Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Telah disintesis senyawa pikolinil serin oktil ester dan pikolinil serin oktil oktanoil ester, yang merupakan hasil modifikasi struktur dari senyawa UK-3A yang secara biologi aktif menghambat pertumbuhan bakteri dan sel kanker. Berdasarkan nilai E-docking -11,3575 Kcal/mol (log P 1,61) untuk senyawa pikolinil serin oktil ester dan E-docking -13,50 Kcal/mol (log P 4,35) untuk pikolinil serin oktil oktanoil ester, diharapkan kedua senyawa tersebut mempunyai aktivitas yang lebih tinggi dibandingkan senyawa aslinya. Sintesis ini dilakukan melalui dua tahapan reaksi untuk senyawa pikolinil serin oktil ester dan tiga tahapan reaksi untuk senyawa pikolinil serin oktil oktanoil ester. Reaksi pertama adalah esterifikasi antara asam L-serin dan 1-oktanol dengan pelarut benzen dan katalis p-toluenasulfonat (p-TsOH) menghasilkan senyawa serin oktil ester p-TsOH sebesar 57,10%. Selanjutnya senyawa hasil reaksi pertama kembali direaksikan pada tahap kedua dengan asam 3-hidroksipikolinat menggunakan aktivator/katalisator DCC/DMAP dalam pelarut piridin menghasilkan senyawa pikolinil serin oktil ester sebesar 61,73%. Untuk hasil berupa senyawa pikolinil serin oktil oktanoil ester yang diperoleh sebesar 63,43%, hasil reaksi tahap kedua kembali direaksikan dengan asam oktanoat menggunakan aktivator dan katalisator DCC/DMAP dalam pelarut kloroform. Uji toksisitas metode brine shrimp lethality test (BSLT) terhadap kedua senyawa diperoleh nilai LC50 sebesar 851,14 μg/mL dan 1071,52 μg/mL. Uji sitotoksisitas terhadap sel Murine leukemia P-388 diperoleh nilai LC50 untuk senyawa pikolinil serin oktil ester dan pikolinil serin oktil oktanoil ester berturut-turut sebesar 32 μg/mL dan 50 μg/mL.

---

The novel compound of picolinyl serin octyl ester and picolinyl serin octyl octanoyl ester were obtained from modification of the UK-3A compound, known biologically active to inhibit bacterial and cancer cell growth. Based on E-docking value -11,3575 Kcal/mol (log P 1,61) for picolinyl serin octyl ester compound and E-docking -13,50 Kcal/mol (log P 4, 35) for picolinyl serin octyl octanoyl ester, synthesis of these two compounds were carried out in two steps reaction for picolinyl serin octyl ester. The sythesis started by esterification reaction between L-serin acid and 1-octanol with p-toluenesulfonic acid as catalyst in benzene yielded 57.10% of serin octyl ester-p-TsOH. The esterification product in the first step was reacted using 3-hydroxypicolinyc acid in pyridine and DCC/DMAP as catalyst/activator yielded 61.73% of picolinyl serin octyl ester. Picolinyl serin octyl octanoyl ester was obtained from second step reaction (amidation) reacted with octanoic acid in chlorofoam using DCC/DMAP as catalyst/activator yielded 63.4% of picolinyl serin octyl octanoyl ester. The LC50 value of brine shrimp lethality test of picolinyl serin octyl ester and picolinyl serin octyl octanoyl ester were 851, 14μg/mL and 1071, 52 μg/mL, respectively. Cytotoxicity test on Murine leukimia P-388 cells of picolinyl serin octyl ester and picolinyl serin octyl octanoyl ester yielded LC50 32 μg/mL and 50 μg/mL, respectively."

"A new prenylated compound (5,7,3',4'-tetrahydroxy-3,6-diprenyl flavone), together with five known compounds apigenin-8-C-glucoside, scopoletin, apigenin, macarangin and 5,7,3',4'-tetrahydroxy-6-geranylflavonol, have been isolated from the methanol leaves extract of the Macaranga gigantifolia Merr. Five known (isolate 1-5) compounds isolated from the ethyl acetate (EtOAc) fraction conducted by two different method of chromatographic (silica gel colum chromatography gravitation, and centrifugal chromatography plate using chromatotron) with silica gel as stationary phase and organic solvent gradient system (n-hexane, n-hexane-EtOAc, EtOAc, EtOAc:MeOH, and MeOH, respectively). A new compound (isolate 6) isolated from the acetone fraction using silica gel column chromatography method eluted with the same system solvent of silica gel column chromatography above. All secondary metabolites isolated from the leaves of M. gigantifolia purified by preparative thin layer chromatography and re-crystallization methods. Their structures were elucidated based on UV, FTIR, NMR and mass spectral data.In vitro cytotoxic assay showed that 5,7,3',4'-tetrahydroxy-6-geranylflavonol has highest anticancer activity with IC50 0.22 μg/mL, compared to 5,7,3',4'-tetrahydroxy-3,6-diprenylflavone, apigenin-8-C-glucoside, scopoletin, apigenin, and macarangin which have IC50 55.40, 17.42, 14.13, 119.12, and 6.19 μg/mL, respectively. Structure activity relationship (SAR) of six isolated secondary metabolite compounds itself, and supported by comparative data of the corresponding references showed that glycoside group responsible for the anticancer inactivity of flavonoid compound. In contrast with glycoside substituent, isoprenyl substituent which is attached to the ring A, B or C of the flavonoid compounds increases the anticancer activity of these compounds. Two hydroxyl group attached to the carbon atoms on C-3' and C-4' identified as pharmacophore group that can increase the anticancer activity of the flavonoid compounds.

