Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Hasil Pencarian

Ditemukan 16011 dokumen yang sesuai dengan query
cover
Theresia Thiofani
Sintesis Senyawa Antara 2-([4-okso-2-morfolin-1-ilmetil)kuinazolin-3- il]amino)benzonitril = Synthesis Of Intermediate Compound 2-([4-oxo-2-morpholin-1-ylmethyl)quinazolin-3- yl]amino)benzonitrile
"Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4) is an oral therapeutic agent used for treatment of type 2 diabetes that has proven to have a low risk of hypoglycemia and can be well tolerated. Non-selective inhibitory ability of DPP-4 enzyme causes several side effects such as alopecia, thrombocytopenia, splenomegaly, and etc. Quinazolinone analogs have been proven effective as antidiabetic DPP-4 inhibitor agents. Therefore, in context of developing new DPP-4 inhibitor drug, a new quinazolinone derivative compound was designed: "2 - ([4-oxo-2-morpholin-1-ylmethyl) quinazolin-3-yl] amino) benzonitrile" based on principle of bioisosterism towards existing compounds. Synthesis of this compound needs to be carried out through several steps. This study aims to obtain intermediate compounds of step 1 and 2 of target compound. First step is synthesis of 2‐ (2 ‐ bromoacetamido) benzoic acid by reacting anthranilic acid and bromoacetyl bromide in dimethylformamide-1,4-dioxane (1: 1) by stirring for 12 hours. The second step is synthesis of 2‐ [2‐ (morpholin ‐ 4 ‐ yl) acetamido] benzoic acid which is carried out by reacting 2‐ (2 ‐ bromoacetamido) benzoic acid in acetone and morpholine by reflux method. Product compounds were tested for purity by using TLC and melting point determination. The yield of pure compounds obtained in first and second steps were 82.49% and 7.85%, respectively. Characterization compound formed from synthesis of step 1 with FTIR shows that amine group substitution has occurred, shown by the presence of amide groups and C-Br bonds. Whereas characterization of compound that results from synthesis of step 2 with FTIR shows that there were visible C-N bonds, C-O bonds, aliphatic C-H bonds and ionized carboxylic group. These results indicate that intermediate compounds of 2‐ (2 ‐ bromoacetamido) benzoic acid and 2‐ [2‐ (morpholin ‐ 4 ‐ yl) acetamido] benzoic acid have been successfully synthesized. However, by NMR and MS are still needed to provide higher certainty regarding the chemical structure of compound.
Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4) adalah agen terapeutik oral yang digunakan untuk pengobatan diabetes tipe 2 yang telah terbukti memiliki risiko rendah hipoglikemia dan dapat ditoleransi dengan baik. Kemampuan penghambatan non selektif enzim DPP-4 menyebabkan beberapa efek samping seperti alopesia, trombositopenia, splenomegali, dan lain-lain. Analog quinazolinone terbukti efektif sebagai agen penghambat DPP-4 antidiabetik. Oleh karena itu, dalam konteks pengembangan obat penghambat DPP-4 baru, senyawa turunan kuinazolinon baru dirancang: "2 - ([4-oxo-2-morpholin-1-ylmethyl) quinazolin-3-yl] amino) benzonitrile" berdasarkan prinsip bioisosterisme terhadap senyawa yang ada. Sintesis senyawa ini perlu dilakukan melalui beberapa tahapan. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan senyawa antara tahap 1 dan 2 dari senyawa target. Tahap pertama adalah sintesis 2‐ (2 - bromoacetamido) asam benzoat dengan mereaksikan asam antranilik dan bromoasetil bromida dalam dimetilformamida-1,4-dioksan (1: 1) dengan diaduk selama 12 jam. Tahap kedua adalah sintesis asam benzoat 2‐ [2‐ (morpholin - 4 - yl) acetamido] yang dilakukan dengan mereaksikan 2‐ (2 - bromoacetamido) asam benzoat dalam aseton dan morfolin dengan metode refluks. Senyawa produk diuji kemurniannya dengan KLT dan penentuan titik leleh. Rendemen senyawa murni yang diperoleh pada tahap pertama dan kedua masing-masing adalah 82,49% dan 7,85%. Karakterisasi senyawa yang terbentuk dari sintesis tahap 1 dengan FTIR menunjukkan telah terjadi substitusi gugus amina yang ditunjukkan dengan adanya gugus amida dan ikatan C-Br. Sedangkan karakterisasi senyawa hasil sintesis tahap 2 dengan FTIR menunjukkan adanya ikatan C-N tampak, ikatan C-O, ikatan C-H alifatik dan gugus karboksilat terionisasi. Hasil ini menunjukkan bahwa senyawa antara asam benzoat 2‐ (2 - bromoacetamido) dan asam benzoat 2‐ [2‐ (morfolin - 4 - yl) asetamido] telah berhasil disintesis. Namun, dengan NMR dan MS masih diperlukan untuk memberikan kepastian yang lebih tinggi mengenai struktur kimia suatu senyawa."
