Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Diabetes melitus tipe 2 dapat dikontrol dengan menghambat kerja enzim α-glukosidase. Sulokrin merupakan salah satu senyawa yang mempunyai potensi sebagai penghambat α-glukosidase. Senyawa sulokrin-I dan sulokrin-125I telah disintesa serta dipelajari ikatannya dengan metode Radioligand Binding Assay (RBA) dan penambatan molekuler. Sulokrin-I disintesa dengan rumus molekul C17H15O7I dan berat molekul 457,9940. Senyawa sulokrin-125I disintesa dari sulokrin-I menggunakan metode pertukaran isotop. Sulokrin-125I diperoleh dengan kemurnian radiokimia sebesar 82,3%. Dari hasil pengujian dengan metode RBA diperoleh Kd dan Bmax secara berturut turut 83,33 pM dan 1,2 x 10-6 pmol/mg reseptor. Penambatan molekuler sulokrin-I dilakukan terhadap α-glukosidase Saccharomyces cerevisiae dan α-glukosidase manusia. Sulokrin-I yang digunakan dalam proses penambatan molekuler adalah metil 2-(2,6-dihidroksi-3-iodo-4-metilbenzoil)-5-hidroksi-3-metoksibenzoat [A] dan metil 2-(2,6-dihidroksi-5-iodo-4-metilbenzoil)-5-hidroksi-3-metoksibenzoat [B]. Model senyawa A dan B berinteraksi dengan α-glukosidase Saccharomyces cerevisiae melalui pembentukan ikatan hidrogen dengan residu Arg213, Asp215, Glu277, Asp352. Nilai ΔG dan Ki yang diperoleh adalah -6,71 kkal/mol dan 12,03 µM untuk senyawa A, -5,82 kkal/mol dan 54,39 µM untuk senyawa B. Interaksi senyawa A, senyawa B dengan α-glukosidase manusia menghasilkan ΔG dan Ki sebesar -6,81 kkal/mol dan 10,3 µM untuk senyawa A, senyawa B mempunyai ΔG dan Ki sebesar -6,27 kkal/mol dan 25,4 µM.;Treatment type 2 diabetes melitus can be done by inhibiting α-glucosidase. ......Sulochrin is one of the potential α-glucosidase inhibitor compound. Sulochrin-I and sulochrin-125I were synthesized and their binding were studied using Radioligand Binding Assay and molecular docking method. Sulochrin-I has been synthesized with molecular formula C17H15O7I and molecular weight 457.9940. Sulochrin-125I was synthesized from sulochrin-I by isotope exchange method. sulochrin-125I radiochemical purity was 82.3%. From the RBA method, Kd and Bmax were obtained 83.33 pM and 1.2 x 10-6 pmol / mg receptor respectively. Molecular docking of sulochrin-I was done in two macromolecules, Saccharomyces cerevisiae α-glucosidase and human α-glucosidase. Two ligands were used in this research, they are methyl 2 - (2,6-dihydroxy-3-iodo-4-methylbenzoil)-5-hydroxy-3-methoxibenzoate [A] and methyl 2 - (2,6-dihydroxy-5-iodo-4-methylbenzoil)-5-hydroxy-3-methoxybenzoat [B]. Compound A and B showed interaction with Saccharomyces cerevisiae α-glucosidase and showed hydrogen bound with Arg213, Asp215, Glu277, Asp352. ΔG and Ki values for compound A are -6.71 kcal / mol and 12.03 µM, whereas for compound B are - 5.82 kcal/mol and 54.39 µM respectively. Interaction study with human α-glucosidase gave ΔG -6.81 kcal/mol and Ki 10.3 µM for compound A, whereas compound B gave ΔG and Ki -6.27 kcal/mol and 25.4 µM respectively."

"Inhibitor α-glukosidase merupakan obat terapetik untuk penyakit diabetes yang bekerja menginhibisi metabolisme karbohidrat. Buah ketapang (Terminalia catappa L.) mempunyai efek menghambat α-glukosidase, sehingga dapat menjadi obat alami yang potensial untuk pengobatan tipe II diabetes melitus. Kandungan kimia buah ketapang adalah fenol, antosianin, dan fitosterol.Penelitian ini bertujuan untuk mencari senyawa aktif menggunakan metode penambatan molekuler dengan perangkat lunak AutoDock4.2. Sebagai protein target adalah enzim α-glukosidase dari Saccharomyces cereviciae. Senyawa aktif yang dihasilkan berdasarkan nilai energi bebas terbaik (ΔG) dan konstanta inhibisi (Ki). Pencarian senyawa aktif dilakukan melalui ekstraksi dan fraksinasi buah ketapang, kemudian penentuan senyawa kimia dengan GC-MS dan uji aktivitas penghambatan α-glukosidase dengan uji in vitro. Nilai energi bebas terbaik, ΔG = -10,61 kkal/mol dan konstanta inhibisi 0,02 µM untuk stigmast-5-en-3-β-ol(β- sitosterol). Maserasi bertingkat buah ketapang dengan pelarut heksan, etil asetat dan metanol dilanjutkan dengan kromatografi kolom, menghasilkan fraksi B etil asetat dengan aktivitas in vitro IC50 = 296,28 ppm yang kemudian diidentifikasi dengan GC-MS memberikan hasil adanya stigmast-5-en-3-ol asetat dan stigmast-4-en-3-on dan tidak ditemukan adanya β- sitosterol. Diduga dalam fraksi tersebut senyawa yang memberikan aktivitas inhibisi α-glukosidase adalah turunan β-sitosterol yaitu stigmast-5-en-3-ol asetat dan stigmast-4-en-3-on dengan energi bebas -11,14 dan -9,79 kkal/mol.

