Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Dalam dua dekade terakhir, terjadi peningkatan insidensi Inflammatory Bowel Disease (IBD) secara global. Deksametason yang tergolong dalam golongan kortikosteroid menjadi salah satu pilihan terapi IBD. Deksametason memiliki spesifisitas yang rendah sehingga dapat memberikan banyak efek samping ketika diberikan lewat rute oral konvensional. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasi beads berisi deksametason (F1) dan deksametason-probiotik (F2) menggunakan metode gelasi ionik, dengan polimer natrium alginat (2%) yang disambung silang dengan kation Ca2+ dari kalsium klorida (3%). Probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium bifidum. Probiotik ditambahkan dengan tujuan memfasilitasi degradasi polimer pada lingkungan kolon. Beads kalsium-alginat yang dihasilkan berbentuk hampir bulat dan memiliki efisiensi penjerapan yang tinggi (F1 94,839%, F2 97,415%). Beads kemudian disalut oleh Eudragit L100 (F1A & F2A) atau Eudragit S100 (F1B & F2B). Pengujian pelepasan zat aktif dilakukan secara in vitro pada medium HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) secara kontinu. Keempat formula beads berhasil menghasilkan pelepasan rendah pada medium HCl. Formula dengan probiotik yang tersalut dengan Eudragit L100 (F2A) merupakan formula terbaik karena berhasil menghasilkan pelepasan deksametason dalam HCl yang rendah (3,062 ± 0,036%), dan memberikan pelepasan kumulatif deksametason pada kolon yang paling tinggi (94,698 ± 0,608%). Hasil pengujian menunjukkan bahwa beads dengan probiotik memiliki pelepasan kumulatif yang lebih tinggi dibanding beads tanpa probiotik.

---

In the past two decades, there has been an increase in the incidence of Inflammatory Bowel Disease (IBD) globally. Dexamethasone, which belongs to corticosteroid class, has low specificity so that it can produces many side effects when given by the conventional oral route. This research was conducted to prepare and evaluate beads containing dexamethasone (F1) and dexamethasone-probiotic (F2) by ionic gelation method, where sodium alginate (2%) was crosslinked with Ca2+ ions from calcium chloride (3%). Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium bifidum are used as probiotics in this formulation. Probiotics are added with the aim to facilitate the degradation of polymers in the colonic environment. The resulting beads are almost spherical in shape and have high entrapment efficiency (F1 94.839 ± 0.361%), F2 (97.415 ± 0.852%). The beads were then coated with Eudragit L100 (F1A & F2A) or Eudragit S100 (F1B & F2B). In vitro drug release study was performed on 0,1 N HCl pH 1,2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6,8 (3 hours) continuously. All formulas successfully resist release in the acidic environment. Formula 2A was selected as most optimum formula as it could resist the release of dexamethasone in HCl (3.062 ± 0.036%), and gave the highest drug cumulative release in colon (94.698 ± 0.608%). The results showed that beads formulated with probiotics had higher cumulative release compared with the beads with dexamethasone only."

"Inflammatory bowel disease (IBD) adalah penyakit dengan gejala peradangan kronis pada saluran gastrointestinal yang mencakup dua kondisi, Crohn’s disease dan colitis ulserativa. Pengobatan farmakologis lini pertama untuk IBD adalah golongan kortikosteroid. Deksametason yang termasuk dalam kortikosteroid memiliki bioavailabilitas yang relatif buruk dan spesifisitas yang kurang. Untuk mengatasi kelemahan dan mengurangi efek samping sistemik yang dihasilkannya, perlu diformulasikan pengobatan dengan sistem penghantaran tertarget kolon. Penelitian ini memiliki tujuan untuk mendapatkan formulasi beads zink alginat yang mengandung deksametason dan kombinasi deksametason-probiotik, serta memperoleh karakteristik dan profil pelepasannya. Jenis probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads dibentuk menggunakan metode gelasi ionik zink alginat yang kemudian disalut dengan Eudragit®L100 atau Eudragit®S100, sehingga didapatkan empat jenis formulasi. Uji pelepasan in vitro dilakukan pada beads tersalut dalam medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, medium dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan medium dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam secara kontinyu. Didapatkan persentase profil pelepasan obat berturut-turut sebesar -0.11% (1A), 0.42% (2A), 0.50% (1B), dan 0.50% (2B). Berdasarkan hasil pengujian, beads zink alginat, dengan atau tanpa probiotik, belum optimal sebagai sediaan tertarget kolon karena pelepasan obatnya belum maksimal dalam kondisi pH kolon.

