Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Di dalam studi ini, kami mengidentifikasi parameter fisiologis yang paling penting dalam menentukan dosis serap (DS) individual organ at risk (OAR) dan tumor di dalam Peptide-receptor radionuclide therapy (PRRT). Oleh karena itu, global sensitivity analysis (GSA) dengan metode Sobol dan model physiologically-based pharmacokinetic (PBPK) digunakan. Model PBPK seluruh-tubuh yang telah dibangun untuk perencanaan pengobatan PRRT untuk pasien-pasien meningioma digunakan. Parameter-parameter fisiologis of interest untuk analisis GSA merupakan parameter yang sebelumnya telah diestimasi dari data biokinetik dan dilaporkan di dalam literature, yaitu densitas reseptor organ Rd, aliran serum organ f, laju degradasi, dan laju pengikatan peptide. GSA dengan metode Sobol dipilih berdasarkan akurasinya untuk studi-studi sensitivitas. Sebuah toolbox GSA berbasis MATLAB yang umum digunakan (https://www.safetoolbox.info/) dan program in-house berbasis software MATLAB  (versi R2018b) digunakan untuk analisis. Metode sampling dengan distribusi log-normal digunakan untuk menghindari nilai-nilai negatif dari parameter-parameter yang disampel. Efek-efek utama S_i dan efek-efek total S_Ti dihitung dan dianalisis menggunakan program GSA dan model PBPK untuk identifikasi pentingnya masing-masing parameter model i untuk individualisasi DS di dalam PRRT. Untuk menjamin konvergensi dari nilai S_i and S_Ti, berbagai jumlah simulasi model hingga 15000 sampel digunakan. Variabilitas inter-individual DS tumor (koefisien variasi KV mencapai 97.05%) lebih tinggi dibandingkan OAR (mis. Ginjal KV sekitar 31.59%). Densitas reseptor teridentifikasi sebagai parameter yang paling penting yang menentukan DS dari tumor, mis. [Rd_TU2]: S_i = 0.856, S_Ti = 0.951. Hasil yang sama juga ditemukan untuk OAR dimana densitas reseptor memiliki efek utama dan efek total yang paling tinggi  [Rd_K]: S_i = 0.802, S_Ti = 0.963. Kami telah menunjukan implementasi GSA yang pertama kali dengan metode Sobol untuk identifikasi parameter-parameter yang paling penting untuk individualisasi DS di dalam PRRT. Hasil yang kami miliki menyarankan pengukuran yang akurat terhadap densitas-densitas reseptor untuk sebuah penentuan DS tumor dan OAR yang akurat.

---

In this study, we identified the most important physiologic parameters determining the individual organ at risk and tumor absorbed doses (ADs) in Peptide-receptor radionuclide therapy (PRRT). Therefore, a global sensitivity analysis (GSA) with Sobol method and a physiologically-based pharmacokinetic (PBPK) model were used. A whole-body PBPK model that has been developed for treatment planning in PRRT therapy for meningioma patients was used. The physiologic parameters of interest for the GSA analysis were the parameters that have been previously estimated from the biokinetic data and were reported in the literature, i.e. the organ receptor densities Rd, organ flows f, organ release rates, and peptide binding rate. GSA with Sobol method was chosen based on its accuracy for sensitivity studies. A widely used GSA MATLAB-based toolbox (https://www.safetoolbox.info/) and an in-house program based on MATLAB software (version R2019b) were used for the analysis. The sampling method with a log-normal distribution was used to avoid any negative values of the sampled parameters. The main effects Si and total effects STi were calculated and analyzed using the GSA program and the PBPK model to identify the importance of each model parameter i for the individualization of the ADs in PRRT. To warrant the convergence of the calculated Si and STi, various numbers of model simulations up to 15000 samples were used. The inter-individual variability of tumor ADs (coefficients of variation CV up to 97.05%) was higher than that in the organ at risk (e.g. kidneys CV around 31.59%). Receptor density was identified as the most important parameters determined the ADs of tumors, e.g. [RdTU2]: Si = 0.856, STi = 0.951. The same results was found for the organ at risk where the receptor density had the highest main effect and total effect values, e.g. [RdK]: Si = 0.802, STi = 0.963. We have shown the first implementation of the GSA with the Sobol method to identify the most important parameters for the individualization of the calculated ADs in PRRT. Our results suggested an accurate measurement of the receptor densities for an accurate determination of the tumor and organ at risk ADs."

