Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Kaptopril merupakan obat antihipertensi oral yang memiliki permasalahan terkait bioavailabilitas dan frekuensi pemberian sehingga dapat menurunkan kepatuhan pasien. Penghantaran kaptopril secara transdermal dapat mengatasi permasalahan tersebut. Namun, kaptopril bersifat hidrofilik sehingga hydrogel-forming microneedle (HFMN) dapat digunakan untuk meningkatkan permeasinya ke dalam kulit. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan dan mengevaluasi HFMN terintegrasi film yang mengandung kaptopril untuk penghantaran transdermal. HFMN dibuat dari poli(vinil alkohol) (PVA), poli(vinilpirolidon) (PVP) K-29/32, dan asam sitrat lalu dievaluasi fisik, kemampuan mengembang, permeabilitas, insersi, dan kekuatan mekaniknya. Film yang mengandung kaptopril dibuat dari PVP K-29/32, PVP K-90, dan PVA dengan variasi konsentrasi, serta gliserol, lalu dievaluasi fisik, kekuatan tarik, kadar kaptopril, dan kemampuannya melarut secara ex vivo. Untuk uji permeasi in vitro, dipilih formula film yang optimal untuk diintegrasikan dengan HFMN. HFMN yang dihasilkan mampu mengembang dalam kulit tikus hingga 47,18±2,87% setelah 1 jam, dapat memfasilitasi difusi kaptopril sebesar 30,78±2,01% setelah 24 jam, dan mampu menembus lapisan parafilm hingga kedalaman 500 µm dengan pengurangan tinggi jarum sebesar 6,70±0,27%. Berdasarkan evaluasi, formula terpilih dari film yang mengandung kaptopril adalah F3 (PVP K-29/32 20%), F5 (PVP K-90 15%), dan F6 (PVP K-90 20%). Pada uji permeasi in vitro, jumlah kaptopril yang terpermeasi melewati kulit tikus setelah 24 jam dari HFMN terintegrasi F3, F5, dan adalah 9,90±0,31, 9,92±0,50, dan 9,60±0,42 mg (p>0,05). F3 dipilih sebagai formula terbaik karena dapat melarut paling cepat dan memiliki persentase kaptopril terpermeasi tertinggi setelah 24 jam (52,35±1,66%). Penelitian ini menunjukkan kaptopril dapat dihantarkan secara in vitro dengan HFMN terintegrasi film.

---

Captopril, an oral antihypertensive drug, has problems related to its bioavailability and frequent administration which may reduce patient compliance. Transdermal delivery of captopril may overcome these issues. However, captopril is hydrophilic, thus hydrogel-forming microneedles (HFMN) can enhance its skin permeation. This study aimed to formulate and evaluate HFMN integrated with captopril-containing film for transdermal delivery. HFMN was prepared from poly(vinyl alcohol) (PVA), poly(vinylpyrrolidone) (PVP) K-29/32, and citric acid, then evaluated for its physical, swelling, permeability, insertion, and mechanical strength properties. Captopril-containing films were made from PVP K-29/32, PVP K-90, and PVA with various concentrations, and glycerol, then assessed for their physical characteristics, tensile strength, captopril content, and ex vivo dissolution. For the in vitro permeation study, the optimal captopril-containing film formulation was chosen to be integrated with HFMN. The resulting HFMN can be swelled in rat skin by 47.18±2.87% after 1h, facilitating captopril diffusion by 30.78±2.01% after 24h, and penetrated parafilm layers to a depth of 500µm with 6.70±0.27% of needle height reduction. The selected captopril-containing film formulations were F3 (PVP K-29/32 20%), F5 (PVP K-90 15%), and F6 (PVP K-90 20%). In the in vitro permeation study, the amount of captopril that permeated through rat skin after 24h from HFMN integrated with F3, F5, and F6 was 9.90±0.31, 9.92±0.50, and 9.60±0.42 mg (p>0.05). F3 was chosen as the best formulation because it dissolves the fastest and has the highest percentage of permeated captopril after 24h (52,35±1,66%). This study demonstrated that captopril can be delivered in vitro using film-integrated HFMN."

