Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Sistem pengantaran obat merupakan hal yang harus terus dikembangkan dalam upaya mengatasi penyakit kanker dan untuk membuat obat yang lebih aman untuk tubuh. Asetogenin merupakan salah satu senyawa bioaktif yang terbukti dapat mengobati penyakit kanker. Kitosan merupakan salah satu polimer alam yang memiliki sifat biodegradabel dan biokompatibilitas yang baik serta dapat membentuk polikation sehingga dapat digunakan sebagai mikrosfer penyalut obat. Sedangkan etil selulosa merupakan polimer alami yang memiliki sifat biokompatibilitas yang baik dan tahan terhadap pH asam lambung sehingga dapat melindungi obat dan mikrosfer agar lepas pada sasarannya. Preparasi mikrosfer dilakukan dengan metode emulsi taut silang dengan menggunakan emulsifier span 80 dan agen penaut silang tripolifosfat (TPP) dengan variasi perbandingan kitosan dan etil selulosa. Dari hasil pengamatan profil pelepasan obat diketahui bahwa etil selulosa dapat menghambat laju pelepasan asetogenin dan preparasi dengan menggunakan rasio kitosan dengan etil selulosa sebanyak 2:5 lebih efektif dan stabil dalam pelepasan obat maupun emulsinya.

---

Drug delivery system is developed in order to overcome cancer and also to make drugs safer for the body. Acetogenin is one of the bioactive compounds that is proven to treat cancer. Chitosan is a natural polymer that has biodegradability and biocompatibility properties and can make polycation that can be used as drug coating microspheres. While ethyl cellulose is a natural polymer which has good biocompatibility and resistant to pH of gastric acid so that can protect the drug and microsphere to release in its target. Preparation of microsphere is made by emulsion crosslinking method using span 80 as emulsifier and tripolifosfat (TPP) as crosslinking agent with ratio of chitosan and ethyl cellulose variation. From the observation of release profile is known that erhyl cellulose can retard release rate of acetogenin and preparation using ratio of chitosan and ethyl cellulose of 2:5 is a more effective and stable in the release and emulsion."

"Asetogenin telah diketahui memiliki sifat sitotoksisitas dan dapat digunakan sebagai senyawa anti kanker yang jauh lebih baik dibandingkan senyawa kemoterapi konvensional. Pemilihan metode preparasi emulsi taut dengan lesitin sebagai surfaktan utama adalah untuk dapat meningkatkan kelarutan fraksi asetogenin dalam kitosan serta meningkatkan pemuatan asetogenin. Pemuatan asetogenin pada mikrosfer kitosan-lesitin meningkat dengan meningkatnya konsentrasi lesitin yang digunakan. Bila konsentrasi asetogenin dalam mikrosfer kitosan-lesitin dinyatakan sebagai mg ekivalen andrografolida/g mikrosfer, maka pemuatan fraksi asetogenin pada mikrosfer kitosan dengan konsentrasi lesitin 0.1% adalah sebesar 37 mg/gr dan dengan konsentrasi 0.4% sebesar 62 mg/gr. Pengaruh penggunaan lesitin diamati dalam pelepasan asetogenin sebagai fungsi waktu dalam larutan yang menyerupai larutan dalam sistem pencernaan. Dalam larutan asam, seperti dalam lambung, profil pelepasan asetogenin menunjukkan adanya pelepasan tiba-tiba (burst effect). Secara umum pelepasan asetogenin dalam larutan dengan pH tinggi (6,8 dan 7,4) menunjukkan hasil yang lebih rendah dibandingkan dalam larutan dengan ph rendah (1,2). Pengaruh peningkatan konsentrasi lesitin tampak dengan menurunnya pelepasan asetogenin dari mikrosfer kitosan dalam larutan dengan pH rendah.

