Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Di antara beragamnya heterosiklik, 1,4-dihidropiridin (1,4-DHP) adalah salah satu cincin heterosiklik terpenting yang menunjukkan efek terapis serbaguna dan memainkan peran penting dalam proses sintesis. Senyawa N-heterosiklik lainnya yaitu, senyawa 1,2,3-triazol adalah heterosiklik nitrogen tak jenuh, aromatik, berbentuk cincin lima, terdiri dari tiga atom nitrogen beraturan dan dua atom karbon dengan dua ikatan rangkap. 1,2,3-triazol disukai dalam material pembuatan obat karena mudah berikatan dengan berbagai jenis enzim dan reseptor. Kalkon merupakan salah satu  metabolit sekunder golongan flavonoid pada beberapa spesies tumbuhan. Struktur senyawa kalkon mudah dimodifikasi untuk meningkatkan aktivitas biologisnya dengan menambahkan gugus fungsi seperti aril, halogen, hidroksil, karboksil dan fenil yang memungkinkan kalkon antibakteri, antimalaria, antikanker, antioksidan, antihiperglikemik, imunomodulator, dan efek antiinflamasi. Senyawa 1,4-dihidropiridin terbentuk melalui reaksi kondensasi Hantzsch. Reaksi ini sering menghasilkan produk dengan hasil yang baik dan metode eksperimen ini adalah protokol yang paling banyak digunakan untuk menyiapkan 1,4-dihidropiridin dengan berbagai substituen pada posisi C4. Senyawa1,2,3-triazol dapat disintesis melalui reaksi sikloadisi azida-alkuna yang dikatalisis oleh Cu(I). Ini adalah interaksi antara azida organik dan alkuna yang hanya melibatkan bentuk 1,4-disubstitusi 1,2,3-triazol. Dalam memebentuk senyawa hibrida dihidropiridin triazol menggunakan preskusor berupa variasi azida aromatik, sedangkan senyawa hibrida dihidropiridin triazol kalkon menggunakan prekusor dari variasi aldehida aromatik dan katalis basa dari NaOH. Produk akhir dari yang didapatkan diantaranya Dihidropiridin Triazol (4-Azido Benzoat) dengan yield sebesar 88,19%; Dihidropiridin Triazol (4-Azido Asetofenon) dengan yield sebesar 94,33%; Dihidropiridin Triazol Kalkon (4-Metoksibenzaldehida) dengan yield sebesar 30,02%; Dihidropiridin Triazol Kalkon (4-Fluorobenzaldehida) dengan yield sebesar 51,0%; dan Dihidropiridin Triazol Kalkon (2-Piridinkarboksaldehida) dengan yield sebesar 67,47%.

---

Among the diverse heterocycles, 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) is one of the most important heterocyclic rings that exhibits versatile therapeutic effects and plays an important role in the synthesis process. Another N-heterocyclic compound, namely, the 1,2,3-triazole compound, is an unsaturated, aromatic, five-ring nitrogen heterocycle, consisting of three regular nitrogen atoms and two carbon atoms with two double bonds. 1,2,3-triazole is preferred as a drug manufacturing material because it easily binds to various types of enzymes and receptors. Chalcone is one of the secondary metabolites of the flavonoid group in several plant species. The structure of chalcone compounds is easily modified to increase its biological activity by adding functional groups such as aryl, halogen, hydroxyl, carboxyl and phenyl which enable chalcone to have antibacterial, antimalarial, anticancer, antioxidant, antihyperglycemic, immunomodulatory and anti-inflammatory effects. The 1,4-dihydropyridine compound is formed via the Hantzsch condensation reaction. This reaction often produces products in good yields and this experimental method is the most widely used protocol for preparing 1,4-dihydropyridines with various substituents at the C4 position. The 1,2,3-triazole compound can be synthesized via the azide-alkyne cycloaddition reaction catalyzed by Cu(I). This is an interaction between an organic azide and an alkyne involving only the 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole form. In forming the dihydropyridine triazole hybrid compound, a precursor is used in the form of a variety of aromatic azides, while the dihydropyridine triazole chalcone hybrid compound uses a precursor from a variety of aromatic aldehydes and a base catalyst from NaOH. The final products obtained include Dihydropyridine Triazol (4-Azido Benzoate) with a yield of 88.19%; Dihydropyridine Triazole (4-Azido Acetophenone) with a yield of 94.33%; Dihydropyridine Triazole Chalcone (4-Methoxybenzaldehyde) with a yield of 30.02%; Dihydropyridine Triazole Chalcone (4-Fluorobenzaldehyde) with a yield of 51.0%; and Dihydropyridine Triazole Chalcone (2-Pyridincarboxaldehyde) with a yield of 67.47%."