Depok: Fakultas Farmasi Universitas Indonesia, 2020
S-pdf
UI - Skripsi Membership  Universitas Indonesia Library
cover
Kevin Tanuputra
Sintesis Senyawa Antara 2-((4-okso-2-(pirolidin-1-ilmetil)kuinazolin-3- il)amino)benzonitril = Synthesis Intermediate Compound of 2- ((4-oxo-2-(pyrrolidine-1-ylmethyl)quinazolin-3-yl)amino)benzonitrile
"ABSTRAK
Inhibitor DPP-4 merupakan salah satu kelas obat yang menjadi pilihan obat antidiabetes untuk T2DM. Obat ini memiliki keamanan dan profil tolerabilitas yang baik pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal, serta tidak ada gangguan serius pada keamanan kardiovaskular. Dipeptidil peptidase (DPP) adalah subkelas dari famili serin protease. Penghambatan anggota lain selain DPP-4 mengakibatkan efek toksik sehingga diperlukan perancangan obat penghambat yang selektif menargetkan DPP-4. Senyawa berbasis kuinazolinon memiliki penghambatan kuat dan selektivitas yang sangat baik atas protease terkait. Atas dasar tersebut, dirancang turunan kuinazolin baru yaitu 2-((4-okso-2(pirolidin-1-ilmetil)kuinazolin-3-il)amino)benzonitril berdasarkan prinsip bioisosterisme pada senyawa inhibitor DPP-4 turunan kuinazolinon yang telah ada. Sintesis senyawa tersebut diperlukan beberapa tahapan. Tujuan penelitian ini adalah untuk memperoleh senyawa antara tahap 1 dan 2 dari senyawa baru turunan kuinazolinon tersebut. Tahap 1 melalui reaksi substitusi asil nukleofilik asam antranilat pada bromoasetil bromida, kemudian dilanjutkan ke tahap 2, dengan reaksi substitusi nukleofilik pirolidin pada senyawa hasil sintesis tahap 1. Rendemen senyawa hasil sintesis tahap 1 dan tahap 2 berturut-turut memperoleh nilai 82,49% dan 56,305%. Uji kemurnian yang dilakukan, meliputi uji KLT dan penetapan jarak lebur. Setelah dinyatakan murni, senyawa dielusidasi strukturnya menggunakan spektrofotometer FTIR. Hasil elusidasi mengindikasikan bahwa reaksi sintesis tahap pertama dan kedua telah berjalan dengan baik. Hasil sintesis tahap 1 diperoleh senyawa asam 2(2bromoasetmida)benzoat. Hasil sintesis tahap 2 diperoleh senyawa 2[(2-pirolidin-1il)asetamida]benzoat sebagai senyawa garam ammonium inter/intramolekuler. Namun demikian, elusidasi struktur lebih lanjut seperti spektrometri massa dan spektroskopi resonansi magnetik inti (NMR) diperlukan untuk mengkonfirmasi lebih meyakinkan dari struktur senyawa yang terbentuk.
ABSTRACT
DPP-4 inhibitors are a class of drugs that are the choice of antidiabetic drugs for T2DM. The drugs have a good safety and tolerability profile in patients with decreased kidney function, and there are no serious disorders of cardiovascular safety. Dipeptidyl peptidase (DPP) is a subclass of the serine protease family. Inhibition of other members besides DPP-4 results in toxic effects so it is necessary to design an inhibiting drug that selectively targets DPP-4. Quinazolinone-based compounds have strong inhibition and excellent selectivity over related proteases. On this consideration, a new quinazolin derivative was designed, 2((4-oxo-2-(pyrrolidine-1-ylmethyl)quinazolin-3-yl)amino)benzonitrile based on the principle of bioisosterism in the DPP 4 inhibitor compound of quinazolinone derivatives that already exist. The synthesis of these compounds requires several steps. The purpose of this study was to obtain intermediate compounds stages 1 and 2 of the new quinazolinone derivative. Stage 1 through the nucleophilic acyl substitution reaction anthranilic acid on bromoacetyl bromide, then proceed to step 2, with the nucleophilic pyrolidine substitution reaction on the compound synthesized in stage 1. The yield of the compound of the synthesis of step 1 and step 2 successively obtained a value of 82.49% and 56.305%. The purity tests carried out include the TLC test and the determination of the melting point. After being declared pure, the structure was elucidated using FT IR spectrophotometer. Elucidation results indicate that the first and second stage synthesis reactions have been going well. The results of the synthesis of stage 1 obtained 2(2bromoacetmide)benzoic acid compounds. The results of the synthesis of stage 2 obtained compound 2[(2-pyrrolidine-1-yl)acetamido]benzoate as an inter/intramolecular ammonium salt compound. However, further elucidation of structures such as mass spectrometry and core magnetic resonance spectroscopy (NMR) is needed to confirm more convincingly the structure of the compounds formed."
