Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Penelitian ini dilakukan untuk memperoleh formula bioaktif fisetin dalam Solid Lipid Microparticle (SLM) sebagai serbuk inhalasi untuk penyakit asma, dengan nilai parameter yang sesuai untuk sistem penghantaran obat melalui pernapasan. SLM dibuat dengan metode emulsifikasi leleh dan pengeringan beku menggunakan mannitol. Glyceryl Monostearate digunakan sebagai lipid, yang dimuati dengan bioaktif fisetin. Surfaktan yang digunakan adalah Polysorbate 80 dan Poloxamer 188. Efek variasi konsentrasi surfaktan, massa fisetin serta kecapatan pengadukan diteliti untuk diketahui karakteristik partikelnya. Hasil penelitian menunjukkan bahwa fisetin mempunyai sifat antiokasidan (total fenolik ekivalen 215,68 mg GAE/gr ekstrak, total flavonoid ekivalen 24,74 mg QE /gr ekstrak), serta aktivitas inflammasi mencapai 65% inhibisi denaturasi protein. Yield yang dihasilkan SLM ≥ 86% dengan pemuatan obat 3- 6% dan EE ≥ 69%. Partikel serbuk kering SLM mempunyai bentuk menyerupai spherical dan permukaan kasar dengan ukuran 1-3µm. Nilai rata-rata zeta potensial yang dihasilkan -29 mV. Serbuk kering SLM memiliki nilai bulk dan tapped density rendah (< 0,4 gr/cm3) sehingga menghasilkan Carr’s Index dalam rentang 12-20% yang mengindikasikan kemampuan aliran yang baik. Kalkulasi diameter aerodinamis menghasilkan ukuran 0,8-1,5 µm. Profil pelepasan fisetin secara In vitro dalam waktu 12 jam menghasilkan profil sustained release dan pelepasan fisetin berkisar antara 49 -94%. Selain itu, ditemukan aktivitas inflamasi pada serbuk kering SLM mencapai 29% inhibisi denaturasi protein. Dapat disimpulkan, SLM yang dimuat fisetin menunjukkan potensinya sebagai sistem penghantaran rute inhalasi.

---

This research was conducted to obtain a Solid Lipid Microparticle (SLM) loaded with bioactive fisetin as an inhalation powder for asthma, with parameter values suitable for pulmonary drug delivery systems. SLM was prepared by melting emulsification and freeze drying using mannitol. Glyceryl Monostearate is used as a lipid, which is loaded with the bioactive fisetin. The surfactants used were Polysorbate 80 and Poloxamer 188. The effects of variations in surfactant concentration, fisetin mass and stirring speed were investigated to determine the particle characteristics. The results showed that fisetin has antioxidant properties (total phenolic equivalent of 215.68 mg GAE/gr extract, total flavonoid equivalent of 24.74 mg QE/gr extract), and inflammatory activity up to 65% inhibition of protein denaturation. Yield produced by SLM ≥ 86% with drug loading 3- 6% and EE ≥ 69%. SLM dry powder particles have a spherical shape and a rough surface with a size of 1-3µm. The resulting average zeta potential value is -29 mV. SLM dry powder has low bulk and tapped density values (<0.4 gr/cm3) resulting in a Carr's Index in the range of 12-20% which indicates good flowability. The aerodynamic diameter calculation produces 0.8-1.5 µm. Fisetin In vitro release profile within 12 hours resulted a sustained release and release rate ranged from 49 -94%. In addition, it was found that inflammatory activity in SLM dry powder reached 29% inhibition of protein denaturation. To sum up, SLM loaded with fisetin shows its potential as a delivery system as an inhlation delivery system."

