Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
p-Sinefrin merupakan salah satu senyawa yang memiliki aktifitas lipolisis, namun memiliki bioavailabilitas oral yang rendah, dan juga bersifat hidrofilik sehingga sulit berpenetrasi ke bagian epidermis kulit jika dibuat untuk sediaan transdermal. Tujuan dari penelitian ini adalah meningkatkan penetrasi dari p-sinefrin dengan cara dibuat sedian gel transfersom. Pada penelitian ini telah dilakukan optimasi formula transfersom, yaitu F1, F2 dan F3 dengan penggunaan surfaktan berturutturut yaitu: tween 80, span 80, dan gabungan tween 80 span 80 dengan perbandingan jumlah 1:1. Hasil menunjukkan F1 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 64.05±0.75%, ukuran partikel rata-rata 101,93 ± 0,55 nm, indeks polidispersitas = 0,264 ± 0,011 dan potensial zeta = -36,2 ± 0,69 mV sehingga digunakan pada formulasi sediaan gel. Gel yang dibuat terdiri dari dua formula, yaitu gel transfersom (GT) dan gel non transfersom (GNT). Terhadap kedua gel tersebut dilakukan evaluasi stabilitas fisik, uji penetrasi in vitro menggunakan sel Difusi Franz menggunakan kulit tikus jantan Sprague Dawley. Berdasarkan hasil uji stabilitas fisik GT lebih stabil daripada GNT. Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif p-sinefrin terpenetrasi dari GT lebih tinggi daripada GNT, yaitu 1955,4± 9,36 μg.cm-2 untuk GT dan 897,9 ± 24,11 μg.cm-2 untuk GNT. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa GT dapat meningkatkan penetrasi p-sinefrin bila dibandingkan dengan GNT. ...... p-Sinefrin is compound that have lipolysis activity, however it has a low oral bioavailability, and hydrophilic characteristic which is difficult to penetrate the epidermis if it is made into transdermal peparations. The aim of this research is to increase the penetration of p-sinefrin by preparing into transfersom gel. In this research three transfersom formulas were prepared, e.g. F1, F2 and F3 with the use of surfactants respectively: tween 80, span 80, and combination of tween 80 and span 80 with ratio 1:1. F1 is the best formula with the highest entrapment efficiency 64.058 ± 0.754%, average particle size 101.93± 0,55 nm, polydispersity index 0.264 ± 0.01 and zeta potential = -36.2 ± 0.69 mV, so the best formula was incorporated into gel formulation. There were two gel formulas prepared in this research, gel transfersom (GT) and non transfersom gel (GNT). Both of gels were evaluated for their physical stability, and also in vitro penetration test using Franz diffusion cells with Male Sprague Dawley rat skin. The results showed the physical stabilty test of GT was better than the GNT. Cumulative penetration of p-sinefrin GT was higher than GNT, which value for GT was 1955.4± 9.36 μg.cm-2 and GNT was 897,9 ± 24,11 μg.cm-2. It can be concluded that GT can increase penetration of p-sinefrin compared to GNT.