Depok: Fakultas Farmasi Universitas Indonesia, 2020
S-pdf
UI - Skripsi Membership  Universitas Indonesia Library
cover
Laila Fauziah
Sintesis Senyawa Antara 2-([4-okso-2-(N,N-dimetilaminometil) kuinazolin-3-il] amino) benzonitril = Synthesis Intermediate Compound of 2-([4-oxo-2-(N,N-dimethylaminomethyl) quinazoline-3-il] amino) benzonitrile
"ABSTRAK
Beberapa senyawa kuinazolin-4(3H)-on memiliki aktivitas farmakologi sebagai antidiabetik. Aktivitas antidiabetik yang dihasilkan oleh senyawa kuinazolin-4(3H)-on disebabkan karena senyawa tersebut dapat berinteraksi dengan asam amino pada sisi aktif enzim DPP IV. Modifikasi senyawa kuinazolin-4(3H)-on dengan mensubstitusikan gugus sianobenzil pada posisi N3 dan aminopiperidin pada posisi C2 meningkatkan aktivitas penghambatan terhadap enzim DPP-IV. Atas dasar hal tersebut dirancang senyawa turunan kuinazolinon baru 2-([4-okso-2-(N,N-dimetilaminometil) kuinazolin-3-il] amino) benzonitril berdasarkan pada prinsip bioisosterisme terhadap turunan kuinazolinon yang telah ada. Sintesis senyawa tersebut memerlukan beberapa tahap. Penelitian ini bertujuan memperoleh senyawa antara tahap 1 dan 2 yaitu asam 2-(2-bromoasetamida) benzoat dan asam 2-[2-(dimetilamin)asetamida] benzoat. Sintesis senyawa antara tahap 1 dilakukan melalui reaksi asilasi amina dengan asil halida yang terjadi antara asam antranilat dengan bromoasetil bromida. Uji kemurnian senyawa yang dihasilkan pada tahap 1 menggunakan KLT dengan tiga jenis fase gerak yang berbeda diperoleh bercak tunggal dan elusidasi struktur menggunakan spektrofotometri inframerah menunjukkan bahwa senyawa yang diperoleh adalah asam 2-(2-bromoasetamida) benzoat, dengan nilai rendemen sebesar 82,49%. Sintesis senyawa antara tahap 2 dilakukan melalui reaksi substitusi nukleofilik 2 (SN2) antara senyawa asam 2-(2-bromoasetamida) benzoat dengan dimetilamin. Uji kemurnian senyawa yang dihasilkan pada tahap kedua menggunakan KLT dengan fase gerak campuran etil asetat- metanol (40:32) diperoleh bercak tunggal dan elusidasi struktur menggunakan spektrofotometri inframerah menunjukkan bahwa senyawa yang diperoleh adalah asam 2-[2-(dimetilamin) asetamida] benzoat dengan nilai rendemen sebesar 48,18%.
ABSTRACT
Several quinazolin-4(3H)-one compounds have pharmacological activity as antidiabetic. Their antidiabetic activity is caused by the fact that the compounds can interact with amino acids on the active site of the DPP IV enzyme. Modification of quinazolin-4(3H)-one by substituting the cyanobenzyl group in the N3 position and aminopiperidin in the C2 position increase the inhibitory activity of DPP IV enzyme. Based on this statement, the new quinazolinone derivate was designed "2- ([4-oxo-2- (N, N-dimethylaminomethyl) quinazolin-3-il] amino) benzonitrile" based on the principle of bioisosterism of existing quinazolinone derivatives. Synthesis of this compound require several steps. This study aims to obtain intermediate compounds in stage 1 and 2, namely 2- (2-bromoacetamido) benzoic acid and 2- [2- (dimethylamine) acetamido] benzoic acid. Synthesis of intermediate compounds in step 1, was carried out through acylation reaction of amines group with acyl halides between anthranilic acid and bromoacetyl bromide. The purity test of the compound produced in stage 1 using TLC with three different types of mobile phases obtained single spot and structural elucidation using infrared spectrophotometry showed that the compound obtained in stage 1 was 2- (2-bromoacetamido) benzoic acids, with yield value in the amount of 82.49%. Synthesis of intermediate compound stages 2 was done through the nucleophilic substitution 2 (SN2) reaction between 2- (2-bromoacetamido) benzoic acid with dimethylamine. The purity test of the compound produced in the stage 2, using TLC with the mobile phase of ethyl acetate - methanol (40:32) obtained single spot and the structural elucidation using infrared spectrophotometry showed that the compound obtained was 2- [2- dimethylamine) acetamido] benzoic acid with yield value of 48.18 %.
