Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Kurkumin merupakan senyawa aktif dari rhizoma tanaman kunyit Curcuma domestica yang memiliki berbagai aktivitas biologis, seperti: antiinflamasi, antikanker, antioksidan, antibakteri, dan antivirus. Kurkumin aman untuk dikonsumsi dalam jumlah besar, namun belum bisa diterima sebagai obat terapetik karena bioavalabilitas yang rendah akibat kelarutannya dalam air yang sangat rendah. Untuk memperbaiki bioavailabilitas dan bioaktivitas kurkumin, dilakukan percobaan sintesis analog kurkumin baru melalui modifikasi kurkumin pirazol dengan penambahan gugus 1-metilpiperazin. Sintesis dilakukan dalam 2 tahap. Tahap pertama adalah sintesis kurkumin pirazol dari kurkumin dan hidrazin hidrat dalam asam asetat glasial. Tahap ini berhasil mengganti gugus beta diketon menjadi gugus pirazol dengan nilai rendemen dari senyawa crude 63,20. Tahap selanjutnya, kurkumin pirazol direaksikan dengan paraformaldehid dan 1-metilpiperazin dalam asetonitril. Nilai rendemen hasil senyawa murni tahap 2 yang diperoleh sebesar 14,51. Senyawa akhir ini diuji aktivitas antiinflamasinya secara in vitro dengan uji denaturasi albumin telur. Namun, hasil uji yang diperoleh menunjukkan bahwa senyawa turunan basa Mannich 1-metilpiperazin dari kurkumin pirazol bersifat memicu denaturasi albumin telur.

---

Curcumin is an active compound from turmeric Curcuma domestica which shows many biological activity, such as anti inflammatory, anticancer, antioxidant, antibacterial, and antivirus. Curcumin is safe to be consumed in considerable amount, but still cannot be accepted as a therapeutic drug because of its low bioavailability. A new synthetic modification of curcumin analogue was done to improve its bioavailability and bioactivity. This synthesis was done in 2 steps. Step one was synthesis of curcumin pyrazole by reacting curcumin with hydrazine hydrate in glacial acetic acid. This method was succeeded in replacing beta diketone group with pyrazole group with a crude yield value of 63,20. Next step was reaction of curcumin pyrazole with paraformaldehyde and 1 methylepiperazine in acetonitrile. The yield value of pure final product was 14,51. The final product was tested for its in vitro anti inflammatory activity by egg albumin denaturation test. However, the result shows that 1 methylpiperazine Mannich base of curcumin pyrazole was triggering egg rsquo s albumin denaturation.

Abstrak :
ABSTRAK
Bromelain merupakan enzim yang tergolong jenis protease sistein. Bromelain diketahui memiliki efek penyembuhan inflamasi untuk penggunaan topikal. Bromelain memiliki ukuran 30-50 kDa. Ukuran ini membuat bromelain sulit untuk menembus lapisan kulit manusia. Nanoemulsi Bromelain (NEB) dipercaya dapat menyelesaikan permasalahan ini dan juga meningkatkan kestabilannya. Pada penelitian ini bertujuan mengoptimasi tiga formulasi (F) nanoemulsi menggunakan Tween 80 dan Span 60 sebagai surfaktan, asam oleat sebagai kosurfaktan, dan virgin coconut oil (VCO) dan minyak kelapa sawit sebagai fasa minyak. NEB dibuat dengan metode emulsifikasi energi tinggi menggunakan homogenizer dan sonikator. Sifat kestabilan nanoemulsi yang dievaluasi termasuk organoleptis, pH, viskositas, bobot jenis, indeks polidispersitas, dan ukuran droplet. Pada penelitian ini juga bertujuan untuk mengisolasi bromelain dari bonggol nanas (Ananas comusus [L.] Merr) yang dimurnikan dengan fraksinasi amonium sulfat dan lalu diikuti dengan dialisis. Setelah 30 hari penyimpanan, nanoemulsi F(2) ditemukan sebagai formula terbaik untuk mengenkapsulasi bromelain dengan sifat fisik dan kestabilan kimia yang baik. Formula ini menunjukkan penampilan fisik transparan yang memiliki diameter globul sebesar 37,42 nm dengan indeks polidispersitas 0,397. Hasil penilitian ini juga menunjukkan bahwa fraksi bromelain yang dihasilkan dari tiap tahap pemunian menunjukan peningkatan aktivitas spesifik. Aktivitas spesifik protease tertinggi didapatkan pada fraksi ammonium sulfat dengan konsentrasi 20-50% yaitu 152,045 U/mg dengan tingkat kemurnian 2,3 kali dibandingkan enzim kasar. Pemurnian lebih lanjut yaitu dengan dialisis dengan prinsip osmosis yang menghasilkan aktivitas spesifik bromelain sebesar 266,576 U/mg dengan tingkat kemurnian 4,0 kali dibandingkan enzim kasar. Berikutnya, fraksi bromelain yang paling murni dimasukkan ke dalam sediaan nanoemulsi F(2) secara post loading dengan pengadukan dan sonikasi selama 1 jam. Aktivitas anti inflamasi fraksi bromelain diuji secara in vitro berdasarkan metode stabilisasi membran HRBC dengan menggunakan sel darah merah, aspirin sebagai kontrol positif dan akuademin sebagai kontrol negatif. Hasil ini menunjukkan bahwa bromelain fraksi dialisis memiliki kemampuan sebagai agen anti inflamasi dengan hasil persentase stabilitas sebesar 79,76%.