"Serangkaian nanogel responsif pH dan temperatur poli(N-vinilkaprolaktam-ko-2-(dimetilamino)etil metakrilat) (P(NVCL-ko-DMAEMA)) telah disintesis melalui polimerisasi emulsi radikal bebas. Dalam proses sintesis, komposisi monomer N-vinilkaprolaktam (NVCL) dan 2-(dimetilamino)etil metakrilat (DMAEMA) serta konsentrasi agen pengikat silang N,N’-metilenbisakrilamida (MBA) dibuat bervariasi yang ditujukan untuk menginvestigasi pengaruhnya terhadap responsivitas pada perubahan pH dan temperatur. Berdasarkan hasil karakterisasi FTIR dan 1H-NMR, ditunjukkan bahwa reaksi polimerisasi yang terjadi berhasil membentuk nanogel. Karakterisasi menggunakan spektrofotomer UV-Vis terhadap nanogel hasil sintesis menunjukkan bahwa setiap nanogel bersifat responsif terhadap pH dan temperatur dimana diketahui bahwa nanogel P(NVCL75-ko-DMAEMA25) 8% MBA yang memiliki temperatur transisi fasa (Tc) sebesar 50°C pada pH 7,4 menunjukkan responsivitas yang paling signifikan dibanding nanogel dengan variasi komposisi monomer dan variasi konsentrasi agen pengikat silang lainnya. Berdasarkan karakterisasi PSA, ditunjukkan bahwa ukuran partikel nanogel P(NVCL75-ko-DMAEMA25) 8% MBA meningkat seiring dengan meningkatnya temperatur. Hasil penelitian juga menunjukkan bahwa terdapat pengaruh komposisi monomer nanogel terhadap nilai Tc dimana Tc nanogel meningkat seiring dengan bertambahnya komposisi monomer DMAEMA dalam struktur nanogel. Sebaliknya, seiring dengan meningkatnya konsentrasi MBA dalam nanogel P(NVCL-ko-DMAEMA), diamati Tc nanogel menurun. Selain itu, nanogel yang dihasilkan dengan komponen polibasa berupa PDMAEMA memiliki nilai Tc yang cenderung rendah pada pH tinggi atau lingkungan basa.

---

A series of pH and temperature-responsive nanogels poly(N-vinylcaprolactam-co-2-(dimethylamino)ethyl methacrylate) (P(NVCL-co-DMAEMA)) was synthesized by free-radical emulsion polymerization. In the synthesis process, the composition of the monomers N-vinylcaprolactam (NVCL) and 2-(dimethylamino)ethyl methacrylate (DMAEMA), as well as the concentration of the crosslinking agent N,N'-methylenebisacrylamide (MBA), were varied to investigate their effect on responsiveness to changes in pH and temperature. Based on the results of FTIR and 1H-NMR characterization, it was shown that the polymerization reaction that occurred succeeded in forming nanogels. The UV-Vis spectrophotometer characterization of the synthesized nanogels showed that each nanogel was responsive to pH and temperature in which P(NVCL75-co-DMAEMA25) 8% MBA nanogel had a phase transition temperature (Tc) of 50°C at pH 7.4 and showed the most significant responsiveness compared to another nanogels with variations in monomer composition and variations in crosslinker concentrations. Based on PSA characterization, it was shown that the particle size of the P(NVCL75-co-DMAEMA25) 8% MBA nanogel increased with the increase of temperature. The results also showed that there was an effect of the composition of the nanogel monomer on the Tc value where the Tc of the nanogel increased with the increase of the composition of the DMAEMA monomer in the nanogel. On the other hand, as the concentration of MBA in the P(NVCL-co-DMAEMA) nanogel increased, it was observed that the Tc of the nanogel decreased. In addition, the resulting nanogel with polybasic components in the form of PDMAEMA has a Tc value that tends to be low in high pH or alkaline environments."