"
Depok: Fakultas Farmasi Universitas Indonesia, 2020
S-Pdf
UI - Skripsi Membership  Universitas Indonesia Library
cover
Benson
Sintesis senyawa antara2-([4-okso-(2-{N-metilpiperazin-1-il}metil)kuinazolin-3-il]amino)benzonitril = Synthesis of intermediate compounds of2-([2-{N-methylpiperazine-1-yl)}methyl]-4-oxoquinazolin-3-yl}amino}benzonitrile
"ABSTRAK
Diabetes mellitus tipe 2 dapat diatasi dengan manajemen gaya hidup dan obat lini pertama seperti metformin, akan tetapi efektivitasnya menurun apabila sering digunakan. Obat golongan inhibitor DPP-4 menjadi perhatian karena mampu mengontrol gula darah lebih baik serta mampu mengatasi kekurangan obat lini pertama, meskipun dapat menyebabkan efek samping lain akibat ketidakselektivitasnya. Dalam rangka memperoleh senyawa inhibitor DPP-4 baru, dirancang untuk disintesis senyawa 2-([4-okso-(2-{N-metilpiperazin-1-il}metil)kuinazolin-3-il]amino)benzonitril. Tujuan penelitian ini adalah memperoleh senyawa antara tahap 1 dan tahap 2 dari rancangan tersebut. Pertama, asam antranilat direaksikan dengan penambahan bromoasetilbromida secara perlahan pada suhu 0⁰C, diaduk dan dibiarkan selama 12 jam pada suhu ruang. Kedua, senyawa hasil sintesis tahap 1 direaksikan dengan N-metilpiperazin menggunakan refluks selama 4-5 jam pada suhu 57ºC. Senyawa hasil sintesis dilakukan pemurnian dan diuji kemurniannya menggunakan KLT dan titik lebur serta dielusidasi menggunakan FT-IR Hasil elusidasi menunjukkan bahwa gugus amida dan ikatan C-Br telah terbentuk dan hasil elusidasi pada sintesis tahap 2 menunjukkan bahwa ikatan C-Br tidak teramati dan muncul ikatan C-N, C-H alifatik dan gugus karboksilat terionisasi. Berdasarkan hasil tersebut, senyawa tahap 1 dan tahap 2 telah berhasil disintesis, akan tetapi perlu dianalisis dengan teknik spektroskopi lainnya.
ABSTRACT
Diabetes mellitus type 2 can be overcome by having life management and taking first-line drugs, such as metformin, but the effectivity decreases when it is used frequently. Some DPP-4 inhibitors become a concern because they can control glucose levels better, and overcome the side effects of first-line drugs, however, it can cause other side effects. In order to obtain new DPP-4 inhibitor compounds, the compound are designed to be a synthesized 2-([2-({N-methlpiperazine-1-yl}methyl)-4-oxoquinazolin-3-yl]amino)benzonitrile compound. The purpose is to obtain intermediate compounds of stages 1 and 2. First, anthranilic acid is reacted by slowly adding bromoacetylbromide at 0⁰C, stirred, and left for 12 hours at room temperature. Second, the stage 1 compound is being reacted with N-methylpiperazine by reflux for 4-5 hours at 57⁰C. The synthesized compounds are purified and evaluated using TLC, and melting point, and elucidated using the FT-IR. Elucidation results shows that the amide group and the C-Br bond has been formed and results for stage 2 synthesis shows that the C-Br bond was not observed and the C-N bond, aliphatic C-H bond, and ionized carboxylic groups were emerged. Based on the results, the compounds have been successfully synthesized, but need to be examined by other spectroscopic techniques."
