Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Ksantorizol merupakan salah satu senyawa yang mempunyai aktivitas sebagai antiinflamasi. Penelitian ini bertujuan melakukan sintesis dan uji aktivitas derivat ksantorizol sebagai inhibitor produksi nitrit oksida (NO) pada sel RAW 264,7. Sebanyak empat senyawa derivat ksantorizol telah berhasil disintesis dan dikarakterisasi menggunakan FTIR, NMR dan HR-MS serta dilakukan uji aktivitas penghambatan NO menggunakan sel RAW 264,7 yang telah distimulasi menggunakan LPS. Esterifikasi ksantorizol (senyawa 1) dilakukan pada tahap pertama menghasilkan senyawa 2a dan gugus senyawa 2b dengan rendemen hasil sintesis masing-masing sebesar 58,49 % dan 63.2%. Selanjutnya senyawa 2a dan 2b dioksidasi menggunakan kalium permanganat menjadi senyawa 3a dan 3b dengan rendemen masing-masing 51,92% dan 43,78%. Hasil uji senyawa 1 ,2a ,3a, 3b dan sodium diklofenak sebagai kontrol positif masing-masing mempunyai nilai IC50 penghambatan produksi NO sebesar 31,82; 73,85; 354,05; 97,19; dan 78,43 µM, sedangkan untuk senyawa 2b tidak menunjukkan aktivitas terhadap penghambatan produksi NO. Uji sitotoksisitas senyawa 1 ,2a ,2b ,3a, 3b dan sodium diklofenak mempunyai nilai LD50 sebesar 30,97; 65,15; 31,15; 117,86; 53,40; dan 51,67 µM. Senyawa 2a, 3a, dan 3b aktivitasnya lebih rendah untuk menghambat produksi NO ketika dibandingkan ksantorizol (senyawa 1). Hasil uji sitotoksisitas menunjukkan senyawa 2a, 3a dan 3b mempunyai toksisitas lebih rendah dibandingkan dengan ksantorizol.

---

Xanthorrhizol is one of the compounds as anti-inflammatory activity. This experiment aimed were to synthesize xanthorrhizols derivate and examine their activity as inhibitory of nitric oxide (NO) production. Thus, four derivatives of xanthorrhizol were synthesized and characterized using FTIR, 1H-NMR and 12C-NMR, HR-MS, as well as investigated their anti-inflammatory activity using RAW 264.7 macrophage cells LPS induced. The first stage of synthesis produced compounds, namely 2a and 2b yielding 58, 49 % and 63,26%, respectively. Furthermore, compounds 2a and 2b were oxidised using potassium permanganate, constructing compounds 3a and 3b yielding 51,92% and 43,78, respectively. The result revealed that compound 1, 2a, 3a, and 3b as well as diclofenac sodium, a positive control, had IC50 values of NO production, showing 31,82, 73,85, 354,05, 97,19 and 78,43 M, respectively. While for compound 2b, it didnt show activity. Cytotoxicity assay of compounds 1, 2a, 2b, 3a, 3b, and diclofenac sodium pointed the LD50 values, resulting 30,97, 65,15, 31,15, 117,86, 53,40, and 51,67 µM, respectively. Compound 2a, 3a and 3b showed lesser activity to inhibit NO production when compared with xanthorrhizol (compound 1). The result of the cytotoxicity tests implicated that compound 2a, 3a and 3b had a lower activity than xanthorrhizol. "