---

Inflammatory bowel disease (IBD) is a disease with symptoms of chronic inflammation of the gastrointestinal tract which includes two conditions, Crohn's disease and ulcerative colitis. The first line pharmacological treatment for IBD is corticosteroids. Dexamethasone, which is a corticosteroid, has relatively poor bioavailability and less specificity. To overcome weakness and reduce the resulting systemic side effects, it is necessary to formulate medication with a colon-targeted delivery system. This research aimed to obtain a zinc alginate beads formulation containing dexamethasone and a combination of dexamethasone-probiotic, and obtain its characteristics along with its release profile. The types of probiotics used are Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum. Beads are formed using the ionic gelation method which are then coated with Eudragit®L100 or Eudragit®S100, resulting in four types of formulations. The in vitro release test was carried out on beads coated in HCl medium pH 1.2 for 2 hours, phosphate buffer medium pH 7.4 for 3 hours, and phosphate buffer medium pH 6.8 for 3 hours continuously. The drug release profile percentages were -0.11% (1A), 0.42% (2A), 0.50% (1B), and 0.50% (2B), respectively. Based on the test results, zinc alginate beads, with or without probiotics, are not optimal as colon-targeted preparations because the drug release is not optimal under colonic pH conditions."

"Inflammatory Bowel Disease (IBD) adalah istilah untuk dua kondisi, yaitu Ulcerative Colitis (UC) dan Crohn Disease (CD) yang ditandai dengan peradangan kronis pada saluran gastrointestinal. Deksametason memiliki spesifisitas yang kurang sehingga dapat menyebabkan efek samping sistemik apabila digunakan secara jangka panjang. Pengobatan IBD memerlukan suatu sistem penghantaran kolon tertarget untuk mengurangi efek samping deksametason. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi beads kalsium pektinat yang mengandung deksametason (F1) dan kombinasi deksametason-probiotik (F2) serta mengetahui karakteristik dan profil pelepasannya melalui uji pelepasan in vitro. Jenis probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads dibuat menggunakan metode gelasi ionik dan disalut menggunakan Eudragit L100 (FA) dan Eudragit S100 (FB), sehingga didapatkan F1A, F1B, F2A, F2B. Karakterisasi dilakukan terhadap beads sebelum dan sesudah disalut. Uji pelepasan in vitro pada beads tersalut dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, medium dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan medium dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam. Beads yang dihasilkan berbentuk hampir sferis dan memiliki nilai efisiensi penjerapan yang tinggi, yaitu 82,730% ± 0,774% (F1) dan 94,414% ± 0,477% (F2). Sebagian besar beads terdistribusi pada ukuran diameter 0,841-1,190 mm. Hasil pelepasan obat kumulatif akhir pada F1A, F1B, F2A, dan F2B, berturut-turut adalah 89,919% ± 0,524%, 87,653% ± 0,713%, 98,695% ± 1,486%, dan 97,406% ± 0,459%. Berdasarkan hasil pengujian, beads kalsium pektinat tersalut mampu menahan pelepasan deksametason dalam medium asam, namun belum berhasil menarget kolon.

---

Inflammatory Bowel Disease (IBD) is a term for two conditions, namely Ulcerative Colitis (UC) and Crohn's Disease (CD) which are characterized by chronic inflammation of the gastrointestinal tract. Dexamethasone has poor specificity so that it can cause systemic side effects when used in long term. The treatment of IBD requires a colon targeted drug delivery system to reduce the side effects of dexamethasone. This study aimed to obtain a formulation of calcium pectinate beads that containing dexamethasone (F1) and combination of dexamethasone-probiotics (F2) and to determine the characteristics and release profile through in vitro release tests. The types of probiotics used were Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads were made using the ionic gelation method and coated using Eudragit L100 (FA) and Eudragit S100 (FB), so that formulas were F1A, F1B, F2A, and F2B. Characterization was carried out on the beads before and after they were coated. In vitro release test on coated beads was carried out in HCl pH 1.2 medium for 2 hours, phosphate buffer medium pH 7.4 for 3 hours, and phosphate buffered medium pH 6.8 for 3 hours. The resulting beads were almost spherical in shape and had high entrapment efficiency values, namely 82.730% ± 0.774% (F1) and 94.414% ± 0.477% (F2). Most of the beads were distributed in diameter sizes from 0.841 to 1.190 mm. The final cumulative release results of F1A, F1B, F2A, and F2B was 89.919% ± 0.524%, 87.653% ± 0,713%, 98.695% ± 1,486%, dan 97.406% ± 0.459%. Based on the test results, the coated calcium pectinate beads were able to resist the release of dexamethasone in acidic medium, but had not succeeded in targeting the colon."