"Sebagai senyawa N-heterosiklik, 1,4-Dihidropiridin dan 1,2,3-Triazol merupakan senyawa aktif biologis dan farmakologis. Senyawa 1,2,3-triazol memiliki kegunaan seperti antioksidan dan antituberkulosis. Dilakukannya sikloadisi-alkuna antara 1,4-dihidropiridin dan 1,2,3-Triazol pada penelitian ini. Selain itu, Penelitian ini juga berfokus pada variasi precursor yang beragam. Tiga prekursor azida aromatik digunakan untuk sintesis 1,4- dihidropiridin dan tiga prekursor aromatik aldehid untuk sintesis 1,4-dihidropiridin hibrida chalcone. Pada sintesis 1,4-DHP bermotif 1,2,3-triazol terdapat reaksi propargil, kondensasi Hantzch dan Sikloadisi-alkuna. Pada sintesis 1,4-DHP bermotif Chalcone akan dilanjutkan dengan Kondensasi Claisen Schmidt.

---

As N-heterocyclic compounds, 1,4-Dihydropyridine and 1,2,3-Triazole are biologically and pharmacologically active compounds. 1,2,3-triazole compounds have uses such as antioxidant and antituberculosis. The alkyne-cycloaddition between 1,4-dihydropyridine and 1,2,3-Triazole was carried out in this study. In addition, this study also focuses on the variety of precursors. Three aromatik azide precursors were used for the synthesis of 1,4- dihydropyridine and three aromatik aldehyde precursors for the synthesis of 1,4- dihydropyridine hybrid chalcone. In the synthesis of 1,4-DHP patterned 1,2,3-triazole, there are propargyl, Hantzch condensation and Cycloaddition-alkynone reactions. The synthesis of chalcone-patterned 1,4-DHP will be followed by Claisen Schmidt condensation."

"ABSTRACTSenyawa turunan dihidropiridin telah berhasil disintesis melalui reaksi Hantzsch multi komponen satu pot dengan mereaksikan aldehida aromatik, etil asetoatetat, dan ammonium asetat dengan menggunakan katalis guanidin. Pada penelitian ini dilakukan sintesis dua senyawa turunan dihidropiridin dengan memvariasikan aldehida aromatik yang digunakan yaitu sinamaldehid, dan benzaldehid. Berdasarkan hasil optimasi reaksi diperoleh kondisi optimum pada suhu ruang selama 180 menit waktu reaksi dengan 10 mol jumlah katalis. Persen yield yang didapat pada kondisi optimum tersebut pada produk senyawa 1 sebesar 78,6, terhadap produk senyawa 2 sebesar 56,2. Karakterisasi produk hasil sintesis telah dikonfirmasi dengan KLT, FTIR, Spektrofotometer UV-Vis, dan GC-MS. Pada senyawa turunan dihidropiridin hasil sintesis dilakukan uji aktivitas antioksidan dengan nilai IC50 untuk produk senyawa 1 sebesar 7980 ppm, untuk produk senyawa 2 sebesar 6344 ppm.

---

ABSTRACTAbstract The dihydropyridine derivative compounds have been successfully synthesized through the multi component Hantzsch reaction of one pot by reacting the aromatic aldehyde, ethyl acetoatetate, and ammonium acetate using a guanidine catalyst. In this research, synthesis of two dihydropyridine derivative compounds by varying the aromatic aldehyde used is cinnamaldehyde, and benzaldehyde. Based on the optimization result, the optimum condition was obtained at room temperature for 180 min of reaction time with 10 mole of catalyst. The yield percentage obtained at the optimum condition was in product of compound 1 was 78.6, and product of compound 2 was 56.2 . Characterization of synthesis products have been confirmed with TLC, FTIR, UV Vis Spectrophotometer, and GC MS. In dihydropyridine derivative the result of synthesis was tested by antioxidant activity with IC50 value for product of compound 1 equal to 7980 ppm, for product of compound 2 equal to 6344 ppm."