"Senyawa Baru UK-3 yang menunjukkan aktivitas sebagai antibiotika dan antikanker, telah berhasil diisolasi dari Streptomyces sp. 517-02. Penelitian ini bertujuan untuk mensintesis senyawa analog antibiotika UK-3 yang diharapkan memiliki aktivitas lebih tinggi daripada senyawa aslinya. Sintesis senyawa analog antibiotika UK-3 pada penelitian ini dilakukan melalui tiga tahap reaksi kimia. Tahap reaksi pertama adalah reaksi esterifikasi L-serin dengan n-butanol menghasilkan senyawa butil-serin-ester p-TsOH sebanyak 50,81 %. Tahap reaksi kedua adalah reaksi antara butil-serin-esterp-TsOH dengan asam 2-hidroksinikotinat menghasilkan senyawa 2-hidroksinikotinil-butil-serin-ester sebanyak 32,50 %. Pada tahap reaksi ketiga, senyawa 2-hidroksinikotinil-butil-serin-ester direaksikan masing-masing dengan anhidrida asetat, asam 3-fenilpropionat dan asam oktanoat menghasilkan senyawa AD-1, AD-2 dan AD-3 sebanyak 68,72 %, 43,03 % dan 69,13 %. Produk hasil sintesis dimurnikan dengan kromatografi kolom, fasa diam silika gel dan fasa gerak campuran kloroform dan metanol. Produk sintesis selanjutnya dianalisis dengan kromatografi lapis tipis (KLT), spektrofotometer Infra merah, spektrofotometer Ultra Violet, spektrometer Resonansi Magnetik Inti (1H-NMR) dan spektrometer massa (MS). Uji aktivitas antibiotika senyawa AD-I, AD-2 dan AD-3 terhadap bakteri B.coli, B.subtilis, S.aureus dan C albicans menunjukkan, bahwa senyawa AD-3 memiliki aktivitas antibiotika lebih tinggi daripada AD-1 dan AD-2. Senyawa AD-3 (MIC < 100 ppm) lebih aktif menghambat pertumbuhan bakteri B.subtilis dan S.aureus dibandingkan senyawa UK-3 dan senyawa standar antimycin. Uji toksisitas senyawa AD-1, AD-2 dan AD-3 terhadap Anemia salina memberikan nilai LC50 untuk senyawa AD-1, AD-2 dan AD-3 masing-masing 811,01 ppm, 266,83 ppm dan 3620,41 ppm.

---

The novel UK-3 compound which indicates the activity as antibiotic and anti-cancer have been succesfully isolated from Streptomyces sp. 517-02. This research is aimed at synthesis of UK-3 analogues which are expected to have higher activities than that of the original compound.

The synthesis UK-3 analogues in this research was done in three step reactions. The first step is the esterification between L-serine with n-butanol yielding 50,81 % of butylserine-ester p-TsOH. The second step is a reaction between butyl-serine-ester p-TsOH with 2-hydroxynicotinic acid yielding 32,50 % of 2-hydroxynicotinyl-butyl-serine-ester. The third step, proceeds with three different reaction, in which 2-hydroxynicotinyl-butyl-serineester is reacted with acetic anhydride, 3-phenylpropionic acid and octanoic acid to produce AD-1, AD-2 and AD-3 in amount of 68,72 %, 43,03 % and 69,13 % respectively.

The product is purified with column chromatography on silica gel with mobile phase of chloroform and methanol. Subsequently, synthesis product is analyzed with thin layer chromatography, Infrared and Ultra Violet spectrophotometer, Nuclear Magnetic Resonance ('H NMR) and Mass spectrometer (MS).

The activity of AD-1, AD-2 and AD-3 was tested against on E.cali, B subtrlis, S.aureus and C.albicans. The result showed that AD-3 has higher antibiotic activity than AD-1 and AD-2. Moreover AD-3 (MIC < 100 ppm) apparently is more active to inhibit the growth of B. subtilis and S.aureus compared to UK-3 and antimycin standard.

Toxicity test of AD-1, AD-2 and AD-3 on Anemia sauna provides LC50 value for AD-I, AD-2 and AD-3 of 811,01 pprn, 266,83 ppm and 3620,41 ppm respectively."