"Kaptopril merupakan obat golongan angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEi) yang umum digunakan pada pengobatan hipertensi. Kaptopril dapat diformulasikan menjadi sediaan transdermal untuk mengatasi permasalahan bioavailabilitas dan meningkatkan kepatuhan pasien pada sediaan oral. Kaptopril memiliki log P = 0,34 yang menyebabkannya bersifat terlalu hidrofilik sehingga diperlukan upaya untuk mengatasinya dengan microneedles. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan kaptopril menjadi sediaan dissolving microneedles (DMNs) menggunakan polimer kombinasi poli(vinil alkohol) (PVA) dan poli(vinil pirolidon) (PVP) K-29/32 dan mengevaluasinya. Terdapat sembilan formula dengan konsentrasi polimer yang berbeda-beda. Evaluasi yang dilakukan meliputi evaluasi mikroskopis optik, penetapan kehilangan massa selama proses pengeringan, sifat mekanis, simulasi insersi ke dalam kulit, pelarutan secara ex vivo, penetapan kadar menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi, dan uji permeasi in vitro menggunakan sel difusi Franz dengan membran uji berupa kulit tikus betina galur Sprague-Dawley. Berdasarkan hasil evaluasi, seluruh formula memiliki jarum lancip berbentuk piramida dengan tinggi yang optimal (~600 µm.); memiliki persentase penurunan tinggi jarum <10%; dan mampu menembus lapisan parafilm ke-3 sedalam 375 µm. Berdasarkan uji pelarutan ex vivo, jarum pada MN-6 dapat melarut sempurna dalam 9,2 ± 1,4 menit. Dari sembilan formula, MN-6 (PVA 5%˗PVP K-29/32 35%) dan MN-9 (PVA 7,5%˗PVP K-29/32 35%) dipilih sebagai formula optimal yang memenuhi karakteristik ideal sediaan DMNs. Berdasarkan hasil uji permeasi in vitro, diperoleh jumlah kumulatif kaptopril yang terpermeasi ke kompartemen reseptor setelah 24 jam untuk MN-6 dan MN-9 secara berturut-turut adalah 7,49±0,17 mg dan 7,20±0,25 mg (p > 0,05). Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa DMNs berpotensi untuk dijadikan alternatif penghantaran kaptopril secara transdermal.

---

Captopril (CAP) is an angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACEi) commonly used in hypertension treatment. CAP can be given transdermally to overcome its bioavailability problems and improve patient compliance in oral administration. CAP has log P = 0.34, which causes too hydrophilic; thus, it must be enhanced with microneedles. This study aimed to formulate CAP-loaded dissolving microneedles (DMNs) using a combination polymer of poly(vinyl alcohol) (PVA) and poly(vinyl pyrrolidone) (PVP) K-29/32 and evaluate it. There were nine formulas with different polymer concentrations. The evaluations consist of microscopic evaluation, determination of loss on drying, mechanical strength, penetration into the skin, ex vivo dissolution, determination of theoretical drug content, determination of drug content using high-performance liquid chromatography, and in vitro permeation study using Franz diffusion cells with Sprague-Dawley female rats. Based on the evaluation, all DMNs produced pyramid-shaped needles with optimal height (~600 µm); the percentage of height reduction was <10%; and they could penetrate the 3rd parafilm layer as deep as 375 µm. At the ex vivo dissolution test, MN-6’s needles dissolved completely after 9.2 ± 1.4 minutes. From nine formulas, MN-6 (PVA 5%˗PVP K-29/32 35%) and MN-9 (PVA 7.5%˗PVP K-29/32 35%) were selected as optimal formulas. Based on the in vitro permeation study, the cumulative amounts of CAP permeated into the receptor compartment after 24 hours for MN-6 and MN-9 were 7.49±0.17 mg dan 7.20±0.25 mg, respectively (p > 0.05). The results of this study indicate that transdermal delivery systems, such as DMNs, may serve as a promising system for CAP."