"Peptida merupakan suatu komponen bioaktif yang beberapa tahun terakhir banyak dimanfaatkan dalam produk kosmetik, terutama produk perawatan kulit karena memiliki aktivitas sebagai antikerut. Vitamin B3 sebagai pelembab kulit akan memberikan efek sinergis sebagai antikerut apabila dikombinasi dengan peptida. Dalam penelitian ini, akan dilihat manfaat lain dari peptida yaitu sebagai bahan peningkat penetrasi melalui mekanisme mempengaruhi lipid intermolekuler lapisan tanduk. Oleh karena itu, diformulasikan suatu sediaan serum peptida dan gel tanpa peptida Cu-GHK untuk membandingkan perbedaan jumlah vitamin B3 yang terpenetrasi. Serum merupakan suatu bentuk sediaan baru yang berarti sediaan terkonsentrat tinggi dan mengandung peptida dengan viskositas rendah. Daya penetrasi vitamin B3 diuji secara in vitro dengan alat sel difusi Franz menggunakan membran abdomen tikus. Nilai fluks vitamin B3 selama 8 jam beturut-turut ialah 688,9 dan 701,6 μg cm-2 jam-1. Hasil percobaan menyatakan bahwa peptida Cu- GHK menghambat penetrasi vitamin B3. Kemudian uji stabilitas fisik dilakukan melalui cycling test dan pengamatan pada penyimpanan selama 8 minggu di suhu tinggi (40° ± 2°C), suhu kamar (28 ± 2°C), dan suhu rendah (4° ± 2°C). Kedua sediaan menunjukkan kestabilan fisik yang baik dengan parameter kestabilan di ketiga suhu yaitu organoleptis, pH, dan viskositas (suhu kamar). ......Peptide is a bioactive component that has been used in cosmetics in recent years, especially in skin care products because of its function as anti-wrinkle substance. In this research, peptide is not only as a bioactive component but also as a penetration-enhancing agent through the mechanism of intermolecular affect of stratum corneum lipids. The combination of the peptide and vitamin B3 result in a synergict effect producing anti-wrinkle substance which is as skin moisturizer. Therefore, gels were formulated with or without Cu-GHK peptide to compare the difference in the number of penetrated vitamin B3. In vitro penetration study was determined with Franz diffusion cell using rat abdominal membrane. Vitamin B3 flux values within 8 hours process were recorded 688,9 dan 701,6 g cm-2 hour-1. It opposite hipotesis because of peptide was not increased the penetration. Then, physical stability test of gels were performed through cycling tests and observation on storage for 8 weeks at high temperature (40 ° ± 2 ° C), room temperature (28 ± 2°C), and cold temperature (4 ° ± 2 ° C). Both of gels show good physical stability on three parameters of stability, are organoleptic, pH, and viscosity (room temperature)."

"Anemia akibat kekurangan zat besi merupakan masalah global yang perlu penanganan serius karena dampaknya yang berbahaya bagi kesehatan. Defisisensi zat besi dapat disebabkan oleh kurangnya asupan zat besi pada makanan yang dikonsumsi, serta daya serap zat besi yang rendah. Telah diketahui bahwa, peptida yang diperoleh dari hidrolisat protein dapat berperan sebagai pengkhelat besi. Peptida dapat meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas zat besi. Peptida dari hidrolisat protein memiliki efek membantu penyerapan zat besi melalui kemampuannya dalam mengkelat zat besi. BPPT atau Badan Pengkajian dan Penerapan Teknologi telah mengembangkan hidrolisat protein kedelai yang diperoleh secara hidrolisis termal dan enzimatis, dan telah diuji dapat meningkatkan penyerapan zat besi secara in vivo dan juga melalui uji efikasi pada remaja putri. Namun, untuk itu perlu diketahui peptida apa yang berperan dalam aktivitas penyerapan zat besi tersebut. Tujuan dari penelitian ini adalah melakukan karakterisasi dan identifikasi peptida dari hidrolisat protein kedelai yang berperan dalam meningkatkan penyerapan zat besi. Penelitian ini melakukan 2 tahap pemisahan, yaitu menggunakan membran ultrafiltasi Molecular Weight Cut Off 10 kD dan kromatografi kolom filtrasi gel menggunakan kolom superdex 30 untuk mengetahui peptida pada fraksi mana yang aktif berperan dalam pengikatan zat besi. Selanjutnya, untuk mengetahui karakter dari peptida yang berperan sebagai promotor penyerapan zat besi, maka dari setiap tahap pemisahan dilakukan analisis bobot molekul protein dengan SDS-PAGE dan analisis komposisi asam amino menggunakan HPLC. Sedangkan identifikasi peptida pengikat zat besi menggunakan LCMS/MS. Hasil penelitian menunjukkan bahwa peptida dari hidrolisat protein kedelai yang berperan sebagai promotor (membantu) pengikatan zat besi memiliki karakter bobot molekul sekitar 10 kDa, dengan komposisi asam amino terbesar adalah arginin, asam aspartat dan asam glutamat. Hasil analisis LCMS/MS terdeteksi 15 sekuen peptida yang berasal dari 4 protein yang terdapat pada kedelai. Dua diantaranya berasal dari protein kedelai yang belum terkarakterisasi, dan dua lainnya adalah protein kedelai yang sudah terkarakterisasi, yaitu berasal dari protein lipoxygenase dan β-konglisinin subunit β.