"Kanker payudara menempati urutan pertama sebagai salah satu penyebab kematian akibat kanker bagi wanita. Banyak upaya yang dilakukan dalam pengembangan obat antikanker, khususnya dari senyawa bahan alam. Senyawa ester gula dapat digunakan sebagai salah satu kandidat obat antikanker karena ester gula diketahui memiliki aktivitas antikanker. Pengujian aktivitas antikanker dilakukan dengan uji MTT terhadap sel MCF-7 sebagai salah satu model lini sel kanker payudara yang banyak digunakan. Pada penelitian ini, esterifikasi asam palmitat dengan gula D-fruktosa, D-manosa, dan manitol dilakukan secara enzimatik menggunakan lipase Eversa® Transform 2.0 dengan pelarut n-heksana pada suhu 40°C selama 48 jam dalam penangas minyak. Karakterisasi ester gula dengan FTIR menunjukkan adanya puncak serapan C=O pada daerah bilangan gelombang 1734 cm-1 . Hasil %konversi asam lemak pada reaksi esterifikasi pembentukan ester fruktosa, ester manosa, dan ester manitol, masing-masing, diperoleh sebesar 27,3%, 21,4%, dan 11,7%. Hasil pengujian emulsifier menunjukkan bahwa ketiga ester gula dapat membentuk emulsi W/O yang stabil. Berdasarkan uji MTT, diperoleh nilai IC50 untuk masing-masing ester fruktosa, ester manosa, dan ester manitol sebesar 70,3 µg/mL, 86,6 µg/mL, dan 32,1 µg/mL. Ester fruktosa dan ester manosa masuk ke dalam kategori aktivitas sitotoksik yang lemah, sementara ester manitol masuk ke dalam kategori aktivitas sitotoksik yang sedang.

---

Breast cancer ranks first as one of the causes of death for women. There have been many efforts to develop an anticancer drug, especially from natural compounds. Sugar ester compounds can be used as a candidate for anticancer drugs because sugar esters are known to have anticancer activity. Anticancer activity was carried out using the MTT test on MCF-7 cells as one of the most widely used models of breast cancer cell lines. In this study, enzymatic esterification of palmitic acid with D-fructose, D-mannose, and mannitol sugars used Eversa® Transform 2.0 lipase with n-hexane solvent at 40°C and incubated for 48 hours. Sugar esters characterized by FTIR showed a C=O absorption peak in the wavenumber region of 1734 cm-1 . The %conversion of fatty acids in the esterification reaction for fructose esters, mannose esters, and mannitol esters were 27.3%, 21.4%, and 11.7%, respectively. The results of the emulsifier test showed that the three sugar esters could form a stable W/O emulsion. Based on the MTT test, the IC50 values for each fructose ester, mannose ester, and mannitol ester were 70.3, 86.6, and 32.1 µg/mL. Fructose ester and mannose ester have weak cytotoxic activity, while mannitol ester has moderate cytotoxic activity."

"Protein inti virus hepatitis B memegang peranan penting pada berbagai tahap siklus hidup virus. Dengan mengganggu peran protein inti ini oleh suatu senyawa maka replikasi virus akan terhambat. Emodin dipilih sebagai senyawa penuntun dan dilakukan modifikasi struktur dengan mengubah sifat hidrofobisitas, elektronik dan steriknya. Untuk memprediksi interaksi yang terjadi antara emodin dan senyawa turunan ester emodin dengan protein inti virus hepatitis B sebagai target obat, dilakukan pemodelan molekul dengan program simulasi penambatan dan dinamika molekul. Interaksi senyawa turunan ester emodin dengan reseptor protein inti virus hepatitis B terjadi di daerah antarmuka dimer-dimer reseptor dan membentuk interaksi yang stabil dengan asam amino pada daerah yang akan mengubah konformasi protein sehingga mengganggu perakitan kapsid dan proses replikasi virus. Senyawa turunan ester emodin disintesis dengan pereaksi dan kondisi yang sesuai kemudian dikonfirmasi strukturnya menggunakan spekrofotometri LCMS/MS, FTIR, 1H-NMR dan 13C-NMR. Senyawa yang diperoleh adalah: 3-asetil emodin, 3-benzoil emodin, 3-o-toluil emodin, 3-m-toluil emodin, 3-p-toluil emodin dan 3-dimetilkarbamoil emodin. Aktivitas inhibisi in vitro ditentukan menggunakan sel HepG2 yang ditransfeksi plasmid genom inti virus hepatitis B, immunositokimia dan fluorometri. Hasil menunjukkan bahwa turunan ester emodin aktivitasnya lebih tinggi dan sitotoksitasnya lebih rendah daripada emodin. Senyawa 3-o-toluil emodin, 3-m-toluil emodin dan 3-p-toluil emodin menunjukkan aktivitas yang tinggi dengan IC50 berturut-turut sebesar 0,4; 0,23 dan 0,11 M. Analisa hubungan struktur aktivitas menunjukkan bahwa hidrofobisitas dan sterik berkorelasi non linear dengan aktivitas inhibisi replikasi virus hepatitis B.

