Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Fibrosis merupakan penyakit yang belum banyak diketahui namun perkembangan penyakit ini cukup mengkhawatirkan. Pengobatan untuk fibrosis kolon akan lebih efektif jika obat dilepaskan langsung ke tempat peradangan. Tetrandrine memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan tetrandrine ke dalam beads kalsium-alginat tersalut Eudragit L100-55 atau L100 sebagai sediaan kolon tertarget. Tetrandrine diformulasikan ke dalam natrium alginat karena memiliki daya mengembang yang baik pada pH kolon dan dapat membentuk sambung silang dengan CaCl2. Pembuatan beads dilakukan dengan metode gelasi ionik. Formula dengan rasio natrium alginat dan CaCl2 2:3 (formula 2) menghasilkan efisiensi penjerapan yang paling optimal sebesar 82,460 ± 2,728%. Setelah penyalutan, formula dengan Eudragit L100 10% (formula c) merupakan formula terbaik karena dapat menahan pelepasan tetrandrine dalam HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam) dan dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan menghasilkan pelepasan kumulatif dalam dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) yang paling optimal, berturut-turut 0,561 ± 0,126%, 8,712 ± 0,119%, dan 28,469 ± 0,214%. Pada uji pentargetan obat, rata-rata jarak tempuh beads tersalut Eudragit L100 10% (formula c) 66,667 ± 1,528 cm dan beads kontrol 62 ± 2,646 cm, dihitung terhadap antrum. ......Fibrosis is rare disease but the development is quite alarming. Treatment for colonic fibrosis will be more effective if the drug is released directly to the area of inflamation. Tetrandrine has antifibrotic effect. This aim of research was to formulate tetrandrine into Ca-alginate beads coated Eudragit L100-55 or Eudragit L100 as colon targeted dosage form. Tetrandrine was formulated into Na-alginate because it has good swelling ability at colonic pH and can crosslink to CaCl2. Beads was prepared by ionic gelation method. Ratio between Na-alginate and CaCl2 2:3 (formula 2) showed the most optimal in efficiency of entrapment about 82.460 ± 2.728%. After coating process, formula with Eudragit L100 10% (formula c) was the best formula because it could resist the release of tetrandrine in HCl 0.1 N pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and showed the most optimal in the release of cumulative in phosphate buffer pH 6.8 (3 hours), respectively 0.561 ± 0.126%, 8.712 ± 0.119%, and 28.469 ± 0.214%. On targeting test, the mean distance that beads propagated was 66.667 ± 1.528 cm for beads coated Eudragit L100 10% (formula c) and 62 ± 2.646 cm for control, calculated from antrum."

"Sediaan kolon tertarget digunakan untuk penghantaran spesifik terapi penyakit yang berada di kolon, diharapkan obat tidak terlepas di dalam gastrointestinal bagian atas. Beberapa sediaan dapat digunakan sebagai sediaan kolon tertarget, salah satunya adalah Beads. Tujuan dari penelitian ini adalah optimasi dari formulasi beads tetrandrine, sebagai antifibrosis dengan aktifitas lokal pada kolon, dengan alginat dan hidroksi propil metil selulosa dalam berbagai konsentrasi sebagai polimer. Beads dikarakterisasi dengan SEM, DSC, XRD, kadar air, indeks daya mengembang, dan uji in vitro. Beads yang terbuat dari alginat 2 ,b/v dan konsentrasi Hidroksi propil metil selulosa HPMC yang tertinggi 2 , b/v menghasilkan beads dengan efisiensi penjerapan yang tinggi sebesar 49,83 0,46 dan ukuran partikel yang paling besar dalam kisaran ukuran 888 ndash; 914. Beads dengan konsentrasi HPMC tertinggi dapat mengembang dengan indeks mengembang hingga 1116,53 . Pengujian in-vitro menunjukan ketidak mampuan beads dalam menahan pelepasan tetrandrine di dalam medium HCl pH 1,2, tetrandrine yang terlepas sebesar 51,86 0,007 . Bertambahnya konsentrasi HPMC menyebabkan peningkatan di dalam distribusi ukuran, index daya mengembang dan efisiensi