Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Kuersetin merupakan jenis flavonoid yang memiliki daya anti-oksidan dan anti-inflamasi. Administrasi kuersetin secara transdermal dapat meningkatkan bioavailabilitasnya. Dissolving microneedles (DMN) merupakan salah satu sediaan yang dapat dikembangkan untuk meningkatkan kuersetin secara transdermal. Karena memiliki kelarutan yang buruk, kuersetin perlu diformulasikan dalam bentuk nanosuspensi terlebih dahulu agar mudah diinkorporasi dalam sediaan DMN. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan sediaan dissolving microneedles yang mengandung nanosuspensi kuersetin. Nanosuspensi kuersetin dibuat dengan polivinil alkohol 0,5% (F1-NS), 1% (F2-NS), dan 2% (F3-NS) sebagai penstabil, kemudian dikarakterisasi ukuran partikel, zeta potensial, dan profil disolusinya. Nanosuspensi terpilih kemudian diinkorporasikan dalam 9 formula DMN yang mengandung polivinil alkohol (PVA), polivinil pirolidon (PVP), dan kombinasinya dalam berbagai kadar. DMN yang terbentuk kemudiaan dievaluasi kekuatan mekaniknya, kemampuan insersinya, kemampuan melarutnya dalam kulit dan kemampuannya memfasilitasi permeasi kuersetin melalui kulit.Formulasi nanosuspensi kuersetin terpilih didapatkan pada konsentrasi PVA 0,5% dengan menghasilkan ukuran partikel sebesar 240,67 ± 17 nm, potensial zeta sebesar -12,1 ± 0,52 mV, dan persentase terdisolusi sebesar 53,46 ± 2,14%. Formula DMN yang terpilih yaitu pada F9-MN yang mengandung PVA 5% dan PVP 20% dapat melarut dalam kulit selama 20 menit, persentase jumlah lubang terbentuk tertinggi yaitu sebesar 90,67 ± 2,51% pada lapis ketiga Parafilm M® dan dapat memfasilitasi permeasi kuersetin hingga 24,56 ± 0,18% selama 24 jam Berdasarkan hasil penelitian, dapat disimpulkan bahwa DMN yang mengandung nanosuspensi kuersetin pada F9-MN merupakan formulasi yang paling optimal. ......Quercetin is a type of flavonoid that has antioxidant and anti-inflammatory properties. Transdermal administration of quercetin may increase its bioavailability. Dissolving microneedles (DMN) can be developed to increase quercetin transdermally. Because it has poor solubility, quercetin needs to be formulated in the form of nanosuspension first so that it is easy to incorporate into DMN preparations. This study aims to develop dissolving microneedles containing quercetin nanosuspension. Quercetin nanosuspension was prepared with 0,5% polyvinyl alcohol (F1-NS), 1% (F2-NS), and 2% (F3-NS) as a stabilizer, then characterized by particle size, zeta potential, and dissolution profile. The selected nanosuspensions were then incorporated into 9 DMN formulas containing polyvinyl alcohol (PVA), polyvinyl pyrrolidone (PVP), and their combinations in various concentrations. The DMN formed was then evaluated for its mechanical strength, insertion ability, dissolving ability in the skin, and its ability to facilitate the permeation of quercetin through the skin. The selected quercetin nanosuspension formulation was obtained at a PVA concentration of 0,5% by producing a particle size of 240,67 ± 17 nm, a zeta potential of -12,1± 0,52 mV, and a dissolution percentage of 53,46 ± 2,14%. The chosen DMN formulation, namely F9-MN containing 5% PVA and 20% PVP, can dissolve in the skin for 20 minutes, the highest percentage of holes formed is 90,67 ± 2,51% in the third layer of Parafilm M®, and can facilitate quercetin permeation up to 24,56 ± 0,18% for 24 hours. Based on the results of this study, it can be concluded that DMN containing quercetin-loaded nanosuspension in F9-MN is the most optimal formulation.

