Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"G protein-coupled receptors (GPCRs) are one of the most important target classes in pharmacology and are the target of many blockbuster drugs. Yet only with the recent elucidation of the rhodopsin structure have these receptors become amenable to a rational drug design.Based on recent examples from academia and the pharmaceutical industry, this book demonstrates how to apply the whole range of bioinformatics, chemoinformatics and molecular modeling tools to the rational design of novel drugs targeting GPCRs."

"With its particular emphasis on the constitutive activity of G-protein-coupled receptors (GPCRs)s, this book comprehensively discusses an important biological process that has not yet been covered in such depth in any other existing books on GPCRs. The international team of highly distinguished authors addresses in detail current models and concepts, to introduce medicinal chemists, physiologists, pharmacologists, and medical researchers into the advances in the understanding of GPCR activation and constitutive activity. In addition, the book provides an overview on methods of investigating constitutive GPCR activity. The text is well illustrated by selected experimental data and schemes.The chapters are all cross-referenced with each other and cover general mechanisms, methodological approaches and cover selected important GPCR systems, the consequences for drug action, including, side effects, and rational drug design for GPCR targets. The text is backed by abundant case studies and methodological advice for analysing GPCRs, covering selected pharmacologically relevant GPCR systems, the consequences for drug action, including unwanted side effects, and rational drug design for GPCR targets. It is a highly practical reference for researchers in academia and industry."

"The lock-and-key principle formulated by Emil Fischer as early as the end of the 19th century has still not lost any of its significance for the life sciences. The basic aspects of ligand-protein interaction may be summarized under the term 'molecular recognition' and concern the specificity as well as stability of ligand binding. Molecular recognition is thus a central topic in the development of active substances, since stability and specificity determine whether a substance can be used as a drug. Nowadays, computer-aided prediction and intelligent molecular design make a large contribution to the constant search for, e. g., improved enzyme inhibitors, and new concepts such as that of pharmacophores are being developed."

"Ligan 2-(1,5-difenil-4,5-dihidro-1H pirazol-3-yl)piridin telah berhasil disintesis dengan metode Ciupa dkk. (2012). Reaksi yang berlangsung dalam sintesis ligan berbasis pirazolin ini merupakan reaksi kondensasi aldol dan Reduksi Wolff-kishner. Hasil yang diperoleh berupa padatan jingga dengan %yield sebesar 19,91% (0,2987 gram). Ligan 2-(1,5-difenil-4,5-dihidro-1H pirazol-3-yl)piridin ini dilakukan uji karakterisasi terhadap spektrofotometer IR, H-NMR, spektrofotometer UV-Vis dan spektrofluorofotometer. Struktur kompleks yang terbentuk dari ketiga logam tersebut adalah struktur segi empat planar dengan rumus seyawa kompleks [CuL2]2+ [CdL2]2+ dan [PbL2]2+. Aplikasi pada penelitian ini yaitu fluorosensor ligan terhadap ion logam berat berat Cu2+, Cd2+ dan Pb2+. Dengan adanya penambahan ion logam berat Cu2+ dan Pb2+ memberikan fluorosensor tipe on-off terlihat dari adanya pemadaman intensitas fluoresensi dan fluorosensor tipe off-on untuk ion logam berat Cd2+ yang ditandai dengan peningkatan intensitas fluoresensi. Ligan ini dapat mendeteksi ion logam berat dari 2x10-4 M hingga konsentrasi 2x10-6 M memiliki keselektifan terhadap ion logam berat Cd2+.

---

Ligand 2-(1,5-difenil-4,5-dihidro-1H pirazol-3-yl)piridin has been synthesized by Ciupa et al. (2013) method. The synthesis used aldol condensation reaction and Wolff-kishner reduction. The orange precipitated was collected and gave 19,91% yield 0,2987 gram). Ligand has been characterized by FTIR, H-NMR, UV-vis and Spectrofluorophotometer. The structur of the complex formed from the third metal is square planar with formula of complex are [CuL2]2+ [CdL2]2+ dan [PbL2]2+.

The application in this research is fluorosensor of heavy metal ions Cu2+, Cd2+ dan Pb2+. With the addition of heavy metal ions Cu2+ and Pb2+ that ligand gave fluorosensor type on-off. It conclude by quenching when ligand coordinated with Cu 2+ and Pb 2+ ions. And ligand gave fluorosensor type off-on when addition of heavy metal ion Cd2+. These ligan can detect of heavy metal ions from 2x10-4 M to a concentration of 2x10-6. It conclude by enhanching when ligand coordination with Cd2+ ion and the ligand have selectivity towards Cd2+."