"Senyawa kalkon telah digunakan sebagai bahan awal yang penting dalam mensintesis senyawa spiro heterosiklik dan memiliki aktivitas biologi yang luas termasuk antioksidan. Pada penelitian ini akan dilakukan sintesis senyawa spiro-L-prolin-isatin-kalkon berbasis kalkon melalui reaksi sikloadisi 1,3-dipolar. Senyawa isatin dikondensasi dengan sejumlah derivatif α-asam amino yaitu prolin dalam medium metanol/air, membentuk senyawa yang disebut azometinilida. Senyawa keton aril disintesis dengan pembentukan anti-azometin dengan direaksikan senyawa asetofenon dengan variasi senyawa aldehida aromatik yaitu benzaldehida, 2-hidroksibenzaldehida, 4-metoksibenzaldehida, sinamaldehida, dan furfuraldehida untuk masing-masing senyawa heterosiklik spiro 1, 2, 3, 4, dan 5. Senyawa yang diperoleh akan dikarakterisasi strukturnya menggunakan Kromatografi Lapis Tipis (KLT), Fourier-Transform Infrared Spectroscopy (FTIR) dan Liquid Chromatography-Mass Spectrometry (LC-MS). Didapatkan senyawa heterosiklik spiro 1, 2, 3, 4, dan 5 dengan persen yield masing-masing sebesar 53,89%, 26,53%, 44,04%, 97,65%, dan 76,60%. Senyawa spiro-L-prolin-isatin-kalkon yang dihasilkan akan diuji aktivitas antioksidannya dengan menggunakan metode DPPH (1,1-difenil-2- pikrilhidrazil). Hasil uji menunjukkan nilai IC50 untuk senyawa heterosiklik spiro 1, 2, 3, 4, dan 5 masing-masing sebesar 164,24 ppm, 82,59 ppm, 93,28 ppm, 190,76 ppm, dan 107,36 ppm.

---

Chalcone compounds have been used as important starting materials in the synthesis of spiro heterocyclic compounds and had broad biological activities including antioxidants. In this research, the synthesis of the chalcone-based spiro-L-proline-isatin-chalcone compound will be carried out via a 1,3-dipolar cycloaddition reaction. The isatin compound is condensed with a number of α-amino acid derivatives, namely proline, in a methanol/water medium, forming a compound called azometinilide. Aryl ketone compounds are synthesized by forming anti-azomethine by reacting the acetophenone compound with a variety of aromatic aldehyde compounds, namely benzaldehyde, 2-hydroxybenzaldehyde, 4-methoxybenzaldehyde, cinnamaldehyde, and furfuraldehyde for each spiro heterocyclic compound 1, 2, 3, 4, and 5. The structure obtained will be characterized using Thin Layer Chromatography (TLC), Fourier-Transform Infrared Spectroscopy (FTIR) and Liquid Chromatography-Mass Spectrometry (LC-MS). Spiro heterocyclic compounds 1, 2, 3, 4, and 5 were obtained with yield percentages of 53.89%, 26.53%, 44.04%, 97.65%, and 76.60%, respectively. The resulting spiro-L-proline-isatin-chalcone compound will be tested for its antioxidant activity using the DPPH (1,1-diphenyl-2- picrylhydrazyl) method. The test results show that the IC50 values for spiro heterocyclic compounds 1, 2, 3, 4, and 5 were 164,24 ppm, 82,59 ppm, 93,28 ppm, 190,76 ppm, dan 107,36 ppm."