Abstrak :
Pengembangan terapi berbasis protein meningkat signifikan selama 30 tahun terakhir untuk penyembuhan berbagai penyakit. Namun, sifat alami protein seperti berat molekul yang besar dan permeabilitas membran yang buruk menyebabkan terapi diberikan secara injeksi. Pemberian ini dapat menimbulkan ketidaknyamanan pada pasien dan limbah jarum, sehingga diperlukan sistem penghantaran baru yaitu dissolving microneedles (DMN). DMN dibuat dengan cara two-step casting micromolding yang melokalisasi bahan aktif untuk berada di bagian jarum. Bovine Serum Albumin (BSA) sebagai model protein, diformulasikan ke dalam DMN dengan polimer poli(vinil alkohol) (PVA) 1,25-5% dan poli(vinil pirolidon) (PVP) 30-40%. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk memperoleh dan mengevaluasi formula DMN yang mengandung BSA (DMN-BSA) dengan metode pembuatan two-step casting micromolding. Evaluasi sediaan DMN-BSA meliputi morfologis, kekuatan mekanis dan insersi, uji pelarutan dan insersi dalam kulit, pengukuran kadar BSA, uji pelepasan in vitro, serta uji iritasi secara in vivo. Berdasarkan keseluruhan evaluasi yang telah dilakukan, formula F15 dengan polimer kombinasi PVP 30% dan PVA 1,25% merupakan formula yang paling berpotensi untuk formulasi BSA ke dalam DMN. F15 memiliki morfologi yang baik, hasil penurunan tinggi jarum yang rendah dengan nilai 13,53 ± 0,03%, dan dapat masuk hingga lapisan keempat pada Parafilm M®. Selain itu, F15 dapat menembus ke dalam kulit dan memiliki kadar BSA yang tinggi setelah proses pembuatan, yaitu 91,91 ± 1,05 %. DMN-BSA dengan formula ini dapat menghantarkan BSA hingga 93,31 ± 5,49% dan tidak menimbulkan iritasi setelah diaplikasikan pada kulit tikus selama 24 jam. Sehingga, DMN dengan kombinasi polimer PVP-PVA berpotensi untuk menghantarkan BSA secara transdermal dan tidak menimbulkan iritasi. ......Over the last 30 years, there has been a significant increase in the development of protein-based therapies for the treatment of various diseases. However, due to the nature of the protein, such as its high molecular weight and poor membrane permeability, therapy must be administered via injection. This administration can be uncomfortable for the patient and generate waste needles, therefore a new delivery system, namely dissolving microneedles (DMN), is required. DMN is made using a two-step casting micromolding process that concentrates the active ingredient in the needle. As a protein model, bovine serum albumin (BSA) was formulated into DMN with poly(vinyl alcohol) (PVA) 1.25-5% and poly(vinyl pyrrolidone) (PVP) 30-40%. The goal of this study was to obtain and evaluate the DMN-BSA formula using the two-step casting micromolding method. Morphology, mechanical strength and insertion, dissolution and skin insertion tests, BSA level measurement, in vitro permeation tests, and in vivo irritation tests were all used to evaluate DMN-BSA preparations. Based on the evaluations, the F15 formula with a combination of 30% PVP and 1.25% PVA had the greatest potential for BSA formulation into DMN. F15 had good morphology, a low needles height reduction of 13.5±0.03%, and penetrated up to the fourth layer of Parafilm M®. Furthermore, F15 penetrated the skin and had a high BSA level after the manufacturing process of 91.91±1.05%. This formula of DMN-BSA delivered up to 93.31±5.49% BSA and did not cause irritation after 24 hours administered on rat skin. As a result, DMN with a PVP-PVA polymer combination had the potential to deliver BSA transdermally while causing no irritation.

Abstrak :
Kaptopril merupakan obat golongan angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEi) yang umum digunakan pada pengobatan hipertensi. Kaptopril dapat diformulasikan menjadi sediaan transdermal untuk mengatasi permasalahan bioavailabilitas dan meningkatkan kepatuhan pasien pada sediaan oral. Kaptopril memiliki log P = 0,34 yang menyebabkannya bersifat terlalu hidrofilik sehingga diperlukan upaya untuk mengatasinya dengan microneedles. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan kaptopril menjadi sediaan dissolving microneedles (DMNs) menggunakan polimer kombinasi poli(vinil alkohol) (PVA) dan poli(vinil pirolidon) (PVP) K-29/32 dan mengevaluasinya. Terdapat sembilan formula dengan konsentrasi polimer yang berbeda-beda. Evaluasi yang dilakukan meliputi evaluasi mikroskopis optik, penetapan kehilangan massa selama proses pengeringan, sifat mekanis, simulasi insersi ke dalam kulit, pelarutan secara ex vivo, penetapan kadar menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi, dan uji permeasi in vitro menggunakan sel difusi Franz dengan membran uji berupa kulit tikus betina galur Sprague-Dawley. Berdasarkan hasil evaluasi, seluruh formula memiliki jarum lancip berbentuk piramida dengan tinggi yang optimal (~600 µm.); memiliki persentase penurunan tinggi jarum <10%; dan mampu menembus lapisan parafilm ke-3 sedalam 375 µm. Berdasarkan uji pelarutan ex vivo, jarum pada MN-6 dapat melarut sempurna dalam 9,2 ± 1,4 menit. Dari sembilan formula, MN-6 (PVA 5%˗PVP K-29/32 35%) dan MN-9 (PVA 7,5%˗PVP K-29/32 35%) dipilih sebagai formula optimal yang memenuhi karakteristik ideal sediaan DMNs. Berdasarkan hasil uji permeasi in vitro, diperoleh jumlah kumulatif kaptopril yang terpermeasi ke kompartemen reseptor setelah 24 jam untuk MN-6 dan MN-9 secara berturut-turut adalah 7,49±0,17 mg dan 7,20±0,25 mg (p > 0,05). Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa DMNs berpotensi untuk dijadikan alternatif penghantaran kaptopril secara transdermal. ......Captopril (CAP) is an angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACEi) commonly used in hypertension treatment. CAP can be given transdermally to overcome its bioavailability problems and improve patient compliance in oral administration. CAP has log P = 0.34, which causes too hydrophilic; thus, it must be enhanced with microneedles. This study aimed to formulate CAP-loaded dissolving microneedles (DMNs) using a combination polymer of poly(vinyl alcohol) (PVA) and poly(vinyl pyrrolidone) (PVP) K-29/32 and evaluate it. There were nine formulas with different polymer concentrations. The evaluations consist of microscopic evaluation, determination of loss on drying, mechanical strength, penetration into the skin, ex vivo dissolution, determination of theoretical drug content, determination of drug content using high-performance liquid chromatography, and in vitro permeation study using Franz diffusion cells with Sprague-Dawley female rats. Based on the evaluation, all DMNs produced pyramid-shaped needles with optimal height (~600 µm); the percentage of height reduction was <10%; and they could penetrate the 3rd parafilm layer as deep as 375 µm. At the ex vivo dissolution test, MN-6’s needles dissolved completely after 9.2 ± 1.4 minutes. From nine formulas, MN-6 (PVA 5%˗PVP K-29/32 35%) and MN-9 (PVA 7.5%˗PVP K-29/32 35%) were selected as optimal formulas. Based on the in vitro permeation study, the cumulative amounts of CAP permeated into the receptor compartment after 24 hours for MN-6 and MN-9 were 7.49±0.17 mg dan 7.20±0.25 mg, respectively (p > 0.05). The results of this study indicate that transdermal delivery systems, such as DMNs, may serve as a promising system for CAP.