---

The core protein of hepatitis B virus plays an important role at different stages of the viral life cycle. By disrupting the role of this core protein by a compound, the viral replication will be inhibited. Emodin was chosen as a lead compound and the structure was modified by altering its hydrophobicity, electronic and steric properties to be emodin ester. Prediction of interaction between emodin and their ester derivatives with hepatitis B virus core protein as drug targets, was performed by molecular modeling simulation program of docking and molecular dynamic. The interaction of emodin ester derivatives with hepatitis B virus core protein receptors occurs in the interface area of receptor dimers and forms a stable interaction with amino acids in areas that will alter protein conformation thus disrupting capsid assembly and viral replication processes. Emodin ester derivatives compound were synthesized with reagents and suitable conditions then confirmed their structures using LCMS MS, FTIR, 1H NMR and 13C NMR spectrophotometry. The compounds obtained were 3 acetyl emodin, 3 benzoyl emodin, 3 o toluyl emodin, 3 m toluyl emodin, 3 p toluyl emodin and 3 dimethylcarbamoyl emodin. In vitro inhibitory activity was determined using HepG2 cells transfected plasmid core genomes of hepatitis B virus, immunocytochemistry and fluorometry. The results showed that the emodin ester derivatives activity is higher and its cytotoxicity is lower than emodin. The 3 o toluyl emodin, 3 m toluyl emodin and 3 p toluyl emodin showed high activity with IC50 of 0.4 0.23 and 0.11 M respectively. Structure activity relationship analysis showed that hydrophobicity and steric properties correlate non linearly with activity."

"Pada penelitian ini, asam laurat diesterifikasi dengan dengan senyawa antioksidan butil hidroksi anisol (BHA) dan butil hidroksi toluen (BHT). Sintesis ester asam laurat-BHA dan ester asam laurat-BHT dilakukan melalui reaksi esterifikasi Steglich menggunakan reagen kopling DCC dan katalis DMAP. Sebelum digunakan sebagai agen antibakteri, perlu dilakukan uji toksisitas. Uji toksisitas pada produk ini dilakukan dengan menggunakan uji Brine Shrimp Lethality Test (BSLT) terhadap larva Artemia salina L. dan diperoleh nilai LC50 dari ester asam laurat-BHA sebesar 104,91 ppm. Hasil tersebut menunjukkan bahwa produk yang dihasilkan bersifat toksik sedang pada ester asam laurat-BHA. Ester asam laurat-BHA dan ester asam laurat-BHT yang terbentuk tidak menunjukkan adanya aktivitas antibakteri pada bakteri gram positif, Straphylococcus aureus. Adapun pada bakteri gram negatif, Escherichia coli, menunjukkan kemampuan inhibisi dengan efektivitas sedang, sehingga berpotensi sebagai agen antibakteri.

