Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"

Sediaan inhalasi serbuk kering dapat menjadi solusi untuk pengobatan tuberkulosis karena dapat memaksimalkan konsentrasi obat pada daerah yang terinfeksi. Obat antituberkulosis yang memiliki kelarutan yang rendah seperti rifampisin akan menurunkan efektivitas kerja obat di paru-paru yang hanya memiliki sedikit volume cairan. Penelitian ini bertujuan untuk membuat serbuk inhalasi rifampisin dengan kelarutan dan disolusi yang lebih baik menggunakan manitol dan polivinilpirolidon K-30. Serbuk inhalasi rifampisin-manitol 1:1 dan 1:2, rifampisin-PVP 1:1 dan 1:2, serta rifampisin-manitol-PVP 1:1:1 dibuat dengan semprot kering. Serbuk inhalasi yang diperoleh dikarakterisasi secara fisik, kimia, serta kelarutan dan disolusi. Penelitian ini menunjukkan bahwa serbuk inhalasi rifampisin berhasil diformulasikan dengan menggunakan manitol dan PVP K-30 dan adanya peningkatan kelarutan dan disolusi. Peningkatan kelarutan dan disolusi didukung oleh hasil DSC, XRD, dan FTIR yang menunjukkan terjadinya interaksi antara rifampisin dengan kedua pembawa dan perubahan bentuk kristal. Serbuk inhalasi rifampisin-PVP 1:2 F4 terbukti paling baik meningkatkan kelarutan rifampisin dalam aquademineralisata dengan kelarutan dari 1,853 0,175 mg/mL menjadi 25,519 0,187 mg/mL serta disolusi dari 8.812 2.199 menjadi 54,943 5,622 selama 2 jam. Berdasarkan hasil tersebut, dapat disimpulkan bahwa rifampisin dapat diformulasikan sebagai serbuk inhalasi yang memiliki kelarutan dan disolusi yang lebih baik dengan penambahan PVP K-30 1:2.

---

ABSTRACT

Dry powder inhalation can be a solution for tuberculosis treatment because it allows high drug concentration in the infected area of lung. Poorly soluble antitubercular drug, such as rifampicin can limit the therapeutic effect in the limited lung fluid volume. This study aimed to produce dry powder inhalation of rifampicin with a better solubility using mannitol and polyvynilpryrrolidone K 30 as carriers. Rifampicin mannitol 1 1 and 1 2, rifampicin PVP 1 1 and 1 2, and rifampicin mannitol PVP 1 1 1 were made by spray drying. These inhalation powder were characterized by their physical properties, chemical properties, also solubility and dissolution. This study showed that rifampicin inhalation powder were successfully formulated using mannitol and PVP and also increasing its solubility and dissolution. The characterization with DSC, XRD, FTIR showed the interaction between rifampicin with both carriers and the deformation to amorphous state. Rifampicin PVP 1 2 F4 inhalation powder appeared to show the best result in enhancing rifampicin rsquo s solubility in deionized water from 1.853 0.175 mg mL to 25.519 0.187 mg mL also dissolution from 8.812 2.199 to 54.943 5.622 . Based on these results, it can be concluded that rifampicin can be formulated into inhalation powder and perform better solubility and dissolution with the combination of rifampicin PVP K 30 1 2."

"Sistem penghantaran obat tertarget paru dapat menjadi alternatif untuk dapat menghantarkan obat tuberkulosis langsung menuju paru-paru. Rifampisin merupakan lini pertama pengobatan tuberkulosis, namun memiliki kelarutan rendah pada cairan paru-paru dengan volume terbatas. Penggunaan bahan tambahan dengan tujuan peningkat kelarutan dapat menjadi solusi dari permasalahan tersebut, namun pembawa yang digunakan pada serbuk kering inhalasi berpotensi untuk menimbulkan iritasi paru-paru. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan serbuk inhalasi rifampisin dengan karakteristik, kelarutan, dan disolusi yang baik serta aman terhadap sel epitel paru-paru dengan menggunakan pembawa siklodekstrin dan polivinil alkohol (PVA). Serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin 1:1 dan 1:2, rifampisin-PVA 1:1 dan 1:2, serta rifampisin-siklodekstrin-PVA 1:1:1 dibuat dengan semprot kering (spray drying). Serbuk inhalasi dikarakterisasi morfologi, sifat kristal, gugus fungsional, kecepatan pelarutan, disolusi, serta sitotoksisitas alveolarnya. Penelitian ini menunjukkan bahwa penggunaan siklodekstrin dan/atau PVA sebagai pembawa dalam serbuk inhalasi dapat meningkatkan kelarutan serta disolusi dari rifampisin. Peningkatan kelarutan dan disolusi didukung oleh hasil SEM, XRD, dan FTIR yang menunjukkan terjadinya penyalutan rifampisin oleh pembawa serta perubahan bentuk kristal menjadi amorf. Serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin 1:1 (F1) menunjukkan peningkatan disolusi paling baik dari 36,922 ± 1,208% menjadi 71,926 ± 0,884% selama 2 jam. Uji sitotoksisitas serbuk inhalasi F1 dan rifampisin dilakukan terhadap sel A549 dengan menggunakan metode MTT. Hasil uji sitotoksisitas menunjukkan bahwa serbuk inhalasi F1 aman digunakan terhadap sel epitel paru-paru hingga konsentrasi 0,1 mg/mL.