---

ABSTRACT
Bromelain is an enzyme belonging to the cysteine protease. It is known for topical use as debriment for inflammation treatment. Bromelain has the size of 30-50 kDa. This size making it difficult to penetrate the human skin layer. Nanoemulsion of bromelain (NEB) is promising to solve this problem and also increase its stability. The present study was conducted to optimate three formulation (F) of nanoemulsion by using Tween 80 and Span 60 as surfactant, oleic acid as a cosurfactant, and crude palm oil and virgin coconut oil as oil phase. NEB was made by high emulsification method with homogenizer and sonicator. Nanoemulsions stability properties was evaluated including organoleptic, pH, viscosity, density, polydispercity index and droplet size. In this study also aim to isolate bromelain from pineapple core (Ananas comosus [L.] Merr) which was purified by fractionation using ammonium sulfate and then followed by dialysis. After 30 days of storage, nanoemulsion F(2) was found to be the most appropriate formula to encapsulate bromelain with good physical and chemical stabilities. This formula showes clear visual appearance with globule diameter of 37,42 nm with polidispersity index of 0,397. The results showed that the fraction of bromelain obtained from each purification step showed an increase in specific activity. The highest specific activity of protease was found in 20-50% ammonium sulphate fraction of 152,045 U/mg with a purity level of 2,3 fold compared to crude enzyme. Further purification by dialysis with osmosis principle, the fraction of bromelain showed increasing of specific activity to 266,576 U/mg with a purity level of 4,0 fold compared to crude enzyme. Further, the most purified of fraction bromelain was encapsulated into nanoemulsion F(2) by post loading method. NEB was treated by stirring and sonicating for 1 hour. The anti inflammatory acitivity of bromelain fraction was tested as in vitro based on HRBC membrane stabilitation method by using red blood cell, aspirine as a positive control and aquademin as a negative control. These results showed that dialysis fraction of bromelain exhibits ability as anti inflammatory agent with percentage of stability 79,76%.