"ABSTRAKTahap awal penelitian dimulai dari pembuatan Katalis Na-ACE dari cangkang telur ayam yang diaktivasi dengan cara kalsinasi dalam suhu 950oC dan menghasilkan bubuk putih yang merupakan ACE (Activated Chicken Eggshell). ACE diimpregnasi logam Na dengan menggunakan prekursor NaOH 3% sehingga menghasilkan Na-ACE yang memiliki kebasaan lebih besar dibandingkan dengan ACE. ACE dan Na-ACE dikarakterisasi menggunakan FTIR, EDAX dan XRD serta uji kebasaan dengan metode titrasi. Na-ACE yang telah berhasil disintesis digunakan untuk sintesis chalcone yang merupakan intermediet senyawa pirazolin. Senyawa chalcone disintesis melalui mekanisme reaksi kondensasi aldol silang dengan menggunakan starting material 2-Hidroksi Asetofenon dan 2-Hidroksi Benzaldehid yang menghasilkan rendemen terbesar yaitu 84.03% pada kondisi optimum pada Suhu 60oC, selama 3 Jam dengan katalis 15%. Senyawa chalcone hasil sintesis dikarakterisasi menggunakan FTIR, UV-VIS dan LCMS. Sintesis senyawa pirazolin menggunakan senyawa chalcone hasil sintesis sebelumnya dengan hidrazin hidrat dengan perbandingan 1 : 4 yang akan menghasilkan rendemen terbesar pada kondisi optimum 4 jam reaksi, suhu 80oC dan 20% katalis dengan rendemen sebesar 62,98%. Senyawa pirazolin hasil sintesis dikarakterisasi menggunakan FTIR, UV-VIS, dan LCMS. Senyawa chalcone dan pirazolin diuji antioksidan menggunakan DPPH dan didapatkan % inhibisi chalcone sekitar 41% pada konsentrasi chalcone sebesar 1000 ppm sedangkan % inhibisi pada pirazolin sebesar 84% pada konsentrasi pirazolin sebesar 125 ppm.

---

ABSTRACTThis Research was generated with the synthesis of catalyst Na-ACE from chicken egg shells, activated calcination in temperature of 950oC and will produced a white powder of ACE (Activated Chicken Eggshell). ACE was impregnated by Na metal using NaOH 3% solution as a precursor to produce Na-ACE which has a higher basicity than ACE. ACE and Na-ACE catalyst were characterized by FTIR, XRD and EDAX and for the bacisity test, titration method was used. The catalys of Na-ACE were used for synthesizing chalcone compound as intermediet material of pirazoline synthesis.Chalcone compound was synthesized through cross aldol condensation by reacting two starting materials, 2-hidroksi asetofenon, 2-hidroksi benzaldehid yield of 84,03% at the optimum condition 60oC, 3 hours and 15% catalys weight.this synthesized chalcone compound were characterized using FTIR, UV-VIS, and LCMS. The next step was synthesis pirazoline compound using chalcone and hidrazin hidrat with ratio of 1:4 and produced the greatest yield (62,98%) in the optimum conditionwhich are 4 hours reaction time, temperature of 80oC and 20% catalys weight. Pirazoline compound were characterized using FTIR, UV-VIS, and LCMS. Finally, both of chalcone and pirazoline compound were antioxidant tested using DPPH and resulted around 41% of inhibition of 1000 ppm for chalcone, and 84% inhibition of 125 ppm for pirazoline."

"Senyawa turunan 1,4-dihidropiridin dikembangkan hingga saat ini karena memiliki aktivitas yang cukup banyak diantaranya memberikan efek vasodilatasi otot polos dan jantung, antioksidan, antituberkulosis, antitumor, dan antimikroba. Senyawa turunan 1,4-dihidropiridin masih perlu dilakukan penelitian lebih lanjut terhadap gugus-gugus substituennya untuk memperoleh aktivitas yang optimal. Hal tersebut karena 1,4-dihidropiridin menunjukkan aktivitas antimikroba yang dapat meningkat dengan adanya substitusi aromatik pada C4 serta substitusi gugus penarik elektron pada C3 dan C5. Oleh karena itu dilakukan sintesis dan elusidasi senyawa turunan 1,4-dihidropiridin yang tersubstitusi gugus fenil dan fluorofenil pada posisi 4. Sintesis dilakukan dalam 2 tahap yaitu untuk menghasilkan senyawa pertama yaitu 4‐(4‐fluorofenil)‐2,6‐dimetil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarbaldehida dan senyawa kedua yaitu 2,6‐dimetil‐4‐fenil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarbaldehida. Sintesis tahap 1 melalui reaksi Hantzsch menggunakan metode refluks selama kurang lebih 4-5 jam. Monitoring reaksi menggunakan kromatografi lapis tipis. Pemurnian kedua senyawa dilakukan dengan kromatografi kolom dan rekristalisasi. Hasil elusidasi struktur menyatakan bahwa hasil sintesis tahap 1 senyawa pertama yaitu 3,5‐dietil 2,6‐dimetil‐4‐fenil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarboksilat dan senyawa kedua yaitu 3,5‐dietil 4‐(4‐fluorofenil)‐2,6‐dimetil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarboksilat. Nilai rendemen yang didapatkan dari senyawa pertama dan kedua berturut-turut yaitu 51,50 % dan 39,25%. Profil senyawa yang disintesis pada tahap pertama senyawa pertama yaitu serbuk putih kekuningan dengan titik lebur 150±2°C dan senyawa dua yaitu serbuk berwarna putih dengan titik lebur 158±2°C. Percobaan sintesis tahap 2 dilakukan dengan reaksi reduksi DIBAL-H dengan pelarut tetrahidrofuran dan diklorometana serta dilanjutkan percobaan dengan reduktor NaBH4. Senyawa tahap 2 dinyatakan tidak terbentuk karena profil elusidasi yang sama dengan senyawa tahap 1.