"Kaptopril merupakan antihipertensi lini pertama pada terapi hipertensi. Pemberian kaptopril melalui rute oral memiliki kekurangan, seperti frekuensi pemberian yang cukup tinggi, bioavailabiltas yang rendah akibat makanan, dan pasien yang memiliki kesulitan menelan. Penghantaran kaptopril secara transdermal dapat mengatasi masalah ini. Kaptopril bersifat hidrofilik dan sulit untuk melewati stratum korneum, maka dikembangkan Hydrogel-forming Microneedles (HFMN). Tujuan dari penelitian ini adalah untuk memformulasikan dan mengevaluasi HFMN berbasis poli(vinil alkohol) (PVA) dengan kombinasi poli(N-vinil kaprolaktam) (PNVCL) atau poli(vinil pirolidon) (PVP) yang terintegrasi dalam film untuk penghantaran kaptopril secara transdermal. Sebelum memformulasikan HFMN, dilakukan formulasi film hidrogel untuk menghasilkan film hidrogel yang optimal untuk menghantarkan kaptopril, meliputi evaluasi fisik, fisikokimia, kemampuan swelling, dan permeabilitas. Formula film hidrogel terpilih akan dikembangkan menjadi HFMN dan dievaluasi secara fisik, kemampuan swelling, permeabilitas, insersi, dan kekuatan mekaniknya. Film hidrogel yang dibuat dapat mengembang hingga 252,42 ± 5,65% selama 24 jam dan memfasilitasi difusi kaptopril sebesar 52,76 ± 0,53% setelah 24 jam. Formula HFMN optimal yang akan diintegrasikan dengan reservoir film kaptopril adalah F2 (10% PVP, 1,5% asam malat) dan F3 (10% PVP, 1,5% asam suksinat). HFMN yang dibuat memiliki kemampuan swelling hingga 190,73 ± 2,04% selama 1 jam serta mampu menembus lapisan Parafilm® M hingga kedalaman 500 μm dengan pengurangan tinggi jarum sebesar 8,92 ± 1,19%. Pada uji permeasi in vitro, persentase obat kumulatif selama 24 jam dari HFMN terintegrasi film kaptopril adalah F2 (44,94 ± 21,48 %), F3 (33,88 ± 14,13 %), dan F4 (28,12 ± 0,18%) dan berbeda signifikan secara statistika (p-value 0,0003). F2 berbeda signifikan terhadap F3 (p-value 0,0026) dan F4 (p-value 0,0003). Hasil penelitian ini menunjukkan pengembangan HFMN dengan perbedaan agen taut silang dan polimer mempengaruhi permeasi dari obat dan kemampuan swelling.

---

Captopril is an antihypertensive drug which is the first line therapy for hypertension. However, giving captopril via the oral route has disadvantages, such that high frequency of administration per day, low bioavailability due to food, and patients who have difficulty swallowing. Nevertheless, transdermal delivery of captopril can overcome this problem. Furthermore, captopril is hydrophilic and difficult to pass through the stratum corneum. So, hydrogel-forming microneedles (HFMN) were developed. The aim of this study was to formulate and evaluate poly(vinyl alcohol) PVA-based HFMN with a combination of poly(N-vinyl caprolactam) (PNVCL) or poly(vinyl pyrrolidon) (PVP) integrated with film for transdermal delivery of captopril. Before formulating HFMN, hydrogel film formulation was carried out to produce an optimal hydrogel film to deliver captopril, which were evaluated their physical characteristics, physicochemistry, swelling ability, and permeability. HFMN was made and evaluated for its physical, swelling ability, permeability, insertion and mechanical strength. The hydrogel film created was able to swell up to 252.42 ± 5.65% within 24 hours and facilitate the diffusion of captopril by 52.76 ± 0.53% after 24 hours. The selected hydrogel films that was developed into HFMN were F2 (10% PVP, 1.5% malic acid), F3 (10% PVP, 1.5% succinic acid), and F4 (2.5% PNVCL, 1.5% citric acid). The HFMN chosen for delivering captopril with a captopril film reservoir were F2 (10% PVP, 1.5% malic acid) and F3 (10% PVP, 1.5% succinic acid). The fabricated  HFMN was able to swell up to 190.73 ± 2.04% within 1 hour and penetrate the Parafilm® M   layer to a depth of 500 µm with a reduction in needle height of 8.92 ± 1.19%. In the in vitro permeation test, the cumulative percentage of captopril that permeated from the HFMN integrated captopril film for each formulation was 44.94 ± 21.48 % (F2), 33.88 ± 14.13 % (F3), and 28.12 ± 0.18% (F4), with significant difference (p-value 0.0003) among the tested formulations. F2 was significantly different from F3 (p-value 0.0026) and F4 (p-value 0.0003). The results of this research showed that the development of HFMNs with different crosslinking agents and polymers affected the permeation of drugs and swelling ability."

