Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Salah satu penyebab hipertensi atau yang disebut sebagai tekanan darah tinggi salah satunya adalah kolesterol tinggi dalam darahhal ini menyebabkan penyempitan pembuluh darah akibat dari penumpukan kolesterol yang terjadi pada pembuluh darah. Nifedipine merupakan salah satu obat penghambat hipertensi yang banyak dikonsumsi oleh penderita hipertensi. Nifedipine bekerja dengan menghalangi jumlah kalsium yang masuk ke sel-sel di jantung dan pembuluh darah. Salah satu alternatif untuk mengurangi efek samping dari pemakaian nifedipine adalah dengan menggunakan sistem pelepasan obat terkontrol. Sistem pelepasan ini menggunakan matriks polimer biodegradable sebagai penyalut obat. Dalam penelitian ini mikrokapsul nifedipine dibuat dengan menyalut poli (D,L-asam laktat) (PDLLA) dengan polietilen glikol (PEG) menggunakan metode oil in water. Hasil optimasi terbaik ditunjukan pada variasi komposisi polipaduan 1:9 (%w/w) antara PDLLA:PEG 400 dengan nilai persen disolusi sebesar 22,83% sementara variasi komposisi polipaduan PDLLA:PEG 4000 menghasilkan nilai persen disolusi sebesar 10,43%. Hal ini menunjukkan bahwa penggunaan PEG dengan berat molekul yang lebih kecil akan mampu membentuk pori yang lebih baik pada mikrokapsul nifedipine dan nilai disolusi lebih baik apabila berat molekul PEG lebih kecil.

---

One of the cause of hypertension or what is called high blood pressure is high cholesterol in the blood. This is causes constriction of blood vessels as a result of cholesterol build up in blood vessels.  Nifedipine is one of the hypertension inhibitrs that consumed by people with hypertension. Nifedipine works by blocking the amount of calcium that enters cells in the heart and blood vessels. One alternative to reduce the side effects of using nifedipine is to use a controlled drug release system. This release system uses a biodegradable polymer matrix as drug coating. In this study, nifedipine microcapsules were prepared by coating poly (D,L-lactic acid) (PDLLA) with polyethylene glycol (PEG) using the oil in water method. The best optimization result are shown in the variation of the polyblend composition between PDLLA: PEG 400 which produce a dissolution value 22.83% while variation of PDLLA: PEG 4000 had dissoltion value 10.43%. This shown that the PEG with smaller molecular weight will be able form a better pore on the nifedipine microcapsules and had better dissolution value if the PEG has smaller molecular weight."

"Hipertensi disebut sebagai ‘silent killer’ karena dapat menyebabkan stroke dan serangan jantung. Untuk mengatasinya, digunakan antagonis kalsium seperti nifedipin untuk menurunkan tekanan darah. Nifedipin mempunyai bioavailabilitas yang rendah dan waktu paruh yang cukup singkat sehingga perlu dilakukan konsumsi berulang. Namun, konsumsi berulang dapat menimbulkan fluktuasi konsentrasi obat dalam tubuh yang dapat meningkatkan risiko terjadinya efek samping. Maka dari itu, diperlukan sistem controlled drug delivery (CDD) untuk menjaga konsentrasi obat dalam kadar terapeutik. Pada penelitian ini, dilakukan pembuatan mikrokapsul nifedipin menggunakan polipaduan poli(D,L-asam laktat) (PDLLA) dan poli(etilena glikol) (PEG) dengan metode penguapan pelarut dengan tipe emulsi o/w. Pengaruh variasi komposisi massa polipaduan dan berat molekul PEG terhadap efisiensi enkapsulasi dan profil pelepasan obat diselidiki. Mikrokapsul dibuat dengan variasi komposisi massa polipaduan PDLLA:PEG sebesar 10:0, 9:1, 8:2, dan 7:3 (%w/w) serta menggunakan PEG dengan berat molekul 600, 4.000, dan 35.000 Da. Semua mikrokapsul yang dihasilkan berbentuk spheris. Mikrokapsul dengan komposisi polipaduan PDLLA:PEG 600 9:1 (%w/w) mempunyai pelepasan obat yang paling baik, yaitu sebesar 43,2% dengan efisiensi enkapsulasi sebesar 91,959%. Pemilihan komposisi massa polipaduan PDLLA/PEG dan berat molekul PEG yang optimum merupakan faktor penting bagi penjerapan dan pelepasan berkelanjutan obat.Kata Kunci: nifedipin, mikrokapsul, efisiensi enkapsulasi, pelepasan obat, PDLLA, PEG

