Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Latar belakang: Kanker kolorektal urutan ke-4 kasus kanker terbanyak di Indonesia pada tahun 2020. Tatalaksana kanker kolorektal terdapat efek samping sehingga dikembangkan pengobatan alternatif dari bahan alam, doxorubicin sudah digunakan sebagai obat antikanker . Holothuria scabra diketahui mengandung senyawa metabolit sekunder yang berpotensi sebagai antioksidan dan antikanker dimana mampu menangkal radikal bebas yang menjadi penyebab terjadinya disfungsi pertumbuhan sel. Metode: Holothuria scabra diolah dengan prinsip maserasi menggunakan pelarut n- heksana, etanol, dan etil asetat yang memiliki sifat kepolaran berbeda untuk mendapatkan hasil ekstraksi senyawa paling maksimal. Uji DPPH melihat aktivitas antioksidan sedangkan kemampuan aktivitas sitotoksik terhadap sel HT-29 diuji dengan metode MTT Assay dibandingkan dengan doxorubicin. Hasil: Ekstrak etanol, etil asetat dan n-heksana Holothuria scabra sebagai antioksidan dengan nilai IC50 berturut-turut 1,750 ± 1,007 μg/mL, 2,644 ± 1,937 μg/mL, dan 6,128 ± 0,356 μg/mL. Kemampuan Holothuria scabra menginhibisi sel kanker kolorektal HT-29 didapatkan nilai IC50 0,831 ± 0,082 μg/mL (etanol); 2,172 ± 0,170 μg/mL (etil asetat), dan 59,276 ± 4,090 μg/mL (n-heksana), sedangkan doxorubicin 0,464 ± 0,254 μg/mL. Hasil uji statistik dibandingkan dengan doxorubicin didapatkan ekstrak etanol tidak menunjukkan perbedaan rerata nilai IC50 signifikan, sedangkan ekstrak etil asetat dan n- heksana terdapat perbedaan signifikan. Kesimpulan: Holothuria scabra termasuk kelompok antioksidan sangat aktif ditemukan pula kemampuan sitotoksik terhadap sel kanker kolorektal HT-29, nilai rerata IC50 sitotoksik ekstrak Holothuria scabra yang paling baik adalah ekstrak etanol dibandingkan ekstrak etil asetat dan n-heksana. ......Background: Colorectal cancer ranks 4th most cancer cases in Indonesia in 2020. Treatment of colorectal cancer has side effects so that alternative treatments from natural ingredients have been developed. Holothuria scabra is known to contain secondary metabolites that have the potential as antioxidants and anticancer which are able to counteract free radicals that cause cell growth dysfunction. Methods: Holothuria scabra was processed by maceration principle using n-hexane, ethanol, and ethyl acetate as solvents. The DPPH test looked at the antioxidant activity while the cytotoxic activity against HT-29 cells was tested using the MTT Assay method compared to doxorubicin. Results: Extracts of ethanol, ethyl acetate and n-hexane Holothuria scabra as antioxidants with IC50 values of 1.750 ± 1.007 μg/mL, 2.644 ± 1.937 μg/mL, and 6.128 ± 0.356 μg/mL, respectively. The ability of Holothuria scabra to inhibit HT-29 colorectal cancer cells obtained IC50 values of 0.831 ± 0.082 μg/mL (ethanol); 2.172 ± 0.170 μg/mL (ethyl acetate), and 59.276 ± 4.090 μg/mL (n-hexane), while doxorubicin was 0.464 ± 0.254 μg/mL. The results of statistical tests compared with doxorubicin showed that the ethanol extract did not show a significant difference in the mean IC50 value. Conclusion: Holothuria scabra belongs to the group of very active antioxidants. Cytotoxicity against HT-29 colorectal cancer cells was also found, the mean IC50 cytotoxic value of Holothuria scabra extract was the best ethanol extract compared to ethyl acetate and n-hexane extract.