Abstrak :
Telah dikembangkan formulasi sediaan transdermal gel glukosamin yang menggunakan senyawa enhancer: etanol,  propilen glikol,  dan  gliserin. Kemampuan penetrasi perkutan formulasi sediaan tersebut dievaluasi dengan uji penetrasi perkutan in vitro menggunakan sel difusi Franz melalui penambahan 1 g sediaan gel glukosamin 1% ke dalam kompartemen donor dan uji ketersediaan hayati in vivo pendahuluan menggunakan seorang subyek manusia sehat melalui aplikasi selama 10 jam dosis tunggal 10 g sediaan gel glukosamin 1% di kedua lututnya. Jumlah kumulatif glukosamin yang terpenetrasi dari formula kontrol, formula I (etanol 3%), formula II (etanol 5%), formula III (propilen glikol 1%), formula IV (propilen glikol 3%), formula V (gliserin 1%), dan formula VI (gliserin 3%) setelah 180 menit secara berturut-turut adalah sebanyak 76,4836 ± 2,3479; 417,8439 ± 18,9042; 583,1494 ± 5,9162; 152,1894 ± 1,5184; 515,1065 ± 14,0069; 83,0822 ± 0,0364; dan 478,6089 ± 3,7406 µg.cm^-². Laju penetrasi atau fluks rata-rata glukosamin dari formula kontrol, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, dan formula VI selama 180 menit secara berturut-turut adalah 24,4453; 123,608; 167,5478; 47,0377; 164,603; 28,7548; dan 139,3895 µg.cm^-2.jam^-1. Waktu laten dari formula kontrol, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, dan formula VI secara berturut-turut adalah 13,89; 10,24; 9,75; 13,05; 10,04; 13,51 menit, dan tidak dapat diekstrapolasikan. Profil ketersediaan hayati menunjukkan C_maks, t_maks, dan AUC_0-10 dari formula II dan formula kontrol secara berturut-turut adalah 310,56 ng.mL^-1, jam ke-5, dan 2079,85 ng.mL^-1.jam; 285,79 ng.mL^-1, jam ke-5, dan 1921,65 ng.mL^-1.jam. ...... A transdermal formulation of glucosamine gel using skin penetration enhancers, i.e. ethanol, propylene glycol, and glycerin had been developed. Penetration ability of the formulation was evaluated by in vitro penetration study using Franz diffusion cell with 1 g glucosamine gel 1% applied into the donor compartment and in vivo preliminary bioavailability study of a healthy male subject received a single dose of 10 g glucosamine gel 1% on both knees as long as 10-hour applications. Cumulative amount of glucosamine penetrated from control, formula I (ethanol 3%), formula II (ethanol 5%), formula III (propylene glycol 1%), formula IV (propylene glycol 3%), formula V (glycerin 1%), and formula VI (glycerin 3%) after 180 minutes penetration study were 76.4836 ± 2.3479; 417.8439 ± 18.9042; 583.1494 ± 5.9162; 152.1894 ± 1.5184; 515.1065 ± 14.0069; 83.0822 ± 0.0364; and 478.6089 ± 3.7406 µg.cm^-² respectively. Mean flux of glucosamine from control, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, and formula VI within 180 minutes were 24.4453; 123.608; 167.5478; 47.0377; 164.603; 28.7548; and 139.3895 µg.cm^-2.hour^-1 respectively. Lag time for steady-state of control, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, and formula VI were 13.89; 10.24; 9.75; 13.05; 10.04; 13.51 minutes, and unextrapolated one, respectively. The bioavailability profile showed the C_max, t_max, and AUC_0-10 of formula II and control were 310.56 ng.mL^-1, 5 hours, and 2079.85 ng.mL^-1.hour; 285.79 ng.mL^-1, 5 hours, and 1921.65 ng.mL^-1.hour respectively.

Abstrak :
Karvedilol adalah obat anti hipertensi golongan β-blocker yang biasa diresepkan sebagai terapi pengobatan jangka panjang hipertensi. Biaovaibilitas oral karvedilol terbilang rendah dan t ½ yang pendek menyebabkan frekuensi penggunaan obat yang lebih sering atau dosis penggunaan harus ditingkatkan. Rute transdermal menjadi solusi alternatif yang diperlukan untuk mengatasi hal tersebut. Patch transdermal adalah salah satu sistem pembawa transdermal yang dapat menghantarkan obat secara terkendali melalui kulit dalam periode waktu tertentu. Penelitian ini bertujuan memperoleh formula sesuai dengan karakter fisik patch transdermal, memperoleh data kinetika pelepasan obat serta data penetrasi patch transdermal karvedilol dengan sistem matriks. Ratio Polimer Polivinyl Alkohol (PVA) dan etil selulosa (ES) serta konsentrasi peningkat penetrasi Span 20 yang digunakan yaitu F1 (1:1 /8%),F2 (1:1 /10%), F3(2:1 /8%), F4(2:1 /10%). Formula F1 tidak lolos dalam evaluasi organoleptis sehingga uji selanjutnya hanya dilakukan pada formula F2, F3 dan F4. Pelepasan karvedilol secara in vitro menunjukkan formula F2, F3 dan F4 berlangsung selama 24 jam dan kinetika pelepasannya mengikuti orde 0 dan Higuchi. Uji penetrasi in vitro karvedilol menunjukkan % kumulatif karvedilol untuk formula F2, F3 dan F4 yaitu 15,384%, 16,495% dan 18,287%. ...... Carvedilol is