---

Hypertension is often referred to as the ‘silent killer’ because it can cause and heart attack. Calcium antagonists like nifedipine can be used to lower blood pressure. Nifedipine has low bioavailability and short biological half-life, it needs to be consumed repeatedly. However, repeated consumption induces fluctuations in plasma drug concentration that can increase the risk of side effects. Therefore, the controlled drug delivery (CDD) system is needed to keep drug concentration at therapeutic level. In this study, nifedipine microcapsules was prepared using poly(D,L-lactic acid) (PDLLA) and poly(ethylene glycol) (PEG) polyblend using solvent evaporation method with o/w emulsion. The effect of the mass composition of the polyblend and molecular weight of PEG on the encapsulation efficiency and release profiles was investigated. Microcapsules were prepared with the mass composition of the PDLLA:PEG polyblend of 10:0, 9:1, 8:2, and 7:3 (%w/w) using PEG with molecular weight of 600, 4.000, and 35.000 Da. All microcapsules have spherical morphology. Microcapsule with PDLLA:PEG 600 9:1 (%w/w) composition had the best drug release (43,2%) with an encapsulation efficiency of 91,959%. The selection of the optimum mass composition of PDLLA/PEG polyblend and molecular weight of PEG is an important factor for the entrapment and sustained-release for the delivery of drugs."

"Penyakit kardiovaskular adalah penyebab utama kematian secara global. Penyakit kardiovaskular seperti arteri koroner, stroke, dan penyakit arteri perifer melibatkan aterosklerosis, suatu kondisi di mana bagian dalam arteri menyempit karena penumpukan plak. Salah satu penyebab terjadinya aterosklerosis adalah tekanan darah tinggi. Nifedipine adalah obat yang digunakan dalam pengobatan penyakit kardiovaskular yang disebabkan oleh hipertensi. Nifedipine adalah obat penurun tekanan darah tinggi yang tidak larut dalam air dan memiliki bioavailabilitas yang rendah. Itu dikonsumsi 3 kali sehari. Konsumsi obat yang dilakukan secara berulang akan meningkatkan efek samping obat. Oleh karena itu diperlukan sistem penghantaran obat yang terkontrol untuk meningkatkan ketersediaan obat. Metode mikroenkapsulasi menggunakan polimer biodegradable menjadi pilihan untuk mencapainya. Pada penelitian ini dipilih dua jenis polimer biodegradable poli(L-asam laktat) (PLLA) dan poli(etilen glikol) (PEG) sebagai bahan pelapis untuk enkapsulasi nifedipine. Surfaktan Tween 80 dan Span 80 juga digunakan dalam pembentukan mikrokapsul untuk meningkatkan stabilitasnya. Berdasarkan optimasi komposisi campuran poli PLLA:PEG diperoleh hasil terbaik yaitu 60:40 (w/w), dengan persen efisiensi enkapsulasi dan persen pelepasan obat masing-masing 72,68% dan 18,17%. Hasil disolusi yang rendah dibandingkan dengan nifedipin komersial disebabkan oleh beberapa faktor diantaranya kristalinitas PLLA yang relatif tinggi sehingga melapisi nifedipin dengan kuat dan peran PEG sebagai agen pembuka pori yang belum optimal. Hasil ini didukung oleh analisis X-Ray Diffraction (XRD) dan Scanning Electron Microscope (SEM) untuk mengamati morfologi mikrokapsul.

