Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Senyawa Baru UK-3 yang menunjukkan aktivitas sebagai antibiotika dan antikanker, telah berhasil diisolasi dari Streptomyces sp. 517-02. Penelitian ini bertujuan untuk mensintesis senyawa analog antibiotika UK-3 yang diharapkan memiliki aktivitas lebih tinggi daripada senyawa aslinya. Sintesis senyawa analog antibiotika UK-3 pada penelitian ini dilakukan melalui tiga tahap reaksi kimia. Tahap reaksi pertama adalah reaksi esterifikasi L-serin dengan n-butanol menghasilkan senyawa butil-serin-ester p-TsOH sebanyak 50,81 %. Tahap reaksi kedua adalah reaksi antara butil-serin-esterp-TsOH dengan asam 2-hidroksinikotinat menghasilkan senyawa 2-hidroksinikotinil-butil-serin-ester sebanyak 32,50 %. Pada tahap reaksi ketiga, senyawa 2-hidroksinikotinil-butil-serin-ester direaksikan masing-masing dengan anhidrida asetat, asam 3-fenilpropionat dan asam oktanoat menghasilkan senyawa AD-1, AD-2 dan AD-3 sebanyak 68,72 %, 43,03 % dan 69,13 %. Produk hasil sintesis dimurnikan dengan kromatografi kolom, fasa diam silika gel dan fasa gerak campuran kloroform dan metanol. Produk sintesis selanjutnya dianalisis dengan kromatografi lapis tipis (KLT), spektrofotometer Infra merah, spektrofotometer Ultra Violet, spektrometer Resonansi Magnetik Inti (1H-NMR) dan spektrometer massa (MS). Uji aktivitas antibiotika senyawa AD-I, AD-2 dan AD-3 terhadap bakteri B.coli, B.subtilis, S.aureus dan C albicans menunjukkan, bahwa senyawa AD-3 memiliki aktivitas antibiotika lebih tinggi daripada AD-1 dan AD-2. Senyawa AD-3 (MIC < 100 ppm) lebih aktif menghambat pertumbuhan bakteri B.subtilis dan S.aureus dibandingkan senyawa UK-3 dan senyawa standar antimycin. Uji toksisitas senyawa AD-1, AD-2 dan AD-3 terhadap Anemia salina memberikan nilai LC50 untuk senyawa AD-1, AD-2 dan AD-3 masing-masing 811,01 ppm, 266,83 ppm dan 3620,41 ppm. ......The novel UK-3 compound which indicates the activity as antibiotic and anti-cancer have been succesfully isolated from Streptomyces sp. 517-02. This research is aimed at synthesis of UK-3 analogues which are expected to have higher activities than that of the original compound. The synthesis UK-3 analogues in this research was done in three step reactions. The first step is the esterification between L-serine with n-butanol yielding 50,81 % of butylserine-ester p-TsOH. The second step is a reaction between butyl-serine-ester p-TsOH with 2-hydroxynicotinic acid yielding 32,50 % of 2-hydroxynicotinyl-butyl-serine-ester. The third step, proceeds with three different reaction, in which 2-hydroxynicotinyl-butyl-serineester is reacted with acetic anhydride, 3-phenylpropionic acid and octanoic acid to produce AD-1, AD-2 and AD-3 in amount of 68,72 %, 43,03 % and 69,13 % respectively. The product is purified with column chromatography on silica gel with mobile phase of chloroform and methanol. Subsequently, synthesis product is analyzed with thin layer chromatography, Infrared and Ultra Violet spectrophotometer, Nuclear Magnetic Resonance ('H NMR) and Mass spectrometer (MS). The activity of AD-1, AD-2 and AD-3 was tested against on E.cali, B subtrlis, S.aureus and C.albicans. The result showed that AD-3 has higher antibiotic activity than AD-1 and AD-2. Moreover AD-3 (MIC < 100 ppm) apparently is more active to inhibit the growth of B. subtilis and S.aureus compared to UK-3 and antimycin standard. Toxicity test of AD-1, AD-2 and AD-3 on Anemia sauna provides LC50 value for AD-I, AD-2 and AD-3 of 811,01 pprn, 266,83 ppm and 3620,41 ppm respectively.