"Terapi penyakit asma dengan inhaled corticosteroid (ICS) dosis tinggi yang berjangka panjang berpotensi menimbulkan efek samping. Salah satu pendekatan yang dapat dilakukan adalah menggunakan senyawa turunan tumbuhan sebagai alternatif. Fisetin merupakan senyawa flavonoid yang menunjukkan berbagai efek farmakologis. Hambatan utama keberhasilan terapi dengan fisetin adalah bioavailabilitas yang rendah dan lipofilisitas yang tinggi. Beberapa pendekatan digunakan untuk meningkatkan bioavailabilitas obat dengan lipofilisitas tinggi, yaitu menggabungkan obat ke dalam matriks lipid. Solid lipid microparticles (SLM) adalah metode mikroenkapsulasi obat ke dalam lipid yang memungkinkan pelepasan obat terkendali, peningkatkan stabilitas obat, dan tetap aman bagi tubuh. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan formulasi solid lipid microparticle fisetin dry powder inhalation fisetin berbasis lipid Glyceryl tristearate serta surfaktan Poloxamer 188 dan Tween 80 sebagai obat terapi inhalasi penyakit asma. Pada penelitian ini, peneliti telah mengamati variasi kandungan obat, konsentrasi surfaktan, dan kecepatan putar. Serbuk inhalasi menghasilkan ukuran 1,2 – 4 µm dan menunjukkan 34% antiinflamasi pada konsentrasi 1.000 ppm. Selain itu, persentase yield formulasi berada dalam rentang 81 – 96%, drug loading 2 – 5%, dan entrapment efficiency 82 – 87%. Profil pelepasan menunjukkan sistem pelepasan sustained release. Formulasi yang terbaik adalah FIS6 dengan variasi kandungan obat, surfaktan, dan kecepatan putar paling tinggi.

---

Long-term high-dose inhaled corticosteroid (ICS) for asthma therapy has the potential to cause side effects. One approach that can be taken is to use plant-derived compounds as an alternative. Fisetin is a flavonoid compound that exhibits various pharmacological effects. The main obstacle to successful therapy with fisetin is its low bioavailability and high lipophilicity. Several approaches are used to increase the bioavailability of drugs with high lipophilicity is to incorporate the drug into the lipid matrix. Solid lipid microparticles (SLM) is a method of microencapsulating drugs into lipids that allows the drug to be released slowly, improves drug stability, and remains safe for the body. This study has obtained a fisetin SLM formulation as dry powder inhalation with Glyceryl Tristearate as lipid as well as Poloxamer 188 and Tween 80 as the surfactants. The dry powder inhalation is in the form of inhaled therapy drugs for asthma. This study also observes variations in drug content, surfactant concentration, and rotational speed. The inhalation powder has a particle size ranged 1,2 – 4 µm and showed 34% anti-inflammatory at a concentration of 1,000 ppm. In addition, the yield is in the range of 81 – 96%, drug loading is 2 – 5%, and entrapment efficiency is 82 – 87%. The winning profile shows the sustain release pulmonary drug delivery profile. The best formulation is FIS6 with the highest variation of drug, surfactant, and rotational speed."

"Pirfenidon yang dihantarkan secara peroral mengalami metabolisme lintas pertama, sehingga memerlukan dosis tinggi dan berpotensi menyebabkan efek samping sistemik. Oleh karena itu, pengembangan rute alternatif bagi pirfenidon perlu dilakukan. Penelitian sebelumnya melaporkan bahwa sistem penghantaran intrapulmonal berbasis solid lipid nanoparticles (SLN) dapat terdeposit dengan baik pada area alveolus paru-paru. Namun, karakteristik SLN dapat dipengaruhi oleh rasio lipid terhadap obat, jenis dan konsentrasi polimer. Oleh karena itu, optimisasi dengan metode permukaan respon perlu dilakukan untuk memperoleh formula SLN pirfenidon (P-SLN) yang optimal untuk penghantaran intrapulmonal. Lima belas formula disusun berdasarkan desain Box Behnken dengan tiga faktor yaitu, rasio lipid terhadap obat, jenis polimer dan konsentrasi polimer, serta tiga respon, meliputi ukuran partikel, PDI dan efisiensi penjerapan. Formula P-SLN optimal dikarakterisasi meliputi morfologi, kadar lembab, performa aerodinamik, studi disolusi dan stabilitas. Hasil optimisasi menunjukkan bahwa P-SLN optimal tersusun dari rasio lipid terhadap obat 6:1 dan 0,5% Plasdone K-29/32 (FO1). P-SLN FO1 memiliki bentuk sferis dengan ukuran partikel 212,67 nm, PDI 0,39, efisiensi penjerapan 95,02%, dan kadar lembab 1,59%. FO1 memiliki mass median aerodynamic diameter berkisar antara 0,54–12,12 μm. Selain itu, FO1 melepaskan pirfenidon sebanyak 89,61% dan 69,28% dalam medium pH 4,5 dan pH 7,4 selama 45 menit. Sebagai kesimpulan, FO1 terbukti memiliki karakteristik yang sesuai untuk menghantarkan pirfenidon melalui rute intrapulmonal.

