Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Agen pencerah kulit sintetik dinilai kurang aman untuk digunakan karena dapat menimbulkan efek samping pada penggunaan jangka panjang. Oleh karena itu, dilakukan pencarian bahan-bahan pencerah kulit berbasis tanaman yang lebih aman. Penelitian ini dilakukan untuk memperoleh tanaman Indonesia yang memiliki potensi sebagai inhibitor tirosinase menggunakan penapisan in silico dengan piranti lunak penambatan molekul AutoDock Vina. Pengujian secara in vitro terhadap penghambatan tirosinase dilakukan terhadap ekstrak dan fraksi daun trengguli (Cassia fistula L.) yang mengandung senyawa ent-epikatekin-(4α→8)-ent-epikatekin dan clitorin yang menempati peringkat 10 besar dari hasil penapisan virtual. Pengujian aktivitas penghambatan tirosinase dilakukan dengan mengukur penurunan intensitas warna yang menunjukkan penghambatan pembentukan dopakrom dalam reaksi L-DOPA-tirosinase. Parameter adanya aktivitas ditunjukkan oleh nilai IC50 dan persentase inhibisi. Hasil uji aktivitas penghambatan tirosinase menunjukkan fraksi air daun trengguli (Cassia fistula L.) memiliki nilai IC50 tertinggi (152,031 µg/mL). Uji kinetika enzim menunjukkan fraksi air daun trengguli menginhibisi tirosinase secara kompetitif campuran. Hasil identifikasi golongan senyawa menunjukkan bahwa fraksi air daun trengguli mengandung alkaloid, flavonoid, glikosida, fenol, dan tanin.

---

Synthetic skin lightening agents are considered less safe to use because it can cause side effects in long term use. Because of that, recent researches are aimed to search plant-based skin lightening agents which is considered safer. This research was conducted to obtain Indonesian plants that have potential as tyrosinase inhibitors using in silico screening with AutoDock Vina. In vitro assay on the inhibition of tyrosinase was performed on extract and fractions of trengguli leaves (Cassia fistula L.) containing ent-epicatechin-(4α→8)-ent-epicatechin and clitorin which ranks the top 10 results of virtual screening. Tyrosinase inhibitory activity assay performed by measuring the decrease in the intensity of color that suggests inhibition of dopachrome formation resulted from L-DOPA-tyrosinase reaction. The parameters of the activity shown by the IC50 values ​​and the percentage of inhibition. The test results showed tyrosinase inhibitory activity of water fraction of trengguli leaves extract (Cassia fistula L.) had the highest IC50 values ​​(152.031 µg/mL). Enzyme kinetics assay showed that water fraction of trengguli leaves extract inhibits tyrosinase with mixed inhibition type. Phytochemical screening showed that water fraction of trengguli leaves extract contain alkaloids, flavonoids, glycosides, phenols, and tannins.

Abstrak :
Penghambatan aktivitas elastase dapat diterapkan sebagai metode untuk melindungi terhadap penuaan kulit. Penelitian ini dilakukan untuk memperoleh tanaman Indonesia yang memiliki potensi sebagai inhibitor elastase menggunakan penapisan virtual dengan piranti lunak penambatan molekul AutoDock. Penapisan virtual dari 1406 senyawa dari basis data senyawa tanaman obat di Indonesia terhadap penghambatan elastase diperoleh peringkat tertinggi yakni senyawa leucadenon A-D. Pengujian secara in vitro terhadap penghambatan elastase dilakukan terhadap ekstrak dan fraksi daun Melaleuca leucadendron L. yang mengandung senyawa leucadenon A-D yang menempati peringkat 5 besar teratas dari hasil penapisan virtual. Daun segar M. leucadendron L. diekstraksi secara maserasi dengan pelarut aseton kemudian difraksinasi dengan kloroform. Fraksi kloroform difraksinasi kembali menggunakan kromatografi cair vakum sehingga didapatkan 6 fraksi (A-F) yang digabungkan berdasarkan profil KLT. Persen inhibisi elastase berturut-turut pada konsentrasi 50; 25; dan 12,5 µg/mL, fraksi A adalah 68,3; 57,0; dan 47,6% dan fraksi B adalah 68,1; 64,0; dan 48,3%. Pada konsentrasi yang sama, nilai persen inhibisi fraksi A dan B lebih besar jika dibandingkan asam oleanolat yaitu 62,4; 55,9; dan 46,5%. Uji kinetika enzim menunjukkan fraksi B daun M. leucadendron L. menginhibisi elastase secara kompetitif. Hasil identifikasi golongan senyawa menunjukkan bahwa fraksi A dan B daun M. leucadendron L. mengandung flavonoid dan terpen.