---

In this study, lauric acid was esterified with antioxidant compounds BHA and BHT. Synthesis of lauric acid-BHA ester and lauric acid-BHT ester was carried out through the Steglich esterification reaction using DCC coupling reagent and DMAP catalyst. Before being used as an antibacterial agent, this ester product needs to be tested for toxicity. Toxicity test on this product was carried out using brine shrimp lethality test (BSLT) on Artemia salina L. larvae and obtained LC50 values of lauric acid-BHA esters of 104,91 ppm. These results indicated that the resulting product had medium toxic for the lauric acid-BHA ester. Lauric acid-BHA ester and lauric acid-BHT ester formed did not show any antibacterial activity on gram-positive bacteria, Straphylococcus aureus. As for the gram-negative bacteria, Escherichia coli, it showed an inhibitory activity with moderate effectiveness so it might be an antibacterial agent."

"Kanker payudara merupakan salah satu penyakit dengan prevalensi dan mortalitas yang tinggi di Indonesia. Asam galat merupakan senyawa alami yang dapat dikembangkan sebagai agen antikanker, terutama setelah dilakukan modifikasi struktur. Penelitian ini menggunakan asam galat dan 14 senyawa derivat alkil ester dan eter galat masing-masing sebanyak 20 L yang dimasukkan ke lini sel MCF-7 yang sudah ditambahkan 100 L DMEM dan diinkubasi selama 24 jam. Sampel diberikan dalam 8 variasi konsentrasi, yaitu 0,067; 0,133; 0,267; 0,533; 1,067; 2,133; 4,267; dan 8,533 g/mL. Setelah diinkubasi selama 24 jam, dilakukan uji MTT Assay dengan panjang gelombang 490 nm. Data yang diperoleh dianalisis sehingga didapatkan nilai IC50 untuk 15 senyawa yang diujikan. Hasil menunjukkan bahwa trans -2-heksenil galat, asam 4 trans -2-heksenil-oksi galat, cis -2-heksenil galat, amil galat, dan asam 4 cis -2-heksenil-oxy galat memilki nilai IC50 yang lebih rendah daripada asam galat. Dapat disimpulkan bah.wa derivat asam galat yang dimodifikasi dengan gugus alkil ester lima karbon rantai lurus, yaitu amil galat, dan derivat asam galat yang memiliki gugus alkil ester berikatan rangkap dengan konfigurasi cis atau trans, yaitu asam 4 trans -2-heksenil-oksi galat, trans -2-heksenil galat, cis -2-heksenil galat, dan asam 4 cis -2-heksenil-oxy galat, menunjukkan peningkatan aktivitas antikanker terhadap lini sel MCF-7 dibandingkan asam galat, sehingga berpotensi dikembangkan sebagai agen antikanker payudara.

---

Breast cancer is one of the diseases which has high prevalence and mortality in Indonesia. Gallic acid is a natural compound which can be developed as an anticancer agent, especially after undergone structural modification. The experiment was done by adding 20 L gallic acid and 14 of its derivates alkyl ester and eter of gallic acid samples to MCF 7 breast cancer cell mixed with 100 L DMEM and then incubated for 24 hours. The samples was given in 8 concentration 0,067 0,133 0,267 0,533 1,067 2,133 4,267 and 8,533 g mL. After incubated for another 24 hours, MTT Assay 490 nm was executed. The data was then analyzed to get IC50 values for each compound. The result showed that asam 4 trans 2 heksenil oksi galat, trans 2 heksenil galat, cis 2 heksenil galat, amil galat, and asam 4 cis 2 heksenil oxy galat each had lower IC50 than gallic acid. It can be concluded that gallic acid derivates modificated by 5 carbon straight chain alkyl ester amil galat and have double bond with cis trans configuration asam 4 trans 2 heksenil oksi galat, trans 2 heksenil galat, cis 2 heksenil galat, and asam 4 cis 2 heksenil oxy galat shows higher anticancer activity to MCF 7 breast cancer cell compared to gallic acid, so they can be developed as anticancer agent for breast cancer."