---

Compounds of 1,4-dihydropyridine derivatives were developed until now because they have quite a lot of activities including smooth muscle and heart vasodilation effects, antioxidants, antituberculosis, antitumor, and antimicrobial. The 1,4-dihydropyridine derivative compound still needs further research on its substituent groups to obtain optimal activity. This is because 1,4-dihydropyridine shows antimicrobial activity that can increase with aromatic substitution at C4 and substitution of electron-withdrawing groups at C3 and C5. Therefore, the synthesis and elucidation of 1,4-dihydropyridine derivative compounds substituted with phenyl and fluorophenyl groups at position 4 were carried out. The synthesis was carried out in 2 stages, to produce the first compound, namely 4-(4-fluorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarbaldehyde and the second compound, namely 2,6-dimethyl-4-phenyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarbaldehyde. Stage 1 synthesis via Hantzsch was reacted by reflux for 4-5 hours. The compound was monitored by thin-layer chromatography. Purification of both compounds was carried out by column chromatography and recrystallization. The results of structural elucidation stated that in stage 1 the first compound was 3,5-diethyl 2,6-dimethyl-4-phenyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate and the second compound was 3,5-diethyl 4-(4-fluorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate. The yield values obtained from the first and second compounds were 51,50% and 39,25%, respectively. The profile of the first compounds synthesized in the first stage was a yellowish white powder with a melting point of 150 ± 2°C and compound two was a white powder with a melting point of 158 ± 2°C. Stage 2 experiments were carried out with the reduction reaction of DIBAL-H with tetrahydrofuran and dichloromethane solvents and continued experiments with NaBH4 reductant. The stage 2 compound was declared not formed due to the same elucidation profile as the stage 1 compound."

"Senyawa aza-chalcone merupakan senyawa chalcones dengan kandungan atom nitrogen dalam strukturnya. Senyawa ini menarik perhatian karena memiliki aktivitas biologi yang beragam seperti antioksidan. Pada penelitian ini menggunakan berbagai variasi senyawa aldehida aromatik sebagai prekursor dalam mensintesis senyawa aza-chalcone. Senyawa aza-chalcone disintesis dengan mereaksikan variasi aldehida aromatik, seperti trans-sinamaldehida, 4-metoksibenzaldehida, vanillin, dan 2-hidroksibenzaldehida dengan 2-asetilpiridin dan bantuan katalis L-proline/Et3N dan NaOH kemudian dilakukan optimasi reaksi terlebih dahulu. Senyawa hasil sintesis dimurnikan dengan kromatografi kolom, diidentifikasi menggunakan Kromatografi Lapis Tipis (KLT), serta dikarakterisasi menggunakan Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), dan Liquid Chromatography-Mass Spectrometry (LC-MS). Setelah itu, senyawa hasil sintesis dilakukan uji bioaktivitas sebagai antioksidan dengan menggunakan metode DPPH. Pada penelitian ini, dapat digunakan variasi aldehida aromatik sebagai prekursor sintesis senyawa aza-chalone, pengaruh variasi aldehida aromatik dan katalis dipengaruhi oleh dari ada atau tidaknya gugus pendorong elektron pada cincin benzena, penggunaan katalis L-proline/Et3N menghasilkan yield yang kurang baik dibandingkan dengan katalis NaOH, dan terdapat perbedaan aktivitas antioksidan pada variasi aldehida aromatik yang digunakan sebagai prekursor sintesis aza-chalcone.