Depok: Fakultas Farmasi Universitas Indonesia, 2020
S-Pdf
UI - Skripsi Membership  Universitas Indonesia Library
cover
Muhammad Fajar Dwi Putra
Perbandingan NADPH serum dan korelasinya dengan estimasi laju filtrasi glomerulus pada pasien diabetes melitus tipe 2 yang mendapat angiotensin converting enzyme inhibitor dan angiotensin receptor blocker = Comparison of serum NADPH and its correlation with estimated filtration rate in type 2 diabetes mellitus patients who received angiotensin converting enzyme inhibitor and angiotensin receptor blocker
"Nefropati diabetik disebabkan oleh peningkatan aktivitas NADPH oksidase NOX yang diinduksi angiotensin II dan hipergikemia. Terapi ACE-inhibitor dan ARB memiliki potensi dalam menghambat aktivitas NOX. Namun perbandingan efektivitas keduanya belum diketahui. Peningkatan Aktivitas NOX ditandai oleh penurunan NADPH serum dan laju filtrasi glomerulus LFG. Namun hubungan antara NADPH serum dengan LFG juga belum diketahui. Tujuan dari penelitian ini adalah membandingkan kadar NADPH serum dan eLFG pada pasien diabetes melitus DM tipe 2 yang mendapat terapi ACE-inhibitor dan ARB serta menilai hubungan NADPH serum dengan eLFG. Penelitian ini menggunakan metode cross sectional. Pengambilan sampel dilakukan pada periode April hingga Mei 2018 di RSCM dan Puskesmas Kecamatan Pasar Minggu. Subjek dibagi menjadi 2 kelompok, yaitu kelompok yang mendapat terapi ACE-inhibitor n=11 dan kelompok yang mendapat terapi ARB n=25. Kadar NADPH dan kreatinin serum diukur menggunakan metode kolorimetri. Kelompok ARB memiliki rata-rata konsentrasi NADPH yang lebih tinggi 9,61 1,33 dibandingkan dengan kelompok ACE-Inhibitor 6,56 1,5 namun tidak memiliki perbedaan yang bermakna p>0,05. Selain itu kelompok ARB juga memiliki rata-rata eLFG 66,24 3,95 yang lebih tinggi dibandingkan dengan kelompok ACE-Inhibitor 61,11 7,41 namun tidak memiliki perbedaan yang signifikan p>0,05. Namun demikian terdapat hubungan yang bermakna dan positif antara kadar NADPH serum dengan eLFG r= 0,383.
Diabetic nephropathy is caused by increased activity of NADPH oxidase NOX induced angiotensin II and hyperglycaemia. ACE inhibitor and ARB therapy have the potential to inhibit NOX activity. But the comparison of the effectiveness of both is unknown. Increased NOX activity is characterized by decreased serum NADPH and glomerular filtration rate GFR. However, the association between serum NADPH and GFR is also unknown. The purpose of this study was to compare serum NADPH and eGFR levels in type 2 diabetes mellitus DM patients who receiving ACE inhibitor and ARB therapy and also to evaluate serum NADPH association with eGFR. This research use cross sectional method. Sampling was conducted from April to May 2018 at RSCM and Puskesmas Kecamatan Pasar Minggu. Subjects were divided into 2 groups, the group receiving ACE inhibitor therapy n 11 and the group receiving ARB therapy n 25. NADPH and serum creatinine levels were measured using colorimetric method. The ARB group had a higher mean serum NADPH concentration 9.61 1.33 than the ACE Inhibitor group 6.56 1.5 but did not have a significant difference p 0.05 . In addition the ARB group also had an average eGFR 66.24 3.95 higher than the ACE Inhibitor group 61.11 7.41 but did not have a significant difference p 0.05. However, there was a significant and positive relationship between serum NADPH levels and eGFR r 0.383."
Depok: Fakultas Farmasi Universitas Indonesia, 2018
S-Pdf
UI - Skripsi Membership  Universitas Indonesia Library
cover
Ghina Sylvarizky
Sintesis Dan Karakterisasi Senyawa 4-(Benzimidazol-2-il)-2-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]fenol = Synthesis and Characterization of 4-(Benzimidazol-2-yl)-2-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenol
"Benzimidazol atau 1H-1,3-benzodiazol merupakan senyawa dengan struktur gabungan heterosiklik yang mengandung cincin benzena yang terikat dengan siklik imidazol. Benzimidazol dikatakan sebagai senyawa yang cukup umum dan memiliki banyak kegunaan, salah satunya adalah sebagai antiinflamasi. Namun, benzimidazol menunjukkan potensi yang rendah, kelarutan yang rendah dan penyerapan yang buruk dalam saluran pencernaan. Substitusi basa Mannich dapat meningkatkan kelarutan, bioavailabilitas dan pada akhirnya aktivitas biologis. Penelitian ini bertujuan untuk melakukan sintesis dan karakterisasi senyawa 4-(Benzimidazol-2-il)-2-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]fenol sebagai derivat benzimidazol baru yang disubstitusi oleh basa Mannich 1-metilpiperazin. Senyawa tersebut disintesis dalam dua tahap, yaitu dilakukan sintesis derivat benzimidazol dengan reaksi kondensasi 1,2-fenilendiamin dengan 4-hidroksibenzaldehida dalam metanol dengan katalis tembaga(II) hidroksida. Kemudian, dilakukan substitusi basa Mannich 1-metilpiperazin dengan reaksi Mannich antara derivat benzimidazol hasil sintesis tahap 1, formaldehida, dan 1-metilpiperazin dengan metode refluks. Berdasarkan hasil elusidasi struktur, disimpulkan bahwa senyawa tahap 1 adalah senyawa 4-(benzimidazol-2-il)fenol yang berbentuk serbuk kuning dengan nilai rendemen sebesar 76,045% dengan nilai Rf 0,21 pada KLT dengan fase gerak etil asetat-kloroform (3:7), serta memiliki jarak lebur 254-256°C. Sedangkan, senyawa tahap 2 adalah senyawa 4-(Benzimidazol-2-il)-2-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]fenolyang memiliki bentuk serbuk cokelat dengan nilai rendemen sebesar 43,061% dengan nilai Rf 0,28 pada KLT dengan fase gerak kloroform-metanol (3:2), serta memiliki jarak lebur 206-208°C.