Abstrak :
Osteoatritis adalah penyakit kronis degeneratif sendi yang menyebabkan kerusakan pada jaringan tulang rawan dan menghasilkan nyeri, inflamasi, hingga hilangnya fungsi sendi. Perancah tulang rawan dapat digunakan untuk membantu regenerasi dan perbaikan jaringan tulang rawan yang rusak akibat osteoatritis. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menganalisis karakteristik biologis perancah tulang rawan yang dibuat dengan menggunakan teknik freeze-drying dengan penambahan ekstrak kunyit yang mengandung kurkumin (Cur) dan jahe yang mengandung gingerol (Gin). Karakterisasi ekstrak dilakukan menggunakan UV spectroscopy (UV-Vis) dan uji DPPH. Selanjutnya, karakterisasi perancah dilakukan melalui uji viabilitas dan proliferasi, baik secara direct maupun indirect. Hasil uji UV-Vis pada ekstrak menunjukkan adanya puncak absorbansi yang sesuai pada panjang gelombang kurkumin dan gingerol, mengkonfirmasi keberadaan kedua senyawa tersebut pada ekstrak yang dihasilkan. Uji DPPH juga menunjukkan aktivitas antioksidan yang baik pada kedua ekstrak, yaitu ekstrak jahe dengan scavenging activity sebesar 89.01% dan IC50 20.07 ppm, serta ekstrak kunyit dengan scavenging activity sebesar 86.55% dan IC50 11.10 ppm. Proses fabrikasi perancah menggunakan metode freeze drying menghasilkan perancah dengan diameter rata-rata 8.95 mm dan rata-rata tinggi 13.06 mm. Analisis statistik menunjukkan bahwa jenis perancah memiliki pengaruh signifikan terhadap viabilitas sel, di mana HA/Col/Alg, HA/Col/Alg/Cur, HA/Col/Alg/Cur/Gin yang menunjukkan bahwa keempat perancah memiliki potensi toksisistas, namun baik uji direct dan indirect secara konsisten menujukkan bahwa perancah HA/Col/alg yang ditambahkan hanya dengan Gin tidak lebih efektif dibandingkan dengan perancah yang ditambahkan hanya dengan Cur. Namun, pengaruh campuran antar Cur dan Gin masih belum dapat diketahui karena terdapat inkosistensi hasil antara uji direct dan indirect. ......Osteoarthritis is a chronic degenerative joint disease that causes damage to cartilage tissue and results in pain, inflammation, and loss of joint function. Cartilage scaffolding can help regenerate and repair cartilage tissue damaged by osteoarthritis. This study aimed to analyze the biological characteristics of cartilage scaffolds prepared using the freeze-drying technique with the addition of extracts of turmeric containing curcumin (Cur) and ginger containing gingerol (Gin). Extract characterization was performed using UV spectroscopy (UV-Vis) and the DPPH test. Furthermore, the scaffolds were characterized through viability and proliferation tests, both directly and indirectly. The results of the UV-Vis test on the extract showed the corresponding absorbance peaks at the wavelengths of curcumin and gingerol, confirming the presence of these two compounds in the resulting extract. The DPPH test also showed good antioxidant activity for both extracts, namely ginger extract with 89.01% scavenging activity and 20.07 ppm IC50 and turmeric extract with 86.55% scavenging activity and 11.10 ppm IC50. The scaffold fabrication process using the freeze-drying method produced scaffolds with an average diameter of 8.95 mm and an average height of 13.06 mm. Statistical analysis showed that the type of scaffold significantly affected cell viability, where HA/Col/Alg, HA/Col/Alg/Cur, and HA/Col/Alg/Cur/Gin indicated that the four scaffolds had potential toxicity. However, both direct and indirect tests consistently showed that the HA/Col/alg scaffold added only with Gin was less effective than the scaffold added only with Cur. However, the effect of the mixture between Cur and Gin still needs to be discovered because there is an inconsistency in the results between the direct and indirect tests.