penjerapan. HPMC dapat dibuktikan menahan pelepasan tetrandrine. ......Colon targeted drug delivery system is addressing specific needs in the therapy of colon based diseases, with this drug delivery system less drug expected to be released in the upper gastrointestinal. One of pharmaceutical dosage can be used for colon targeted drug delivery system is beads. The objective of the current study was to optimize the formulation of antifibrotic tetrandrine beads with alginate and various concentrations of HPMC as polymers. Beads were characterized by SEM, DSC, XRD, moisture content, swelling measurements, and in vitro release studies. Alginate 2 , w v and highest HPMC concentration 2 , w v produced beads with higher entrapment efficiency of 49.83 0.46 , and had a particle size in the range of 888 ndash 914. Beads with highest HPMC concentration reached 1116.53 of its swelling index. In vitro release studies showed that beads inadequate to retain tetrandrine in stomach condition, it release 51.86 0.007 . Increase in the concentration of HPMC lead to increases in size distribution, swelling index, and entrapment efficiency. Formulation with highest concentration of HPMC perform a slower drug release than the rest formula."

"Alginat dan karboksimetil selulosa merupakan dua biopolimer anionik bergantung pH yang dapat digunakan untuk mengembangkan sistem penghantaran obat secara oral. Beads alginat-karboksimetil selulosa dimungkinkan dapat secara efektif melindungi obat selama berada di saluran gastrointestinal dan dapat menghantarkan obat ke kolon dengan pengaruh pH kolon. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan beads tetrandrine menggunakan metode gelasi ionik tanpa disalut kombinasi polimer sebagai sediaan kolon tertarget. Kombinasi polimer yang digunakan adalah alginat dan karboksimetil selulosa dengan variasi konsentrasi 2:0,5, 2:1, dan 2:1,5. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi dan dilakukan uji pelepasan secara in vitro. Beads Formula 3 dengan konsentrasi alginat dan karboksimetil selulosa 2:1,5 merupakan formula terbaik dengan efisiensi penjerapan sebesar 39,83 dan diameter rata-rata sebesar 1002,14 ?m. Uji pelepasan obat secara in vitro dilakukan dalam medium HCl pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4 Tween 80 2 , dan dapar fosfat pH 6,8 Tween 80 2 . Beads Formula 1, 2, dan 3 melepaskan obat dalam medium HCl pH 1,2 berturut-turut sebesar 85,59 , 78,26 , dan 69,56 . Semua jenis beads menunjukkan pelepasan obat yang tinggi dalam medium HCl pH 1,2 sehingga belum mampu dijadikan sebagai sediaan kolon tertarget yang ideal. ......Alginate and carboxymethyl cellulose are two pH dependent anionic biopolymers that can be used for developing oral drug delivery systems. Alginate carboxymethyl cellulose beads may be able to protect the drug effectively while in gastrointestinal tract and may deliver the drug at colon under influence of colonic pH. The aim of this research was to formulate tetrandrine beads by ionic gelation method without coating combination of polymers as colon targeted dosage form. The combination of polymers used were alginate and carboxymethyl cellulose with variations of alginate and carboxymethyl cellulose concentrations 2 0.5, 2 1, and 2 1.5. Beads were characterized and evaluated for in vitro release. Beads Formula 3 with concentration of alginate and carboxymethyl cellulose 2 1.5 was the best formula with entrapment efficiency 39.83 and average size of beads 1002.14 m. The drug release test was performed in HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7.4 Tween 80 2 , and phosphate buffer pH 6.8 Tween 80 2 . The results of drug release in HCl pH 1.2 were 85.59 , 78.26 , and 69.56 for Formula 1, 2, and 3 respectively. All type of beads showed high release of tetrandrine in HCl pH 1.2, hence it is not ideal yet as colon targeted dosage form."