Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"This book included, mechanistic investigations of copper(I)- catalyzed alkyne–azide cycloaddition reactions, “click-triazole” coordination chemistry : exploiting 1,4-disubstituted-1,2,3-triazoles as ligands, flood : binding anions in rigid and reconfigurable triazole receptors, click triazoles as chemosensors, triazole-based polymer gels, click triazoles for bioconjugation, and recent developments in the synthesis 1,4,5-trisubstituted triazoles."

"Di antara beragamnya heterosiklik, 1,4-dihidropiridin (1,4-DHP) adalah salah satu cincin heterosiklik terpenting yang menunjukkan efek terapis serbaguna dan memainkan peran penting dalam proses sintesis. Senyawa N-heterosiklik lainnya yaitu, senyawa 1,2,3-triazol adalah heterosiklik nitrogen tak jenuh, aromatik, berbentuk cincin lima, terdiri dari tiga atom nitrogen beraturan dan dua atom karbon dengan dua ikatan rangkap. 1,2,3-triazol disukai dalam material pembuatan obat karena mudah berikatan dengan berbagai jenis enzim dan reseptor. Kalkon merupakan salah satu  metabolit sekunder golongan flavonoid pada beberapa spesies tumbuhan. Struktur senyawa kalkon mudah dimodifikasi untuk meningkatkan aktivitas biologisnya dengan menambahkan gugus fungsi seperti aril, halogen, hidroksil, karboksil dan fenil yang memungkinkan kalkon antibakteri, antimalaria, antikanker, antioksidan, antihiperglikemik, imunomodulator, dan efek antiinflamasi. Senyawa 1,4-dihidropiridin terbentuk melalui reaksi kondensasi Hantzsch. Reaksi ini sering menghasilkan produk dengan hasil yang baik dan metode eksperimen ini adalah protokol yang paling banyak digunakan untuk menyiapkan 1,4-dihidropiridin dengan berbagai substituen pada posisi C4. Senyawa1,2,3-triazol dapat disintesis melalui reaksi sikloadisi azida-alkuna yang dikatalisis oleh Cu(I). Ini adalah interaksi antara azida organik dan alkuna yang hanya melibatkan bentuk 1,4-disubstitusi 1,2,3-triazol. Dalam memebentuk senyawa hibrida dihidropiridin triazol menggunakan preskusor berupa variasi azida aromatik, sedangkan senyawa hibrida dihidropiridin triazol kalkon menggunakan prekusor dari variasi aldehida aromatik dan katalis basa dari NaOH. Produk akhir dari yang didapatkan diantaranya Dihidropiridin Triazol (4-Azido Benzoat) dengan yield sebesar 88,19%; Dihidropiridin Triazol (4-Azido Asetofenon) dengan yield sebesar 94,33%; Dihidropiridin Triazol Kalkon (4-Metoksibenzaldehida) dengan yield sebesar 30,02%; Dihidropiridin Triazol Kalkon (4-Fluorobenzaldehida) dengan yield sebesar 51,0%; dan Dihidropiridin Triazol Kalkon (2-Piridinkarboksaldehida) dengan yield sebesar 67,47%.

---

Among the diverse heterocycles, 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) is one of the most important heterocyclic rings that exhibits versatile therapeutic effects and plays an important role in the synthesis process. Another N-heterocyclic compound, namely, the 1,2,3-triazole compound, is an unsaturated, aromatic, five-ring nitrogen heterocycle, consisting of three regular nitrogen atoms and two carbon atoms with two double bonds. 1,2,3-triazole is preferred as a drug manufacturing material because it easily binds to various types of enzymes and receptors. Chalcone is one of the secondary metabolites of the flavonoid group in several plant species. The structure of chalcone compounds is easily modified to increase its biological activity by adding functional groups such as aryl, halogen, hydroxyl, carboxyl and phenyl which enable chalcone to have antibacterial, antimalarial, anticancer, antioxidant, antihyperglycemic, immunomodulatory and anti-inflammatory effects. The 1,4-dihydropyridine compound is formed via the Hantzsch condensation reaction. This reaction often produces products in good yields and this experimental method is the most widely used protocol for preparing 1,4-dihydropyridines with various substituents at the C4 position. The 1,2,3-triazole compound can be synthesized via the azide-alkyne cycloaddition reaction catalyzed by Cu(I). This is an interaction between an organic azide and an alkyne involving only the 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole form. In forming the dihydropyridine triazole hybrid compound, a precursor is used in the form of a variety of aromatic azides, while the dihydropyridine triazole chalcone hybrid compound uses a precursor from a variety of aromatic aldehydes and a base catalyst from NaOH. The final products obtained include Dihydropyridine Triazol (4-Azido Benzoate) with a yield of 88.19%; Dihydropyridine Triazole (4-Azido Acetophenone) with a yield of 94.33%; Dihydropyridine Triazole Chalcone (4-Methoxybenzaldehyde) with a yield of 30.02%; Dihydropyridine Triazole Chalcone (4-Fluorobenzaldehyde) with a yield of 51.0%; and Dihydropyridine Triazole Chalcone (2-Pyridincarboxaldehyde) with a yield of 67.47%."