"Nanogel responsif pH dan temperatur merupakan material hidrogel berukuran nano yang berpotensi diaplikasikan dalam sistem pengikatan dan pelepasan obat terkontrol. Poli(Nvinilkaprolaktam) (PNVCL) telah banyak dibuktikan bersifat termoresponsif dengan temperatur cloud point transition (Tc) berkisar 32-38˚C. Poli(N-metilolakrilamida) (PNMA) di lain sisi dapat merupakan polimer yang diduga memiliki sifat responsif terhadap pH dan juga telah digunakan untuk mengatur Tc pada kopolimer termoresponsif. Pada penelitian ini dilakukan sintesis polimer nanogel responsif pH dan temperatur poli(N-vinilkaprolaktam-ko- N-metilolakrilamida) (P(NVCL-ko-NMA)) melalui polimerisasi emulsi mengikuti mekanisme free radical polymerization (FRP) dengan memvariasikan komposisi monomer N-vinilkaprolaktam (PNVCL) dan N-metilolakrilamida (NMA) serta konsentrasi agen pengikat silang N,N’-metilenbisakrilamida (MBA) untuk mempelajari pengaruhnya terhadap respons nanogel tersebut pada berbagai pH dan temperatur. Analisis FT-IR dan 1H-NMR membuktikan terbentuknya nanogel dari sintesis yang dikerjakan. Karakterisasi UV-Vis dan particle size analyzer (PSA) menunjukkan bahwa nanogel dengan komposisi monomer 75% NVCL dan 25% NMA dengan 4% MBA menunjukkan Tc di sekitar 37˚C pada pH 7,4. Selain itu, Tc nanogel meningkat dengan bertambahnya konsentrasi monomer NMA dalam nanogel. Adapun peningkatan persen MBA akan menurunkan Tc dari nanogel yang disintesis. Nanogel P(NVCL-ko-NMA) juga terbukti menunjukkan respons pH dengan meningkatnya nilai Tc pada pH asam.

---

Temperature and pH responsive nanogels are nano-sized hydrogel materials that have potentials to be applied in controlled drug binding and release systems. Poly(Nvinylcaprolactam) (PNVCL) has been proven to be thermoresponsive with cloud point transition (Tc) temperatures ranging from 32-38˚C. Poly(N-methylolacrylamide) (PNMA) on the other hand is considered to have pH responsive properties and has also been used to regulate Tc in thermoresponsive copolymers. In this study, a pH and temperature responsive nanogels of poly(N-vinylcaprolactam-co-N-methylolacrylamide) (P(NVCL-co-NMA)) were synthesized by emulsion polymerization via free radical polymerization (FRP). In this study, the monomer composition and concentration of N,N'-methylenebisacrylamide (MBA) as crosslinking agent were varied to study their effect on the responsivity of nanogels to temperature and pH.. FT-IR and 1H-NMR analysis proved the polymerization was successfully conducted. UV-Vis characterization and particle size analyzer (PSA) showed that nanogels with a monomer composition of NVCL and NMA of 75% and 25%, respectively, and using 4% of MBA showed Tc around 37˚C at pH 7.4. In addition, Tc nanogels increased with increasing concentration of NMA monomers in nanogels. The increase in MBA percent will decrease the Tc of the synthesized nanogels. P(NVCL-co- NMA) nanogel was also shown to show pH response with increasing Tc value at acidic pH."