---

Inhibition of elastase activity can be applied as a method to protect against skin aging. This research was conducted to obtain Indonesian plants that have potential as elastase inhibitors using virtual screening with the molecular docking software AutoDock. Virtual screening of 1406 compounds from a database of medicinal plants in Indonesia on the inhibition of elastase obtained the highest rank is leucadenone A-D. In vitro assay on elastase inhibitory of leaves extract and fractions Melaleuca leucadendron L. containing leucadenone A-D compounds which ranks the top 5 of the virtual screening results. Fresh leaves of M. leucadendron L. extracted by maceration with acetone and then fractionated with chloroform. Chloroform fraction was fractionated using vacuum liquid chromatography and obtained 6 fractions (A-F) were combined based on TLC profiles. Percent inhibition of elastase at concentrations of 50; 25; and 12.5 µg/mL respectively, fraction A was 68.3; 57.0; and 47.6% and fraction B was 68.1; 64.0; and 48.3%. At the same concentration, percent inhibition of fractions A and B greater than oleanolat acid was 62.4; 55.9; and 46.5%. Enzyme kinetics assays showed that B fraction leaves Melaleuca leucadendron L. inhibited competitively. Phytochemical screening showed that A and B fraction leaves of M. leucadendron L. contained flavonoids and terpenes.

Abstrak :
Malaria merupakan salah satu infeksi parasit yang menjadi permasalahan di dunia. Tidak adanya vaksin yang efektif dan strain Plasmodium yang resisten terhadap obat antimalaria menunjukkan pentingnya untuk adanya pengembangan agen kemoterapi baru. Metode yang saat ini sedang banyak dikembangkan adalah pencarian obat antimalaria dengan menggunakan penapisan in silico atau dikenal pula dengan nama virtual screening. Salah satu enzim yang berperan dalam perkembangan parasit malaria adalah Plasmodium falciparum Enoyl Acyl Carrier Protein Reductase (PfENR). Inhibisi pada enzim tersebut akan menyebabkan biosintesis lemak tipe II pada parasit akan terhenti. Pada penelitian kali ini dilakukan penapisan in silico menggunakan perangkat lunak GOLD untuk mencari kandidat inhibitor PfENR dengan menggunakan ligan yang terdapat pada database Tanaman Obat di Indonesia. Pada perangkat lunak GOLD dilakukan penambatan molekuler antara ligan dengan makromolekul target yaitu PfENR. Target ini telah dioptimasi dengan penghilangan residu dan penambahan muatan. Ligan diharapkan dapat menjadi inhibitor PfENR. Berdasarkan hasil dari penapisan in silico ini terdapat 5 kandidat senyawa inhibitor yang diharapkan dapat dikembangkan sebagai obat antimalaria. Senyawa tersebut yaitu Kaempferol 3-rhamnosyl-(1-3)-rhamnosyl-(1-6)-glucoside, Cyanidin 3,5-di-(6-malonylglucoside), 8-Hydroxyapigenin 8-(2'',4''-disulfatoglucuronide), Epigallocatechin 3,5,-di-O-gallate, dan Quercetin 3,4'-dimethyl ether 7-alpha-L-Arabinofuranosyl-(1-6)-glucoside dengan kisaran GoldScore dari 80,6236 sampai 100,4109.

---

Malaria is one of problematic infectious diseases worldwide. The absence of an effective vaccine and the spread of drug resistant strains of Plasmodium clearly indicate the necessity for the deveploment of new chemotherapeutic agents. Recent method being developed is searching a new drug of antimalarial using in silico screening, or also known as virtual screening. One of enzyme target that important for growth of the malaria parasite is Plasmodium falciparum Enoyl Acyl Carrier Protein Reductase (PfENR). Inhibition of this enzyme cause the fatty acid biosynthesis type II will be terminated. In this research, in silico screening was performed using GOLD software to find inhibitor candidates of PfENR by using ligands from the database of Medicinal Plants in Indonesia. On the GOLD software moleculer docking experiments were performed between ligands and macromolecule target PfENR. This target that has been optimized with residue removal and charges addition. Ligand is expected to be the PfENR inhibitors. Based on the results obtained from the in silico screening there were 5 inhibitor candidates which expected to be developed as an antimalarials. These compounds were Kaempferol 3-rhamnosyl-(1-3)-rhamnosyl-(1-6)-glucoside, Cyanidin 3,5-di-(6-malonylglucoside), 8-Hydroxyapigenin 8-(2'',4''-disulfatoglucuronide), Epigallocatechin 3,5,-di-O-gallate, and Quercetin 3,4'-dimethyl ether 7-alpha-L-Arabinofuranosyl-(1-6)-glucoside with the GoldScore ranged from 80.6236 to 100.4109.