---

Orally administration of pirfenidone undergoes first-pass metabolism, hence requires high dose level and leads to systemic side effects. Therefore, it is necessary to develop an alternative route of administration for pirfenidone. Previous research reported that the solid lipid nanoparticle-based (SLN) intrapulmonary drug delivery system (IPDDS) was deposit well in the alveolar region of the lungs. However, the characteristics of SLN could be influenced by lipid-to-drug ratio, polymer type and concentration. Therefore, optimization using response surface methodology was carried out to obtain the optimized pirfenidon-loaded SLN (P-SLN) formula for IPDDS. Box-Behnken design was applied to create 15 formulas comprising three factors, including lipid-to-drug ratio, type and concentration of polymer and three responses, including particle size, PDI and entrapment efficiency. The optimized P-SLN formula was characterized, including morphology, moisture content, aerodynamic performance, dissolution and stability studies. The optimization results yielded an optimized P-SLN comprised a lipid-to-drug ratio of 6:1 and 0.5% Plasdone K-29/32 (FO1). The P-SLN FO1 had a spherical shape with a particle size of 212.67 nm, PDI of 0.39, entrapment efficiency of 95.02%, and moisture content of 1.59%. FO1 had a mass median aerodynamic diameter ranging from 0.54–12.12 μm. In addition, FO1 release 89.61% and 69.28% pirfenidone for 45 minutes in buffer medium pH 4.5 and pH 7.4. In conclusion, FO1 was proven to have an appropriate IPDDS characteristics for delivering pirfenidone."

"Osteoartritis (OA) adalah penyakit degeneratif yang ditemukan pada orang usia lanjut. Seiring bertambahnya usia, kemungkinan menderita penyakit OA meningkat. Senyawa IL-1β ditemukan dalam jumlah tinggi pada pasien dengan OA dan diketahui meningkatkan aktivitas enzim yang merosot jaringan tulang rawan. TGF-β3 diprediksi sebagai penginduksi kuat dari sintesis matriks ekstraseluler (ECM) dan memainkan peran penting sebagai agen penghambat untuk IL-1β. Dalam penelitian ini proses simulasi dinamika molekul dengan program Amber dilakukan dengan mengacu pada langkah-langkah kerja yang dilakukan oleh Chris Lim & David A. Case dan Benjamin D. Madej & Ross C. Walker. Dalam proses simulasi dinamika molekuler bertujuan untuk membuat vesikel Solid Lipid Nanoparticle (SLN) yang tersusun dari minyak zaitun (fase minyak) dan tristearin (fase lemak) yang mengandung senyawa (protein) TGF-β3. Hasil dari proses simulasi menunjukkan bahwa nilai total perubahan total energi berkurang (nilai rata-rata 0 - 20 ns adalah 37,105,0541 kkal / mol dan pada waktu simulasi 100-120 ns adalah 36,570.2858 kkal / mol) dan Pengurangan grafik energi total tidak terlalu curam dalam periode 100 - 120 ns yang menunjukkan bahwa kondisi sistem cukup stabil. Kepadatan rata-rata meningkat (pada waktu simulasi 0 - 20 ns pada 0,9943 cm3 / mol dan pada 100 - 120 ns pada 1.0001 cm3 / mol). Nilai rata-rata volume sistem menurun (pada waktu simulasi 0 - 20 ns pada 309.902.5324 Å3 dan pada waktu simulasi 100 ns - 120 ns pada 308.116.6341 Å3). Data kepadatan dan volume interpretasi sistem dari hasil simulasi, karena nilai kepadatan berbanding terbalik dengan nilai volume sistem, sejalan dengan rumus untuk mendapatkan nilai kerapatan suatu objek. Nilai suhu sistem cukup stabil dari awal hingga akhir simulasi, yang berkisar dari 303 ° K (30 ° C). Dengan memperoleh hasil ini, para peneliti telah berhasil melakukan proses simulasi dinamika molekul untuk membuat vesikel SLN yang mengandung TGF-β3 bersama dengan rincian komponen pendukung simulasi.