---

Aza-chalcone is a compound of chalcones with a nitrogen atom in its structure. This compound attracts attention because it has various biological activities such as antioxidants. In this study, various variations of aromatic aldehyde compounds were used as precursors in the synthesis of Aza-chalcone compounds. Aza-chalcone compound was synthesized by reacting various aromatic aldehydes, such as trans-Cinnamaldehyde, 4-Methoxybenzaldehyde, Vanillin, and 2-Hydroxybenzaldehyde with 2-Acetylpyridine, L-proline/Et3N and NaOH catalysts by optimizing the reaction. The synthesized compounds were purified by column chromatography, identified using Thin Layer Chromatography (TLC), and characterized using Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), and Liquid Chromatography-Mass Spectrometry (LC-MS). After that, the synthesized compounds were tested for their bioactivity as antioxidants using the DPPH method. In this study, variations of aromatic aldehydes can be used as precursors for the synthesis of aza-chalone compounds, the effect of variations of aromatic aldehydes and catalysts is influenced by the presence or absence of electron driving groups in the benzene ring, the use of L-proline/Et3N catalysts produces poor yields compared to NaOH catalyst, and there are differences in antioxidant activity of various aromatic aldehydes used as precursors for the synthesis of aza-chalcone."

"Isatin (1H-indole-2,3-dione) merupakan senyawa heterosiklis alami yang diekstraksi dari berbagai tumbuhan dan memiliki aktifitas biologi sebagai agen antikanker. Chalcone dengan penambahan beberapa gugus fungsional (hydroxyl, carboxyl, phenyl, etc) memungkinkan menjadi template yang berguna bagi pengembangan agen antikanker yang baru. Seiring perkembangan jaman, isatin dan chalcone sudah sering dimanfaatkan sebagai prekursor dalam pembuatan obat-obatan antikanker, bahkan dalam proses pembuatannya menggunakan teknologi bersifat nano yang jauh lebih efisien dan efektif. Dalam penelitian ini, kami telah mensintesis nanopartikel Cu/NiO dengan metode sol-gel yang melibatkan ekstrak daun Annona muricata L. Nanopartikel Cu/NiO digunakan sebagai katalis untuk sintesis isatin-based chalcone dan senyawa ini akan diaplikasikan sebagai agen antikanker terhadap sel kanker MCF-7. Nanopartikel Cu/NiO yang diperoleh dikarakterisasi menggunakan FT-IR, XRD, FESEM-EDS. Menurut hasil karakterisasi, ukuran kristal untuk nanopartikel Cu/NiO sebesar 5,4566 nm dan ukuran partikel sebesar 25,081 ± 8,422 nm dengan bentuk bulat tidak beraturan. Sintesis senyawa isatin-based chalcone melalui metode refluks mengikuti mekanisme reaksi kondensasi claisen schmidt menggunakan 5% mmol nanopartikel Cu/NiO menghasilkan yield untuk masing-masing produk sebesar 50% (produk 1), 32,37% (produk 2), 24,29% (produk 3), 32,35% (produk 4), 50.86% (produk 5), dan 69.88% (produk 6). Efektivitas keenam produk terhadap sel kanker MCF-7 terlihat dari nilai IC50 sebagai berikut Produk 1 (IC50 = 0,00157 μg/ml), Produk 2 (IC50 = 100,897 μg/ml), Produk 3 (IC50 = 81,991 μg/ml), Produk 4 (IC50 = 8107,54 μg/ml), Produk 5 (IC50 = 77,9291 μg/ml), Produk 6 (IC50 = 25,4521 μg/ml). Berdasarkan nilai IC50 yang diperoleh menunjukkan bahwa Produk 1 dan Produk 6 memiliki aktivitas yang kuat jika dibandingkan dengan Produk 3 dan Produk 5 yang kemampuan aktivitasnya termasuk sedang. Namun, produk 2 dan produk 4 tidak memiliki aktivitas antikanker terhadap sel kanker MCF-7.

