Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Kitosan telah banyak diteliti sebagai polimer untuk nanopartikel karena memiliki sifat-sifat biokompatibel, biodegradable, tidak toksik, dan dapat berinteraksi dengan senyawa anionik membentuk ikatan taut silang. Pada penelitian ini digunakan natrium tripolifosfat sebagai agen penaut silang untuk membentuk nanopartikel melalui metode gelasi ionik. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi nanopartikel untuk kemudian dibuat sediaan gel. Nanopartikel dibuat dengan mencampur larutan kitosan 0,2% b/v dan natrium tripolifosfat 0,1% b/v dengan perbadingan 2,5:1. Pada penelitian ini untuk mendapatkan metode pembuatan nanopartikel yang optimal maka penambahan larutan natrium tripolifosfat dilakukan dengan 3 cara. Nanopartikel yang dihasilkan pada cara yang ketiga memiliki ukuran partikel terkecil sebesar 62,2 ± 0,6 nm dengan indeks polidispersitas sebesar 0,2930 ± 0,041, potensial zeta 26,05 ± 0,59 mV, dan efisiensi penjerapan 16,46 ± 0,04%. Nanopartikel pada cara ketiga kemudian diformulasikan dalam bentuk sediaan gel. Uji penetrasi dengan menggunakan sel difusi franz selama 8 jam menunjukkan sediaan gel dengan nanopartikel dan peningkat penetrasi memiliki daya penetrasi tertinggi sebesar 2845.43±8.49 μg/cm2. ......Chitosan has been extensively investigated as polymeric carriers for nanoparticle because possesses some ideal properties such as biocompatible, biodegradable, nontoxic, and can interact with anionic compund to form crosslink bond. In this research, sodium tripolyphosphate used as an crosslinked agent to form nanopartikel by ionic gelation method. The aim of this research is to create and characterize nanoparticle and then used for gel dossage form. Nanoparticle was obtained by mixed 0,2% chitosan solution and 0,1% sodium tripolifosfat with ratio 2,5:1. In this research tripolyphosphate solution was adding to chitosan by three different way to get an optimal method for obatined nanoparticle. Nanoparticle that obtained from third methods give the best result which produced 62,2 ± 0,6 nm particle size with 0,2930 ± 0,041 polydispersity index, 26,05 ± 0,59 mV potensial zeta, and 16,46 ± 0,04% entrapment efficiency. Nanoparticle from the third method was then formulated into gel dossage form with and without enhancer. The penetration test using franz diffusion cell for 8 hour, showed gel formulation using nanoparticle and enhancer has the highest penetration which was 2845.43±8.49 μg/cm2.

Abstrak :
ABSTRAK
Senyawa Etil 4-{4-okso-2-[(E)-2-{4-sulfamoilfeniletenil}-3,4-dihidrokuinazolin- 3-il]}benzoat merupakan senyawa baru yang mempunyai kemiripan struktur dengan senyawa diarilheterosiklik, sedangkan sebagian besar inhibitor selektif siklooksigenase-2 merupakan senyawa diarilheterosiklik, sehingga senyawa tersebut diprediksi mempunyai aktivitas menghambat konversi asam arakhidonat menjadi prostaglandin melalui jalur siklooksigenase. Penelitian ini bertujuan untuk menguji efek penghambatan siklooksigenase-2 (COX-2) oleh senyawa etil 4-{4-okso-2-[(E)-2-{4-sulfamoilfeniletenil}-3,4-dihidrokuinazolin-3-il]}benzoat. Uji aktivitas penghambatan COX-2 dilakukan dengan menggunakan kit COX (ovine) inhibitor screening assay. Prostaglandin yang terbentuk ditentukan menggunakan metoda Enzyme Immunoassay dan intensitas warna yang dihasilkan diukur serapannya menggunakan plate reader pada panjang gelombang 415 nm. Dari hasil uji didapatkan nilai IC50 senyawa etil 4-{4-okso-2-[(E)-2-{4- sulfamoilfeniletenil}-3,4-dihidrokuinazolin-3-il]}benzoat adalah 16,91 μM. Sebagai pembanding, pengujian juga dilakukan terhadap asetosal dan selekoksib. Hasil yang diperoleh untuk nilai IC50 asetosal dan selekoksib berturut-turut yaitu 24,97 μM dan 0,43 μM. Hasil penelitian menunjukkan bahwa senyawa etil 4-{4- okso-2-[(E)-2-{4-sulfamoilfeniletenil}-3,4-dihidrokuinazolin-3-il]}benzoat mempunyai potensi inhibisi lebih kuat dibandingan asetosal tetapi masih lebih rendah dibandingkan selekoksib.

---

ABSTRACT
Ethyl 4-{4-oxo-2-[(E)-2-{4-sulfamoylphenyletenyl}-3,4-dihydroquinazolin-3- yl]}benzoate compound is a new drug that has structural similarities with diaryl heterocyclic compound, while some of cyclooxygenase-2 selective inhibitor is a diaryl heterocyclic compound, so that the compound is predicted to have activity inhibits the conversion of arachidonic acid into prostaglandins through the cyclooxygenase. The aim of this study is to the test inhibitory effect of cyclooxygenase-2 (COX-2) by the ethyl 4-{4-oxo-2-[(E)-2-{4- sulfamoylphenyletenyl}-3,4-dihydroquinazolin-3-yl]}benzoate compound. Study of COX-2 inhibitory activity carried out by using a kit COX (ovine) inhibitor screening assay. Prostaglandins which were formed was determined using the method of Enzyme Immunoassay and the resulting color intensity was measured using a plate reader absorbance at a wavelength of 415 nm. From the test results obtained IC50 value of ethyl 4-{4-oxo-2-[(E)-2-{4-sulfamoylphenyletenyl}-3,4- dihydroquinazolin-3-yl]}benzoate compound was 16.91 μM. For comparison, the tests were also done on acetosal and celecoxib. The results obtained for acetosal and celecoxib IC50 values were 24.97 μM and 0.43 μM, respectively. The results showed that the ethyl 4-{4-oxo-2-[(E)-2-{4-sulfamoylphenyletenyl}-3,4- dihydroquinazolin-3-yl]}benzoate compound has stronger inhibitory potency compared to acetosal but still lower than celecoxib.