---

Osteoarthritis (OA) is a degenerative disease found in elderly people. As we get older, the chance of suffering from OA increases. IL-1β compounds are found in high amounts in patients with OA and are known to increase the activity of enzymes that degenerate cartilage tissue. TGF-β3 is predicted as a strong induction of extracellular matrix (ECM) synthesis and plays an important role as an inhibiting agent for IL-1β. In this research the molecular dynamics simulation process with the Amber program is carried out with reference to the work steps carried out by Chris Lim & David A. Case and Benjamin D. Madej & Ross C. Walker. In the molecular dynamics simulation process aims to make Solid Lipid Nanoparticle (SLN) vesicles composed of olive oil (oil phase) and tristearin (fat phase) containing TGF-β3 (protein) compounds. The results of the simulation process show that the total value of total energy change is reduced (the average value of 0-20 ns is 37.105.0541 kcal / mol and at the time of simulation 100-120 ns is 36.570.2858 kcal / mol) and the reduction in the total energy graph is not too steep in the period 100-120 ns which indicates that the system condition is quite stable. Average density increases (at simulation time 0 - 20 ns at 0.9943 cm3 / mol and at 100-120 ns at 1,0001 cm3 / mol). The average value of the system volume decreases (at simulation time 0 - 20 ns at 309,902.5324 Å3 and at simulation time 100 ns - 120 ns at 308,116,6341 Å3). Data density and system interpretation volume from the simulation results, because the density value is inversely proportional to the system volume value, in line with the formula to get the density value of an object. The system temperature value is quite stable from the beginning to the end of the simulation, which ranges from 303 ° K (30 ° C). By obtaining these results, the researchers have succeeded in carrying out a molecular dynamics simulation process to make SLN vesicles containing TGF-β3 together with details of the supporting components of the simulation."

"Radikal bebas merupakan senyawa yang berperan penting dalam pengaturan fungsi tubuh dalam konsentrasi rendah, namun dapat memicu berbagai masalah kesehatan jika terakumulasi berlebih dalam tubuh. Kuersetin sebagai senyawa antioksidan alami dapat dikonsumsi untuk mengatur kadar senyawa radikal bebas dalam tubuh. Pemanfaatan kuersetin dalam bidang obat-obatan memiliki kendala akibat kelarutan dalam air, stabilitas, dan bioavailabilitas oralnya yang rendah, sehingga diperlukan matriks yang dapat melarutkan kuersetin dalam konsentrasi tinggi serta rute penghantaran yang tepat untuk meningkatkan penyerapan dan bioavailabilitasnya dalam tubuh. Penelitian ini mengenkapsulasi ekstrak kuersetin dari Sophora japonica dalam matriks nanopartikel lipid solid (QSLN) dengan asam palmitat sebagai lipid. QSLN dibuat dengan metode homogenisasi kecepatan tinggi dan ultrasonikasi serta dihantarkan melalui rute transdermal. Variasi konsentrasi surfaktan dan ekstrak kuersetin digunakan untuk mengevaluasi karakteristik fisikokimia, aktivitas antioksidan, dan profil rilis transdermal formula yang dibuat. Hasil penelitian menunjukkan bahwa ekstrak kuersetin dari Sophora japonica memiliki kandungan kuersetin hingga 89,53% dengan total konten flavonoid 770 mg kuersetin ekivalen/g ekstrak. QSLN yang dibuat memiliki ukuran partikel 587 – 1.390 nm dengan PDI 0,527 – 0,815 dan potensial zeta -25,2 sampai -29,43 mV. Kestabilan jangka panjang QSLN berada pada rentang 5,6 hingga 7,5 bulan. Formula terbaik berdasarkan ukuran partikel dan kestabilan, yaitu QSLN2 (0,5% ekstrak kuersetin dan 5% surfaktan) dan QSLN4 (0,7% ekstrak kuersetin dan 6% surfaktan) dihitung yield, kapasitas muat, dan efisiensi enkapsulasinya serta dikembangkan menjadi formula transdermal berbentuk krim dengan penambahan gelling agent. Kedua formula memiliki yield sekitar 81%, kapasitas muat 0,55% dan 0,78%, serta efisiensi enkapsulasi 99,2% dan 99,6%. Penambahan gelling agent pada formula meningkatkan umur simpannya sebanyak 12 – 25 hari. Uji rilis transdermal terhadap krim QSLN2 dan QSLN4 menghasilkan persen rilis kuersetin kumulatif sebesar 0,13% dan 0,12% setelah 8 jam. Uji aktivitas antioksidan DPPH dan FRAP menunjukkan bahwa ekstrak kuersetin yang digunakan memiliki IC50 sebesar 2,17 ppm dan nilai FRAP 1.113 ?mol Fe2+/g ekstrak, sementara perhitungan teoritis terhadap aktivitas antioksidan krim QSLN menghasilkan nilai FRAP 4,89 dan 6,98 ?mol Fe2+/g krim. Secara keseluruhan, formula yang didapatkan sudah berhasil mengenkapsulasi ekstrak kuersetin dengan baik, namun masih perlu pengembangan untuk dapat memenuhi parameter ukuran partikel dan kestabilan yang sesuai untuk penghantaran transdermal.