---

Acetogenin has been shown to have cytotoxic properties and can used as an anti-cancer compounds that are much better than conventional chemotherapy. Emulsion crosslinking method with lechitin as major surfactant is to increase the solubility of acetogenin fraction in chitosan and improve drug loading. Drug loading increase as lecithin concentration increase. If concentration of acetogenin in microsphere expressed as mg equivalent/gr microsphere, then drug loading of acetogenin fraction in microsphere with lecithin concentration 0.1% is 37 mg/gr and with lecithin concentration 0.4% is 62 mg/gr. Effect of lecithin observed in the release of asetogenin as a function of time in a solution resembling a solution in the digestive system. In acid solution, such as in the stomach, the release profiles showed asetogenin sudden release (burst effect). In general release asetogenin in a solution with a high pH (6.8 and 7.4) showed lower results than in a solution with a low pH (1.2). Effect of increasing concentrations of lecithin appears to decrease the release of asetogenin of chitosan microspheres in a solution with a low pH."

"Matriks kitosan telah disiapkan sebagai pengantar senyawa asetogenin dari daun sirsak (Annona muricata L.) untuk alternatif obat antikanker berbasis bahan alam. Matriks dipreparasi dengan mengeringkan secara beku larutan kitosan murni dan fraksi metanol ekstrak daun sirsak. Matriks kitosan-asetogenin yang diperoleh tidak menunjukkan terjadinya separasi fasa, mengindikasikan bahwa seluruh asetogenin terjerat dalam matriks kitosan. Profil pelepasan asetogenin dari matriks pada berbagai kondisi sistem pencernaan kemudian dievaluasi. Kondisi sistem pencernaan disimulasikan secara in vitro pada media fluida sintetik berbagai pH dan penambahan enzim.Pengujian pelepasan dilakukan paralel pada setiap jam hingga jam ke 8 dan ke 24. Teramati suatu pelepasan terkendali asetogenin melalui pola sustained release yang mirip setelah jam pertama pada seluruh media. Pelepasan maksimum diperoleh pada media pH 1,2, serta pelepasan media pH 6,8 lebih tinggi dibandingkan dengan pH 7,4. Terdapat indikasi pelepasan yang lebih baik dari matriks pada media pH 6,8 dengan keberadaan enzim, sehingga matriks berpotensi dikembangkan lebih jauh untuk pengantar target kolon.

---

Chitosan-based matrices have been developed for delivery of acetogenins from soursop leaves (Annona muricata L.) as alternative natural-based anticancer drug. Matrices have been prepared through freeze drying process of pure chitosan and methanol fraction of soursop leaves extract solution. Freeze-dried system was obtained as single solid phase, indicating optimum acetogenins entrapment in chitosan matrices. Release behavior of acetogenins from matrices on gastrointestinal condition then being evaluated.

In vitro release study has been carried out separately in simulated gastrointestinal fluid at different pH and enzyme activities for 8 and then 24 hour. The controlled release behavior was obtained as similar sustained release trend in all simulated fluids. Maximum release was obtained at pH 1.2; while the release at pH 6.8 is higher than at pH 7.4. Furthermore, matrices have shown potent higher release at pH 6.8 with enzyme activity and were potential to be developed for colon-targeted delivery."

"Sirsak merupakan salah satu tanaman yang dikenal memiliki sitotoksisitas yang baik dan berpotensi sebagai antikanker. Suatu senyawa dalam tanaman sirsak merupakan senyawa bioaktif yang bertanggung jawab atas sitotoksisitas tanaman ini. Senyawa bioaktif adalah annonaceous acetogenin yang akan digunakan sebagai obat. Asetogenin digunakan sebagai obat sesuai dengan dosisnya dalam tubuh sehingga tidak mengakibatkan efek samping terhadap pengguna.Mikrosfer kitosan dengan penaut silang dibuat agar dapat melepaskan senyawa asetogenin secara terkendali pada sistem pencernaan.Simulasi profil pelepasan dilakukan dengan buffer pH: 1,2; 6,8; 7,4; 1,2 penambahan enzim α-amilase; 6,8 penambahan enzim β-glukosidase; dan 7,4 penambahan enzim α-amilase. Penentuan efisiensi enkapsulasi ekstrak asetogenin dan profil pelepasannya dari mikrosfer kitosan-TPP dilakukan dengan metode penentuan kandungan total lakton menggunakan spektrofotometri sinar tampak.Hasilnya keberadaan enzim dalam larutan untuk pengamatan profil pelepasan menunjukkan peningkatan jumlah asetogenin yang dilepaskan empat kali lebih besar dibandingkan larutan yang tanpa enzim.