---

Cardiovascular disease is the leading cause of death globally. Cardiovascular diseases such as coronary arteries, strokes, and peripheral arterial disease involve atherosclerosis, a condition in which the inside of the arteries narrows due to plaque buildup. One of the causes of atherosclerosis is high blood pressure. Nifedipine is a drug used in the treatment of cardiovascular disease caused by hypertension. Nifedipine is a high blood pressure-lowering drug that is insoluble in water and has low bioavailability. It is consumed 3 times a day. Consumption of drugs that are done repeatedly will increase the side effects of the drugs. Therefore a controlled drug delivery system is needed to increase the bioavailability of the drug. The microencapsulation method using biodegradable polymers is a choice to achieve it. In this study, two types of biodegradable polymers poly(L-lactic acid) (PLLA) and poly(ethylene glycol) (PEG) were selected as coating materials for the encapsulation of nifedipine. Surfactants Tween 80 and Span 80 were also used in the formation of microcapsules to increase its stability. Based on the optimization of PLLA:PEG poly blend composition, the best results were obtained, which is 60:40 (w/w), with percent encapsulation efficiency and percent drug release of 72.68% and 18.17% respectively. The low dissolution result compared to the commercial nifedipine is caused by several factors including the relatively high crystallinity of PLLA so that it strongly coats nifedipine and the role of PEG as pore opening agent which is not optimal. These results were supported by X-Ray Diffraction (XRD) analysis and Scanning Electron Microscope (SEM) to observe the morphology of microcapsules."

"Obat yang memiliki waktu paruh singkat dan bioavibilitas yang rendah,  perlu diberikan dengan dosis yang bertahap agar mencapai efek terapeutik yang diharapkan. Pengonsumsian tiga kali sehari dapat memicu ketidak disiplinan pasien dalam pengonsumsian obat. Salah satu obat yang diberikan dengan dosis berulang setiap harinya adalah nifedipine. Nifedipine merupakan obat anti hipertensi yang sering digunakan dalam masyarakat. Salah satu cara pengembangan sistem penghantaran obat terkontrol yakni dengan pembuatan mikrokapsul nifedipine menggunakan polimer biodegradable polipaduan poli(D,L-asam laktat) dan polikaprolakton dengan metode penguapan pelarut minyak dalam air. Emulsifier yang digunakan adalah Span 80 yang dicampurkan pada tahap emulsifikasi dan Tween 80 pada fasa pendispersi. Berdasarkan hasil optimasi komposisi polipaduan diperoleh perbandingan yang paling baik dalam menyalut nifedipine dan melepaskan nifedipine kembali pada uji disolusi adalah D,L-PLA:PCL 10:90, dengan nilai persen efisiensi enkapsulasi dan persen disolusi masing-masing 78,82% dan 39,07%. Hasil optimasi ini dikembangkan ke optimasi dosis yang sesuai untuk dienkapsulasi di dalam mikrokapsul D,L-PLA:PCL yang telah berhasil dibuat. Dari 3 dosis yang divariasikan yakni 60, 90, 120 mg, diperoleh dosis terbaik adalah 60 mg. Mekanisme pelepasan nifedipine dari mikrokapsul adalah melaui mekanisme difusi jika diamati dari morfologi mikrokapsul sebelum dan setelah disolusi yang tidak memiliki perbedaan signifikan. Kesimpulan ini juga didukung oleh pemodelan matematika mekanisme rilis obat nifedipine yang mengacu pada pemodelan Higuchi. Pemodelan Higuchi menggambarkan mekanisme pelepasan obat dengan cara berdifusi.