"Analog Kurkumin Indazol merupakan senyawa analog berpotensi dikembangkan sebagai antikanker. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh senyawa baru analog kurkumin tetrahidro-indazol yang mempunyai akivitas penghambatan antikanker yang selektif. Penelitian diawali skrining in silico 186 senyawa disain didasarkan pada penapisan model farmakofor dan terpilih 14 senyawa, dilanjutkan penambatan molekular menghasilkan 10 senyawa hit. Kemudian dilakukan sintesis dengan reaksi kondensasi Clasein-Schmidth, dihasilkan enam analog indazole baru dari kurkumin dan dievaluasi aktivitas sitotoksiknya menggunakan uji proliferasi metil tiazolil tetrazolium terhadap sel kanker MCF-7, HeLa, WiDr, dan Vero. Struktur senyawa dikarakterisasi dengan FTIR, NMR, dan spektral massa. Hasil penelitian menunjukkan bahwa senyawa yang disintesis lebih aktif terhadap sel WiDr dibandingkan dengan sel MCF-7 dan HeLa. Aktivitas sitotoksik senyawa 3b, 3c, 3d, 5a terhadap sel WiDr lebih aktif dibandingkan kurkumin dan tamoxifen. Evaluasi lebih lanjut terhadap sel Vero (sel normal) untuk menentukan selektivitasnya menunjukkan beberapa senyawa hasil sintesis lebih selektif (nilai IS > 2) dibandingkan tamoxifen dan doksorubisin (nilai SI < 2,00). Tiga senyawa (3a, 3b, dan 3c) menunjukkan IS tinggi terhadap sel WiDr yaitu 3,74, 5,27, dan 4,39. Di antara senyawa yang disintesis, 3b menunjukkan aktivitas sitotoksik tertinggi, terutama terhadap garis sel WiDr (IC50 = 27,20 M) dengan selektivitas yang sangat baik (SI = 5,27).

---

Indazole Analogs of Curcumin is an analog compound that has the potential to be developed as an anticancer. This study aims to obtain a new compound analogue of curcumin tetrahydro-indole which has selective anticancer inhibitory activity. The research began with the design of the curcumin analog compound tetrahydro-indazole in silico based on a pharmacophore model and 14 compounds were selected, then continued molecular docking to produce 10 hit compounds. Then the synthesis was carried out using the Clasein-Schmidth condensation reaction and produced a series of six novel indazole analogs of curcumin and evaluated their cytotoxic activity against MCF-7, HeLa, WiDr, and Vero cells. The structure of the compound was characterized by FTIR, NMR, and mass spectral. The results showed that the synthesized compound was more active against WiDr cells than MCF-7 and HeLa cells. The cytotoxic activity of compounds 3b, 3c, 3d, 5a against WiDr cells was more active than curcumin and tamoxifen. Further evaluation of Vero cells to determine their selectivity showed that some of the compounds synthesized were more selective (SI value>2) than tamoxifen and doxorubicin. Three compounds (3a, 3b, and 3c) showed high SI against WiDr cells, namely 3.74, 5.27, and 4.39. Among the synthesized compounds, 3b showed the highest cytotoxic activity, especially against the WiDr cell line (IC50 = 27.20 M) with excellent selectivity (SI = 5.27)."