Abstrak :
Benzimidazol dan vanilin terbukti memiliki aktivitas anti-inflamasi yang baik dengan efek samping minimal dibanding OAINS dan sudah banyak diteliti, namun beberapa masih memiliki potensi yang rendah. Substitusi basa Mannich seperti N-metilpiperazin dapat meningkatkan aktivitas anti-inflamasi dan meningkatkan bioavailabilitas molekul obat. Oleh karena itu, dilakukan sintesis dan karakterisasi senyawa baru 4-(benzimidazol-2-il)-2-metoksi-6-[(4-metilpiperazin-1-il)metil] fenol. Sintesis dilakukan dalam dua tahap, tahap pertama yaitu sintesis 4‐(benzimidazol‐2‐il)‐2‐metoksi fenol melalui reaksi siklokondensasi antara o-fenilendiamin dan vanilin menggunakan refluks selama 23 jam. Monitoring reaksi dilakukan menggunakan KLT dengan fase diam silika gel F254 dan fase gerak kloroform – etil asetat – metanol (9:6:1). Tahap kedua, sintesis 4-(benzimidazol-2-il)-2-metoksi-6-[(4-metilpiperazin-1-il)metil] fenol melalui reaksi Mannich antara senyawa 4‐(benzimidazol‐2‐il)‐2‐metoksi fenol, formaldehid, dan N-metilpiperazin. Monitoring dilakukan menggunakan KLT dengan fase diam silika gel F254 dan fase gerak kloroform - metanol (3:2). Kedua senyawa hasil sintesis diuji kemurniannya menggunakan KLT dan penetapan jarak lebur serta elusidasi struktur menggunakan spektrofotometri FT-IR dan 1H-NMR. Jarak lebur yang diperoleh dari hasil sintesis tahap 1 yaitu 214-216oC dan untuk tahap 2 yaitu 240-242 oC. Hasil elusidasi struktur menunjukkan bahwa senyawa tahap 1 adalah 4‐(benzimidazol‐2‐il)‐2‐metoksi fenol dan senyawa tahap 2 adalah 4-(benzimidazol-2-il)-2-metoksi-6-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]fenol. Nilai rendemen senyawa murni yang didapatkan dari hasil sintesis tahap 1 dan tahap 2 berturut-turut sebesar 71,93% dan 33,25%. ......Benzimidazole and vanillin have been shown to have good anti-inflammatory activity with minimal side effects compared to NSAIDs and have been widely studied, but some still have low potency. Mannich base substitution such as N-methylpiperazine can increase anti-inflammatory activity and molecular bioavailability. Therefore, the synthesis and characterization of the new compound 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxy-6-[(4-methylpiperazine-1-yl)methyl]phenol was carried out. The synthesis was carried out in two steps, the first step was the synthesis 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxyphenol through a cyclocondensation reaction between o-phenylenediamine and vanillin using reflux for 23 hours. The reaction monitoring was carried out using TLC with silica gel F254 as a stationary phase and a mobile phase of chloroform – ethyl acetate – methanol (9:6:1). The second step, the synthesis of 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxy-6-[(4-methylpiperazine-1-yl)methyl]phenol through the Mannich reaction between the compound 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxyphenol, formaldehyde, and N-methylpiperazine. Monitoring was carried out using TLC with silica gel F254 as a stationary phase and a mobile phase of chloroform - methanol (3:2). The two synthesis products were tested for purity using TLC and determination of melting distance and structure elucidation using FT-IR and 1H-NMR spectrophotometry. Melting distance obtained from the synthesis of step 1 is 214-216oC and for step 2 is 240-242oC. The results of the structural elucidation showed that the compound in step 1 was 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxyphenol and the compound in step 2 was 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxy-6-[(4-methylpiperazine-1-yl)methyl]phenol. The yield value of pure compounds obtained from the synthesis of step 1 and step 2 was 71.93% and 33.25%, respectively.

Abstrak :
ABSTRAK
Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengoptimalkan formulasi sediaan krim bromelain dari pemurnian parsial bonggol nanas untuk penggunaan topikal sebagai agen antiinflamasi. Optimasi sediaan krim dilakukan pada 3 formula berbeda untuk mendapatkan formula sediaan krim yang paling stabil. Selama masa penyimpanan selama 4 minggu, formula I yang menggunakan campuran surfaktan Olivem 1000 dan Tween 60, memiliki bentuk yang paling baik dan stabilitas emulsi yang terjaga dibandingkan dengan 2 formula lainnya, dengan nilai pH pada 27°C sebesar 5,40 ± 0,00 dan 5. 71 ± 0,008. Pada penelitian ini bromelain yang digunakan sebagai bahan aktif dalam formulasi krim formula 1 merupakan hasil isolasi dan pemurnian parsial ekstrak bonggol nanas (Ananas comusus [L.] Merr) melalui metode fraksinasi menggunakan amonium. sulfat dan dilanjutkan dengan proses dialisis yang memiliki aktivitas spesifik. sebesar 155,58 U/mg. Hasil evaluasi aktivitas bromelain pada sediaan krim yang dioptimalkan menunjukkan aktivitas proteolitik sebesar 0,52 U/mL. Uji penetrasi bromelain dalam sediaan krim dilakukan melalui biomembran kulit tikus berdasarkan metode Franz Diffusion Cell. Hasil uji penetrasi selama 8 jam, jumlah kumulatif bromelain dalam sediaan krim yang terpenetrasi adalah 793,45 g/cm2. Hasil uji anti inflamasi metode HRBC pada sediaan krim yang mengandung bromelain komersial, bromelain terisolasi, dan aspirin dengan konsentrasi yang sama (2%), menunjukkan persentase stabilitas masing-masing 34,41%; 32,06%; 37,82%. Dengan demikian dapat disimpulkan bahwa sediaan krim yang mengandung bromelain dari kumbang penggerek memiliki kemampuan sebagai anti inflamasi.