"Sebagai senyawa N-heterosiklik, 1,4-Dihidropiridin dan 1,2,3-Triazol merupakan senyawa aktif biologis dan farmakologis. Senyawa 1,2,3-triazol memiliki kegunaan seperti antioksidan dan antituberkulosis. Dilakukannya sikloadisi-alkuna antara 1,4-dihidropiridin dan 1,2,3-Triazol pada penelitian ini. Selain itu, Penelitian ini juga berfokus pada variasi precursor yang beragam. Tiga prekursor azida aromatik digunakan untuk sintesis 1,4- dihidropiridin dan tiga prekursor aromatik aldehid untuk sintesis 1,4-dihidropiridin hibrida chalcone. Pada sintesis 1,4-DHP bermotif 1,2,3-triazol terdapat reaksi propargil, kondensasi Hantzch dan Sikloadisi-alkuna. Pada sintesis 1,4-DHP bermotif Chalcone akan dilanjutkan dengan Kondensasi Claisen Schmidt.

---

As N-heterocyclic compounds, 1,4-Dihydropyridine and 1,2,3-Triazole are biologically and pharmacologically active compounds. 1,2,3-triazole compounds have uses such as antioxidant and antituberculosis. The alkyne-cycloaddition between 1,4-dihydropyridine and 1,2,3-Triazole was carried out in this study. In addition, this study also focuses on the variety of precursors. Three aromatik azide precursors were used for the synthesis of 1,4- dihydropyridine and three aromatik aldehyde precursors for the synthesis of 1,4- dihydropyridine hybrid chalcone. In the synthesis of 1,4-DHP patterned 1,2,3-triazole, there are propargyl, Hantzch condensation and Cycloaddition-alkynone reactions. The synthesis of chalcone-patterned 1,4-DHP will be followed by Claisen Schmidt condensation."

"Radikal bebas (Reactive oxygen species) merupakan senyawa reaktif yang dapat menyebabkan kerusakan sel dan memicu berbagai penyakit kronis seperti kanker. Senyawa antioksidan diperlukan untuk menangkal efek negatif dari ROS. Kumarin merupakan senyawa alami yang memiliki aktivitas antioksidan, namun efektivitasnya terbatas. Oleh karena itu, dalam penelitian ini dilakukan sintesis senyawa hibrida hidroksikumarin-1,2,3-triazol dengan variasi bahan alam untuk meningkatkan aktivitas antioksidan. Sintesis dilakukan melalui reaksi kondensasi Pechmann untuk menghasilkan 4-(klorometil)-7-hidroksikumarin, dilanjutkan dengan reaksi substitusi nukleofilik dan sikloadisi azida-alkuna (CuAAC) dengan variasi senyawa propargil dari bahan alam seperti fenol, lawsone, dan paracetamol. Senyawa hasil sintesis dikarakterisasi menggunakan FTIR, ¹H-NMR, dan ¹³C-NMR untuk memastikan struktur kimia. Uji aktivitas antioksidan dilakukan dengan metode DPPH pada berbagai konsentrasi, dan nilai IC₅₀ dihitung sebagai parameter potensi aktivitas. Hasil menunjukkan bahwa ketiga senyawa berhasil disintesis dan memiliki aktivitas antioksidan yang berbeda. Senyawa [5c] memiliki nilai IC₅₀ terendah sebesar 10,43 ± 0,03, menunjukkan aktivitas antioksidan paling tinggi, diikuti oleh senyawa [5b] (22,11 ± 0,01) dan [5a] (46,66 ± 0,003). Hasil ini menunjukkan bahwa variasi bahan alam berpengaruh terhadap aktivitas antioksidan, dan penambahan gugus donor elektron seperti amida dapat meningkatkan efektivitas senyawa dalam menangkap radikal bebas.