Abstrak :
Lidokain hidroklorida (LiH) merupakan agen anestesi lokal tipe amida yang umum digunakan pada prosedur dermatologi. LiH dikategorikan sebagai BCS (biopharmaceutics classification system) kelas III, yakni memiliki kelarutan yang tinggi dan permeabilitas yang buruk. Tujuan dari penelitian ini adalah memformulasikan dan mengevaluasi sediaan dissolving microneedles (DMN) yang mengandung LiH dengan basis polimer berbeda, yaitu poli(vinil pirolidon) K30 (PVP-K30) dan asam hialuronat (AH), serta melakukan uji pelepasan obat secara in vitro dan in vivo. Evaluasi sediaan yang dilakukan adalah evaluasi fisik, karakterisasi kehilangan massa setelah pengeringan, karakteristik mekanis, simulasi penetrasi ke dalam kulit, pelarutan jarum dalam kulit, penetapan bobot teoritis, penetapan kadar menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi, dan stabilitas kimia. Kemudian, dipilih satu formula terbaik dari masing-masing kelompok polimer yang dilanjutkan dengan uji pelepasan obat secara in vitro menggunakan sel difusi Franz dan uji permeasi secara in vivo menggunakan tikus galur Sprague-Dawley. Formula terpilih berdasarkan evaluasi sediaan adalah F3 (AH 10%) dan F5 (PVP-K30 25%). Berdasarkan uji pelepasan obat secara in vitro, jumlah obat terpermeasi dan terdeposisi di dalam kulit pada F3 adalah 247,1 ± 41,85 dan 98,35 ± 12,86 µg. Sedangkan, jumlah obat terpermeasi dan terdeposisi di dalam kulit pada F5 adalah 277,7 ± 55,88 µg dan 59,46 ± 9,25 µg. Berdasarkan uji permeasi obat secara in vivo, hanya satu tikus dari kelompok polimer PVP-K30 dengan konsentrasi 150,32 ng/mL terdeteksi pada plasma tikus. Oleh karena itu, LiH dapat diformulasikan ke dalam sediaan DMN dan mampu terdeposisi ke dalam kulit dengan kadar terpermeasi obat ke dalam sirkulasi sistemik yang masih tergolong aman. ......Lidocaine hydrochloride (LiH) is an amide-type local anesthetic agent commonly used in dermatological procedures. LiH is categorized as BCS (biopharmaceutical classification system) class III, which has high solubility and poor permeability. This study aimed to formulate and evaluate lidocaine hydrochloride-loaded dissolving microneedles (LiH-DMN) with different polymers bases, namely poly(vinyl pyrrolidone) K30 (PVP-K30) and hyaluronic acid (HA), as well as conducting drug release test in vitro and in vivo. The evaluations consist of physical evaluation, characterization of loss on drying, mechanical strength characteristics, penetration into the skin, in-skin dissolution, determination of theoretical drug content, determination of drug content using high performance liquid chromatography, and chemical stability. Furthermore, the best formula was selected from each polymer group, followed by in vitro drug release using Franz diffusion cells and in vivo permeation test using Sprague-Dawley rats. The formulas selected based on the evaluation were F3 (HA 10%) and F5 (PVP-K30 25%). Based on the in vitro study, the amount of drug permeated and deposited in the skin at F3 was 247.1 ± 41.85 and 98.35 ± 12.86 µg, respectively. Meanwhile, the amount of drug permeated and deposited in the skin at F5 was 277.7 ± 55.88 and 59.46 ± 9.25 µg. In vivo drug permeation study showed that only one rat from PVP-K30 polymer group with a concentration of 150.32 ng/mL was detected on rat plasma. Therefore, LiH can be formulated into DMN and able to be deposited in the skin with a safe concentration of drug permeated into the systemic circulation.