---

ABSTRACT
The purpose of this study was to optimize the formulation of bromelain cream preparations from partial purification of pineapple weeds for topical use as an anti-inflammatory agent. Optimization of cream preparations was carried out on 3 different formulas to get the most stable cream formulation formula. During the storage period of 4 weeks, formula I which used a mixture of surfactants Olivem 1000 and Tween 60, had the best shape and maintained emulsion stability compared to the other 2 formulas, with a pH value at 27°C of 5.40 ± 0.00 and 5. 71 ± 0.008. In this study bromelain which was used as the active ingredient in the formulation of cream formula 1 was the result of isolation and partial purification of the extract of pineapple weevil (Ananas comusus [L.] Merr) through the fractionation method using ammonium. sulfate and followed by a dialysis process which has a specific activity. of 155.58 U/mg. The results of the evaluation of bromelain activity in the optimized cream preparation showed a proteolytic activity of 0.52 U/mL. Penetration test of bromelain in cream preparation was carried out through rat skin biomembrane based on the Franz Diffusion Cell method. The results of the penetration test for 8 hours, the cumulative amount of bromelain in the cream preparation that penetrated was 793.45 g/cm2. The results of the anti-inflammatory HRBC method on cream preparations containing commercial bromelain, isolated bromelain, and aspirin with the same concentration (2%), showed the percentage of stability was 34.41%, respectively; 32.06%; 37.82%. Thus, it can be concluded that cream preparations containing bromelain from the weevils have the ability as anti-inflammatory.

Abstrak :
Neuropati adalah kerusakan saraf. Pada penelitian ini akan membahas neuropati kranial trigeminal neuralgia dan neuropati diabetik. Penderita neuropati banyak yang tidak puas dengan pengobatan pada umumnya karena kontrol nyeri yang tidak komplit dan menimbulkan efek samping seperti pusing, mual, dan muntah. Karena itu dibutuhkan penanganan alternatif yang tidak memiliki efek samping berupa jamu turun tegang saraf yang mengandung cengkeh (Syzygium aromaticum), jahe (Zingiber officinale), dan pala (Myristica fragrans). Nyeri neuropati berhubungan dengan kerusakan jaringan dan menghasilkan proses inflamasi, demikian juga cedera saraf dapat menyebabkan reaksi inflamasi. Pada penelitian ini jamu turun tegang saraf akan diuji secara in silico dengan metode docking yang menghasilkan interaksi inhibisi 6-gingerol, myristicin, dan eugenol terhadap enzim COX-1 dengan afinitas energi ikatan sebesar -6,86 kcal/mol, -5,70 kcal/mol, dan -6,10 kcal/mol dan koefisien inhibisi sebesar 9,40 μM, 66,49 μM, dan 33,61 μM; terhadap enzim COX-2 dengan afinitas energi ikatan sebesar -6,77 kcal/mol, -5,51 kcal/mol, dan -5,75 kcal/mol dan koefisien inhibisi sebesar 10,82 μM, 92 μM, dan 60,96 μM. Pra perancangan pabrik jamu turun tegang saraf yang menghasilkan pabrik yang layak investasi dengan PBP sebesar 1,42 tahun. Pemodelan reaksi enzimatik inhibisi non kompetitif pada jamu turun tegang saraf menghasilkan kemampuan inhibisi yang mendekati flurbiprofen dan berpotensi sebagai anti inflamasi.