antihypertensive drug class of β-blockers commonly prescribed for long-term treatment of hypertension. Low oral bioavaibility and short 1/2 time of Carvedilol causes frequency of drug use more often or dose should be increased. Transdermal route become alternative solution overcoming it. Transdermal patch is a transdermal carrier system which deliver drug through skin in controlled within specific time period. This study aims to obtain formula with physical characteristic of transdermal patch, obtaining data of drug kinetic release and penetration of carvedilol in transdermal patch with matrix system. Ratio Polymer polyvinyl alcohol (PVA) and ethyl cellulose (EC) also penetration enhancers concentration of Span 20 used in the manufacture of transdermal patch were F1 (1:1 /8%), F2 (1:1 / 10%), F3 (2:1 /8%), F4 (2:1 /10%). Formula F1 was unqualified for organoleptic evaluation so the next evaluation only carried out for formulas F2, F3 and F4. The in vitro release of carvedilol studies showed formula F2, F3 and F4 lasted for 24 hours and release kinetics of drug followed orde 0 and Higuchi. The in vitro penetration test showed % cumulative carvedilol for the formula F2, F3 and F4 respectively were 15,384%,16,495% and 18,287%

Abstrak :
Ketoprofen merupakan golongan AINS non selektif COX-2 yang umum digunakan sebagai pengobatan rheumatoid arthritis. Ketoprofen umumnya digunakan dalam bentuk sediaan oral, tetapi pemberian secara oral dapat menyebabkan ketoprofen mengalami first pass metabolism. Oleh karena itu, pemberian obat diubah melalui rute transdermal mikroemulsi agar dapat meningkatkan kelarutan ketoprofen pada penelitian ini. Namun, penetrasi ketoprofen obat secara transdermal tidak efisien, sehingga diperlukan penambahan kamfer sebagai peningkat penetrasi. Peneltian ini betujuan untuk memperoleh formulasi dengan stabilitas fisik yang optimum setelah diberikan penambahan kamfer dan melihat pengaruh kamfer pada berbagai konsentrasi terhadap penetrasi transdermal ketoprofen dalam sediaan mikroemulsi. Sediaan mikroemulsi dihasilkan dengan konsentrasi smix 45% dengan rasio smix 5:4 (25% tween 80: 20% propilen glikol), Virgin Coconut Oil 3%, etanol 3%, metil paraben 0,3%, propil paraben 0,05%, BHT 0,1%, dan konsentrasi kamfer 0% pada FA8, 1% pada FB8, 3% pada FC8, dan 5% pada FD8. Evaluasi keempat formulasi mikroemulsi dilakukan dengan pengukuran globul sediaan, tegangan permukaan, pH, viskositas, bobot jenis, pengamatan uji stabilitas fisik, cycling test, dan uji sentrifugasi. Uji penetrasi ketoprofen menunjukkan bahwa persentase jumlah kumulatif ketoprofen yang terpenetrasi pada FA8, FB8, FC8, dan FD8 secara berturut-turut sebesar 12,17%, 36,75%, 31,94%, 21,46%. Berdasarkan hasil penelitian disimpulkan bahwa keempat mikroemulsi yang dihasilkan jernih dan stabil selama pengamatan. Pada hasil uji penetrasi obat kumulatif, tingkat penetrasi pada FB8 yang mengandung kamfer sebesar 1% memberikan jumlah penetrasi zat aktif yang paling tinggi. .....Ketoprofen is a COX-2 non-selective NSAID which is commonly used as a treatment for rheumatoid arthritis. Ketoprofen is generally used in oral dosage forms, but oral administration can cause ketoprofen to undergo first pass metabolism. Therefore, the administration was changed to transdermal microemulsion dosage form to increase the solubility of ketoprofen in this study. However, transdermal penetration of ketoprofen is not efficient, so the addition of camphor is needed as a penetration enhancer. This study aims to obtain a formulation with optimal physical stability after the addition of camphor and to see the effect of camphor at various concentrations on transdermal penetration of ketoprofen in microemulsion preparations. Microemulsion preparation was produced from 45% smix concentration with a 5:4 smix ratio (25% tween 80: 20% propylene glycol), 3% Virgin Coconut Oil, 3% ethanol, 0,3% methyl paraben, 0,05% propyl paraben, 0,1% BHT, and the concentration of 0% camphor on FA8, 1% on FB8, 3% on FC8, and 5% on FD8. The evaluation of four ketoprofen microemulsion formulations with the following smix ratio and camphor concentrations was carried out by examinating size of globule, surface tension, pH, viscosity, specific gravity, physical stability, cycling, and centrifugation. Ketoprofen penetration test showed the cumulative penetration of the FA8, FB8, FC8, and FD8 formulation were 12,17%, 36,75%, 31,94%, and 21,46%, respectively. To conclude, the four microemulsion preparations were clear and stable. Cumulative drug penetration test showed the penetration rate of FB8 with 1% camphor gave the highest penetration result.