"Salah satu metode untuk menentukan keberadaan ion logam dalam suatu sampel adalah dengan senyawa pengkelat yang mampu berfluorosensi dalam bentuk kompleksnya. Senyawa ligan pengkelat yang dimanfaatkan dalam penelitian ini adalah ligan 2-(1-metil-5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-yl)piridin. Senyawa ligan tersebut disintesis dengan dua tahap yakni tahap kondensasi Claisen-Schmidt dan tahap penambahan metil hidrazin berlebih. Karakterisasi senyawa ligan yang disintesis dilakukan dengan bantuan instrumentasi seperti spektroskopi FTIR dan NMR. Eksperimen ini bertujuan untuk mempelajari pengaruh konsentrasi ion logam Cu2+ dan Fe3+ yang dikelatkan dengan ligan 2-(1-metil-5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-yl)piridin, terhadap kemampuannya berfluorosensi sebagai senyawa kompleks. Selektivitas ligan dalam mengkelat ion logam-pun dipertimbangkan. Variasi konsentrasi kedua ion logam diurutkan dari 0,001; 0,002; 0,003; 0,004; 0,005; 0,006; 0,007; 0,008; 0,009 dan 0,01 mol L-1, dalam keberadaan 0,01 mol L-1 senyawa ligan. Dari hasil penelitian ini, ditemukan bahwa seiring peningkatan konsentrasi ion Cu2+ pada kompleks Cu-ligan, emisi fluorosensinya semakin meredup, pada panjang gelombang 255 nm. Hal yang sama terjadi pada kompleks Fe-ligan, terjadi peredupan emisi seiring dengan meningkatnya konsentrasi Fe3+ pada kompleks Fe-ligan, di atas konsentrasi Fe3+ 0,028 mol L-1, pada panjang gelombang 509 nm. Pada uji selektivitasnya, tercatat bahwa ligan ligan 2-(1-metil-5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-yl)piridin lebih senang mengkelat ion Fe3+ dibandingkan Cu2+.

---

One of the method to determine the presence of metal ions in a certain sample, is by using a chelating ligand that gives fluorescent emission when forming it?s complex compound. The ligand compound utilized in this experiment is 2-(1-methyl-5-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-3-yl)pyridine. The organic ligand was synthesized using a two-step reaction: the first step is a Claisen-Schmidt condensation reaction, the second step is the addition of excess methyl hydrazine. Characterization of the ligand synthesized in this experiment, was done by using instruments such as FTIR spectroscopy and NMR. This experiment was to study the effect of Cu2+ and Fe3+ concentrations that were chelatet by 2-(1-methyl-5-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-3-yl)pyridine ligand, on the fluorescent abilities of their respective complex compounds.

The selectivity of the ligand on chelating the two metal ions, was also taken to account. The concentration of both metal ions were varied from 0.001, 0.002, 0.003, 0.004, 0.005, 0.006, 0.007, 0.008, 0.009 dan 0.01 mol L-1, in the presence of 0.01 mol L-1 ligand. From the experimental results, it is shown that as the concentration of Cu2+ increased in Cu-ligand complex, the fluorescent emission became dimmer, at wavelength 385 nm. The same thing happened with Fe-ligand complex, the fluroscent emission of Fe-ligand became dimmer as the concentration increased, at wavelength 509 nm. In the selectivity test, it was shown that 2-(1-methyl-5-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-3-yl)pyridine ligand was more favorable to chelate Fe3+ ions instead of Cu2+."

"Ligan adalah suatu basa dan hampir semua iigan dapat menerima proton dalam larutan berair. Reaksi antara ligan (L) dengan proton (H^) dapat dinyatakan dengan L + HT HL. Hampir semua ligan dapat terprotonasi oleh lebih dari satu proton dengan baik, proton yang pertama paling kuat ikatannya dengan ligan, dan proton-proton berikutnya berikatan dengan tingkat kekuatan yang menurun secara teratur. Ligan juga dapat berperan sebagai pengompleks untuk membentuk kompleks dengan suatu logam. Ligan pengompleks yang paling sering digunakan dalam kimia analisa adalah suatu basa dengan kekuatan sedang dan terprotonasi pada kisaran pH tertentu. Penelitian yang dilakukan ini bertujuan untuk menentukan nilai tetapan protonasi senyawa kriptan dan tetapan kestabilan kompleksnya dengan asam Hkriptan [2,2,2], Penentuan dilakukan dengan menggunakan metode titrasi potensiometri menggunakan pH meter. Dari nilai tetapan protonasi dapat diketahui spesi kriptan yang ada didalam larutan. Dengan mempelajari pengaruh logam Ln^^ terhadap pergeseran kurva titrasi asam Hkriptan [2,2,2] dapat diketahui urutan kestabilan kompleks yang terbentuk. Ligan yang digunakan adalah senyawa kriptan [2,2,2], Asam dan basa yang digunakan adalah HCl dan TMH untuk memprotonasi dan mendeprotonasi C222. Logam lantanida yang dipelajari adalah Sm^, dan Yb^^. n Melalui hubungan log = log ([C222H^] / [C222]) + pH dan log Kj = log ([C222H2^^] / [C222H^]) + pH pada suhu 25'^C diperoleh nilai tetapan protonasi pertama (log Ki ) dan nilai tetapan protonasi kedua (log Ki) dari C222 berturut-turut adalah 9,11 dan 6,89. Nilai tetapan deprotonasi untuk 0222112^"^ berturut-turut adalah 10,26 dan 7,10. Sedangkan nilai tetapan stabilitas kriptat pertama (log Pi) untuk logam Sm, Eu dan Yb masing-masing adalah ; 6,01, 5,89 dan 5,69 dan nilai tetapan stabilitas kriptat kedua (log Pj) untuk logam Sm, Eu dan Yb masing-masing adalah ; 10,05, 10,91 dan 11,12"

