Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Asam galat merupakan senyawa polihidroksilfenolik yang mempunyai peran penting dalam berbagai aktivitas selektif terhadap banyak sel line. Desain senyawa dengan modifikasi struktur dan mekanisme aksi dari lead compound asam galat diharapkan dapat meningkatkan aktivitas baik lipofilisitas maupun aksi sitotoksiknya. Penelitian ini bertujuan untuk mendesain dan memodifikasi struktur asam galat, melakukan simulasi docking, mensintesis, serta melakukan uji aktivitas sitotoksik senyawa derivat asam galat terhadap sel line kanker kolon HCT-116. Simulasi docking dilakukan dengan beberapa software adalah is MarvinSketch 15.5.11, Chimera 1.10.2, Autodock 4.2, Pymol 1.7.4.5 dan LigPlot v.1.4.5.; sintesis senyawa derivat asam galat melibatkan beberapa reaksi yaitu esterifikasi, metilasi dan hidrolisis; serta melakukan uji sitotoksik terhadap sel kanker kolon HCT-116. Hasil simulasi docking menghasilkan empat senyawa derivat asam galat dengan nilai binding energy terkecil yaitu benzil galat -7,36 kkal/mol , 2-hidroksi benzil galat -7,63 kkal/mol , 4-metoksi- 2-hidroksi benzil galat -7,18 kkal/mol dan feniletil galat -7,47 kkal/mol . Selanjutnya senyawa derivat asam galat disintesis dan dikarakterisasi menggunakan FT-IR, spektrometer Massa, 1H NMR dan 13C NMR. Sintesis senyawa derivat asam galat menghasilkan rendemen masing-masing adalah 62,11 ; 53,25 ; 51,05 dan 58,87 . Uji sitotoksik keempat senyawa derivat asam galat memiliki aktivitas penghambatan yang baik terhadap sel line kanker kolon HCT-116 dengan nilai IC50 masing-masing adalah 24,79 g/mL; 21,82 g/mL; 26,98 g/mL; dan 19,93 g/mL. Senyawa terbaik yang memberikan aktivitas penghambatan terhadap sel kanker kolon HCT-116 adalah feniletil galat dengan IC50 sebesar 19,93 g/mL.

---

Gallic acid is a polyhydroxyphenolic compound that has an important role in a variety of selective activity against many cell line. Design modifications of compounds with structures and mechanisms of action of lead compound gallic acid is expected to increase the activity of both lipophilicity and cytotoxic action. This research aims to design and modify the structure of gallic acid, docking simulation, synthesis, and test the cytotoxic activity of gallic acid derivative compounds against colon cancer cell line HCT 116. Docking simulation perfomed with some software is MarvinSketch 15.5.11, Chimera 1.10.2, Autodock 4.2, Pymol 1.7.4.5 and LigPlot v.1.4.5. Synthesis of compound gallic acid derivatives which involves several reaction that is esterification, methylation and hydrolysis. As well as to test the cytotoxic against colon cancer cell HCT 116. Docking simulation results produced four compounds gallic acid derivatives with a value of binding energy smallest that is benzyl gallate 7.36 kcal mol , 2 hydroxy benzyl gallate 7.63 kcal mol , 4 metoksi 2 hydroxy , benzyl gallate 7.18 kcal mol and phenylethyl gallate 7.47 kcal mol . Further synthesized compound gallic acid derivatives with yield respectively is 62.11 53.25 51.05 and 58.87 . Analysis of compound characterization using FT IR, mass spectrometry, 1H NMR and 13C NMR. Test fourth cytotoxic compound gallic acid derivatives have good inhibitory activity against colon cancer cell line HCT 116 with a value IC50 respectively is 24.79 g mL 21.82 g mL 26.98 g mL and 19.93 g L. Compounds that give the best inhibitory activity against colon cancer cells HCT 116 is phenylethyl gallate with IC50 of 19.93 g mL.