"Inflammatory Bowel Disease (IBD) yang terdiri dari kondisi utama, yaitu Ulcerative colitis dan Chron’s disease, mengalami peningkatan prevalensi di Asia. Obat yang dapat digunakan untuk mengatasi IBD adalah deksametason. Deksametason memiliki aktivitas spesifisitas yang rendah dan menimbulkan efek samping jika digunakan dalam jangka panjang sehingga perlu diformulasikan sebagai penghantaran tertarget kolon untuk mengatasi penyakit IBD. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi dan karakterisasi beads kitosan tripolifosfat mengandung deksametason (Formula 1) serta deksametason-probiotik Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum (Formula 2) tersalut Eudragit L100 (Formula A) dan Eudragit S100 (Formula B). Beads dibuat berdasarkan metode gelasi ionik melalui penetesan dengan bantuan pompa peristaltik, kemudian disalut menggunakan metode pencelupan. Beads dievaluasi berdasarkan uji morfologi dan ukuran partikel, daya mengembang, efisiensi penjerapan, efisiensi proses, uji termal, serta analisis difraksi sinar X. Uji pelepasan obat dilakukan pada medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam. Berdasarkan hasil evaluasi, keseluruhan formulasi memiliki pelepasan rendah pada medium dapar fosfat pH 6,8. Pelepasan obat yang paling besar adalah formula 2B dengan persentase pelepasan obat sebesar 26,810±0,0302%. Formula 2B merupakan formula yang paling optimal dengan bentuk spheris dengan kandungan lembap rata-rata 2,17 ± 0,0004%, distribusi ukuran partikel dominan pada rentang 1,25-1,70 mm, serta memiliki persentase penjerapan sebesar 76,882± 0,0248% dan persentase kandungan obat sebesar 25,6275 ± 0,0082%. Berdasarkan uji analisis sinar X dan uji termal, beads telah mengalami perubahan fisik. Dapat disimpulkan bahwa formula beads kitosan tripolifosfat belum dapat digunakan sebagai sistem penghantaran tertarget kolon.

---

Inflammatory Bowel Disease(IBD) with two main conditions, Ulcerative Colitis and Chron’s disease has an increase of prevalence in Asia. One of drugs to treat IBD is Dexamethasone. Dexamethasone has lack of specificity and side effect after long-term administration, thus it must be formulated as colon targeted drug to treat IBD. This aim of research was to formulate and characterize the Chitosan tripolyphosphate beads of Dexamethasone(Formula 1) and Dexamethasone-probiotic(Formula 2), such as Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum coated with Eudragit L100 (Formula A) and Eudragit S100(Formula B). Beads was prepared based on ionic gelation using dropping method enhanced with peristaltic pump, then coated using dipped method. Beads were evaluated based on morphology, particle size, swelling ability, encapsulation efficiency, process efficiency, thermal, and X-Ray Diffractometry(XRD) analysis. Drug release assay was done in HCl pH 1.2 medium for two hours, phosphate buffer pH 7.4 for three hours, and phosphate buffer pH 6.8 for three hours. Based on the evaluation, all the formulation has low cumulative drug release in phosphate buffer pH 6.8. Based on in vitro release study, the highest cumulative drug release was formula 2B with the percentage of cumulative drug release was 26.810±0.030%. Formula 2B was the most optimum formulation with a spherical morphological, moisture content of 2.17±0.0004%, particle size distribution dominantly at 1.25-1.70 mm, entrapment efficiency of 76.882±0.0248%, and drug content of 25.6275±0.0082%. Based on XRD analysis and thermal test, beads have change physically. In conclusion, the formulation of chitosan tripolyphosphate beads cannot be used as colon targeted delivery system."