---

Anemia due to iron deficiency is a global problem that needs serious treatment because its effects are harmful to health. Iron deficiency can be caused by a lack of iron intake in food consumed, and a low absorption of iron. It is well known that, peptides obtained from protein hydrolysates can be known as iron chelating. Peptides can increase iron solubility, bioavailability, absorption and stability. Peptides from protein hydrolysates have the effect of helping to absorb iron through its ability to chelate iron. BPPT (Agency of Assessment and Application of Technology) has developed soybean protein hydrolysates obtained by thermal and enzymatic hydrolysis, and has been tested to increase iron absorption in vivo and also through clinical trials. For this reason, it is necessary to know what peptides play a role in the absorption of iron. The purpose of this study is to characterize and identify peptides from soybean protein hydrolyzates which play a role in increasing iron absorption. This study conducted two stages of separation, using a 10 kD Molecular Weight Cut Off ultrafiltration membrane and gel column filtration chromatography using a superdex 30 column to determine which peptides in which fraction were actively involved in iron binding. Furthermore, to determine the character of the peptide which acts as an iron absorption promoter, then from each phase of separation an analysis of molecular weight of protein with SDS-PAGE is carried out and analysis of amino acid composition using HPLC. Whereas identification of iron binding peptides using LCMS/MS. The results showed that the peptide of soybean protein hydrolyzate which acts as promoter (helps) iron binding has a molecular weight of about 10 kDa, with the largest amino acid composition being arginine, aspartic acid and glutamic acid. LCMS/MS analysis detected 15 sequences of peptides from 4 proteins in soybeans. Two of them come from soybean protein that has not been characterized, and the other two are soybean proteins that have been characterized, which are derived from the lipoxygenase protein and the β-conglisinin β subunit."

"Lengkuas merah (Alpinia purpurata K Schum) merupakan salah satucontoh tanaman yang mempunyai efek dalam pengobatan secara tradisional.Parutan rimpang lengkuas merah sering digunakan sebagai obat penyakitkulit, terutama yang disebabkan oleh jamur, seperti: panu, kurap, eksim,jerawat, koreng, bisul, dan lain - lain. Penelitian ini bertujuan untukmengekstrak bahan aktif dari lengkuas yang memberikan aktivitasantimikroba dan melihat perbedaan aktivitas antimikroba dari masing-masingfraksinya. Ekstrak kental diperoleh dengan merendam serbuk lengkuasmerah dengan pelarut organik, sedangkan minyak atsiri diperoleh dengancara destilasi uap. Hasil ekstraksi n-heksana, etil asetat dan metanol darilengkuas merah diperoleh masing - masing: 7,9 g ( 7,9% '): 9 g ( 9% )dan 17,3 g (17,3% i). sedangkan minyak atsiri diperoleh 4,5 g (0,6%).Masing - masing terhadap ekstrak kental dan minyak atsiri dilakukan ujiaktivitas antimikroba menggunakan Candida albicans dengan metode kertascakram. Minyak atsiri lengkuas merah' rnenunjukkan aktivitas antimikroba,sedangkan ketiga ekstrak lengkuas merah, hanya fraksi metanol yangmempunyai aktivitas antimikroba terhadap Candida albicans. Dari hasilKromatografi Lapis Tipis silika gel terhadap ekstrak metanol diperoleh empatspot. Senyawa aktif yang bersifat antimikroba pada ekstrak metanolkemungkinan merupakan hasil sinergi dari keempat komponen yang terlihatpada KLT."