---

Senyawa baru flavonoid terprenilasi 5,7,3?,4?-tetrahidroksi-3,6-diprenil flavon, bersama-sama dengan lima senyawa lainnya yaitu apigenin-8-Cglukosida, skopoletin, apigenin, makarangin dan 5,7,3?,4?-tetrahidroksi-6-geranilflavonol, telah berhasil diisolasi dari ekstrak metanol daun mahang (Macaranga gigantifolia Merr). lima bauah senyawa (isolat 1-5) diisolasi dari fraksi etil asetat menggunakan dua teknik kromatografi yang berbeda yaitu kolom kromatografi gravitasi silika gel dan kromatografi pelat sentrifugal (kromatotron), namun sama-sama menggunakan silika gel sebagai fasa diam serta sistem pelarut organik bergradien secara berurutan mulai dari n-hexane, nhexane-EtOAc, EtOAc, EtOAc:MeOH, dan MeOH sebagai fasa gerak. Senyawa baru (isolat 6) berhasil diisolasi dari fraksi aseton menggunakan teknik kolom kromatografi gravitasi silika gel dengan jenis fasa diam dan fasa gerak yang sama sebagaimana yang digunakan pada teknik kromatografi kolom gravitasi silika gel untuk memisahkan isolat 1-5 di atas. Semua senyawa metabolit sekunder yang berhasil diisolasi dipurifikasi lebih lanjut dengan metode kromatografi lapis tipis preparative (KLTP) dan rekristalisasi. Struktur kimianya ditentukan berdasarkan data spektroskopi UV, FTIR, NMR dan Massa.Hasil uji sitotoksisitas secara in vitro menunjukkan bahwa senyawa 5,7,3?,4?-tetrahidroksi-6-geranilflavonol mempunyai aktivitas antikanker paling tinggi dengan nilai IC50 0,22 μg/mL, dibandingkan dengan senyawa 5,7,3?,4?-tetrahidroksi-3,6-diprenil flavon, apigenin-8-C-glukosida, skopoletin, apigenin, dan makarangin yang masing-masing mempunyai nilai IC50 55,40, 17,42, 14,13, 119,12, dan 6,19 μg/mL. Hubungan antara struktur dan aktivitas (SAR) dari keenam senyawa tersebut di atas, didukung dengan data-data hasil uji aktivitas antikanker dari senyawa metabolit sekunder dari genus Macaranga lainnya yang diperoleh dari literature, menunjukkan bahwa adanya gugus glikosida yang terikat pada aglikon flavonoid membuat senyawa tersebut menjadi menurun aktivitas antikankernya. Berbeda dengan substituen glikosida, adanya substituen isoprenil baik yang terikat pada cincin A, B maupun cincin C pada rangka utama senyawa flavonoid meningkatkan aktivitas antikanker dari senyawa flavonoid tersebut. Dua gugus hidroksil yang terikat pada atom karbon C-3? dan C-4? teridentifikasi sebagai gugus farmakofor yang keberadaannya dapat meningkatkan aktivitas sitotoksik senyawa flavonoid yang mengikatnya."

"Perkembangan liga sepak bola di Indonesia sedang menjadi perhatian saat ini. Salah satu aspek terpenting dari keberlangsungan sebuah liga adalah penjadwalan dari kompetisi itu sendiri. Indonesia sebagai negara kepulauan memiliki lebih dari 17 ribu pulau. Hal ini menyebabkan adanya tantangan tersendiri membuat jadwal dari tim yang bertanding dari berbagai pulau, namun tetap memperhatikan “fairness” dalam segi jarak. Penelitian ini membahas Traveling Tournament Problem (TTP) yang memfokuskan masalah utama yang ada di Liga 1 Indonesia yaitu jarak antar tim yang tidak merata. Penelitian ini mengusulkan algorima simulated annealing untuk penyelesaian TTP yang mengeksplorasi semua kemungkinan jadwal, dengan mencatat pelanggaran- pelanggarannya terhadap aturan penjadwalan. Penyelesaian simulated annealing menggunakan solusi neighborhood, dan pemanasan ulang untuk menyeimbangkan hasil optimasi agar bisa menghindari local optima pada suhu-suhu yang rendah. Hasil optimasi dari algoritma menghasilkan dua fokusan yaitu minimalisir jarak dengan hasil (dari 165.200 Km menjadi 146.702 Km), dan minimalisir koefisien variasi untuk mencapai jarak yang lebih seragam dengan hasil (dari 165.200 Km menjadi 154.124 Km). Pengurangan jarak ini, apabila dilihat lebih dalam bisa dibagi menjadi jarak tim luar Jawa dan tim pulau Jawa dimana terjadi ketimpangan antara model yang fokus terhadap jarak dibandingkan dengan koefisien variasi.

---

The development of football leagues in Indonesia is currently receiving considerable attention. One of the most critical aspects in the success of a sports league is the scheduling of the competition itself. As an archipelago nation with over 17,000 islands, Indonesia faces unique challenges in scheduling matches for teams from different islands while ensuring fairness in travel distances. This study addresses the Traveling Tournament Problem (TTP), focusing on the primary issue in Indonesia's Liga 1 which is, the inequality distances between teams. The research proposes a simulated annealing algorithm to solve the TTP by exploring all possible schedules and recording violations of scheduling rules. The simulated annealing solution uses neighbourhood solutions and reheating to balance the optimization results and avoid local optima at low temperatures. The optimization results produce two focuses, firstly minimizing distance (from 165,200 km to 146,702 km) and minimizing the coefficient of variation to achieve more uniform distances (from 165,200 km to 154,124 km). This distance reduction can be further divided into the distance for teams outside Java and teams on Java, revealing a disparity between the model focused on distance compared to the coefficient of variation."