"Pengiriman obat melalui transdermal telah menjadi metode yang menjanjikan dalam mengatasi keterbatasan pengiriman obat secara konvensional. Teknologi inovatif seperti microneedle (MN) menawarkan solusi untuk menghindari degradasi obat dalam saluran pencernaan, mengatasi efek first pass terkait dengan hati, serta mengurangi rasa sakit dan ketidaknyamanan yang terkait dengan injeksi intravena. Salah satu jenis MN yang potensial adalah Hydrogel-Forming Microneedle (HFMN). Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan sediaan Hydrogel Forming Microneedle (HFMN) dari poli(vinil alkohol)/poli(N-vinil kaprolaktam) untuk pengiriman obat kaptopril secara transdermal. Sediaan HFMN dioptimalkan dengan variasi waktu crosslinking, konsentrasi PNVCL, dan konsentrasi asam sitrat. Evaluasi dilakukan melalui uji fisik, kekuatan mekanik, dan uji insersi. Kemampuan HFMN dalam menghantarkan obat diuji melalui uji permeasi in vitro menggunakan alat sel difusi Franz, dan penentuan kadarnya diukur menggunakan metode KCKT. Hasil penelitian menunjukkan bahwa waktu crosslinking dan konsentrrasi asam sitrat yang tepat dapat meningkatkan kekuatan mekanik HFMN serta penambahan PNVCL meningkatkan penetrasi, swelling, Permeabilitas dan kekuatan mekanik.. Formula HFMN yang paling optimal dalam meningkatkan permeasi obat kaptopril secara transdermal adalah F3 dengan nilai permeasi 66,68 ± 2,78 %, yang menunjukkan kinerja terbaik dalam memfasilitasi penetrasi obat kaptopril. Dengan demikian, sediaan HFMN ini menawarkan potensi sebagai metode pengiriman obat kaptopril secara transdermal yang efektif.

---

Transdermal drug delivery has become a promising method in overcoming the limitations of conventional drug delivery. Innovative technologies such as microneedle (MN) offer solutions to avoid drug degradation in the gastrointestinal tract, overcome first pass effects associated with the liver, and reduce pain and discomfort associated with intravenous injection. One potential type of MN is Hydrogel-Forming Microneedle (HFMN). This study aimed to develop a Hydrogel Forming Microneedle (HFMN) preparation of poly(vinyl alcohol)/poly(N-vinyl caprolactam) for transdermal delivery of captopril drug. The HFMN preparation was optimised by varying crosslinking time, PNVCL concentration, and citric acid concentration. Evaluation was conducted through physical tests, mechanical strength, and insertion tests. The ability of HFMN to deliver drugs was tested through in vitro permeation test using Franz diffusion cell apparatus, and the determination of their levels was measured using the KCKT method. The results showed that appropriate crosslinking time and citric acid concentration could increase the mechanical strength of HFMN and the addition of PNVCL increased penetration, swelling, permeability and mechanical strength. The most optimal HFMN formula in increasing captopril drug permeation transdermally is F3 with a permeation value of 66.68 ± 2.78%, which shows the best performance in facilitating captopril drug penetration. Thus, this HFMN preparation offers potential as an effective transdermal drug delivery method of captopril."

"Nanogel responsif pH dan temperatur merupakan material hidrogel berukuran nano yang berpotensi diaplikasikan dalam sistem pengikatan dan pelepasan obat terkontrol. Poli(Nvinilkaprolaktam) (PNVCL) telah banyak dibuktikan bersifat termoresponsif dengan temperatur cloud point transition (Tc) berkisar 32-38˚C. Poli(N-metilolakrilamida) (PNMA) di lain sisi dapat merupakan polimer yang diduga memiliki sifat responsif terhadap pH dan juga telah digunakan untuk mengatur Tc pada kopolimer termoresponsif. Pada penelitian ini dilakukan sintesis polimer nanogel responsif pH dan temperatur poli(N-vinilkaprolaktam-ko- N-metilolakrilamida) (P(NVCL-ko-NMA)) melalui polimerisasi emulsi mengikuti mekanisme free radical polymerization (FRP) dengan memvariasikan komposisi monomer N-vinilkaprolaktam (PNVCL) dan N-metilolakrilamida (NMA) serta konsentrasi agen pengikat silang N,N’-metilenbisakrilamida (MBA) untuk mempelajari pengaruhnya terhadap respons nanogel tersebut pada berbagai pH dan temperatur. Analisis FT-IR dan 1H-NMR membuktikan terbentuknya nanogel dari sintesis yang dikerjakan. Karakterisasi UV-Vis dan particle size analyzer (PSA) menunjukkan bahwa nanogel dengan komposisi monomer 75% NVCL dan 25% NMA dengan 4%MBA menunjukkan Tc di sekitar 37˚C pada pH 7,4. Selain itu, Tc nanogel meningkat dengan bertambahnya konsentrasi monomer NMA dalam nanogel. Adapun peningkatan persen MBA akan menurunkan Tc dari nanogel yang disintesis. Nanogel P(NVCL-ko-NMA) juga terbukti menunjukkan respons pH dengan meningkatnya nilai Tc pada pH asam.