---

Neuropathy is nerve damage. This research will discuss trigeminal neuralgia and diabetic neuropathy. Many neuropathy sufferers are dissatisfied with medication in general due to incomplete pain control and side effects. Because of that, alternative handling is needed that does not have side effects in the form of neural tension-reducing herb consists of ginger (Zingiber officinale), cloves (Syzygium aromaticum), and nutmeg (Myristica fragrans). Neuropathic pain is related to tissue damage and produces an inflammatory process, as well as nerve damage, which can cause inflammation. In this study, in-silico test is done by the docking method that tested 6-gingerol, myristicin, and eugenol against the COX-1 enzyme with the results of affinity energy bond of -6.86 kcal/mol, -5,70 kcal/mol, and -6.10 kcal/mol and inhibition coefficient of 9.40 μM, 66.49 μM, and 33.61 μM; against COX-2 enzymes with the results of affinity energy bond of -6.77 kcal/mol, -5.51 kcal/mol, and -5.75 kcal/mol and inhibition coefficient of 10.82 μM, 92 μM, and 60 .96 μM. The preliminary design of the neural tension-reducing herb factory resulted in an investment-worthy factory with PBP of 1.42 years. Modeling of non-competitive enzymatic reactions on the active substances of neural tension-reducing herb resulted the ability to inhibit inflammation similar to flurbiprofen and could be used as an anti inflammatory.

Abstrak :
Dismenore (nyeri haid) adalah aliran menstruasi yang sulit atau menstruasi yang mengalami nyeri pada bagian uterus dan merupakan salah satu penyebab utama nyeri panggul kronis. Nyeri dan efek inflamasi yang timbul diakibatkan oleh peningkatan hormon prostaglandin. Flavonoid adalah konstituen yang dapat menghambat pembentukan prostaglandin. Pada penelitian ini, ekstraksi daun lidah mertua (Sansevieria trifasciata) dilakukan dengan menggunakan metode ekstraksi enzimatik berbantuan gelombang mikro. Kondisi ekstraksi yang optimal pada penelitian ini adalah sebagai berikut: konsentrasi enzim 40 mg mL, konsentrasi etanol 70 dan waktu iradiasi gelombang mikro 15 menit. Pada kondisi tersebut, rendemen ekstrak kasar daun lidah mertua mencapai 42,53, yang merepresentasikan peningkatan sebesar 83 dibandingkan dengan kontrol percobaan (23,27). Kandungan flavonoid pada kondisi optimum sebesar 0,52 mg g ekstrak kasar, sedangkan kontrol sebesar 0,32 mg g. Pengujian aktivitas anti-inflamasi ekstrak kasar daun lidah mertua dilakukan dengan metode in vivo pada tikus putih jantan (Rattus norvegicus). Persentase inhibisi anti-inflamasi menunjukkan ekstrak daun lidah mertua pada dosis 500 mg kg BB berpotensi menginhibisi aktivitas inflamasi sebesar 70,32 terhadap Natrium Diklofenak sebagai kontrol positif. Hasil ini menunjukkan bahwa ekstraksi enzimatik berbantuan gelombang mikro adalah metode ekstraksi yang efektif untuk meningkatkan rendemen ekstrak dan kandungan flavonoid daun lidah mertua yang dapat digunakan untuk menghambat kondisi inflamasi. ......Dysmenorrhea (menstrual cramps) is defined as difficult menstrual flow or painful menstruation and the most important cause of chronic pelvic pain. It caused by an increase in prostaglandin which has an inflammatory and painful effect. Flavonoids are constituents that can inhibit the formation of prostaglandins. In this study, extraction of flavonoid compounds from mother in laws tounge (Sansevieria trifasciata) leaves was evaluated using Microwave-Assisted Enzymatic Extraction (MAEE) method. The optimal extraction conditions were as follows: enzyme concentration 40 mg 100 mL, 70 ethanol and MAE time 15 min. Under these conditions, the extraction rendemen of S. trifasciata achieved was 42.53, which represented an increase of 83, respectively, compared with the control experiment (23.27). The flavonoid content at optimum MAEE conditions reached 0.52 mg g extract, while the control only obtained 0.32 mg g extract. Anti-inflammatory activity test of mother in laws tongue leaves was done using in vivo method in white male rats (Rattus norvegicus). The inhibition percentage showed that S.trifasciata extract (500 mg kg BB) was potential to inhibit anti-inflammatory activity by 70.32 relative to Na Diclofenac as a positive control. This results concluded that MAEE methods was an effective extraction method to improved extraction rendemen and flavonoid content of S.trifasciata which can be used for anti-inflammatory conditions.