---

Free radicals have an essential role in regulating body functions at low concentrations but can trigger various health problems if they accumulate in excess in the body. Quercetin as a natural antioxidant compound can be consumed for free radicals regulation in the body. The use of quercetin in the pharmaceutical field is limited due to its low water solubility, stability, and oral bioavailability, therefore a matrix that can dissolve quercetin in high concentrations and appropriate delivery routes are needed to increase its absorption and bioavailability in the body. This study encapsulated quercetin extract from Sophora japonica in solid lipid nanoparticles (QSLN) with palmitic acid as the lipid. QSLN is made by high shear homogenization and ultrasonication and is delivered via the transdermal route. Variations of surfactant and quercetin extract concentrations were used to evaluate the physicochemical characteristics, antioxidant activity, and transdermal release profile of the formulated QSLN. The results showed that the quercetin extract from Sophora japonica has a quercetin content of up to 89.53% with a total flavonoid content of 770 mg quercetin equivalent/g of extract. The prepared QSLN has a particle size of 587 – 1,390 nm with a PDI of 0.527 – 0.815 and a zeta potential of -25.2 to -29.43 mV. The long-term stability of the QSLN ranges from 5.6 to 7.5 months. The best formulas based on particle size and stability, namely QSLN2 (0.5% quercetin extract and 5% surfactant) and QSLN4 (0.7% quercetin extract and 6% surfactant) were calculated for yield, loading capacity, and encapsulation efficiency and developed into a transdermal cream with the addition of a gelling agent. The two formulas have a yield of around 81%, loading capacity of 0.55% and 0.78%, and encapsulation efficiency of 99.2% and 99.6%. The addition of a gelling agent to the formulas increases their shelf life by 12 – 25 days. The transdermal release test of QSLN2 and QSLN4 creams resulted in a cumulative quercetin release percent of 0.13% and 0.12% after 8 hours. DPPH and FRAP antioxidant activity tests showed that the quercetin extract used had an IC50 of 2.17 ppm and a FRAP value of 1,113 ?mol Fe2+/g extract, while theoretical calculations of the antioxidant activity of QSLN cream yielded a FRAP value 4.89 dan 6.98 ?mol Fe2+/g cream. Overall, the formulas obtained have succeeded in encapsulating quercetin extract but still need further development to meet the appropriate particle size and stability parameters for transdermal delivery."

"Penyakit asma adalah penyakit inflamasi (peradangan) kronik saluran pernapasan yang ditandai adanya mengi, batuk, dan rasa sesak di dada yang berulang dan timbul terutama pada malam atau menjelang pagi akibat penyumbatan saluran pernapasan. Pengobatan saat ini dinilai belum efektif dan memiliki efek samping berkepanjangan. Oleh karena itu, dikembangkan sistem penghantaran obat secara inhalasi sehingga obat dapat mencapai target ke paru-paru dan meminimalkan efek samping serta meningkatkan efikasinya. Sebagai salah satu obat herbal, ekstrak akar galangal terbukti mengandung senyawa bioaktif galangin dengan sifat antioksidan, antiinflamasi, dan antimikroba. Salah satu teknik yang banyak digunakan untuk menghantarkan obat adalah mikroenkapsulasi dengan menggunakan polimer kitosan. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan formulasi optimum, profil rilis, sifat mukoadhesivitas dan karakteristik dari mikropartikel kitosan-alginat hirup bermuatan ekstrak akar galangal dengan metode ionotropik gelasi dan pengeringan beku. Selain itu, penelitian ini juga bertujuan untuk mengetahui sifat anti-inflamasi, kandungan senyawa fenolik dan flavonoid, serta aktivitas antioksidan dari ekstrak akar galangal. Hasil penelitian menunjukkan bahwa ekstrak akar galanagl dengan kemurnian 87,78% memiliki kandungan total fenolik mencapai 27,09 ± 3,59 mg GAE/g ekstrak, kadungan total flavonoid mencapai 38,0 mg QE/g ekstrak, sifat antioksidan ekuivalen sebesar 314.13 ± 25,71 µmol Fe (II)/g sampel ekstrak, dan IC50 DPPH sebesar 825 ppm, dan sifat antiinflamasi yang baik dengan nilai inhibisi denaturasi protein pada matriks kitosan-galangin 87,03%. Yield hasil pengeringan beku mikropartikel berada pada nilai ≥33% dengan pemuatan galangin rata-rata 29,97%. Formula dari mikropartikel kitosan bermuatan galangin dengan metode pengeringan beku mampu mencapai 24,77% selama 24 jam dalam media rilis PBS. Ukuran partikel hasil analisis SEM pada matrik kitosan-galangin adalah 204,93 nm. Sifat mukoadhesivitas dinyatakan dalam kemampuan adsorpsi musin mikropartikel yang berada pada rentang 23,29% - 79,86%