---

Soursop is a plant that is known to have good cytotoxicity and potential as anticancer. A compound in soursop plant bioactive compounds that are responsible for the cytotoxicity of this plant. Annonaceous acetogenin bioactive compounds is to be used as medicine. Asetogenin used as a medicine in accordance with the dose in the body so it does not cause side effects on patients. Chitosan microspheres and cross-linker were made in order to release acetogenin controlled substance in the digestive system.

Simulations performed with buffer release profiles pH: 1,2: 6,8; 7,4; 1,2 addition of enzyme α-amilase; 6,8 addition of enzyme β-glukosidase; and 7,4 addition of enzyme α-amilase. Determination of encapsulation efficienty acetogenin extract and release profile of chitosan-TPP microspheres made by the method of determination of total lactones content using spectrophotometry uv-vis. The presence of enzymes in solution to release profile observations show an increase in the number acetogenin released four times larger than that without the enzyme solution."

"Senyawa bioaktif asetogenin yang diekstrak dari daun sirsak. Annona muricataL memiliki potensi sebagai obat antikanker. Untuk memaksimalkan potensinya dibutuhkan sistem pelepasan terkendali. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan sistem pengantar asetogenin berbasis mikrosfer kitosan tersalut alginat. Mikrosfer yang dihasilkan diharapkan memberikan profil pelepasan terkendali asetogenin pada berbagai kondisi pH fluida sintetik pencernaan memiliki persentase efisiensi dan pemuatan asetogenin yang tinggi. Pemilihan metode preparasi penautan silang dengan tripolifosfat untuk menjerat obat dan metode gelasi ionotropik dengan alginat untuk mencegah peluruhan mikrosfer pada lambung. Mikrosfer kitosan tersalut alginat ini dievaluasi berdasarkan kandungan lakton pada asetogenin yang terlepas terhadap waktu. Pembuatan mikrosfer ini menggunakan metode preparasi taut silang dan gelasi ionotropik memiliki rilis yang tinggi pada kondisi asam dan rilis yang rendah pada kondisi basa. Pemuatan obat di dalam mikrosfer kitosan tersalut alginat didapatkan sebesar 3 34 dengan efisiensi enkapsulasi didapatkan sebesar 86 74.

---

Acetogenin as bioactive compound that are extracted from soursop leaves. Annona muricata L has potential as an anticancer drug. There is a need of a safe delivery of acetogenins for oral administration through controlled release system. This study aims to produce acetogenin delivery system based chitosan microsphere coated with alginate. The resulting microsphere are expected to provide controlled release profile acetogenin on various synthetic gastrointestinal fluids at different pH. Crosslinking method by tripolyphospate impacts of acetogenin loading and ionotropic gelation method impacts to avoid release in acid pH digestive system and compatible in residence time of each digestive organ. Chitosan microsphere coated with alginate will be evaluated by its drug loading and release profile. This microsphere by crosslinking agent method and ionotropic gelation method has a high release in acidic and low release in alkaline conditions. Chitosan microsphere coated with alginate also able to load 3 34 of drug and have 86 74 as value of encapsulation efficiency."

"Pengobatan penyakit Inflammatory Bowel Disease (IBD) dapat dilakukan dengan penghantaran obat ke kolon.Peradangan kronis memainkan peran penting terjadinya fibrosis.Deksametason merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis.Deksametason akan di mikroenkapsulasi ke dalam beads kitosan dengan metode gelasi ionik menggunakan natrium tripolifosfat (NaTPP) sebagai penaut silang. Kemudian Beads kitosan-tpp dilakukan penyalutan menggunakan 10% Eudragit®S100 (Poly (methacylic acid-co-methyl methacrylate) 1:2). Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi menggunakan Scanning Electron Microscope(SEM) dan ayakan bertingkat. Uji kandungan obat, efisiensi penjerapan deksametason dalam beads dan pelepasan obat ditetapkan kadar obatnya secara spektrofotometri. Hasil dari uji kandungan obat sebesar 19,39%; 18,55%, 16,25% dan 10,12%. Sedangkan efisiensi penjerapan diperoleh 77,59%; 74,23%; 65,03% dan 40,49%. Pada uji pelepasan obat pada medium HCl pH 1,2 ; dapar fosfat pH 7 dan dapar fosfat pH 6 diperoleh hasil untuk beads yang disalut dengan Eudragit® S100 dimana pelepasan pada kolon sebanyak 78,91 % pada jam ke-24. Sehingga sediaan ini dapat dimungkinkan untuk digunakan sebagai obat target pada kolon dengan pelepasan bertahap.