Benzimidazole or 1H-1,3-benzodiazole is a compound with a heterocyclic structure containing a benzene ring bonded to a cyclic imidazole. Benzimidazole is said to be a fairly common compound and has many uses, such as an anti-inflammatory. However, benzimidazoles show low potency, low solubility and poor absorption in the gastrointestinal tract. Therefore, Mannich base substitution can increase solubility, bioavailability and ultimately biological activity. This research aimed to synthesize and characterize the compound 4-(Benzimidazol-2-yl)-2-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenol as a new benzimidazole derivative substituted by the Mannich base 1-methylpiperazine. The compound was synthesized in two steps, the synthesis of a benzimidazole derivative a condensation reaction of 1,2-phenylenediamine with 4-hydroxybenzaldehyde in methanol with a copper(II) hydroxide catalyst. Then, Mannich 1-methylpiperazine was carried out with the Mannich reaction between the benzimidazole derivative, formaldehyde, and 1-methylpiperazine by reflux method. Based on the results of the structural elucidation, it was concluded that the compound in step 1 was a 4-(benzymidazol-2-yl)phenol compound in the form of a yellow powder with a yield value of 76.045% with the Rf value 0.21 in TLC using ethyl acetate-chloroform (3:7) as the mobile phase, and has a melting range of 254-256°C. Meanwhile, the second step compound was the compound 4-(Benzimidazol-2-yl)-2-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenol which had the form of a chocolate powder with a yield value of 43.061% with the Rf value 0.28 in TLC using chloroform-methanol (3:2) as the mobile phase, and has a melting range of 206-208°C."
Depok: Fakultas Farmasi Universitas Indonesia, 2022
S-pdf
UI - Skripsi Membership  Universitas Indonesia Library
cover
Michelle Nur Aura Islami
Sintesis dan Karakterisasi Senyawa 4-(Benzimidazol-2-il)-2-[(morfolin-4-il)metil]Fenol = Synthesis and Characterization of 4‐(Benzimidazole‐2‐yl)‐2‐[(morpholin‐4‐yl)methyl]phenol
"Benzimidazol merupakan senyawa heterosiklik yang memiliki berbagai aktivitas biologis, salah satunya adalah anti-inflamasi. Namun, beberapa senyawa dari benzimidazol yang telah dikembangkan sebagai agen anti-inflamasi baru masih menunjukkan potensi yang rendah. Maka dari itu, perlu dilakukan pengembangan lebih lanjut untuk mendapatkan senyawa turunan benzimidazol dengan potensi yang lebih kuat. Reaksi Mannich dapat dilakukan untuk memodifikasi struktur dari benzimidazol untuk meningkatkan aktivitas anti-inflamasinya. Penelitian ini bertujuan untuk melalukan sintesis dan karakterisasi senyawa 4‐(Benzimidazol-2-il)-2‐[(morfolin‐4‐il)metil]fenol. Tahap 1 dilakukan melalui reaksi kondensasi antara 4-hidroksibenzaldehida dengan 1,2-fenilendiamina. Tahap 2 dilakukan melalui reaksi Mannich untuk mensubstitusi amina sekunder morfolin pada senyawa tahap 1. Kedua senyawa hasil sintesis tersebut diuji kemurniannya menggunakan KLT dan penetapan jarak lebur, serta dilakukan elusidasi struktur menggunakan spektrofotometri FT-IR dan spektrometer 1H-NMR. Senyawa tahap 1 yang terbentuk adalah 4-(Benzimidazol-2-il)fenol dengan rendemen senyawa murni sebesar 76,04%, berupa serbuk halus kekuningan dengan titik lebur 254-256 oC dan nilai Rf sebesar 0,21 pada KLT dengan fase gerak etil asetat – kloroform (3:7). Senyawa tahap 2 yang terbentuk adalah 4‐(Benzimidazol-2-il)-2‐[(morfolin‐4‐il)metil]fenol dengan rendemen senyawa murni sebesar 32,73%, berupa serbuk halus kecokelatan dengan titik lebur 132-134 oC dan nilai Rf sebesar 0,79 pada KLT dengan fase gerak etil asetat – etanol (2:3).