"Prevalensi kejadian Inflammatory Bowel Disease (IBD) mengalami peningkatan terutama di negara-negara asia termasuk Indonesia. Deksametason merupakan salah satu agen terapi golongan glukokortikoid untuk pengobatan IBD. Namun, penggunaan dalam jangka waktu panjang dapat memberikan efek samping sistemik. Untuk mengatasi hal tersebut, diperlukan sistem penghantaran yang bekerja secara spesifik ke kolon atau disebut dengan Colon Drug Delivery System (CDDS). Tujuan penelitian ini adalah untuk mendapatkan formulasi serta mengetahui karakteristik dan profil pelepasan obat tablet multisalut deksametason dengan probiotik, kitosan sebagai penyalut primer, serta Eudragit L100 dan S100 sebagai penyalut sekunder. Penelitian ini dilakukan dengan metode granulasi basah untuk membentuk tablet inti, kemudian dilakukan dua tahap penyalutan dengan metode spray drying dengan hasil pertambahan bobot penyalut primer sebanyak 5% dan penyalut sekunder sebanyak 8%. Tablet dikarakterisasi melalui beberapa evaluasi yaitu uji organoleptis, uji morfologi, uji keseragaman ukuran, uji keseragaman kandungan, uji keragaman bobot, uji keregasan, uji kekerasan, uji waktu hancur, uji kadar obat, dan uji profil disolusi in vitro. F2 dipilih sebagai formulasi paling baik karena memiliki karakteristik penampilan dan morfologi yang lebih baik dengan keregasan sebesar 0,029%, kekerasan sebesar 12,808± 1,946 kP, bobot sebesar 119,2 ± 1,636 mg, kadar sebesar 106,250 ± 1,848.%. Alasan lain yaitu karena memiliki profil pelepasan obat di asam terendah yaitu sebesar 29.2% dan memberikan pelepasan obat di kolon sebesar 97.41%.

---

The prevalence of Inflammatory Bowel Disease (IBD) has increased, especially in Asian countries, including Indonesia. Dexamethasone is a glucocorticoid therapeutic agent for the treatment of IBD. However, long-term use of dexamethasone can give systemic side effects. Colon Drug Delivery System (CDDS), a delivery system that works specifically to the colon is needed to overcome this problem. The purpose of this study was to obtain a formulation and to determine the characteristics and drug release profile of dexamethasone multicoated tablets with probiotics, chitosan as primary coating, and Eudragit L100 and S100 as secondary coating. This research was conducted by wet granulation method to form core tablets, then carried out two stages of coating with spray drying method with the results of weight gain of 5% primary coating and 8% secondary coating. Tablets were characterized through several evaluations, such as organoleptic test, morphology test, size uniformity test, weight diversity test, stiffness test, hardness test, disintegration time test, drug content test, and in vitro dissolution profile test. F2 was chosen as the best formulation because it has better appearance and morphological characteristics with a stiffness in amount of 0.029%, hardness in amount of 12.808± 1.946 kP, weight in amount of 119.2 ±1.636 mg, drug content in amount of 106.250 ±1.848%. Another reason was because it had the lowest acid release profile of 29.2% and gave 97.41% of colonic drug release. "

"Sediaan kolon tertarget digunakan untuk penghantaran spesifik terapi penyakit yang berada di kolon, diharapkan obat tidak terlepas di dalam gastrointestinal bagian atas. Beberapa sediaan dapat digunakan sebagai sediaan kolon tertarget, salah satunya adalah Beads. Tujuan dari penelitian ini adalah optimasi dari formulasi beads tetrandrine, sebagai antifibrosis dengan aktifitas lokal pada kolon, dengan alginat dan hidroksi propil metil selulosa dalam berbagai konsentrasi sebagai polimer. Beads dikarakterisasi dengan SEM, DSC, XRD, kadar air, indeks daya mengembang, dan uji in vitro. Beads yang terbuat dari alginat 2 ,b/v dan konsentrasi Hidroksi propil metil selulosa HPMC yang tertinggi 2 , b/v menghasilkan beads dengan efisiensi penjerapan yang tinggi sebesar 49,83 0,46 dan ukuran partikel yang paling besar dalam kisaran ukuran 888 ndash; 914. Beads dengan konsentrasi HPMC tertinggi dapat mengembang dengan indeks mengembang hingga 1116,53 . Pengujian in-vitro menunjukan ketidak mampuan beads dalam menahan pelepasan tetrandrine di dalam medium HCl pH 1,2, tetrandrine yang terlepas sebesar 51,86 0,007 . Bertambahnya konsentrasi HPMC menyebabkan peningkatan di dalam distribusi ukuran, index daya mengembang dan efisiensi penjerapan. HPMC dapat dibuktikan menahan pelepasan tetrandrine.