Abstrak :
COVID-19 yang disebabkan oleh virus severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) menjadi pandemi di seluruh dunia pada 2020 hingga 2022. Dari agen terapi yang direkomendasikan, nirmatrelvir dan ritonavir aktif bekerja langsung menargetkan virus. Kemudian berkembang berbagai peluang pengembangan obat yang menargetkan virus secara langsung, dan salah satu target yang menarik adalah papain-like protease (PLpro), yaitu proein yang berperan penting dalam replikasi virus. Beberapa bahan alam yang berpotensi diteliti aktivitas penghambatannya terhadap PLpro adalah bunga telang (Clitoria ternatea), daun belimbing manis (Averrhoa carambola L.), dan jamblang (Syzygium cumini). Tujuan dari penelitian ini ialah memprediksi aktivitas penghambatan PLpro kandungan bunga telang (Clitoria ternatea), daun belimbing manis (Averrhoa carambola L.), dan jamblang (Syzygium cumini) yang dilakukan dengan metode penambatan molekul (molecular docking) secara in silico, dan dilanjutkan dengan uji in vitro. Metode penambatan molekul divalidasi dengan metode redocking dan didapatkan nilai RMSD 0,728 Å yang berarti metode valid (RMSD<2,0 Å). Uji penambatan molekul ketiga tanaman tersebut menunjukkan hasil adanya kandungan senyawa yang berpotensi untuk menghambat aktivitas PLpro. Ligan dengan nilai afinitas ikatan ternegatif dari masing-masing tanaman adalah asam folat (jamblang) dengan nilai -8,3 kcal/mol; petunidin 3-glucoside (telang) dengan nilai -7,1 kcal/mol; dan (-)-Epicatechin 3-O-gallate (belimbing manis) dengan nilai -8,6 kcal/mol. Hasil uji in silico dikonfirmasi dengan uji in vitro yang dilakukan dengan fluorescence-based inhibitory assay menggunakan PLpro sebagai protein target, substrat Z-RLRGG-AMC, serta inhibitor kontrol GRL0617. Hasil uji in vitro mendapatkan nilai IC50 GRL0617 3,38 μM. Ekstrak herbal dengan persentase inhibisi terbaik adalah ekstrak tunggal jamblang dengan nilai 66,10%. ......COVID-19 caused by the severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) virus became the cause of the global pandemic from 2020 until 2022. Among currently recommended therapeutic agents, nirmatrelvir and ritonavir actively works by directly targeting the virus. This leads to various opportunities for developing drugs that acts directly on the structure of the virus. One interesting target for such drugs is the papain-like protease (PLpro) which is a protein that plays a significant role in viral replication. Several natural sources which has potential for their inhibitory activity against PLpro to be studied are butterfly pea (Clitoria ternatea), star fruit (Averrhoa carambola L.) and Java plum (Syzygium cumini). This study aimed to predict the inhibitory activity against PLpro possessed by the chemical contents of butterfly pea (Clitoria ternatea), star fruit (Averrhoa carambola L.) and Java plum (Syzygium cumini) through molecular docking and in vitro assay. Prediction of inhibitory activity against PLpro was done using molecular docking. The molecular docking method was validated using redocking method and RMSD score of 0.728 Å was received. This indicated that the docking method was valid (RMSD<2.0 Å). Molecular docking result showed that all three plants contain chemicals that have potential to inhibit PLpro activity. Ligands with the lowest binding affinity from each plant are folic acid (Java plum) with a score of -8.3 kcal/mol; petunidin 3-glucoside (butterfly pea) with -7.1 kcal/mol; and (-)-Epicatechin 3-O-gallate (star fruit) with -8.6 kcal/mol. Results from in silico study were then confirmed through in vitro assay using fluorescence-based inhibitory assay using PLpro as target protein, Z-RLRGG-ACM as the substrate and GRL0617 as the control inhibitor. IC50 concentration result of GRL0617 was 3,38 μM. Herbal extract with the best inhibition percentage was found to be Java plum with an inhibition percentage of 66.10%.