---

Pulmonary-targeted drug delivery systems can be an alternative for delivering tuberculosis drugs directly into the lungs. Rifampicin is the first line of treatment for tuberculosis, however it has low solubility, especially in volume-limited lung fluids. The use of dissolution-enhancer excipients can be applied to overcome these problems, however, the carriers used in dry powder inhaler (DPI) have the potential to cause lung irritation. This study aimed to formulate rifampicin inhalation powder with good characteristics, solubility, and dissolution, as well as safe for lung epithelial cells using cyclodextrin and polyvinyl alcohol as carriers. DPI of rifampicin-cyclodextrin 1:1 and 1:2, rifampicin-PVA 1:1 and 1:2, and rifampicin-cyclodextrin-PVA 1:1:1 were spray dried and characterized for its morphology, crystallinity, functional group, dissolution rate, and cytotoxicity assay towards lung epithelial cells were performed. This study showed that the use of cyclodextrin and/or PVA as carrier in DPI could increase the solubility and dissolution of rifampicin. This result was supported by the SEM, XRD, dan FTIR data which showed that rifampicin was coated with cyclodextrin and/or PVA and amorphous shape was formed. Inhaled rifampicin-cyclodextrin powder 1:1 (F1) showed the highest increase in dissolution from 36.922 ± 1.208% to 71.926 ± 0.884% for ± 0.884% after 2 hours. Cytotoxicity test of inhaled powder F1 and rifampicin was carried out on A549 cell-line using the MTT method. The result of cytotoxicity assay showed that F1 was safe to use on lung epithelial cells at concentrations oup to 0.1 mg/mL. "

"Terapi penyakit asma dengan inhaled corticosteroid (ICS) dosis tinggi yang berjangka panjang berpotensi menimbulkan efek samping. Salah satu pendekatan yang dapat dilakukan adalah menggunakan senyawa turunan tumbuhan sebagai alternatif. Fisetin merupakan senyawa flavonoid yang menunjukkan berbagai efek farmakologis. Hambatan utama keberhasilan terapi dengan fisetin adalah bioavailabilitas yang rendah dan lipofilisitas yang tinggi. Beberapa pendekatan digunakan untuk meningkatkan bioavailabilitas obat dengan lipofilisitas tinggi, yaitu menggabungkan obat ke dalam matriks lipid. Solid lipid microparticles (SLM) adalah metode mikroenkapsulasi obat ke dalam lipid yang memungkinkan pelepasan obat terkendali, peningkatkan stabilitas obat, dan tetap aman bagi tubuh. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan formulasi solid lipid microparticle fisetin dry powder inhalation fisetin berbasis lipid Glyceryl tristearate serta surfaktan Poloxamer 188 dan Tween 80 sebagai obat terapi inhalasi penyakit asma. Pada penelitian ini, peneliti telah mengamati variasi kandungan obat, konsentrasi surfaktan, dan kecepatan putar. Serbuk inhalasi menghasilkan ukuran 1,2 – 4 µm dan menunjukkan 34% antiinflamasi pada konsentrasi 1.000 ppm. Selain itu, persentase yield formulasi berada dalam rentang 81 – 96%, drug loading 2 – 5%, dan entrapment efficiency 82 – 87%. Profil pelepasan menunjukkan sistem pelepasan sustained release. Formulasi yang terbaik adalah FIS6 dengan variasi kandungan obat, surfaktan, dan kecepatan putar paling tinggi.