"ABSTRAK3-Hidroksipikolinil dialkil glutamat ester dan 2-hiaroksinikotliilf'cHalkil 'giutamat ester adalah senyawa baru yang diperoleh dari modifikasi struktur molekul senyawa antibiotika UK-3 yang telah diketahui mempunyai aktivitas menghambat pertumbuhan bakteri dan sel kanker. Dari penelitian ini diharapkan didapatkan senyawa analog yang lebih aktif, stabil dan aman dari pada senyawa aslinya.Sintesis senyawa ini dihasilkan melalui 2 tahap reaksi kimia. Tahap pertama yaitu esterifikasi antara L-glutamat dan n-butanol atau n-oktanol dalam pelarut benzena dengan katalisator asam p-toluenasulfonat. Masing-masing reaksi menghasilkan senyawa dibutil glutamat ester p-TsOH sebesar 72,47% dan senyawa dioktil glutamat ester p-TsOH sebesar 70,16%. Tahap reaksi kedua yaitu pembentukan amida antara senyawa dialkil glutamat ester p-TsOH dengan asam 3-hidroksipikolinat atau asam 2-hidroksinikotinat dalam pelarut piridin dan aktivator/katalisator DCC/DMAP menghasilkan senyawa LR-1 (57,78%), LR-2 ( 56,79%), LR-3 (73,07%) dan LR-4 (71,78%).Analisis pendahuluan dilakukan dengan metode kromatografi lapisan tipis, yang kemudian dilanjutkan dengan pemurnian hasil sintesis secara kromatografi kolom silika gel, menggunakan fasa gerak campuran kloroform dan metanol atau kloroform dan heksana. ldentifikasi hasil sintesis dilakukan dengan spektrofotometer UV, FT-IR, spektrometer 1H-NMR/13C-NMR dan spektrometer massa. Uji aktivitas biologi meliputi uji aktivitas antimikroba menggunakan Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus subtillis dan Candida a/bicans dan uji toksisitas terhadap larva udang Artemia salina Leach. Didapat hasil uji aktivitas antimikroba secara umum relatif rendah. Hanya senyawa LR-4 dapat menghambat pertumbuhan bakteri S. aureus dan B. subtillis dengan nilai MIC yang sama dengan standar Antimycin A sebesar 250 f.lg/ml, tetapi lebih rendah dari senyawa antibiotika UK-3. Hasil uji toksisitas terhadap larva udang Artemia salina juga rendah yaitu sebesar 892,86 - 515,15 ppm dan nilai LC50 senyawa LR-4 menunjukkan lebih toksik dari pada senyawa LR-1, LR-2 dan LR-3.

---

ABSTRACTThe novel compounds of 3-hydroxypicolinyl dialkyl glutamic ester and 2-hydroxynicotinyl glutamic ester were obtained from modification of molecule stucture of UK-3 antibiotic that had been known to inhibit bacterial and cancer cells' growth. From this research it is expected to obtain analogous compounds that have higher activities, more stable and safer than that of the original compound. Synthesis of these compounds were carried out in a two step reaction. The first step was esterification of L-glutamic acid with n-butanol or n-octanol inbenzene with p-toluenesulfonic acid as catalyst. The reactions yielded 72,47% of dibutyl glutamic ester p-TsOH and 70,16% of dioctyl glutamic ester p-TsOH, respectively. The second step was the formation of amides from dialkyl glutamic ester p-TsOH by adding 3-hydroxypicolinic acid or 2-hydroxynicotinic acid with DCC/DMAP as catalysUactivator in pyridine to produce LR-1 (57,78%}, LR-2 (56,79%), LR-3 (73,07%) and LR-4 (71,78%).Preliminary analysis was carried out with thin layer chromatography and followed by purification using column chromatography on silica gel, eluted with chloroform and methanol or chloroform and hexane. The synthesis products were qualitatively analyzed using infrared, ultra violet, nuclear magnetic resonance spectrometer CH-NMR and 13C-NMR) and mass spectrometer. Biological assays consist of antimicrobial activity test using Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus subtil/is and Candida albicans and toxicity test using Artemia salina Leach. The results of antimicrobial activity test were in general unpromising. Only LR-4 compound showed inhibition activity toward of S. aureus and B. subtillis with MIC value of 250 J.!glml or as high as that of the standar of Antymicin A but lower than that of antibiotic of UK-3. Toxicity test against Artemia salina also showed low activity with LC50 value between 892,86- 1515,15 ppm. LC50 value of LR-4 indicated that the substance was more toxic than LR-1, LR-2 and LR-3."