---

Nifedipine is an anti-hypertensive drug that has a short half-life and low bioavailability, which needs to be given in gradual doses in order to achieve its expected therapeutic effect. In this research, the controlled drug delivery of nifedipine was applied by forming nifedipine microcapsules using biodegradable polymers of poly (D,L-lactic acid) (D,L-PLA) and polycaprolactone (PCL) through oil-in-water solvent evaporation method. The emulsifier used was Span 80, which was mixed in the emulsification stage with Tween 80 in the dispersing phase. Based on the optimization results of the polyblend composition in the dissolution test, the D,L-PLA: PCL (10:90) has the highest encapsulation efficiency and drug release percentage of 78,82% and 39,07%., respectively. Moreover, over the three doses varied (60, 90, and 120 mg), the optimum dose of nifedipine for the D,L-PLA: PCL (10:90) microcapsule was determined at 60 mg. From the morphology of microcapsule observation before and after the dissolution tests were performed, the mechanism of releasing nifedipine from the microcapsule was through diffusion mechanism, which showed no significant difference among them. This conclusion was also supported by Higuchi modeling, which illustrating the mechanism of drug release by diffusion using mathematical modeling."

"Mengatasi masalah drug release menggunakan teknik mikroenkapsulasi belum memberikan hasil optimal khususnya untuk obat hidrofobik. Oleh karena itu, dibutuhkan alternatif polimer sebagai penyalut obat. Obat yang digunakan adalah Nifedipine yang merupakan obat hidrofobik. Polimer yang digunakan yaitu PCL dan PEG sedangkan metode yang digunakan adalah penguapan pelarut. Obat akan dienkapsulasi dahulu agar tidak terdegradasi di lambung. Setelah obat berada di dalam usus maka dilepaskan secara terkontrol sehingga mengurangi efek samping dan memaksimalkan pelepasan obat. Optimasi variasi komposisi dan konsentrasi polipaduan dilakukan sebagai tahap awal untuk menentukan kondisi terbaik dalam pembuatan mikrokapsul. Hasil penelitian menunjukkan bahwa komposisi polipaduan PCL(50.000 g/mol) : PEG(400 g/mol) terbaik adalah 80:20. Hasil persentase efisiensi enkapsulasi diperoleh 97,84 ±0,01% sedangkan disolusi setelah 3 jam (pH 1,2) dan 52 jam (pH 7) sebesar 44,77%. Hasil optimasi konsentrasi polipaduan diperoleh 5%. Mekanisme pelepasan obat mengikuti pemodelan matematika Korsmeyer-Peppas yaitu secara difusi dan erosi pada pH 1,2 dan secara difusi pada pH 7,4.

---

Overcoming the problem of drug release using microencapsulation techniques has not given optimal results, especially for hydrophobic drugs. The drug used is Nifedipine which is a hydrophobic drug. In this study using PCL and PEG while the method used is solvent evaporation. The drug will be encapsulated first so as not to degrade in the stomach. Once the drug is in the intestine it is released in a controlled manner thereby reducing side effects and maximizing drug release. Optimization of variations in composition and concentration of polypharmacy is carried out as an initial step to determine the best conditions in making microcapsules. The results showed that the composition of the best PCL (50,000 g / mol): PEG (400 g / mol) mixture was 80:20. The results of the encapsulation efficiency percentage obtained 97.84 ± 0.01% while dissolution after 3 hours (pH 1.2) and 52 hours (pH 7) of 44.77%. The results of the optimization of the concentration of polyblend were obtained by 5%. The mechanism of drug release follows Korsmeyer-Peppas mathematical modeling that is diffusion and erosion at pH 1.2 and diffusion at pH 7.4.