---

Asthma is a chronic inflammatory disease of the respiratory tract characterized by recurrent wheezing, coughing, and chest tightness that occurs mainly at night or in the early morning due to blockage of the respiratory tract. Current treatment is considered ineffective and has prolonged side effects. Therefore, a drug delivery system was developed by inhalation so that the drug can reach the target to the lungs and minimize side effects and increase its efficacy. As one of the herbal medicines, galangal root extract is proven to contain galangal bioactive compounds with antioxidant, anti-inflammatory, and antimicrobial properties. One technique that is widely used to deliver drugs is microencapsulation using chitosan polymer. This study aims to obtain the optimum formulation, release profile, mucoadhesive properties and characteristics of inhaled chitosan-alginate microparticles loaded with galangal root extract using ionotropic gelation and freeze-drying methods. In addition, this study also aims to determine the anti-inflammatory properties, the content of phenolic and flavonoid compounds, as well as the antioxidant activity of galangal root extract. The results showed that the galanagl root extract with a purity of 87.78% had a total phenolic content of 27.09 ± 3.59 mg GAE/g extract, a total flavonoid content of 38.0 mg QE/g extract, antioxidant properties equivalent to 314.13 ± 25.71 mol Fe (II)/g extract sample, and IC50 DPPH of 825 ppm, and good anti-inflammatory properties with the value of inhibition of protein denaturation in the chitosan-galangin matrix 87.03%. The yield of freeze-drying microparticles was at a value of 33% with an average galangin loading of 29.97%. The formula of galangin-loaded chitosan microparticles using the freeze-drying method was able to reach 24.77% for 24 hours in PBS release media. The particle size of the SEM analysis on the chitosan-galangin matrix was 204.93 nm. The mucoadhesive properties were expressed in the adsorption ability of mucin microparticles in the range of 23.29% - 79.86%."

"Resveratrol merupakan antioksidan polifenol yang utamanya berasal dari minyak biji anggur, memiliki aktivitas antioksidan yang dapat digunakan untuk mencegah terjadinya stres oksidatif pada kulit. Tujuan penelitian ini adalah untuk memformulasi solid lipid nanopartikel (SLN) resveratrol dan mengevaluasi kemampuan SLN resveratrol sebagai nanovesikel resveratrol berpenetrasi melalui kulit. Pada penelitian ini, SLN dibuat dengan metode emulsifikasi pelarut. Selanjutnya dilakukan karakterisasi SLN, mencakup ukuran partikel, indeks polidispersitas, efisiensi penjerapan resveratrol dan morfologi SLN. SLN Resveratrol dengan gliseril monostearat 0,5% menunjukkan morfologi sferis dengan rata-rata ukuran partikel 334,4+8,95 nm, rata-rata indeks polidispersitas 0,289+0,062, rata-rata efisiensi penjerapan resveratrol 48,706+1,319 %, dan ratarata zeta potential ? 27,53+0,802 mV. Studi penetrasi in vitro pada krim SLN resveratrol 10% menghasilkan fluks 6,64 + 0,19 μg/cm2/jam sementara fluks krim resveratrol 6,09 + 0,84 μg/cm2/jam. Hasil penetapan kapasitas antioksidan menunjukkan krim SLN resveratrol 10% memiliki IC50 inhibisi DPPH 87,92 ppm, dibandingkan dengan krim resveratrol memiliki IC50 inhibisi DPPH 280,04 ppm.