---

Temperature and pH responsive nanogels are nano-sized hydrogel materials that have potentials to be applied in controlled drug binding and release systems. Poly(Nvinylcaprolactam) (PNVCL) has been proven to be thermoresponsive with cloud point transition (Tc) temperatures ranging from 32-38˚C. Poly(N-methylolacrylamide) (PNMA) on the other hand is considered to have pH responsive properties and has also been used to regulate Tc in thermoresponsive copolymers. In this study, a pH and temperature responsive nanogels of poly(N-vinylcaprolactam-co-N-methylolacrylamide) (P(NVCL-co-NMA)) were synthesized by emulsion polymerization via free radical polymerization (FRP). In this study, the monomer composition and concentration of N,N'-methylenebisacrylamide (MBA) as crosslinking agent were varied to study their effect on the responsivity of nanogels to temperature and pH.. FT-IR and 1H-NMR analysis proved the polymerization was successfully conducted. UV-Vis characterization and particle size analyzer (PSA) showed that nanogels with a monomer composition of NVCL and NMA of 75% and 25%, respectively, and using 4% of MBA showed Tc around 37˚C at pH 7.4. In addition, Tc nanogels increased with increasing concentration of NMA monomers in nanogels. The increase in MBA percent will decrease the Tc of the synthesized nanogels. P(NVCL-co- NMA) nanogel was also shown to show pH response with increasing Tc value at acidic pH."

"ABSTRAK

Salah satu efek samping obat antihipertensi kaptopril adalah batuk kering. Penelitian ini bertujuan untuk mengevaluasi efek samping batuk kering pada pasien rawat jalan yang mendapatkan obat antihipertensi kaptopril di Rumah Sakit Umum Universitas Kristen Indonesia. Metode penelitian yang digunakan adalah deskriptif analitik. Pengambilan data dilakukan secara prospektif dengan menggunakan data sekunder dari resep pasien dan data primer dari wawancara pasien dengan menggunakan kuesioner yang telah diuji validitas dan reliabilitasnya. Pengumpulan data dilakukan dari Maret-Mei 2014 secara total sampling. Penilaian kausalitas reaksi obat yang tidak dikehendaki (ROTD) batuk kering menggunakan algoritma Naranjo. Total pasien yang memenuhi kriteria sebagai subyek penelitian adalah 31 pasien dari jumlah total 128 pasien yang menggunakan obat kaptopril. Sebanyak 7 pasien (22,6%) mengalami efek samping batuk kering. Berdasarkan analisis algoritma Naranjo, 1 dari 7 ROTD yang terjadi dikategorikan pasti (definite) dan 6 kejadian dikategorikan besar kemungkinan (probable). Hasil analisis secara statistik memperlihatkan bahwa usia, jenis kelamin, suku, lama penggunaan obat, dan merek obat kaptopril tidak memiliki hubungan bermakna dengan efek samping batuk kering. Prevalensi efek samping batuk kering pada penelitian ini tergolong tinggi.