"

"ABSTRAK Salbutamol sulfat adalah beta-adrenoreceptor agonist yang digunakan sebagai bronkodilator pada penyakit asma, bronkitis, dan penyumbatan saluran udara. Obat ini memiliki waktu paruh biologis yang singkat hanya sekitar 4-6 jam dan bioavailabilitasnya yang rendah, sehingga harus diberikan berulang kali untuk memperoleh efek terapeutik yang diharapkan. Konsumsi yang berulang kali ini dapat menimbulkan efek samping. Oleh karena itu, perlu suatu pendekatan atau sistem dalam penghantaran zat terapeutik ke tempat target melalui mode pelepasan obat terkontrol yang berkelanjutan. Salah satu upaya untuk mengembangkan sistem ini yaitu dengan melakukan mikroenkapsulasi salbutamol sulfat menggunakan polimer biocompatible dan biodegradable berupa polipaduan poli(D,L-asam laktat) dan polikaprolakton (PDLLA 60 : PCL 40 % w/w) dengan metode penguapan pelarut minyak dalam air (m/a) dan menggunakan Span 80-Tween 80 sebagai pengemulsi yang akan menghasilkan mikrokapsul. Berdasarkan optimasi mikrosfer diperoleh kecepatan pengadukan emulsi yang optimal sebesar 700 rpm selama 1 jam dan kecepatan ppengadukan dispersi selama 1 jam dengan konsentrasi Span 80-Tween 80 0,1420 mol/L (2% v/v) dengan perbandingan 70:30. Efisiensi enkapsulasi salbutamol sulfat tertinggi sebesar 84,48%, sementara hasil uji disolusi mikrokapsul salbutamol sulfat dengan penyalut polipaduan PDLLA-PCL yang dilakukan secara in-vitro diperoleh sebesar 3,18% dalam larutan HCl pH 1,2 dengan volume 125 mL dan  1,59% dalam larutan buffer fosfat pH 7,4 dengan volume 125 mL. Sementara pada volume masing-masing 900 mL diperoleh berturut-turut sebesar 32,21% pada pH 1,2 dan 17,18% pada pH 7,4. Mekanisme pelepasan obat dari matriks polimer terjadi melalui difusi terkontrol yang mampu menahan laju pelepasan obat. Berdasarkan karakterisasi mikrosfer menggunakan PSA ditemukan ukuran yang ideal sebagai pengantar obat salbutamol sulfat dan hasil analisis menggunakan FTIR menunjukkan interaksi antara kedua polimer adalah interaksi secara fisika, begitupun juga interaksi antara mikrosfer dan obat. Sementara hasil pengamatan menggunakan SEM dan MO menunjukkan bentuk mikrosfer dan mikrokapsul yang cukup bulat, kecil dan seragam. Setelah melalui uji disolusi terlihat mikrokapsul rusak yang ditandai dengan porinya terlihat lebih terbuka, selain itu tekstur permukaannya yang terlihat lebih kasar dibandingkan sebelum didisolusi.

---

ABSTRACT Salbutamol sulfate is beta-adrenoreceptor agonist that used as a bronchodilator in asthma, thoracic bronchi and airway obstruction . This drug has a short biological half-life of only 4-6 hours and a low bioavailability, so it must be given repeatedly to obtain the expected therapeutic effect. Repeated consumption can cause side effects. Therefore, an approach or system is needed in the delivery of therapeutic substances to the target site through a continuous controlled drug release mode. One effort to develop this system is by microencapsulating salbutamol sulfate using biocompatible and biodegradable polymers in the form of poly (D,L-lactic acid) and polycaprolactone (PDLLA 60 : PCL 40 % w/w) using oil in water (o/w) emulsification and using Span 80 -Tween 80 as an emulsifier will produce microcapsules. Based on the optimization of the microspheres obtained by the stirring speed optimal emulsion of 700 rpm for 1 hour and speed of stirring dispersion for 1 hour with a concentration of Span 80-Tween 80% 0,1420 mol/L (2% v/v) in ratio of 70:30. The highest encapsulation efficiency of salbutamol suphate is 84.48%, while the dissolution test results of salbutamol sulfate microcapsules coated with the PDLLA-PCL polyblend was carried out in-vitro obtained at 3.18% in HCl solution at pH 1.2 with a volume of 125 mL and amounted to 1.59% in phosphate buffer solution at pH 7,4 with a volume of 125 mL. While with the volume of 900 mL was obtained respectively 32.21%  at pH 1.2 and 17.18% at pH 7.4. The mechanism of drug release from the polymer matrix occurs  through controlled diffusion which is able to sustain the rate of drug release . Based on the characterization of the microsphere using PSA found the ideal size as an salbutamol sulfate drug delivery carrier and the results of analysis using FTIR showed the interaction between the two polymers is the physical interaction, as well as the interaction between microspheres and drugs . While the results of observations using SEM and optical microscope show the shape of microspheres and microcapsules that are quite round, small and uniform with smaller pores. After going through the dissolution test, it was seen that damaged microcapsules marked with the pores seem more open, besides the surface texture that seem rougher than before it was dissolved.

