pirfenidone undergoes first-pass metabolism, hence requires high dose level and leads to systemic side effects. Therefore, it is necessary to develop an alternative route of administration for pirfenidone. Previous research reported that the solid lipid nanoparticle-based (SLN) intrapulmonary drug delivery system (IPDDS) was deposit well in the alveolar region of the lungs. However, the characteristics of SLN could be influenced by lipid-to-drug ratio, polymer type and concentration. Therefore, optimization using response surface methodology was carried out to obtain the optimized pirfenidon-loaded SLN (P-SLN) formula for IPDDS. Box-Behnken design was applied to create 15 formulas comprising three factors, including lipid-to-drug ratio, type and concentration of polymer and three responses, including particle size, PDI and entrapment efficiency. The optimized P-SLN formula was characterized, including morphology, moisture content, aerodynamic performance, dissolution and stability studies. The optimization results yielded an optimized P-SLN comprised a lipid-to-drug ratio of 6:1 and 0.5% Plasdone K-29/32 (FO1). The P-SLN FO1 had a spherical shape with a particle size of 212.67 nm, PDI of 0.39, entrapment efficiency of 95.02%, and moisture content of 1.59%. FO1 had a mass median aerodynamic diameter ranging from 0.54–12.12 μm. In addition, FO1 release 89.61% and 69.28% pirfenidone for 45 minutes in buffer medium pH 4.5 and pH 7.4. In conclusion, FO1 was proven to have an appropriate IPDDS characteristics for delivering pirfenidone."