Abstrak :
Akhir-akhir ini, perhatian telah diberikan untuk meneliti bahan alam laut yang berpotensi sebagai antikanker khususnya untuk kanker payudara, yaitu teripang atau sea cucumber. Triterpen glikosida merupakan senyawa bioaktif yang menunjukkan aktivitas antikanker atau aktivitas sitotoksik yang jumlahnya paling banyak terkandung dalam Teripang, seperti frondoside A, okhotosid B1-B3, intercedenside A-C, holothurin A, dan 24-dehydroechinoside. Pada penelitian ini, dilakukan penambatan molekul pada senyawa bioaktif teripang terhadap target reseptor ER-α, FGFR1, VEGFR2, PR, dan IGF-1R yang berperan dalam penyakit kanker payudara untuk diamati interaksi yang situs aktifnya mempunyai potensial sebagai antikanker payudara. Dari hasil penambatan hanya ER-α dan IGF-1R yang menunjukkan hasil energi bebas ikatan paling rendah dengan menggunakan parameter Vina. Dari hasil penambatan dan visualisasi interaksi senyawa bioaktif teripang dengan ER- α, senyawa 24-dehidroechinoside, holothurin A, intercedenside A, intercedenside B, okhotoside B1, dan okhotoside B2 memiliki kemiripan posing dengan kontrol positif (inhibitor). Adapun pada IGF-1R hanya senyawa 24-dehidroechinoside yang ditemukan memiliki kemiripan posing dengan kontrol positif. ...... Recently, attention has been given to examine the potential of marine natural products as anticancer, especially for breast cancer, which is Teripang or sea cucumber. Triterpene glycosides are bioactive compounds mostly found in sea cucumber that show anticancer activity or citotoxic activity, such as frondoside A, okhotosides B1-B3, intercedensides A-C, holothurin A, and 24- dehydroechinoside. Molecular docking of sea cucumber bioactive compounds was conducted towards five receptor target which have role in breast cancer, such as estrogen receptor alpha, fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1), vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), progesterone receptor (PR), insulin-like growth factor 1 receptor (IGFR1) to observed the interaction which active site has the potential as anti-breast cancer. The results shows that ER-α and IGF-1R gives the lowest binding energy by using Vina parameter. Compounds that showed similar posing of positive control (inhibitor) in ER- α are 24-dehidroechinoside, holothurin A, intercedenside A, intercedenside B, okhotoside B1, and okhotoside B2. While in IGF-1R, 24-dehidroechinoside is the only compound who showed similar posing to the positive control.

Abstrak :
ABSTRAK
Obesitas dan diabetes melitus tipe 2 merupakan penyakit yang banyak diderita oleh masyarakat saat ini. Dalam beberapa tahun belakangan, perkembangan senyawa antiobesitas dan antidiabetes tipe 2 diarahkan pada pengobatan dengan menginhibisi PTP1B. Hal ini dikarenakan PTP1B mendefosforilasi residu tirosin pada reseptor insulin dan substrat reseptor insulin yang dapat menyebabkan diabetes melitus tipe 2. Selain itu PTP1B juga mendefosforilasi janus kinase 2 pada jalur persinyalan leptin di hipotalamus yang dapat menyebabkan obesitas. Eksplorasi senyawa bioaktif dari bahan alam laut telah mendapat perhatian khusus akhir-akhir ini sebagai alternatif pengobatan. Pada penelitian ini dilakukan pembuatan pangkalan data senyawa bioaktif dari bahan alam laut, secara spesifik dari filum Echinodermata, fungi laut, dan rumput laut, serta penapisan secara in silico untuk memperoleh senyawa yang berpotensi sebagai inhibitor PTP1B menggunakan AutoDock dan AutoDock Vina. Berdasarkan hasil penapisan, didapatkan 9 senyawa aktif sebagai inhibitor PTP1B yang memiliki permeabilitas baik, yaitu FU0016, FU0050, FU0094, FU0156, FU0183, FU0184, FU0193, FU0194, dan FU0226. Empat senyawa diantaranya dapat menembus sawar darah otak, yaitu FU0156, FU0183, FU0194, dan FU0226. Senyawa tersebut berasal dari fungi laut genus Neosartortya, Aspergillus dan Penicillium. Selanjutnya diharapkan dapat dilakukan pembaharuan berkala pangkalan data dan eksplorasi lebih lanjut terhadap senyawa bioaktif dari bahan alam laut., serta pengujian lebih terhadap senyawa inhibitor PTP1B yang direkomendasikan.

---

ABSTRACT
Obesity and type 2 diabetes mellitus are diseases which have a big number of prevalence nowadays. In the past few years, drug development for anti obesity and anti type 2 diabetes has been conducted to PTP1B inhibitors. It is because PTP1B dephosphorylates tyrosine residues in insulin receptor and insulin receptor substrate which cause type 2 diabetes mellitus. Besides, PTP1B also dephosphorylates janus kinase 2 in leptin signalling pathway which causes obesity. The exploration of bioactive compounds from marine materials as medication alternative has become a major concern lately. This study created a marine bioactive database, specifically from Echinodermata phylum, marine fungi, and alga, and conducted an in silico screening to obtain potential bioactive compounds as PTP1B inhibitor by using AutoDock and AutoDock Vina. Based on the screening results, nine compounds have been identified as inhibitor PTP1B which have good permeability, they are FU0016, FU0050, FU0094, FU0156, FU0183, FU0184, FU0193, FU0194, and FU0226. Four from them can also pass through blood brain barrier, which are FU0156, FU0183, FU0194, and FU0226. Those compounds are from genus Neosartortya, Aspergillus dan Penicillium. Therefore, periodically update of the marine database and further exploration about marine bioactive compound should be conducted, also further research towards the recommended inhibitor PTP1B compounds.