Benzimidazole is a heterocyclic compound whic has various biological activities, one of which is anti-inflammatory. However, some compounds from benzimidazole which have developed as new anti-inflammatory agents still show low potency. Therefore, further development is rewuired to obtain benzimidazole derivative compounds with stronger potency. The Mannich reaction can be carried out to modify the structure of benzimidazole to increase its anti-inflammatory activity. This study aims to synthesize and characterize the compound 4-(Benzymidazole-2-yl)-2-[(morpholine-4-yl)methyl]phenol. Phase 1 is carried out through a condensation reaction between 4-hydroxybenzaldehyde and 1,2-phenylenediamine. Phase 2 is carried out via the Mannich reaction to substitute the secondary amine morpholine to the step 1 compound. The purity of the two synthesized compounds was tested using TLC and melting distance determination, and structure elucidation was carried out using FT-IR spectrophotometry and 1H-NMR spectrometer. The first phase compound formed was 4-(Bbenzoidazl-2-yl)phenol with a pure compound yield of 76.04%, in the form of a yellowish fine powder with a melting point of 254-256 oC and an Rf value of 0.21 in TLC with ethyl mobile phase. acetate – chloroform (3:7). The second stage compound formed was 4‐(Bbenzoidazole-2-yl)-2‐[(morpholine‐4‐yl)methyl]phenol with a pure compound yield of 32.73%, in the form of a brownish fine powder with a melting point of 132-134 oC and Rf value of 0.79 in TLC with ethyl acetate - ethanol as mobile phase (2:3)."
Depok: Fakultas Farmasi Universitas Indonesia, 2022
S-pdf
UI - Skripsi Membership  Universitas Indonesia Library
cover
Hardjono Sastrohamidjojo
Sintesis senyawa organik
Jakarta: Erlangga, 2009
547.2 HAR s
Buku Teks  Universitas Indonesia Library
cover
Muhammad Ivan Diandy
Perbandingan ACEI dan ARB terhadap rasio albumin kreatinin urin progresivitas penyakit ginjal diabetik, kalium darah, dan morbiditas pasien DM tipe 2: studi kohor 9 bulan = Comparison of ACEI and ARB use on UACR, CKD progressivity, blood potassium, and morbidity for type 2 diabetes mellitus patients: a 9-months cohort study
"Bukti-bukti ilmiah pada pilihan obat golongan inhibitor enzim pengonversi angiotensin (ACEI) dan angiotensin II receptor blockers (ARB) terhadap perkembangan nefropati pada pasien diabetes masih terbatas. Penelitian ini bertujuan untuk membandingkan efek renoprotektif dan keamanan dari obat-obatan ini pada pasien penyakit ginjal diabetik. Penelitian kohor ambispektif ini dilakukan pada pasien diabetes yang menggunakan terapi ACEI atau ARB. Luaran utama renoprotektif meliputi perubahan RAK, stadium PGD, dan kejadian morbiditas, parameter luaran keamanan adalah perubahan kalium darah. Sebanyak 57 pengguna ACEI dan 57 pengguna ARB diikutkan dalam penelitian ini. Penggunaan ACEI atau ARB menunjukan tidak adanya perbedaan bermakna terhadap luaran yang diamati. Perubahan RAK (P 0,850; OR 1,087; 95% CI, 0,706-1,673), stadium PGD (P 0,641; OR 1,068; 95% CI, 0.888-1.285), kalium darah (P 0,708; OR 0,897; 95% CI, 0,612- 1,313) dan kejadian morbiditas (P 0,400; OR 1,128; 95% CI, 0,900-1,414) selama penlitian menunjukan perbedaan perubahan yang tidak bermakna. Berdasarkan temuan ini dapat disimpulkan bahwa penggunaan ACEI dan ARB pada pasien diabetes dengan nefropati memiliki efek renoprotektif dan keamanan yang sama.
Scientific evidences on the choice of angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEIs) and angiotensin II receptor blockers (ARBs) in the development of nephropathy in diabetic patients are  still limited. This study aims to compare the renoprotective and safety effects of these drugs in patients with diabetic nephropathy. This ambispective cohort study was conducted in diabetic patients who uses ACEIs or ARBs therapy. The main outcomes includeed changed in UACR, stages of chronic kidney disease (CKD), and the incidence of morbidity. The safety endpoint was changed in blood potassium. A total of 57 ACEI users and 57 ARB users were included in this study. The use of ACEIs or ARBs showed no significant differences in the observed primary outcomes. Changes in RAK (P 0.850; OR 1.087; 95% CI, 0.706-1.673), stage of CKD (P 0.641; OR 1.068; 95% CI, 0.888-1.285), blood potassium (P 0.708; OR 0.897; 95% CI, 0.612-1,313) and morbidity (P 0,400; OR 1,128; 95% CI, 0,900-1,414) during the study showed no significant difference in the changes. Based on these findings it can be concluded that the use of ACEIs and ARBs in diabetic patients with nephropathy has the same renoprotective and safety effects."