---

α-Glukosidase inhibitors are therapeutic drugs for diabetes that act through the inhibition of carbohydrate metabolism. Indian Almond fruits (Terminaliacatappa L.) have inhibitory effect on α-glucosidase, therefore can be a potential natural source for the treatment of type II diabetes mellitus. Chemical constituents of ketapang fruits are phenol, antocyanin, and phytosterol.This research aim to find the active compound withmolecular docking method use AutoDock4.2 software. The target protein is α-glucosidase enzyme from Saccharomyces cereviciae. Active compound produced by the best binding energy value (ΔG) and inhibition constants (Ki). Screening of active compound conducted by extraction and fractionation of ketapang fruits, then determination the chemical compound use GC ? MS, and evaluate the inhibitory activity of α - glucosidase with in vitro test. The best value of binding energy, ΔG = -10.61 kcal/mol and inhibition constant 0.02 µM is for stigmast-5-en-3-β-ol (β-sitosterol). Stepwise maceration of ketapang fruit with hexane, aethyl acetate and methanol followed by column chromatography, yield aethyl acetate B fraction with in vitro activity IC50 = 296.28 ppm then identified by GC-MS give result stigmast-5-en-3-ol acetate and stigmast-4-en-3-one and did not find any β - sitosterol. Suspectly in the fraction of compounds that provide α-glucosidase inhibitory activity is derived from β?sitosterol, that is stigmast-5-en-3-ol acetate and stigmast-4-en-3-one with binding energy -11.14 and -9.79 kcal / mol."

"Diabetes melitus merupakan penyakit hiperglikemia kronis yang dapat menyebabkan komplikasi hipoglikemia, hiperglikemia, komplikasi makrovaskular dan mikrovaskular. Alternatif pendekatan terapi untuk menormalkan kadar gula darah ialah inhibitor α-glukosidase. Namun, penggunaan inhibitor α-glukosidase menimbulkan efek samping gangguan gastrointestinal, maka dicari sumber dari tumbuhan agar lebih aman.Penelitian terdahulu menunjukkan ekstrak etanol dari herba meniran (Phyllanthus niruri L.) memiliki penghambatan aktivitas α-glukosidase yang kuat dengan IC50 = 2,32 μg/mL. Penelitian ini bertujuan mengetahui aktivitas penghambatan α-glukosidase terhadap fraksi teraktif hasil fraksinasi ekstrak metanol herba meniran dan mengetahui golongan senyawa kimia yang terdapat pada fraksi teraktif. Ekstrak metanol difraksinasi menggunakan fase diam Sephadex LH-20 dan fase gerak metanol 50%.Empat fraksi terpilih diuji penghambatan aktivitas α-glukosidase dengan menggunakan microplate reader. Didapatkan nilai IC50 dari fraksi teraktif adalah 37,257 μg/mL dan dilakukan uji kinetika penghambatan. Fraksi ini memiliki jenis penghambatan kompetitif terhadap α-glukosidase. Hasil penapisan fitokimia menunjukkan fraksi teraktif mengandung flavonoid dan tanin.

---

Diabetes mellitus is a hyperglycemia chronic disease that can lead to complications like hypoglycemia, hyperglycemia, macrovascular and microvascular complications. Alternative therapeutic approaches to normalize blood sugar levels are α-glucosidase inhibitor. However, utilization of α-glucosidase inhibitor has side effects like gastrointestinal disorders, then look for the source from plants to find more safety therapy.Past research has shown that the ethanolic extract from aerial part Phyllanthus niruri L. has strong α-glucosidase inhibitory activity with IC50 = 2.32 µg/mL. The aims from this study to determine the α-glucosidase inhibitory activity from the most active fractions of methanolic extracts Phyllanthus niruri L. as fractionation results and to know chemical compounds in the most active fraction. Methanolic extract fractionated using Sephadex LH-20 and 50% methanol as mobile phase.The four selected fractions tested α-glucosidase inhibitory activity using microplate reader. The IC50 values ​​was obtained from the most active fraction 37.257 µg/mL and tested kinetics inhibition. The fraction has mechanism competitive inhibition with α-glucosidase. The phytochemical screening showed that the most active fractions containing flavonoids and tannins."