---

Resveratrol is an antioxidant polyphenol from grape seed oil, shows a potent antioxidant activity that could be beneficial in protection skin from oxidative stress. The objective of this investigation was to develop solid lipid nanoparticles (SLNs) of resveratrol and to evaluate the potential of SLNs as nanovesicle to penentrate the skin layer. The SLN of resveratrol was prepared by solvent emulsification method. The developed SLN resveratrol were characterized for particle size, polydispersity index, entrapment efficiency of resveratrol and morphology. Resveratrol loaded SLN with glyceryl monostearate 0.5% presented spherical morphology with mean particle size 334.4+8.95 nm, mean polydispersity index 0.289+0.062, mean entrapment efficiency of resveratrol 48.706+1.319% and mean zeta potential ? 27.53+0.802 mV. In vitro penetration studies of cream enriched with SLN resveratrol 10% were showed fluks 6.64+0.19 μg/cm2/hour and fluks of cream enriched with resveratrol 6.09+0.84 μg/cm2/hour. Antioxidant capacity assay of cream enriched with SLN resveratrol 10% were showed IC50 DPPH inhibition 87.92 ppm, in comparison to cream enriched with resveratrol showed IC50 DPPH inhibition 280.04 ppm."

"Berberin hidroklorida merupakan salah satu senyawa aktif yang memiliki berbagai aktivitas famakologi. Penelitian ini bertujuan untuk membuat formulasi solid lipid nanoparticles (SLN) sebagai sistem penghantaran berberin hidroklorida dan meningkatkan absorbsi dari berberin hidroklorida. Pada penelitian ini dibuat empat formula SLN menggunakan metode homogenisasi kecepatan tinggi dan ultrasonikasi menggunakan homogenizer bühler dengan kecepatan 15000 rpm selama 20 menit kemudian disonikasi selama 2 menit. Kemudian sampel tersebut diliofilisasi dengan cara dilakukan freeze drying pada suhu -106°C dan kemudian disimpan pada suhu 4°C. SLN berberin hidroklorida dikarakterisasi yang meliputi ukuran partikel, indeks polidispersitas dan potensial zeta, morfologi dengan Transmission Electron Microscopy (TEM), kadar lembab, penetapan kadar, efisiensi penjerapan, uji pelepasan berberin hidroklorida dari SLN, serta uji stabilitas. Hasil liofilisasi menunjukkan SLN berberin hidroklorida berupa padatan lunak berwarna kuning. Hasil karakterisasi menunjukkan seluruh formula SLN yang diperoleh memiliki ukuran partikel 125-165 nm, indeks polidispersitas 0,271-0,321 dan nilai potensial zeta dengan rentang nilai -34,2 hingga -41,8 mV. Evaluasi dengan TEM menunjukkan morfologi SLN berberin hidroklorida memiliki ukuran 100 nm dan berbentuk sferis. Kadar lembab dari formula 1, 2, 3 dan 4 berturut-turut 2,19%, 2,99%, 1,97%, 2,38%. Kadar SLN dari formula 1, 2, 3 dan 4 berturut-turut 95,95% %, 95,37%, 96,44%, dan 96,09%. Efisiensi penjerapan formula 1, 2, 3, dan 4 berturut-turut 84,71%, 81,66%, 87,18%, dan 85,59%. Hasil evaluasi pelepasan obat SLN secara berurutan adalah F1 74,64 ± 0,47%, F2 72,90 ± 0,53%, F3 73, 47 ± 0,37%, F4 70,77 ± 0,30%. Berdasarkan hasil yang didapatkan, SLN berpotensi diaplikasikan untuk sistem penghantaran berberin hidroklorida secara oral karena memiliki karakteristik yang baik dengan efisiensi penjerapan yang tinggi.

---

Berberine hydrochloride is one of the active compounds that has various pharmacologic activities. This study aims to formulate solid lipid nanoparticles (SLN) as a delivery system for berberine hydrochloride and to increase the absorbtion of berberine hydrochloride. In this study, four SLN formulas were made using the high speed homogenization and ultrasonication method using a Bühler homogenizer at a speed of 15000 rpm for 20 minutes then sonicated for 2 minutes. Then the sample was lyophilized by freeze drying at -106°C and then stored at 4°C. SLN berberine hydrochloride was characterized including particle size, polydispersity index and zeta potential, morphology by Transmission Electron Microscopy (TEM), moisture content, drug content, entrapment efficiency, in vitro drug release of berberine hydrochloride from SLN, and stability test. The results of lyophilization showed that SLN with berberine hydrochloride was in the form of a yellow soft solid.