---

Isatin (1H-indole-2,3-dione) is a natural heterocyclic compound extracted from various plants and has biological activity as an anticancer agent. Chalcones with the addition of several functional groups (hydroxyl, carboxyl, phenyl, etc.) may become useful templates for the development of new anticancer agents. Along with the times, isatin and chalcone have often been used as precursors in the manufacture of anticancer drugs, even in the manufacturing process using nanotechnology which is much more efficient and effective. In this study, we have synthesized Cu/NiO nanoparticles using the sol-gel method involving Annona muricata L leaf extract. Cu/NiO nanoparticles are used as catalysts for the synthesis of isatin-based chalcone and these compounds will be applied as anticancer agents against MCF-cancer cells. 7. The Cu/NiO nanoparticles obtained were characterized using FT-IR, XRD, FESEM-EDS. According to the characterization results, the crystal size for Cu/NiO nanoparticles was 5.4566 nm and the particle size was 25.081 ± 8.422 nm with irregular spherical shapes. The synthesis of isatin based on chalcone using the reflux method refers to the Claisen Schmidt condensation reaction using 5% mmol Cu/NiO nanoparticles resulting in yields for each product of 50% (product 1), 32.37% (product 2), 24.29% (product 3), 32.35% (product 4), 50.86% (product 5), and 69.88% (product 6). The effectiveness of the six products against MCF-7 cancer cells can be seen from the IC50 values as follows Product 1 (IC50 = 0.00157 μg/ml), Product 2 (IC50 = 100.897 μg/ml), Product 3 (IC50 = 81.991 μg/ml), Product 4 (IC50 = 8107.54 μg/ml), Product 5 (IC50 = 77.9291 μg/ml), Product 6 (IC50 = 25.4521 μg/ml). Based on the IC50 value obtained, it shows that Product 1 and Product 6 have strong activity when compared to Product 3 and Product 5, which have moderate activity capabilities. However, product 2 and product 4 did not have anticancer activity against MCF-7 cancer cells."

"Hipertensi adalah penyakit dengan prevalensi yang tinggi, terutama pada kelompok lanjut usia. Obat golongan calcium channel blocker (CCB) kelompok dihidropiridin merupakan salah satu obat lini pertama dalam pengobatan hipertensi yang telah terbukti baik dari sisi efikasi dan keamanannya. Namun, efek samping yang dihasilkan adalah refleks takiaritmia sehingga dikembangkan CCB dihidropiridin generasi keempat seperti cilnidipine bertujuan untuk mengurangi efek samping ini dengan mekanisme kerja pada dua lokasi, yaitu menghambat kanal kalsium tipe L dan tipe N sehingga dapat dirancang analog-analog senyawa baru berdasarkan cilnidipine. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh prediksi potensi dari beberapa senyawa yang dirancang berdasarkan analog dari cilnidipine dan memperoleh salah satunya, yaitu senyawa dibenzil 4-(3-klorofenil)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat melalui proses sintesis serta hasil uji karaterisasi. Penelitian ini diawali dengan penambatan molekuler senyawa target terhadap makromolekul tipe-L (6JP5) dan tipe-N (7VFW) dengan hasil energi bebas ikatan (ΔG) dan konstanta inhibisi (Ki) yang lebih baik dibandingkan cilnidipine pada kedua makromolekul. Senyawa target kemudian disintesis menggunakan microwave dalam pelarut etanol. Hasil sintesis dimurnikan menggunakan kromatografi lapis tipis preparatif dan diperoleh rendemen sebesar 1,02%. Elusidasi struktur dilakukan terhadap senyawa target dan diperoleh senyawa target dengan nama IUPAC dibenzil 4-(3-klorofenil)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat yang telah dikonfirmasi dengan spektroskopi IR, 1H-NMR,13C-NMR, dan LC–MS/MS.