---

The treatment of Inflammatory Bowel Disease (IBD) may be carried out by drug delivery to the colon. Chronic inflammation plays an important role occurrence of fibrosis. Dexamethasone is a drug that has anti-inflammatory effects and antifibrosis. Dexamethasone was microencapsulated into chitosan beads by ionic gelation method using sodium tripolyphosphate (TPP) as across-linker. Then chitosan-TPP Beads were coated by 10% Eudragit ®S100(Poly (methacylic acid-co-methyl methacrylate) 1:2). The resulting beads were characterized using Scanning Electron Microscope (SEM) and multilevel sieve. Drug content, encapsulation efficiency of dexamethasone and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. The resultsof the drug content testare19,39%, 18,55%,16,25% and 10,12% while the efficiency of the encapsulation are 77,59%, 74,23%,65,03% and 40,49%. The results of drug release test in medium HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7 and pH 6 found that beads coated with Eudragit® S100 were released in the colon obtained 78,91% occurs at the 24 hours.It is obviously clear that this dosage form can be used as drug targets in the colon with sustained release."

"Penyakit inflamasi usus atau Inflammatory Bowel Disease (IBD) merupakan penyakit peradangan yang terjadi pada kolon, penyakit ini sebaiknya diobati dengan sistem penghantaran obat tertarget pada bagian spesifik. Sistem penghantaran yang ditargetkan untuk pengobatan IBD dirancang untuk meningkatkan konsentrasi obat pada jaringan lokal. Deksametason merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis yang dapat digunakan untuk memperbaiki jaringan parut yang timbul pasca operasi IBD. Penelitian ini bertujuan untuk membuat beads kalsium-alginat deksametason yang hanya dilepas pada kolon. Beads dibuat menggunakan natrium-alginat yang disambung silang dengan Ca2+ melalui metode gelasi ionik, dengan perbandingan antara natrium alginat-deksametason (3:1). Konsentrasi natrium-alginat yang digunakan sebesar 3% b/v dengan varian konsentrasi CaCl2 sebagai agen sambung silang yakni 2% (formula 1), 3% (formula 2), dan 4% (formula 3). Beads yang telah dibuat akan dikarakterisasi untuk mengetahui bentuk dan morfologi beads, distribusi ukuran partikel beads, kadar air, efisiensi proses, indeks mengembang, uji kandungan obat, efisiensi penjerapan deksametason dalam beads dan evaluasi pelepasan obat secara in vitro yang kadar deksametasonnya ditetapkan secara spektrofotometri UV-Vis. Hasilnya diperoleh bentuk beads yang hampir bulat dengan kisaran ukuran antara 630 - >800 µm. Efisiensi penjerapan terbesar diperoleh dari beads formula 1 yaitu sebesar 98,14% sedangkan setelah disalut dengan eudragit® S100 menggunakan alat fluid bed dryer diperoleh beads formula 4 dengan efisiensi penjerapan sebesar 67,78%. Beads formula 1 hanya bersifat enterik dan belum mampu menahan pelepasan zat aktif hingga di pH kolon, sedangkan beads formula 4 memiliki profil pelepasan yang lebih baik karena dapat melepas zat aktif sampai di pH kolon secara bertahap dan bertahan selama 8 jam saat di pH kolon.