Abstrak :
Kanker kolorektal merupakan salah satu jenis kanker dengan tingkat prevalensi tinggi. Terapi saat ini berupa tindak bedah, radioterapi dan kemoterapi masih memiliki kelemahan yaitu kekambuhan, metastasis, resistensi, serta beberapa efek samping, sehingga diperlukan penelitian alternatif pengobatan baru. Asam galat telah dikenal memiliki sifat sitotoksik terhadap berbagai sel kanker meskipun belum optimal. Perubahan struktur asam galat diketahui dapat merubah beberapa sifat fisiko kimia sehingga diharapkan dapet meningkatkan sifat sitotoksiknya terhadap kanker kolorektal. Penelitian ini bertujuan untuk menilai sitotoksisitas asam galat dan beberapa turunan alkil ester dan alkil eter terhadap sel kanker kolorektal HCT-116 secara in vitro. Penelitian dilakukan secara eksperimental dengan memberikan perlakuan kultur sel HCT-116 dengan asam galat dan turunannya dengan varian konsentrasi 1,6mg/mL ppm hingga 51,2 mg/mL. Viabilitas kemudian dihitung dengan mengukur nilai absorbansi yang selanjutnya dianalisis untuk memperoleh nilai IC50. Hasil analisis menunjukkan etil galat, salisil galat, propil galat, dialil-galat, amil galat, isoamil galat, sekunder amil galat, dan trans-2-heksinil-galat memiliki nilai IC50 lebih baik dari asam galat. Hal ini menunjukkan bahwa terdapat perbedaan sitotoksisitas asam galat dibandingkan dengan derivat alkil ester dan alkil eter, dimana modifikasi gugus karboksil secara umum dapat memperbaiki sitotoksisitas derivat asam galat terhadap kultur sel HCT-116 secara pada kondisi in-vitro. ...... Colorectal cancer is one of the most prevalent cancer worldwide. Current therapy of colorectal cancer are surgical procedure, radiotherapy, and chemotherapy depends on morbidity of the case. Those therapy still have some limitations such as relapse, metastasis, resistance, and some mild to serious side effects. Gallic acid have been known as cytotoxic agent against various of cancer cells although its effects is not yet optimal. This study aims to measure the in vitro cytotoxicity of alkyl ester derivatives and alkyl eter derivatives compared with gallic acid to colorectal cancer cell HCT 116. This study is an experimental study conducted by treating HCT 116 cells culture with gallic acids and its derivatives at various concentration ranged from 1,6 mg mL to 51,2 mg mL. The viability of cells measured was calculated from absorbance measurement then analyzed to find IC50 values. The results shows etyl gallate, salicyl gallate, propyl gallate, dialyl gallate, amyl gallate, isoamyl gallate, 1 metyl butyl gallate, and trans 2 hexinyl gallate have better IC50 value compared to gallic acid. This results shows that there are difference of cytotoxicity of gallic acid derivatives compared to gallic acid. The modifications of carboxyl groups generally improve cytotoxicity of gallic acids on culture of colorectal cancer cells HCT 116.

Abstrak :
Staphylococcus aureus merupakan bakteri gram positif yang berperan sebagai flora normal sekaligus patogen penting pada manusia. Asam galat atau 3,4,5-asam trihidroksibenzoat merupakan senyawa polifenol yang memiliki banyak kegunaan seperti pada industri, makanan antioksidan, serta industri farmasi. Asam galat juga memiliki potensi untuk menjadi agen antimikroba berspektrum luas. Modifikasi gugus karboksil maupun hidroksil pada asam galat akan menghasilkan senyawa turunan asam galat yang diharapkan lebih aktif sebagai antimikroba dibandingkan asam galat. Penelitian ini bertujuan untuk melihat aktivitas antimikroba senyawa turunan asam galat terhadap Staphylococcus aureus. Pengujian dilakukan secara duplo pada asam galat dan 10 turunan asam galat dengan antibiotik amoksisilin sebagai kontrol positif menggunakan metode makrodilusi dan uji konfirmasi pada agar darah. Hasil penelitian diambil dari nilai KHM Konsentrasi Hambat Minimum pada uji plat agar darah yang menunjukkan bahwa lima senyawa turunan asam galat yaitu senyawa 2-fenil-etil galat 4, benzil galat 6, amil galat 8, isoamil galat 9, dan sekunder amil galat 10 memiliki aktivitas antimikroba yang lebih baik dibandingkan asam galat dengan KHM masing-masing 989 g/mL, 983,5 g/mL, 455,5 g/mL, 972 g/mL, dan 1089 g/mL. Aktivitas antimikroba kelima senyawa turunan ini dipengaruhi oleh panjang rantai alkil ester yang optimal, struktur gugus alkil lurus, dan adanya gugus aromatik benzena. ...... Staphylococcus aureus is a gram positive bacteria that acts both as a normal flora and as an important human pathogens. Gallic acid or 3,4,5 trihydroxybenzoic acid is a polyphenol compounds that have many uses such as in industry, for antioxidant foods, and pharmaceutical industries. In addition, gallic acid has the potential to be a broad spectrum antimicrobial agents. Modification of carboxyl and hydroxyl groups on the gallic acid will generate gallic acid derivative compounds which are expected to be more active as an antimicrobial agent than gallic acid. This study aimed to examine the antimicrobial activity of gallic acid derivatives against Staphylococcus aureus. The test was done in duplicate on gallic acid and 10 gallic acid derivative compounds with antibiotic amoxicillin as a positive control with macrodilution tube method and confirmation test by blood agar. The results were taken from MIC Minimum Inhibitory Concentration on blood agar plate test which showed that five gallic acid derivative compounds, 2 phenyl ethyl gallate 4, benzyl gallate 6, amyl gallate 8, isoamyl gallate 9, and the secondary amyl gallate 10 has antimicrobial activity better than gallic acid with MIC of each is 989 g mL, 983.5 g mL, 455.5 g mL, 972 g mL and 1089 g mL. The antimicrobial activity of the fifth derivatives is influenced by optimum long chain alkyl ester, the straight structure of alkyl groups, and the presence of benzene aromatic group.