---

Colon targeted drug delivery system is addressing specific needs in the therapy of colon based diseases, with this drug delivery system less drug expected to be released in the upper gastrointestinal. One of pharmaceutical dosage can be used for colon targeted drug delivery system is beads. The objective of the current study was to optimize the formulation of antifibrotic tetrandrine beads with alginate and various concentrations of HPMC as polymers. Beads were characterized by SEM, DSC, XRD, moisture content, swelling measurements, and in vitro release studies. Alginate 2 , w v and highest HPMC concentration 2 , w v produced beads with higher entrapment efficiency of 49.83 0.46 , and had a particle size in the range of 888 ndash 914. Beads with highest HPMC concentration reached 1116.53 of its swelling index. In vitro release studies showed that beads inadequate to retain tetrandrine in stomach condition, it release 51.86 0.007 . Increase in the concentration of HPMC lead to increases in size distribution, swelling index, and entrapment efficiency. Formulation with highest concentration of HPMC perform a slower drug release than the rest formula."

"Sistem penghantaran ke kolon banyak digunakan untuk pengobatan penyakit yang terdapat pada kolon secara lokal. Sehingga, diperlukan suatu sistem penghantaran obat yang mampu mempertahankan kondisi obat hingga mencapai kolon dan melindungi obat dari berbagai macam kondisi pada saluran gastrointestinal. Salah satu obat yang memerlukan sistem penghantaran ini adalah tetrandrine. Pada penelitian ini, dilakukan pembuatan beads dengan menggunakan campuran polimer natrium alginat dan kitosan. Beads dibuat dalam tiga perbandingan alginat:kitosan, yaitu 2:0,25; 2:0,5 dan 2:0,75. Masing-masing formulasi akan dilakukan karakterisasi meliputi bentuk dan morfologi beads, ukuran partikel, efisiensi proses, kadar air, efisiensi penjerapan dan kandungan obat, uji termal, analisis difraksi sinar x, uji indeks mengembang, spektroskopi FTIR dan uji pelepasan obat secara in vitro. Hasil karakterisasi menunjukkan beads dengan perbandingan alginat:kitosan 2:0,75 menghasilkan karakterisasi beads yang paling baik. Hal ini dilihat dari hasil uji efisiensi penjerapan yang dilakukan beads perbandingan alginat:kitosan 2:0,75 menghasilkan nilai sebesar 50,71 0,31 dengan nilai kandungan obat 16,90 0,10 , kemudian pada hasil uji pelepasan secara in-vitro memiliki kemampuan menahan pelepasan obat paling baik dengan nilai pelepasan kumulatif pada medium HCl pH 1,2 41,63 0,87 , medium dapar fosfat pH 7,4 Tween 80 2 52,54 1,22 dan medium dapar fosfat pH 6,8 Tween 80 2 66,68 4,33.

---

Colon drug delivery widely used for the treatment local colonic diseases. Therefore, a drug delivery system must be able to maintain the condition of the drug active substance to reach the colon and protect the drug from various conditions in the gastrointestinal tract. The aim of this research was to prepare beads using a mixture of sodium alginate and chitosan polymers. One of the drugs that required this delivery system is tetrandrine. Beads were made in three different formulations with ratio alginat chitosan are 2 0.25 2 0.5 and 2 0.75. Each Formulation would be characterized including morphology of beads, particle size, process efficiency, moisture content, entrapment efficiency and drug loading, thermal analysis, x ray diffraction analysis, swelling analysis, spectroscopy FTIR and in vitro drug release. Ratio alginate chitosan 2 0.75 produced the best characterization of beads. The result of entrapment efficiency from alginate chitosan 2 0.75 50.71 0.31 with the percentage of drug loading 16.90 0.10 , then the result in vitro drug release of alginate chitosan 2 0.75 had the best ability to withstand drug with cumulative release value on HCl medium pH 1,2 41.63 0.87 , phosphate buffer saline pH 7,4 Tween 80 2 52.54 1.22 and phosphate buffer saline pH 6,8 Tween 80 2 66.68 4.33."