---

Inflammatory Bowel Disease (IBD) is a disease of inflammation in the colon, therefore this disease should be treated with targeted drug delivery systems on site-specific. Targeted delivery systems for the treatment of IBD is designed to increase the drug concentration in the local tissue. Dexamethasone is a drug having anti-inflammatory and antifibrosis effects which is used to repair scar tissue arising from postoperative IBD. This research purpose to create calcium-alginate beads dexamethasone to be released only in the colon. Beads were made ​​by using sodium-alginate and Ca2+ as crosslinker by ionic gelation method, with ratio between sodium alginate-dexamethasone (3:1). A concentration of solution sodium alginate 3 % b/v with variation concentration of crosslinker is 2% (formula 1), 3% (formula 2), and 4% (formula 3). Beads ​​will be characterized to determine the form and morphology of the beads, particle size distribution of the beads, moisture content, process efficiency, swelling ratio, drug content, encapsulation efficiency and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. The results obtained were spherical beads with a size range between 630 -> 800 μm with the greatest encapsulation efficiency obtained from the beads formula 1 with the amount of 98.14% and after coated with Eudragit® S100 using a fluid bed dryer apparatus, beads of formula 4 was obtained with an encapsulation efficiency of 67,78%. Beads formula 1 were only released in stomach pH and not able to hold up the release of the active substance in colonic pH, whereas beads of formula 4 releasing dexamethason gradually more than 8 hours in colonic pH, and has a better release profile for the active substance."

"Pada penelitian ini kitosan digunakan sebagai bahan penyalut kalium klorida dalam bentuk mikrosfer, sehingga waktu pelepasan obat ini dapat diperlambat. Mikrosfer dari kitosan dan kalium klorida dibuat menggunakan metode taut silang dengan glutaraldehid sebagai senyawa penaut silang. Preparasi enkapsulasi kalium klorida dengan kitosan dalam bentuk mikrosfer mengikuti metode Dubey (2003). Metode analisis yang digunakan adalah Inductively Coupled Plasma (ICP) untuk menganalisis konsentrasi obat kalium klorida yang terdapat dalam mikrosfer selama pelepasan berlangsung. Scanning Electron Microscope untuk memastikan mikrosfer terbentuk dan melihat bentuk dari mikrosfer tersebut. Distribusi ukuran partikel untuk mengetahui sebaran jumlah partikel yang terbentuk. Konsentrasi kalium klorida dalam mikrosfer sebesar 0,4 ; 0,83 ; 0,82 ; 1,36 ; 3,32 ; dan 6,32 mg kalium klorida dalam mikrosfer per mg kalium klorida yang ditambahkan pada pembuatan mikrosfer. Efisiensi penjerapan yang paling tinggi pada mikrosfer dengan konsentrasi obat kalium klorida 7,544 mg/mL volume 6 mL sebesar 86,49 %. Pada profil pelepasan yang didapat bahwa pada konsentasi obat 2,512 mg/mL memiliki nilai persentase pelepasan yang paling besar dari konsentrasi 5,024 mg/mL dan 7,544 mg/mL. Hasil ini menunjukkan bahwa jumlah kalium klorida dan kitosan dapat mempengaruhi pelepasan kalium klorida. Semakin tinggi konsentrasi obat maka semakin sedikit konsentrasi pelepasan obat tersebut.

---

In this research, chitosan is used as a coating material in the form of potassium chloride microspheres, so the time of drug release can be slowed. Microspheres of chitosan and potassium chloride were made using the method of cross-link with glutaraldehyde as cross link compound. The preparation of encapsulation of potassium chloride with chitosan in the form of microspheres follows Dubey method (2003). Analytical methods used are Inductively Coupled Plasma to analyze the concentration of potassium chloride drug contained in microspheres during the release takes place. The Scanning Electron Microscope is to ensure the formed microspheres and see the shape of the microspheres. The concentration of potassium chloride in the microspheres of 0,4 ; 0,83 ; 0,82 ; 1,36 ; 3,32 ; and 6,32 mg of potassium chloride in microspheres per mg of potassium chloride is added in the manufacture of microspheres. The highest entrapment efficiency of microspheres with the concentration of the 7.544 mg / mL with volume 6 mL drug potassium chloride is 86,49 %. From its profile, it is showed that at drug concentration of 2,512 mg / mL has the high releasing percentage than 5,024 mg / mL and 7,544 mg / mL. These results suggest that amount of potassium chloride and chitosan influence the release of potassium chloride. The higher concentration of the drug, the drug release concentration is slower."