---

Reactive oxygen species (ROS) are highly reactive molecules that can damage cells and lead to chronic diseases like cancer. Antioxidants are crucial for neutralizing ROS. Although coumarin is a natural antioxidant, its effectiveness is limited. This study aimed to enhance its antioxidant activity by synthesizing hydroxycoumarin-1,2,3-triazole hybrid compounds using natural substances. The synthesis involved a Pechmann condensation to form 4-(chloromethyl)-7-hydroxycoumarin, followed by nucleophilic substitution and Cu(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) with propargyl derivatives of natural compounds such as phenol, lawsone, and paracetamol. The resulting compounds were characterized using FTIR, ¹H-NMR, and ¹³C-NMR. Antioxidant activity was evaluated using the DPPH method, and IC₅₀ values were determined. All three compounds were successfully synthesized and showed different antioxidant activities. Compound [5c] had the lowest IC₅₀ value (10.43 ± 0.03 ppm), indicating the strongest antioxidant effect, followed by [5b] (22.11 ± 0.01 ppm) and [5a] (46.66 ± 0.003 ppm). These results suggest that structural variations from natural scaffolds influence antioxidant activity, and that introducing electron-donating groups like amides can significantly improve free radical scavenging ability. "

"Resistensi terhadap antibiotik dan obat antituberkulosis menjadi tantangan serius dalam penanganan infeksi bakteri seperti Staphylococcus aureus, Escherichia coli, dan Mycobacterium tuberculosis. Penelitian ini bertujuan mengembangkan senyawa berbasis 1,2,3-triazol dari trigliserida minyak ikan komersial sebagai kandidat antibakteri dan antituberkulosis. Sintesis dilakukan melalui tiga tahap: hidrolisis menjadi asam lemak bebas [1] (yield 86,15%), sintesis ester propargil [2] (58,74%), dan reaksi sikloadisi azida-alkuna menghasilkan ester 1,2,3-triazol [4] (85,29%). Asam lemak bebas [1] mengandung asam linoleat dominan, dikarakterisasi dengan FTIR dan diuji bilangan asam, iodin, serta peroksida. Semua senyawa dikarakterisasi menggunakan FTIR, 1H-NMR, 13C-NMR, dan LC-MS/MS. Uji antibakteri menunjukkan tidak adanya aktivitas pada konsentrasi 0,5 dan 5 mg/mL. Namun, pada uji inhibisi terhadap enzim shikimat kinase dari Mycobacterium tuberculosis menunjukkan aktivitas tertinggi oleh asam lemak bebas [1] (98,68%), diikuti ester 1,2,3-triazol [4] (47,86%). Temuan ini menunjukkan bahwa asam lemak bebas [1], khususnya asam linoleat, dan struktur triazol memiliki potensi sebagai antituberkulosis dan dapat dikembangkan lebih lanjut

---

Antibiotic and antituberculosis resistance poses a serious challenge in treating bacterial infections such as Staphylococcus aureus, Escherichia coli, and Mycobacterium tuberculosis. This study aims to develop novel 1,2,3-triazole-based compounds derived from commercial fish oil triglycerides as potential antibacterial and antituberculosis agents. The synthesis involved three main steps: hydrolysis into free fatty acids [1] (yield 86.15%), synthesis of propargyl ester [2] (58.74%), and azide-alkyne cycloaddition to produce 1,2,3-triazole ester [4] (85.29%). The dominant fatty acid identified was linoleic acid. Free fatty acids were characterized using FTIR and tested for acid, iodine, and peroxide values, while all synthesized compounds were confirmed by FTIR, 1H-NMR, 13C-NMR, and LC-MS/MS. Biological activity assays revealed no antibacterial effect at 0.5 and 5 mg/mL. However, the inhibition against Mycobacterium tuberculosis shikimate kinase showed high activity by free fatty acids [1] (98.68%), followed by the 1,2,3-triazole ester [4] (47.86%). These findings suggest that linoleic acid and the triazole structure hold potential as antituberculosis agents."