Abstrak :
Pengiriman obat melalui transdermal telah menjadi metode yang menjanjikan dalam mengatasi keterbatasan pengiriman obat secara konvensional. Teknologi inovatif seperti microneedle (MN) menawarkan solusi untuk menghindari degradasi obat dalam saluran pencernaan, mengatasi efek first pass terkait dengan hati, serta mengurangi rasa sakit dan ketidaknyamanan yang terkait dengan injeksi intravena. Salah satu jenis MN yang potensial adalah Hydrogel-Forming Microneedle (HFMN). Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan sediaan Hydrogel Forming Microneedle (HFMN) dari poli(vinil alkohol)/poli(N-vinil kaprolaktam) untuk pengiriman obat kaptopril secara transdermal. Sediaan HFMN dioptimalkan dengan variasi waktu crosslinking, konsentrasi PNVCL, dan konsentrasi asam sitrat. Evaluasi dilakukan melalui uji fisik, kekuatan mekanik, dan uji insersi. Kemampuan HFMN dalam menghantarkan obat diuji melalui uji permeasi in vitro menggunakan alat sel difusi Franz, dan penentuan kadarnya diukur menggunakan metode KCKT. Hasil penelitian menunjukkan bahwa waktu crosslinking dan konsentrrasi asam sitrat yang tepat dapat meningkatkan kekuatan mekanik HFMN serta penambahan PNVCL meningkatkan penetrasi, swelling, Permeabilitas dan kekuatan mekanik.. Formula HFMN yang paling optimal dalam meningkatkan permeasi obat kaptopril secara transdermal adalah F3 dengan nilai permeasi 66,68 ± 2,78 %, yang menunjukkan kinerja terbaik dalam memfasilitasi penetrasi obat kaptopril. Dengan demikian, sediaan HFMN ini menawarkan potensi sebagai metode pengiriman obat kaptopril secara transdermal yang efektif. ......Transdermal drug delivery has become a promising method in overcoming the limitations of conventional drug delivery. Innovative technologies such as microneedle (MN) offer solutions to avoid drug degradation in the gastrointestinal tract, overcome first pass effects associated with the liver, and reduce pain and discomfort associated with intravenous injection. One potential type of MN is Hydrogel-Forming Microneedle (HFMN). This study aimed to develop a Hydrogel Forming Microneedle (HFMN) preparation of poly(vinyl alcohol)/poly(N-vinyl caprolactam) for transdermal delivery of captopril drug. The HFMN preparation was optimised by varying crosslinking time, PNVCL concentration, and citric acid concentration. Evaluation was conducted through physical tests, mechanical strength, and insertion tests. The ability of HFMN to deliver drugs was tested through in vitro permeation test using Franz diffusion cell apparatus, and the determination of their levels was measured using the KCKT method. The results showed that appropriate crosslinking time and citric acid concentration could increase the mechanical strength of HFMN and the addition of PNVCL increased penetration, swelling, permeability and mechanical strength. The most optimal HFMN formula in increasing captopril drug permeation transdermally is F3 with a permeation value of 66.68 ± 2.78%, which shows the best performance in facilitating captopril drug penetration. Thus, this HFMN preparation offers potential as an effective transdermal drug delivery method of captopril.