"

"Nifedipine merupakan salah satu obat hipertensi golongan Calcium Channel Blocker yang telah banyak digunakan untuk pengobatan hipertensi dan angina pectoris. Nifedipine memiliki sifat kelarutan dalam air yang buruk, bioavabilitas yang rendah, waktu paruh biologis yang pendek dan efek antihipertensinya hanya beberapa jam. Pemberian obat nifedipine secara oral dilakukan dengan dosis tiga atau empat kali sehari dalam dosis 10 mg untuk mendapatkan efek terapetik yang paling efektif. Formulasi obat nifedipine berulang menyebabkan fluktuasi konsentrasi obat dalam plasma yang cukup signifikan sehingga penggunaannya dapat meningkatkan efek samping. Oleh karena sifat inilah nifedipine dijadikan sebagai indikator bahwa nifedipine membutuhkan suatu sistem penghantaran obat terkontrol agar dapat meningkatkan efikasinya. Mikrokapsul nifedipine dengan penyalut polipaduan poli (D,L-asam laktat) (PDLLA) dan polikaprolakton (PCL) dibentuk dengan metode penguapan pelarut, surfaktan Span 80, dan surfaktan Tween 80. Karakterisasi dilakukan menggunakan FT-IR, PSA, Mikroskop Optik, dan Spektrofotometri UV-Vis. Berdasarkan hasil penelitian, hasil persen padatan mikrokapsul berkisar 86,40 ± 0,28 % hingga 89,02 ± 0,29 %. Efisiensi enkapsulasi mikrokapsul nifedipine yang didapatkan berkisar antara 81,80 ± 0.78%hingga 89,75 ± 0,94%. Persen efisiensi enkapsulasi tertinggi sebesar 89,75 ± 0,94% terdapat pada komposisi N10 dengan perbandingan PDLLA:PCL 10 : 90 (b/b%). Mikrokapsul terbaik N10 memperoleh ukuran sebesar 0,228 µm dengan bentuk spheris. Hasil persen pelepasan nifedipine sebesar 6,56% pada pH 1.2, dan 24,41% pada pH 7.4 selama 55 jam

---

Nifedipine is an antihypertensive drug that belongs to Calcium Channel Blocker class. Nifedipine has a low bioavailability, has a short biological half-life of about 2-4 hours, and its antihypertensive effect lasts only for a few hours. It is administered orally in the dose of 10 mg two or three times a day to get the most effective therapeutic effect. Repeated nifedipine formulations may influence fluctuations in plasma drug concentrations so that their use can increase side effects. Because of this nature nifedipine is used as an indicator that nifedipine requires a controlled drug delivery system to increase its efficacy. Nifedipine microcapsules coated using polyblend poly-(D,L)-lactic acid (PDLLA) and polycaprolactone (PCL) were prepared by solvent evaporation method, Span 80 and Tween 80 surfactants. Encapsulation efficiency and dissolution test to see profile drug release of nifedipine. Morphology and distribution size characterization of microcapsule were investigated by Microscop Optic (MO), Scanning Electron Microscope (SEM) and Particle Size Analyzer (PSA). Based on the results in this research, percent drug loading ranged from 86.40 ± 0.28% to 89.02 ± 0.29%. Encapsulation of nifedipine microcapsules obtained an effieciency from 81.80 ± 0.78% to 90.16 ± 0.97% with the highest score of 90.16% in microcapsule with mass composition of polyblend PDLLA: PCL 10: 90 (w / w%). The microspheres were about 3 to 6mm in size, spherical in shape and had smooth surface structures. The best microcapsules N10 size was 0.228 µm in a spherical shape. Nifedipine released from PDLLA : PCL microapule was 6,56% at pH 1.2, and 24,41% at pH 7.4 within 55 hours. "