"Sistem penghantaran obat ke kolon harus mampu menunda pelepasan obat hingga sistem mencapai tempat targetnya, yaitu kolon. Pada penelitian ini dipilih bentuk sediaan beads menggunakan gabungan dua polimer alginat dan Polivinil Alkohol PVA sebagai sistem pembawa Tetrandrine menuju kolon. Beads diformulasikan ke dalam tiga formula dengan perbandingan konsentrasi alginat:PVA yang berbeda-beda yaitu 2:0,5, 2:0,75 dan 2:1. Kemudian dilakukan karakterisasi meliputi morfologi, distribusi ukuran partikel, efisiensi proses, efisiensi penjerapan, penentuan kadar air, uji termal DSC, Difraksi Sinar X XRD , Spektroskopi FTIR, index mengembang, dan uji pelepasan obat secara in vitro. Formula 3 dengan perbandingan alginat dan PVA 2:1 merupakan formula terbaik dengan diameter rata-rata beads 790,87 75,64 ?m dan efisiensi penjerapan 32,12 0,84 . Uji pelepasan obat dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 2jam , dapar fosfat pH 7,4 Tween80 2 3 jam dan dapar fosfat pH 6,8 Tween80 2 3 jam. Profil pelepasan obat in vitro dalam medium HCl pH 1,2 Formula 1, Formula 2, dan Formula 3 secara berurutan adalah 84,13 0,60, 73,12 1,64 , dan 66,57 1,56. Hasil ini menunjukan semua formula belum mampu menghasilkan sediaan kolon tertarget yang ideal.

---

Colon drug delivery system should be able to maintain drug release until the system reaches its target. In this research, beads was selected as drug carrier system to deliver tetrandrine to colon using combination of two polymers, alginate and Polyvinyl Alcohol PVA . Beads were formulated into three formulas with different alginate PVA concentration 2 0.5, 2 0.75, and 2 1. Each formula were characterized based on morphology beads, particle size distribution, process efficiency, entrapment efficiency, drug loading percentage, moisture content, thermal test DSC , X ray Diffraction XRD , FTIR, swelling analysis and in vitro drug release test. Formula 3 with concentration alginate PVA 2 1 was the best formula with size of beads 790,87 75.64 m and an entrapment efficiency 32.12 0.84 . Drug release test was perform in HCl pH 1,2 2 hours , phosphate buffer pH 7,4 Tween80 2 3 hours , and phosphate buffer pH 6,8 Tween80 2 3 hours . Cumulative drug release of three formulas beads in hydrochloric acid medium was 84.13 0,60 , 73.12 1,64 , and 66.57 1,56 , respectively. Based on those result, all formulas beads are not ideal to be colon targeted dosage form, yet."

"Kolon merupakan salah satu organ yang berpotensi untuk sistem penghantaran obat karena memiliki beberapa keuntungan seperti waktu transit yang lama, kondisi pH kolon yang netral, dapat mencegah reaksi enzimatik di lambung dan usus halus sehingga dapat meningkatkan ketersediaan hayati dari obat. Sistem penghantaran obat tertarget kolon membutuhkan eksipien yang memiliki karakteristik khusus untuk mencegah pelepasan obat di saluran gastrointestinal bagian atas dan meningkatkan pelepasan obat di kolon. Polisakarida dapat digunakan sebagai pembawa dalam sistem penghantaran tertarget ke kolon karena dapat terdegradasi oleh enzim yang dihasilkan oleh mikroflora kolon. Polisakarida dapat mengembang ketika terhidrasi sehingga obat dapat dilepaskan dari sistem matriks melalui difusi dan/atau relaksasi. Beberapa polisakarida yang dapat digunakan antara lain adalah Alginat, Amilosa, Arabinoksilan, Dekstran, Guar Gum, Inulin, Karagenan, Kitosan, Kondroitin Sulfat, Laktulosa, Locust bean gum, Pektin dan Siklodektrin. Selain polisakarida, polimer dapat digunakan sebagai pembawa dalam sistem penghantaran tertarget ke kolon karena memiliki kemampuan untuk terdisolusi, mengembang, mengubah konformasi dengan adanya protonasi atau deprotonasi karena perubahan sistem pH pada saluran gastrointestinal. Beberapa polimer yang dapat digunakan antara lain adalah Derivat selulosa, Poli (asam akrilat) (PAA), Poli (asam metakrilat) (PMAA), Eudragit, Poli (asam laktat-ko-glikolat) (PLGA), Kollicoat, dan Shellac. Kombinasi dan/atau modifikasi eksipien sering digunakan untuk meningkatkan efektivitas sistem penghantaran obat dan mencegah pelepasan dini obat di lambung maupun usus halus