---

Hypertension is a disease with a high prevalence, especially in the elderly. The dihydropyridine group of calcium channel blocker (CCB) is one of the first-line drugs in the treatment of hypertension which has been proven in terms of efficacy and safety. However, the resulting side effect is tachyarrhythmia reflex, so the fourth generation of dihydropyridine CCBs such as cilnidipine was developed. The aim is to reduce this side effect by acting at two locations, by inhibiting type L and type N calcium channels so that new analogue compounds based on cilnidipine can be designed. This study aims to obtain potential predictions of several compounds designed based on analogues of cilnidipine and to obtain one of them, namely dibenzyl 4-(3-chlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate through synthesis process and characterization. This research was initiated by molecular docking of target compound to macromolecules of type-L (6JP5) and type-N (7VFW) with better bond free energy (ΔG) and inhibition constant (Ki) results than cilnidipine in both macromolecules. The target compound was then synthesized using a microwave in ethanol solvent. The synthesis results were purified using preparative thin layer chromatography with a yield of 1.02%. Structural elucidation was carried out on the target compound and the target compound with IUPAC name dibenzyl 4-(3-chlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate was obtained which was confirmed by IR spectroscopy, 1H-NMR, 13C-NMR, and LC–MS/MS."

"Resistensi obat merupakan salah satu permasalahan yang terjadi dalam dunia kesehatan, sehingga sangat penting untuk dilakukan pengembangan obat baru dengan resistensi yang lebih rendah. Dihidropiridin merupakan senyawa dengan aktivitas antimikroba yang sudah banyak diteliti. Sintesis senyawa turunan dihidropiridin baru dilakukan untuk mendapatkan senyawa dengan aktivitas lebih baik. Oleh karena itu dilakukan sintesis dan karakterisasi dua senyawa, yaitu 2,6-dimetil-4‐[4-(trifluorometill)fenil]-1,4-dihidropiridin,5-dikarbaldehida dan 2,6-dimetil-4-[2-etenilfenil]-1,4‐dihidropiridin-3,5-dikarbaldehida. Sintesis terdiri dari dua tahap. Tahap pertama yaitu reaksi Hantzsch yaitu reaksi antara beta ketoester, amonia, dan aldehid yang menghasilkan senyawa 1, yaitu 3,5-dietil-2,6-dimetil-4-(4-(trifluorometil))fenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat (1a) dan senyawa 2, yaitu 3,5‐dietil-2,6-dimetil-4-[2-etenilfenil]‐1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat (2a). Kedua senyawa hasil sintesis tahap 1 diuji kemurniannya menggunakan KLT dan penetapan jarak lebur serta elusidasi struktur. Jarak lebur yang diperoleh dari senyawa 1a dan 2a berturut-turut adalah 118-120 °C dan 140-142 °C. Hasil elusidasi struktur menunjukkan bahwa senyawa 1a dan 2a dari tahap 1 terbentuk. Perolehan kembali senyawa murni yang didapat dari senyawa 1a dan 2a berturut-turut adalah 30,4% dan 57,8%. Tahap kedua dilakukan dengan mereduksi senyawa tahap 1 menggunakan DIBAL-H. Namun dari hasil analisis menggunakan KLT Densitometri didapatkan Rf dan panjang gelombang yang sama dari senyawa tahap 1 yang mengindikasikan senyawa tahap 1 tidak tereduksi.

---

Drug resistance is one of the problems occuring around the world. Therefore, it is important to develop new drugs with lower resistance. Dihydropyridine is a compound with antimicrobial activity that has been excessively researched. Synthesis of new type of dihydropyridine derivatives was done to achieve said compoud with better activity. On that account, the synthesis and characterization of two compounds were observed: 2,6-dimetyl-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine,5-dicarbaldehyde and 2,6-dimethyl–4-[2-ethylphenyl)-1, 4-dihydropyridin-3,5‐dikarbaldehyde. Synthesis was carried out in two steps. The first step is a Hantzsch reaction that acts on beta ketoesters, ammonia, and aldehyde, producing compounds 1, namely 3,5-diethyl-2,6-dimethyl-4-(4-(trifluoromethyl))phenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate and compound 2, namely 3,5-diethyl 2,6-dimethyl-4[2phenylethenyl]1,4‐dihydropyridine3,5‐dicarboxylate. Both compounds resulting from first step of synthesis were tested for purity using thin-layer chromatography, melting point, and structure elucidation. The melting point from the first and second compounds are 118-120°C and 140-142°C, respectively. The results of structural elucidation show that both compounds 1 and 2 of stage 1 are formed. The yield of pure compounds obtained is 30.4% for compound 1 and 57.8% for compound 2. The second step carried out by reducing the first step compounds using DIBAL-H. However, TLC-Densitometry analysis showed that the value of retention factor and wavelength are the same as the first-stage compounds, indicating that stage 1 compounds are unreduced."