"

Hipertensi merupakan ancaman serius bagi populasi manusia di dunia. Hipertensi dapat mengarah pada penyakit mematikan seperti stroke dan jantung koroner. Nifedipin, yang merupakan senyawa obat golongan antagonis kalsium dapat dikonsumsi sebagai upaya pengobatan hipertensi. Namun, metode administrasi secara tradisional yang berulang dari obat ini menghasilkan efek terapeutik nifedipin menjadi tidak optimal dan memiliki resiko meningkatnya efek samping dari nifedipin. Oleh karena itu, dibutuhkan controlled drug delivery system (CDDS). Pada penelitian ini, upaya mendapatkan CDDS dari nifedipin digunakan teknik mikroenkapsulasi senyawa nifedipin dengan penyalut berbahan paduan polimer PDLLA/PCL dengan komposisi konstan 6:4 dan PEG sebagai porogen dengan variasi berat molekul 400, 4000, dan 35000 (Da) serta variasi penambahan massa sebanyak 0, 10, 20, dan 30 (%wt). Metode yang digunakan untuk melakukan mikroenkapsulasi nifedipin adalah evaporasi pelarut o/w. Hasil penelitian yang didapatkan adalah nilai persen efisiensi enkapsulasi mikrosfer nifedipin dan kemampuan pelepasan obat. Nilai efisiensi enkapsulasi tertinggi yaitu 93,10% dimiliki oleh sampel dengan penambahan PEG 4000 (10 wt%) dengan kemampuan pelepasan obat sebanyak 31,65%.

---

Hypertension is a serious threat to humans in the world. Hypertension can trigger deadly diseases such as stroke and coronary heart disease. Nifedipine, which is a calcium antagonist type of drug, can be consumed as a treatment for hypertension. However, the traditional repeated-administration method from this drug causing the therapeutic effect of nifedipine to be less-optimal and increasing the potential side-effects of nifedipine. Therefore, a controlled drug delivery system (CDDS) is needed. In this study, the attempt to obtain CDDS from nifedipine was using a microencapsulation technique of nifedipine with a coating made from a polyblend of PDLLA / PCL with a constant composition of 6:4 and PEG as a porogen with variations in molecular weight of 400, 4000, and 35000 (Da) with variations in mass addition of 0, 10, 20 and 30 (%wt). The method used to carry out nifedipine microencapsulation is the evaporation of o/w solvents. The results obtained were encapsulation efficiency value of nifedipine microspheres and its drug release ability. The highest encapsulation efficiency value of 93,10% was obtained by a sample with a variation of PEG 4000 (10 %wt) with a drug release capability of 31,65%.