---

Colon is a potential organ for drug delivery systems because it has several advantages such as long transit time, neutral pH conditions, and it can prevent enzymatic reactions in the stomach and small intestine that increases the bioavailability of the drug. Colon drug targeted delivery system requires excipients which have distinctive characteristics to prevent drug release in the upper gastrointestinal tract and enhance drug release in the colon. Polysaccharides can be used as carriers in colon targeted delivery systems because they can be degraded with enzymes produced by colonic microflora. Furthermore, polysaccharides can swell when hydrated so that drugs can be released from the matrix system by diffusion and/or relaxation. Some polysaccharides that can be used, such as Alginate, Amylose, Arabinoxylan, Dextran, Guar Gum, Inulin, Carrageenan, Chitosan, Chondroitin Sulphate, Lactulose, Locust bean gum, Pectin and Cyclodextrin. Other than polysaccharides, polymers also can be used as excipients in colon targeted delivery systems because they can disperse, expand, changes conformation in protonation or deprotonation due to changes in the gastrointestinal tract pH system. Some polymers that can be used include Cellulose derivatives, Polyacrylic Acid (PAA), Poly-metha-acrylic Acid (PMAA), Eudragit, Polylactic-co-glycolic Acid (PLGA), Kollicoat, and Shellac. The combination and/or modification of excipients are often used to increase the effectiveness of drug delivery systems and prevent the early release of drugs in the stomach or small intestine."

"Fibrosis merupakan penyakit yang belum banyak diketahui namun perkembangan penyakit ini cukup mengkhawatirkan. Pengobatan untuk fibrosis kolon akan lebih efektif jika obat dilepaskan langsung ke tempat peradangan. Tetrandrine memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan tetrandrine ke dalam beads kalsium-alginat tersalut Eudragit L100-55 atau L100 sebagai sediaan kolon tertarget. Tetrandrine diformulasikan ke dalam natrium alginat karena memiliki daya mengembang yang baik pada pH kolon dan dapat membentuk sambung silang dengan CaCl2. Pembuatan beads dilakukan dengan metode gelasi ionik. Formula dengan rasio natrium alginat dan CaCl2 2:3 (formula 2) menghasilkan efisiensi penjerapan yang paling optimal sebesar 82,460 ± 2,728%. Setelah penyalutan, formula dengan Eudragit L100 10% (formula c) merupakan formula terbaik karena dapat menahan pelepasan tetrandrine dalam HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam) dan dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan menghasilkan pelepasan kumulatif dalam dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) yang paling optimal, berturut-turut 0,561 ± 0,126%, 8,712 ± 0,119%, dan 28,469 ± 0,214%. Pada uji pentargetan obat, rata-rata jarak tempuh beads tersalut Eudragit L100 10% (formula c) 66,667 ± 1,528 cm dan beads kontrol 62 ± 2,646 cm, dihitung terhadap antrum.

---

Fibrosis is rare disease but the development is quite alarming. Treatment for colonic fibrosis will be more effective if the drug is released directly to the area of inflamation. Tetrandrine has antifibrotic effect. This aim of research was to formulate tetrandrine into Ca-alginate beads coated Eudragit L100-55 or Eudragit L100 as colon targeted dosage form. Tetrandrine was formulated into Na-alginate because it has good swelling ability at colonic pH and can crosslink to CaCl2. Beads was prepared by ionic gelation method. Ratio between Na-alginate and CaCl2 2:3 (formula 2) showed the most optimal in efficiency of entrapment about 82.460 ± 2.728%. After coating process, formula with Eudragit L100 10% (formula c) was the best formula because it could resist the release of tetrandrine in HCl 0.1 N pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and showed the most optimal in the release of cumulative in phosphate buffer pH 6.8 (3 hours), respectively 0.561 ± 0.126%, 8.712 ± 0.119%, and 28.469 ± 0.214%. On targeting test, the mean distance that beads propagated was 66.667 ± 1.528 cm for beads coated Eudragit L100 10% (formula c) and 62 ± 2.646 cm for control, calculated from antrum."