---

Long-term high-dose inhaled corticosteroid (ICS) for asthma therapy has the potential to cause side effects. One approach that can be taken is to use plant-derived compounds as an alternative. Fisetin is a flavonoid compound that exhibits various pharmacological effects. The main obstacle to successful therapy with fisetin is its low bioavailability and high lipophilicity. Several approaches are used to increase the bioavailability of drugs with high lipophilicity is to incorporate the drug into the lipid matrix. Solid lipid microparticles (SLM) is a method of microencapsulating drugs into lipids that allows the drug to be released slowly, improves drug stability, and remains safe for the body. This study has obtained a fisetin SLM formulation as dry powder inhalation with Glyceryl Tristearate as lipid as well as Poloxamer 188 and Tween 80 as the surfactants. The dry powder inhalation is in the form of inhaled therapy drugs for asthma. This study also observes variations in drug content, surfactant concentration, and rotational speed. The inhalation powder has a particle size ranged 1,2 – 4 µm and showed 34% anti-inflammatory at a concentration of 1,000 ppm. In addition, the yield is in the range of 81 – 96%, drug loading is 2 – 5%, and entrapment efficiency is 82 – 87%. The winning profile shows the sustain release pulmonary drug delivery profile. The best formulation is FIS6 with the highest variation of drug, surfactant, and rotational speed."

"Penelitian ini dilakukan untuk memperoleh formula bioaktif fisetin dalam Solid Lipid Microparticle (SLM) sebagai serbuk inhalasi untuk penyakit asma, dengan nilai parameter yang sesuai untuk sistem penghantaran obat melalui pernapasan. SLM dibuat dengan metode emulsifikasi leleh dan pengeringan beku menggunakan mannitol. Glyceryl Monostearate digunakan sebagai lipid, yang dimuati dengan bioaktif fisetin. Surfaktan yang digunakan adalah Polysorbate 80 dan Poloxamer 188. Efek variasi konsentrasi surfaktan, massa fisetin serta kecapatan pengadukan diteliti untuk diketahui karakteristik partikelnya. Hasil penelitian menunjukkan bahwa fisetin mempunyai sifat antiokasidan (total fenolik ekivalen 215,68 mg GAE/gr ekstrak, total flavonoid ekivalen 24,74 mg QE /gr ekstrak), serta aktivitas inflammasi mencapai 65% inhibisi denaturasi protein. Yield yang dihasilkan SLM ≥ 86% dengan pemuatan obat 3- 6% dan EE ≥ 69%. Partikel serbuk kering SLM mempunyai bentuk menyerupai spherical dan permukaan kasar dengan ukuran 1-3µm. Nilai rata-rata zeta potensial yang dihasilkan -29 mV. Serbuk kering SLM memiliki nilai bulk dan tapped density rendah (< 0,4 gr/cm3) sehingga menghasilkan Carr’s Index dalam rentang 12-20% yang mengindikasikan kemampuan aliran yang baik. Kalkulasi diameter aerodinamis menghasilkan ukuran 0,8-1,5 µm. Profil pelepasan fisetin secara In vitro dalam waktu 12 jam menghasilkan profil sustained release dan pelepasan fisetin berkisar antara 49 -94%. Selain itu, ditemukan aktivitas inflamasi pada serbuk kering SLM mencapai 29% inhibisi denaturasi protein. Dapat disimpulkan, SLM yang dimuat fisetin menunjukkan potensinya sebagai sistem penghantaran rute inhalasi.

---

This research was conducted to obtain a Solid Lipid Microparticle (SLM) loaded with bioactive fisetin as an inhalation powder for asthma, with parameter values suitable for pulmonary drug delivery systems. SLM was prepared by melting emulsification and freeze drying using mannitol. Glyceryl Monostearate is used as a lipid, which is loaded with the bioactive fisetin. The surfactants used were Polysorbate 80 and Poloxamer 188. The effects of variations in surfactant concentration, fisetin mass and stirring speed were investigated to determine the particle characteristics. The results showed that fisetin has antioxidant properties (total phenolic equivalent of 215.68 mg GAE/gr extract, total flavonoid equivalent of 24.74 mg QE/gr extract), and inflammatory activity up to 65% inhibition of protein denaturation. Yield produced by SLM ≥ 86% with drug loading 3- 6% and EE ≥ 69%. SLM dry powder particles have a spherical shape and a rough surface with a size of 1-3µm. The resulting average zeta potential value is -29 mV. SLM dry powder has low bulk and tapped density values (<0.4 gr/cm3) resulting in a Carr's Index in the range of 12-20% which indicates good flowability. The aerodynamic diameter calculation produces 0.8-1.5 µm. Fisetin In vitro release profile within 12 hours resulted a sustained release and release rate ranged from 49 -94%. In addition, it was found that inflammatory activity in SLM dry powder reached 29% inhibition of protein denaturation. To sum up, SLM loaded with fisetin shows its potential as a delivery system as an inhlation delivery system."