"Tailing dari limbah penambangan bauxite daerah Wacopek di pulau Bintan ternyata memiliki kandungan logam lantanida yang bernilai ekonomi sangat tinggi, yaitu lantanum oksida La2O3 dan yytrium oksida Y2O3 masing-masing sebesar 0,0041 dan 0,0052. Data tersebut memberikan informasi potensi yang sangat prospektif untuk memperoleh nilai tambah yang besar melalui ekstraksi logam-logam berharga dari limbah tailing bauxite. Dengan demikian, pemisahan lantanida dari limbah tailing bauxite tersebut menjadi solusi baik bagi lingkungan dan perekonomian karena dapat mengurangi limbah hasil pertambangan dan mengolahnya menjadi material yang memiliki nilai ekonomi yang tinggi. Pemisahan ion yttrium dari tailing bauxite mula-mula menggunakan ekstraksi padat cair, karena sifat fisik dari tailing bauxite sendiri, metode ekstraksi padat cair yang murah dan praktis dapat menggunakan metode heap leaching karena jauh lebih murah, praktis, karena tidak perlu destruksi, pemisahan padatan dengan cairan, dan preparasi yang tidak rumit.Hasil dari ekstraksi heap leaching diperoleh pada konsentrasi optimum asam sulfat 0,1M dengan tingkat keberhasilan 24,39 untuk melarutkan lantanum, dan berhasil melarutkan 34,03 yttrium dari tailing bauxite. Setelah dilakukan pemisahan dengan ekstraksi padat cair dengan H2SO4 kemudian dilakukan juga pemisahan kembali dengan melakukan pengendapan menggunakan trisodium fosfat dan asam fitat untuk kemudian diperoleh hasil yttrium yang tidak terkontaminasi apapun. Dan proses 2 kali pengendapan berhasil meningkatkan kadar lantanum sebesar 83,6 menjadi 0,04411 ppm dan meningkatkan kadar yttrium sebesar 89,20 menjadi 0,28431 ppmKata.

---

Tailing from the bauxite mining waste from the area of Wacopek in Bintan Island evidently has a high economic value in the content of lanthanide metal. There are lantanum oxide La2O3 and yttrium oxide Y2O3 each of them have a weight of 0,0041 and 0,0052. These data provide potentially highly prospective information to obtain the great added value through the extraction of valuable metals from bauxite tailings waste. There has been no discovery of lanthanide elements from bauxite tailings so far, so the separation of lanthanides from the tailing bauxite waste becomes a solution for both the environment and also the economy because it can reduces the waste of mining products and processes them into materials that could have a high economic value. Therefore, the efforts to extract it through the enrichment methods is the exact and efficient separation that is proposed for this research. The separation of yttrium ion from tailing bauxite first uses liquid solid extraction because the physical properties of tailing bauxite itself. A cheap and practical liquid solid extraction method can use the heap leaching method because it is much cheaper and practical, there is no need for destruction separation of solids with liquids and the prepaparation is also uncomplicated.

The results from the heap leaching extraction were obtained at the optimum concentration of 0,1M sulfuric acid with a success rate of 24,39 to dissolve the lanthanum, and successfully dissolved 34,03 yttrium from the bauxite. After the separation between liquid solid extraction with the H2SO4, then it re separated again by precipitation using trisodium phosphate and phytic acid to obtain the uncontaminated results. Last, the twice sedimentation process successfully increased the lanthanum level from 83,6 to 0,04411 ppm and the yttrium levels from 89,20 to 0,28431 ppm."