 

"

"Hipertensi didefinisikan sebagai tekanan darah sistolik yang telah mencapai 140 mmHg atau lebih tinggi dan/atau tekanan darah diastolik yang mencapai 90 mmHg atau lebih tinggi. Terdapat cara pengobatan penyakit hipertensi, yaitu dengan mengonsumsi salah satu obat yang tergolong kedalam grup calcium channel blockers, yaitu Nifedipin. Nifedipin dalam plasma hanya bertahan selama 2 jam sehingga pasien penderita hipertensi harus mengkonsumsi 10 mg obat tersebut setiap tiga kali sehari, karena bioavailibilitas nifedipin yang rendah dan hanya akan menyebabkan efek toksik jangka panjang, dapat digunakan metode untuk meningkatkan efek pengobatan dan mengurangi efek samping dari obat tersebut, yang dikenal sebagai Controlled Drug Delivery System (CDDS). Controlled Drug Delivery System adalah sistem dimana obat dilepas dengan cara sistematis untuk mempertahankan efek pengobatan dalam tubuh untuk periode waktu yang berkelanjutan. Metode yang dipakai dalam Controlled Drug Delivery System adalah menggunakan teknik mikroenkapsulasi dengan polimer terdegradasi. Mikroenkapsulasi dipengaruhi oleh komposisi kopolimer dan juga berat molekulnya, karena itu pada penelitian ini mikrokapsul nifedipin dibuat dengan polipaduan polimer hidrofob yaitu poli(D,L-asam laktat) (Mw=30.000) dan polimer hidrofil yaitu metil selulosa menggunakan surfaktan Tween 80 dengan metode evaporasi pelarut. Mikrokapsul nifedipin yang didapat, diuji disolusinya dan dikarakterisasi menggunakan instrumentasi SEM, PSA, FTIR, dan Mikroskop Optik. Persen efisiensi enkapsulasi terbaik yaitu pada komposisi PDLLA/MC 90:10 (%w/w) sebesar 92,93%. Hasil uji disolusi menunjukkan bahwa polipaduan dapat menahan obat dan melepaskannya secara terkontrol, persen pelepasan terbesar yaitu 28,86% pada variasi optimum. Hasil karakterisasi PSA pada variasi optimum yaitu 0,23 ± 0,02 Î¼m dengan PDI sebesar 0,31 ± 0,03. Persen padatan optimum yang didapat sebesar 66,54%. Mikrokapsul yang didapat berbentuk spheris, memiliki permukaan yang tipis, dan terdapat lubang saat diamati menggunakan mikroskop optik.

---

Hypertension is defined when the systolic blood pressure reached 140 mmHg or higher and/or the diastolic blood pressure reached 90 mmHg or higher. There is a way to treat hypertension by taking one of the drugs that are classified into the group of calcium channel blockers, which is Nifedipine. Nifedipine only lasts for 2 hours in the plasma, so patients with hypertension have to consume 10 mg of the drug three times a day because the bioavailability of nifedipine is low and will only causing long-term toxic effects, there is a method that can be used to increase the treatment effect and reduce the side effects of the drug. The method is called the Controlled Drug Delivery System (CDDS). Controlled Drug Delivery System is a system where the drug is released in a systematic way to maintain the effects of treatment in the body. The method used in the Controlled Drug Delivery System is to use microencapsulation techniques with degraded polymers. Microencapsulation is affected by the composition of the copolymer and also its molecular weight, therefore in this study nifedipine microcapsules were made with polyblend of hydrophobic polymer, poly(D,L-lactic acid) and hydrophilic polymer, methyl cellulose using Tween 80 surfactant with the solvent evaporation method. In this study, the composition of PDLLA and methyl cellulose was varied, and the PDLLA used had a low molecular weight of 30,000 Da. The nifedipine microcapsules obtained were tested for dissolution, characterized using SEM, PSA, FTIR, and Optical Microscope instrumentation. The best encapsulation efficiency is in the composition of PDLLA: MC that is 90%: 10% (%w/w) of 92.93%. In the dissolution test, polyblend could hold the drug and release it slowly, the highest percent release is 28.86% at the optimum variation. The results of the PSA characterization at the optimum variation is 0.23 ± 0.02 Î¼m with a PDI of 0.31 ± 0.03. The optimum yield percent of microcapsules is 66.54%. The shape of microcapsules is round, has a thin surface, and has a hole, when characterized by optical microscope."