Abstrak :
ABSTRAK Obat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS) nonselektif banyak digunakan oleh lansia. OAINS nonselektif oral memiliki efek samping terhadap gastrointestinal baik lokal maupun sistemik. Oleh karena itu, diperlukan rute untuk menghantarkan OAINS nonselektif yang nyaman dan efek samping yang minimal. Salah satunya rute alternatif yaitu penghantaran melalui kulit yang disebut rute transdermal. Stratum korneum menjadi tantangan utama dalam rute transdermal. Hal ini dapat dibantu dengan adanya peningkat penetrasi agar jumlah obat dapat mencapai efek terapeutiknya. Peningkat penetrasi sintesis menyebabkan berbagai masalah. Terpen, minyak atsiri, dan asam lemak dapat diperoleh dari alam. Minyak atsiri daun zodia (Evodia suaveolens) memiliki kandungan terpen yaitu linalool, alfa-pinen, dan limonen. Tinjauan ini membahas mengenai hubungan antara OAINS nonselektif dengan sistem penghantaran transdermal, pengaruh peningkat penetrasi dari alam terhadap OAINS nonselektif, serta potensi minyak atsiri daun zodia sebagai peningkat penetrasi pada OAINS nonselektif. Sistem penghantaran transdermal dapat mengurangi efek samping lokal yang terdapat pada gastrointestinal, selain itu sistem transdermal nyaman dan mudah digunakan. Peningkat penetrasi dapat menjadi alternatif untuk peningkat penetrasi sintesis OAINS nonselektif. Dari beberapa penelitian menunjukkan bahwa peningkat penetrasi dari alam mampu meningkatkan penetrasi obat melalui kulit. Kandungan minyak atsiri daun zodia mengandung linalool, alfa-pinen, dan limonen yang dapat berpotensi untuk menjadi peningkat penetrasi OAINS nonselektif. Untuk memperbaiki dari penelitian-penelitian sebelumnya, maka disarankan penelitian dilengkapi dengan membandingkan pengaruh dari kontrol, peningkat penetrasi sintesis (sebagai standar), serta peningkat penetrasi uji; uji kompatibilitas; penggunaan membran hewan (tikus/kelinci) pada uji in vitro; serta uji mekanisme kerja dari peningkat penetrasi

---

ABSTRACT Non-selective anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are widely used by the elderly. Oral non-selective NSAIDs have side effects on both local and systemic gastrointestinal. Therefore, a route is needed to deliver convenient non-selective NSAIDs and minimal side effects. One alternative route is delivery through the skin called the transdermal route. The stratum corneum is the main challenge on the transdermal route. This can be helped by increasing penetration so that the amount of drug can reach its therapeutic effect. Synthesis penetration enhancers causes various problems. The terpenes, essensial oil, and fatty acid can be obtained from nature. Zodia (Evodia suaveolens) contain terpenes namely linalool, alpha-pinene, and limonene. This review discusses the relationship between non-selective NSAIDs and transdermal delivery systems, the effect of penetration enhancers from nature on non-selective NSAIDs, and the potential of Zodia as penetration enhancers in non-selective NSAIDs. The transdermal delivery system can reduce the local side effects in the gastrointestinal, besides that the transdermal system is comfortable and easy to use. Penetration enhancers can be an alternative to synthesis penetration enhancers nonselective NSAIDs. Several studies shown that natural penetration enhancers can increase drug penetration through the skin. The zodia leaf oil contains linalool, alpha-pinene, and limonene which can be potential to increase penetration of non-selective NSAIDs. To improve from previous studies, it is recommended that research should be completed by comparing the effects of controls, synthetic penetration enhancers (as a standard), and penetration enhancer test; compatibility test; use of animal membranes (mice/rabbits) for in vitro tests; and the mechanism action of penetration enhancers testing.

Abstrak :
"By understanding the mechanisms by which compounds cross the skin, it becomes possible to devise means for improving drug delivery. Providing an overview of the current science in drug and cosmetic application to and through the skin, Topical and Transdermal Drug Delivery includes treatment of skin conditions, skin permeation, and enhancement and measurement of skin permeation. The book provides pharmaceutical scientists, skin product development experts, and those in the cosmetic and personal care industry with practical knowledge and insight into future product development"--Provided by publisher.