"Caesalpinia pulcherrima (L) Swartz. yang termasuk genus Caesalpinia banyak tumbuh di Indonesia sebagai tanaman hias, sedangkan di negara Mexico tanaman ini secara tradisonal digunakan untuk mengobati infeksi gigi dan mulut. Penelitian ini bertujuan untuk mengisolasi dan mengidentifikasi senyawa aktif dari fraksi aktif antimikroba penyebab infeksi gigi dan mulut secara in vitro dari tanaman Caesalpinia pulcherrima (L) Swartz. Bahan tanaman (bunga, batang, buah dan daun) Caesalpinia pulcherrima masing-masing dimaserasi dengan etanol 70% dan 96%, rendeman dengan jumlah yang besar dihasilkan maserasi menggunakan etanol 70%. Ekstrak etanol dari masing-masing bagian dilakukan uji aktivitas antimikroba terhadap dua bakteri gram positif (Streptococcus mutans dan Enterococcus faecalis ), Gram negatif anaerob (Porphyromonas gingivalis), dan fungi (Candida albicans). Ekstrak yang memberikan zona hambat terhadap keempat mikroba uji dan memiliki rendemen yang besar adalah ekstrak bagian bunga. Ektrak etanol bagian bunga diekstraksi secara bertingkat dengan menggunakan tiga macam pelarut (n-heksan, etil asetat, dan metanol) sehingga diperoleh tiga ekstrak. Uji aktivitas antimikroba 3 ekstrak ini dilakukan terhadap keempat mikroba uji dengan metode difusi agar. Ekstrak yang memberikan zona hambat, dilakukan uji aktivitas antimikroba kembali dengan metoda difusi agar pada konsentrasi 20.000 ppm ektrak dalam DMSO. Ekstrak yang memberikan zona hambat pada konsentrasi 20.000 ppm dilakukan uji konsentrasi hambat minimum (KHM) menggunakan metode dilusi dan kemudian difraksinasi menggunakan kromatografi kolom. Fraksi-fraksi yang memberikan penghambatan terhadap Porphyromanas gingivalis dan Streptococcus mutans adalah fraksi D, E, F, G, J, dan L. Fraksi E memberikan penghambatan paling tinggi terhadap kedua mikroba uji, terhadap P.gingivalis 5000 ppm dan terhadap S.mutans 1250 ppm. Fraksi E kemudian dilakukan isolasi dengan menggunakan kromatografi kolom, HPLC prep, kromatografi lapis tipis preparatif (KLTP), dan direkristalisasi. Pemurnian dilakukan pada fraksi E2. Hasil pemurnian fraksi diperoleh isolat E2-16. Isolat yang diperoleh diidentifikasi menggunakan FTIR, spektrofotometri UV-Vis, Spektrofotometer 1HNMR, CNMR, HMBC, dan LCMS (Liquid Chromatography Mass Spektrofotometry). Hasil identifikasi struktur senyawa dari isolat adalah metil galat. Metil galat memberikan aktivitas antimikroba terhadap Porphyromanas gingivalis pada konsentrasi 625 ppm dan Streptococcus mutans pada konsengtrasi 312,5 ppm lebih aktif dari fraksinya.

---

Caesalpinia pulcherrima (L) Swartz. which belongs to the genus Caesalpinia is widely grown in Indonesia as ornamentals, while in Mexico this plant used to treat the dental and oral infection. This study aims to isolate and identify of antimicrobial active compounds against that cause dental and oral infection by in vitro from Caesalpinia pulcherrima (L) Swartz. Each plant material (flowers, stems, fruits, and leaves) were macerated by 70 % ethanol and 96% ethanol, a large amount of yield produced by maceration using 70% ethanol. Antimicrobial test of each ethanol extracts was performed on two gram-positive bacteria (Streptococcus mutans and Enterococcus faecalis), gram-negative anaerobic bacteria (Porphyromonas gingivalis), and fungi (Candida albicans). Extracts of flower that provide inhibit zone of the four test microbes and have a large yield. Extracts of a flower were extracted successively by using three kinds of solvent (n-hexane, ethyl acetate, dan methanol) to obtain three extracts. Antimicrobial tests of 3 extracts were performed on four test microbes. Extracts that provide inhibit zone, retard zone test conducted using 20.000 ppm extract in DMSO by the diffusion method. Extracts that gave the drag zone at 20.000 ppm concentration were tested for minimum inhibitory concentrations (MIC) using the dilution method and then fractioned using column chromatography. The fractions that gave inhibition on Porphyromanas gingivalis and Streptococcus mutans are D, E, F, G, J, and L. The fraction E that gave inhibition on Porphyromanas gingivalis at 5000 ppm and Streptococcus mutans at 1250 ppm and then isolated using chromatography columns, preparative HPLC, preparative thin layer chromatography (P-TLC), and recrystallization. Further purification and isolation were carried out at fraction E2. the purification result of the fraction was obtained compound E2-16. The isolates obtained were identified using FTIR, UV-Vis spectrophotometry, 1HNMR spectrophotometry, CNMR spectrophotometry, HMBC, and LCMS (Liquid Chromatography-Mass spectrophotometry). The result of the structure of the compound is methyl gallate. The MIC of Metil Galat against Porphyromanas gingivalis was 625 ppm and Streptococcus mutans at 312 ppm, more active than a fraction."

