Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :

Rute pulmonal merupakan rute penghantaran zat aktif yang menjanjikan untuk pengobatan lokal dan sistemik, karena memungkinkan untuk mengadministrasikan obat dengan dosis minimum dan konsentrasi tinggi langsung pada situs terapi, non-invasif, dan tidak melalui metabolisme lintas pertama. Pemilihan eksipien yang tepat dapat menghasilkan sediaan inhalasi dengan karakteristik yang sesuai untuk penghantaran zat aktif sesuai dengan tujuan penggunaannya. Bahan alam Indonesia yang berasal dari laut (seperti kitosan, alginat, gelatin ikan) dan bahan nabati (modifikasi pati, gum alam dan xyloglucan) telah dikembangkan sebagai eksipien pada sejumlah sediaan farmasi. Namun bahan alam tersebut belum banyak dimanfaatkan sebagai eksipien sediaan inhalasi. Oleh karena itu, penulisan artikel ini bertujuan untuk mengidentifikasi karakteristik bahan alam Indonesia yang prospektif untuk dikembangkan sebagai eksipien untuk sediaan inhalasi, serta menganalisa tantangan dalam proses pengembangannya. Metode yang digunakan adalah literature review dengan pencarian artikel penelitian di sciencedirect, PubMed dan google scholar dengan kata kunci natural, excipient dan inhalation. Bahan alam Indonesia yang berasal dari laut (seperti kitosan, alginat, gelatin ikan) dan bahan nabati (modifikasi pati, gum alam dan xyloglucan) menunjukkan karakteristik yang prospektif untuk penghantaran zat aktif ke paru-paru. Pengembangan bahan alam untuk sediaan inhalasi perlu dilakukan dengan mempertimbangkan sifat fungsional eksipien yang sesuai untuk tujuan pengobatan yang diinginkan dan proses produksi yang efisien, serta kompatibilitas dan keamanan eksipien tersebut terhadap sel dan jaringan paru-paru.

---

Pulmonary route is a prospective delivery route for active substances for local and systemic therapy due to its possibility to administer drugs with minimum doses and high concentrations directly at the therapeutic site, non-invasive method, and avoid the first-pass metabolism. Selecting suitable excipients can produce inhalation dosage forms with appropriate characteristic to deliver API according to their intended use. Natural excipients from Indonesia which are derived from the sea (such as chitosan, alginate, fish gelatin) and from plants (modified starch, natural gum and xyloglucan) have been developed as excipients in several pharmaceutical dosage forms. However, this natural material has not been widely used as excipient in inhalation dosage form. Therefore, this article aimed to identify characteristics of natural resources which are prospective to be developed as excipients for inhalation dosage form, as well as analyze the challenges in its development. The literature review has been performed to explore research articles in sciencedirect, PubMed and google scholar with key words of natural, excipient dan inhalation. Natural excipients from Indonesia which are derived from the sea (such as chitosan, alginate, fish gelatin) and from plants (modified starch, natural gum and xyloglucan) exhibit prospective characteristics for delivering API to the lungs. Furthermore, several considerations should be performed in developing these natural materials for inhalation dosages form, including the functional properties of the excipient required for targeted therapy and efficient production processes, as well as the compatibility and safety of the excipient toward cells and lung tissue.

Abstrak :
Formulasi serbuk inhalasi rifampisin carrier-free dapat menghantarkan rifampisin dalam jumlah yang adekuat untuk menjamin efektivitas terapi tuberkulosis. Diperlukan serbuk inhalasi rifampisin dengan sifat aerodinamis yang baik agar dapat terdeposisi di paru-paru. Penelitian bertujuan untuk menghasilkan sediaan serbuk inhalasi rifampisin yang memiliki sifat aerdonamis yang baik dengan adanya penambahan l-leusin dan/atau amonium bikarbonat, dengan pelepasan obat yang baik dalam medium makrofag paru. Serbuk inhalasi rifampisin (F1) diformulasikan dengan leusin 30% (F2), amonium bikarbonat 2% (F3) atau kombinasinya (F4) dan dibuat dengan metode semprot kering. Serbuk yang diperoleh kemudian dikarakterisasi rendemen, kandungan lembab, ukuran partikel geometris dan aerodinamis, serta kelarutan dan profil disolusinya dalam medium simulasi cairan paru pH 7,4 dan medium simulasi makrofag paru pH 4,5. Penambahan leusin 30% (F2) berhasil sedikit memperbaiki sifat aerodinamis serbuk inhalasi rifampisin (F1) dengan diameter aerodinamis rata-rata 8,21 μm, FPF 30,73% dan EF 42,60%, serta meningkatkan pelepasan rifampisin dalam medium simulasi makrofag alveolar (pH 4,5) menjadi 13,14 ± 0.08% dengan peningkatan 1,62x dibanding serbuk rifampisin (F1). ......A carrier-free dry powder inhaler of rifampicin formulations could deliver adequate amounts of rifampicin to provide the effectiveness of tuberculosis therapy. Inhaled rifampicin powder with good aerodynamic properties was required to be deposited in the lungs. The aim of the study was to produce a rifampicin inhaled powder that had good aerodynamic properties with the addition of L-leucine and/or ammonium bicarbonate, with good drug release in the medium of lung macrophages. Inhaled rifampicin powder (F1) was formulated with 30% leucine (F2), 2% ammonium bicarbonate (F3), or a combination thereof (F4) and was prepared by spray dry method. The obtained powder was then characterized by yield, moisture content, geometric and aerodynamic particle size, as well as solubility and dissolution profile in lung fluid simulation medium (pH 7.4) and lung macrophage simulation medium (pH 4.5). The addition of 30% leucine (F2) succeeded in slightly improving the aerodynamic properties of the inhaled rifampicin powder (F1) with an average aerodynamic diameter of 8.21 μm, FPF 30.73%, and EF 42.60%, as well as increasing the drug release of rifampicin in the alveolar macrophage simulation medium (pH 4.5) to 13.14 ± 0.08% with an increase of 1.62x compared to rifampicin powder (F1).