---

ABSTRACT

One of the side effects of antihypertensive drugs captopril is a dry cough. This study aimed to evaluate the side effects of dry cough in outpatients receiving antihypertensive drugs captopril in RSU UKI. The method used in this study was descriptive analytical. Data was collected prospectively using secondary data from the patient's prescription and primary data from patient interviews using a questionnaire that had been tested for validity and reliability. Data collection was conducted from March to May 2014 by total sampling. The causality evaluation on the adverse drug reaction (ADR) of dry cough using Naranjo algorithm. Total patients who participated in this study were 31 patients from a total of 128 patients using the drug captopril. As much as 7 patients (22.6%) experienced side effect dry cough. Based on Naranjo algorithm analysis, 1 of the 7 ADR which occured was catagorized as definite and six were catagorized as probable. Results of statistical analysis showed that age, sex, ethnicity, duration of medication, and brand of Captopril does not have a significant correlation with the dry cough side effect. The prevalence of dry cough side effects in this study is high.

"

"Captopril merupakan obat antihipertensi dan digunakan dalam pengobatan gagal jantung kongestif. Captopril memiliki waktu paruh biologis pendek dan bioavailabilitas rendah, sehingga captopril harus diminum berulang kali untuk mendapatkan efek terapi yang diharapkan. Mikrokapsul digunakan sebagai alat bantu penghantar obat yang dapat menutupi kekurangan captopril. Penyalut yang digunakan pembuatan mikrokapsul pada penelitian ini adalah polimer yang biodegradable, polipaduan poli(D-asam laktat) (PDLA) dengan polikaprolakton (PCL) menggunakan variasi komposisi massa yang berbeda untuk mengetahui pengaruhnya terhadap efisiensi enkapsulasi serta persen pelepasan obat, Span 80 sebagai surfaktan dan diklorometana sebagai pelarut serta menggunakan metode penguapan pelarut. Selanjutnya dikarakterisasi menggunakan FTIR PSA, dan mikroskop optik pada mikrokapsul captopril, kemudian dilakukan uji efisiensi, dan uji disolusi.Hasil dari persen padatan mikrokapsul berkisar antara 98,52% ±0,95 sampai 97,51% ±0,95. Hasil dari pengukuran PSA didapatkan rata-rata ukuran terbesar dan terkecil berturut-turut adalah  0,546 µm ±0,242 mikrokapsul dengan komposisi polimer PDLA:PCL 40:60 (b/b%), dan 0,446 µm ±0,123 pada mikrokapsul PDLA:PCL 10:90 (b/b%). Hasil dari mikroskop optik terlihat bahwa bentuk dari mikrokapsul berbentuk bulat, dan permukaannya terdapat satu lubang. Efisiensi enkapsulasi yang didapatkan yaitu berkisar antara 17,21% ±4,37 hingga 35,62% ±0,47. Pada uji disolusi, mikrokapsul dapat menahan obat di dalam penyalut dan melepasnya secara perlahan, dengan persen pelepasan tertinggi pada mikrokapsul PDLA:PCL 10:90 (b/b%) yaitu sebesar 97,02% dan paling rendah terdapat pada mikrokapsul PDLA:PCL 40:60 (b/b%) sebesar 53,19%.

---

Captopril is an antihypertensive drug and is used for the treatment of congestive heart failure. Captopril has a short biological half-life and low bioavailability, and thus captopril must be taken repeatedly to get the desired therapeutic effect. Microcapsules are used as a drug delivery system that can cover the lack of captopril. In this research polymer used for making microcapsules is biodegradable polymers such as PDLA and PCL by variating mass composition to determine effect on encapsulation efficiency and percentage drug release, using and using solvent evaporation methods and span 80 as surfactant. on Characterization of captopril microcapsules was carried out using FTIR, PSA, UV-VIS and optical microscope. The yield percent of microcapsules ranged from 98.52%-97.51%.

The results of the PSA measurements obtained the largest particle size was 0.546 µm for microcapsule of PDLA/PCL 40:60 (%w/w) and the smallest size was 0.446 µm for microcapsule of PDLA:PCL 10:90 (w/w%). The results of the optical microscope showed that the microcapsules had spherical shape, and the surface has hole. The efficiency encapsulation obtained was ranged between 17.21% ±4.37 to 35.62% ±0.47. In dissolution tests, microcapsules could withstand the drug release. The highest percentage drug release was 97.02% for microcapsule of PDLA:PCL 10:90 (w/w%) and the lowest percentage drug release was 53.19% for microcapsule of PDLA:PCL 40:60 (w/w%)."