"ABSTRAKHighly Pathogenic Avian Influenza H5N1 telah menarik banyak perhatian sebagaivirus yang memiliki potensi pandemik pada manusia sejak pertama kalidibuktikan sebagai penyebab kematian manusia. Neuraminidase memiliki perananyang penting dalam replikasi virus, sehingga menjadikannya sebagai target utamadalam perancangan antiviral virus influenza. Namun perkembangan mutasi virusyang sangat cepat menyebabkan beberapa obat antiviral mulai mengalamiresistensi. Pemilihan peptida sebagai kandidat obat karena peptida memilikiaktivitas dan selektivitas yang baik. Jembatan disulfida pada perancangan liganpeptida bertujuan untuk meningkatkan kestabilan. Perancangan ligan dilakukanberdasarkan polaritas residu asam amino pada sisi aktif neuraminidase. Hasilperancangan ligan diperoleh 4200 pentapeptida siklis sebagai kandidat antiviral.Simulasi molecular docking menggunakan MOE 2008.10 dilakukan untukmenapis ligan berdasarkan nilai afinitas pada sisi aktif enzim (􀇻Gbinding). UjiADME Tox (adsorpsi, distribusi, metabolisme, ekskresi dan toksisitas) dilakukanuntuk mengetahui toksisitas ligan. Interaksi intra dan intermolekuler, termasukperubahan bentuk ikatan diuji melalui simulasi dinamika molekul pada temperatur310K dan 312K. Hasil simulasi molecular docking dan uji toksisitas menunjukkanbahwa ligan CLDRC, CILRC dan CIWRC 􀁐􀁈􀁐􀁌􀁏􀁌􀁎􀁌􀀃􀁑􀁌􀁏􀁄􀁌􀀃􀇻􀀪binding terendah, yaitu-40,5854 kkal/mol, -40,3614 kkal/mol dan -39,9721 kkal/mol serta tidak bersifatmutagenik dan karsinogenik. Hasil simulasi dinamika molekul menunjukkanbahwa ligan CILRC mempunyai konformasi yang cenderung stabil padatemperatur 310K dan 312K. Jadi dapat disimpulkan bahwa ligan CILRC dapatdigunakan sebagai kandidat antiviral neuraminidase virus H5N1.

---

ABSTRACTHighly Pathogenic Avian Influenza H5N1 has attracted much attention as apotential pandemic virus in humans since it was first shown to cause human death.Neuraminidase has an important role in viral replication, making it a key target inthe design of antiviral influenza virus. But very rapid mutation viral developmentscauses some antiviral drugs began to experience resistance. Selection of peptidesas drug candidates because peptides have activity and good selectivity. Disulfidebridges in the peptide ligand design aims to enhance system stabilitu. The designis based on the polarity of the ligand amino acid residues in the active site ofneuraminidase. The results obtained designing ligands cyclical pentapeptide 4200as a candidate antiviral. Molecular docking simulations performed using MOE2008.10 to filter based on the value of the affinity ligand in the active site of􀁈􀁑􀁝􀁜􀁐􀁈􀁖􀀃􀀋􀇻􀀪binding). To determine the toxicity of the ligands tested in ADMETox(adsorption, distribution, metabolism, excretion and toxicity). Intra andintermolecular interactions, including changes in the form of bonds tested bymolecular dynamics simulations at temperatures of 310K and 312K. Results ofmolecular docking simulation and toxicity indicates that the ligand CLDRC,􀀦􀀬􀀯􀀵􀀦􀀃􀁄􀁑􀁇􀀃􀇻􀀪binding CIWRC have lowest value, which is -40.5854 kcal / mol, -40.3614 kcal / mol and -39.9721 kcal / mol, also non-mutagenic and carcinogenic.The results of molecular dynamics simulations have shown that ligandconformation CILRC stable at temperatures 310K and 312K. So it can beconcluded that the ligands can be used as a candidate CILRC antiviralneuraminidase H5N1 virus."