Depok: Fakultas Farmasi Universitas Indonesia, 2019
T55011
UI - Tesis Membership  Universitas Indonesia Library
cover
Adhita Ainnur Rahmania
Perbandingan kolagen tipe IV urin dan korelasinya dengan rasio albumin kreatinin urin pada pasien diabetes melitus tipe 2 yang mendapat angiotensin converting enzyme inhibitor dan angiotensin receptor blocker = Comparison of urinary type IV collagen and its correlation with urine abumin creatinine in type 2 diabetes mellitus patients with angiotensin converting enzyme inhibitor and angiotensin receptor blocker therapy
"Disfungsi ginjal adalah salah satu komplikasi kronik pada pasien diabetes melitus tipe 2 DM tipe 2 yang diketahui sebagai nefropati diabetik. Salah satu penanda yang digunakan sebagai pendeteksi kerusakan ginjal adalah rasio albumin kreatinin UACR. Selain UACR, kolagen tipe IV banyak diteliti terkait fungsinya sebagai pendeteksi awal nefropati diabetik. Tujuan penelitian ini adalah untuk menilai perbedaan UACR, kadar kolagen tipe IV urin, serta mengetahui hubungan keduanya pada pasien yang menerima terapi angiotensin-converting enzyme inhibitors ACEI dan angiotensin receptor blockers ARB sebagai kelas yang menghambat perkembangan nefropati diabetik pada pasien DM tipe 2. Penelitian dilakukan dengan menggunakan studi cross sectional dan teknik pengambilan consecutive sampling. Terdapat dua kelompok dalam penelitian ini, pasien dengan terapi ACEI n = 14 dan ARB n = 26. Kolagen tipe IV urin dianalisis dengan menggunakan ELISA kit. Albumin dan kreatinin urin diukur dengan menggunakan metode imunoturbidimetri dan kolorimetri. Kadar kolagen tipe IV urin dihitung dengan normalisasi pengukuran kolagen tipe IV urin dengan kadar kreatinin urin. Pada nilai UACR, rerata kedua kelompok ACEI = 276,61 65,119 g/mg kreatinin urin; ARB = 87,25 24,743 g/mg kreatinin urin menunjukkan perbedaan bermakna p = 0,019, kedua kelompok ACEI = 117,14 37,36 ng/mg kreatinin urin; ARB = 14,19 1,46 ng/mg kreatinin urin juga menunjukkan perbedaan bermakna pada kadar kolagen tipe IV urin p < 0,001. Uji korelasi antara nilai UACR dan kadar kolagen tipe IV urin menunjukkan hubungan moderat pada kedua kelompok penelitian r = 0,489; p = 0,001. Hasil menunjukkan bahwa kelompok ARB memiliki tingkat kolagen tipe IV urin yang lebih rendah dibandingkan dengan ACEI, sehingga terapi dengan ARB kemungkinan dapat menghambat perkembangan nefropati diabetik.
Renal dysfunction is one of chronic complications in type 2 diabetes mellitus patients T2DM known as diabetic nephropathy DN. Urine albumin creatinine ratio UACR is a widely used test for detection of DN. Beside of UACR, type IV collagen has been studied to its function as an early detection of DN. The aim of this study was to compare differences in UACR, urinary type IV collagen, and their correlation in patients with angiotensin converting enzyme inhibitors ACEI versus angiotensin receptor blockers ARB treatment as classes with respect to delay the development of DN in patients with type 2 diabetes by using cross sectional study and consecutive sampling method. There were 2 groups in this study, patients with ACEI n 14 and ARB therapy n 26. Urinary type IV collagen were analyzed using ELISA kit. Urine albumine and urine creatinine was measured by using immunoturbidimetry and colorimetric method. Urinary type IV collagen levels were calculated by normalizing type iv collagen with urine creatinine levels. Results showed that UACR ACEI 276,61 65,119 g mg urine creatinine ARB 87,25 24,743 g mg urine creatinine showed significant differences p 0.019, urinary type IV collagen ACEI 117,14 37,36 ng mg urine creatinine ARB 14,19 1,46 ng mg urine creatinine showed significant differences p 0.001. Correlation between UACR and urinary type IV collagen presented a moderate correlation in both studied groups r 0.489 p 0.001. The results showed that group with ARB treatment have lower level of urinary type IV collagen compared to groups with ACEI treatment, conclude that ARB more likely to inhibit the development of DN."
Depok: Fakultas Farmasi Universitas Indonesia, 2018
S-Pdf
UI - Skripsi Membership  Universitas Indonesia Library
<<   1 2 3 4 5 6 7 8 9 10   >>