The characterization results showed that all of the SLN formulas obtained had a particle size of 125-165 nm, a polydispersity index of 0.271-0.321 and a zeta potential value with a value range of -34.2 to -41.8 mV. Evaluation by TEM showed morphology of SLN berberine hydrochloride has a size of 100 nm and spherical shape. The water content of formulas 1, 2, 3 and 4 were 2.19%, 2.99%, 1.97%, 2.38%, respectively. The drug content for SLN from formulas 1, 2, 3 and 4 were 95.95% %, 95.37%, 96.44%, and 96.09%, respectively. The entrapment efficiency of formulas 1, 2, 3, and 4 were 84.71%, 81.66%, 87.18%, and 85.59%, respectively. The results of the evaluation of SLN drug release sequentially were F1 74.64 ± 0.47%, F2 72.90 ± 0.53%, F3 73, 47 ± 0.37%, F4 70.77 ± 0.30%. Based on the results obtained, SLN has the potential to be applied to the oral delivery system of berberine hydrochloride because it has good characteristics with high entrapment efficiency."

"Solid lipid nanoparticle (SLN) merupakan suatu sistem pembawa koloid yang menggunakan lipid padat sebagai bahan pembentuk matriks. Penelitian ini dilakukan untuk preparasi sediaan SLN gliklazid menggunakan metode high shear homogenization dan pengeringan beku. Formula SLN gliklazid terdiri atas: asam stearat sebagai bahan pembentuk matriks, Tween 80 dan PEG 400 sebagai surfaktan, etanol sebagai ko-solvent dan laktosa sebagai cryoprotectant. Karakterisasi sediaan SLN dilakukan sebelum dan setelah pengeringan beku yang meliputi: analisis ukuran partikel dan potensial zeta, analisis morfologi, efisiensi penjerapan, dan dilanjutkan dengan evaluasi pelepasan dan permeabilitas gliklazid secara in-vitro. Hasil menunjukkan gliklazid dapat diformulasikan kedalam bentuk sediaan SLN dengan bentuk partikel yang tidak sferis dan rata-rata ukuran partikel SLN sebesar 878,0 ± 246,3 nm dan 745,8 ± 204,0 nm. Nilai potensial zeta dari SLN adalah –3,96 ± 0,45 mV dan –5,32 ± 2,13 mV dengan efisiensi penjerapan 84,055 ± 3,876% dan 75,29 ± 0,79%. Evaluasi pelepasan obat pada sediaan secara in-vitro menunjukkan pada menit ke-25 gliklazid telah terdisolusi sebanyak 99,739 ± 0,310% dan menunjukkan perbedaan yang bermakna (p < 0,05) dengan gliklazid murni. Evaluasi permeabilitas sediaan secara in-vitro menunjukkan laju permeasi SLN gliklazid lebih tinggi dibandingkan gliklazid murni dan menunjukkan perbedaan yang signifikan (p < 0,05).

---

Solid lipid nanoparticle (SLN) have been proposed as colloidal carriers which used solid lipid as matrix material. In this study, gliclazide-loaded solid lipid nanoparticle has prepared with high shear homogenization and freeze drying method using stearic acid as lipid material, tween 80 and PEG 400 as surfactant, ethanol as'co-solvent and lactose as cryoprotectant. Characterization performed on SLN dosage from before and after freeze drying, which includes the analysis of particle size and zeta potential, morphology analysis, entrapment efficiency, followed by evaluate in vitro release study and in vitro permeation study of gliclazide.

Results indicate gliclazide can be formulated in SLN dosage form using high shear homogenization and freeze dry method. The morphology studies revealed that the prepared SLN were irregular in shape with mean particle size of 878.0 ± 246.3 and 745.8 ± 204.0. Zeta potensial value of gliclazide-loaded SLN were found – 3.96 ± 0.45 mV and – 5.32 ± 2.13 mV with entrapment efficiency 84.055 % ± 3.876 and 75.29 ± 0.79%. The evaluation of the in vitro of Gliclazideloaded SLN release study showed after 25 minutes of study, 99.739 ± 0.310% gliclaizde was dissolved and showed a significant difference (p < 0.05) with pure gliclazide. The in vitro permeation of gliclazide was improved when formulated as SLN and showed a significant difference (p < 0.05) with pure gliclazide."