Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Fitosom merupakan teknologi untuk meningkatkan penetrasi, absorbsi dan bioavailabilitas ekstrak herbal atau fitokonstituen. Penelitian ini bertujuan mengembangkan fitosom ekstrak pare untuk meningkatkan penetrasi sub- kutan pada penghantaran transdermal. Tiga formula  dikembangkan yaitu F1, F2 dan F3 dengan rasio berat ekstrak dan fosfatidilkolin masing-masing 1:1, 1:2 dan 1:3. Fitosom dikarakterisasi dengan parameter morfologi, distribusi ukuran partikel, zeta potensial dan efisiensi penjerapan. Uji stabilitas pada tiga suhu dan uji penetrasi in vitro dilakukan pada ketiga formula dan formula terbaik dilanjutkan uji in vivo. Hasil menunjukkan F3 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 90,06±1,07%, D_meanvolume 282,3±16,4 nm, index polidispersitas 0,68±0,03 dan potesial zeta 39,2±0,14 mV. Ketiga formula stabil pada penyimpanan disuhu 4⁰C selama 12 minggu. Uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif ekstrak terpenetrasi F3 51,40±1,15 mg/cm², nilai fluks 8,27±0,79 mg/cm².jam pada 2 jam pertama dan 1,52±0,05 mg/cm² pada jam berikutnya.  Uji in vivo menunjukkan  kadar glukosa darah puasa tikus diabetes dapat turun hingga kadar normal dengan fitosom dosis 500mg/kgBB rute transdermal pada hari ke- 11, ekstrak pare transdermal pada hari ke- 14 dan ekstrak pare oral pada hari ke- 18. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa fitosom- ekstrak pare yang diberikan melalui rute transdermal dapat menurunkan kadar glukosa darah tikus diabetes lebih cepat dibandingkan ekstrak pare non- fitosom.

---

Phytosomes are novel technology that improve penetration, absorption and bioavailability of herbal extracts or phytoconstituent. This study was aimed to develop phytosomes containing bitter melon extract for improving subcutaneous penetration in transdermal delivery. Three formulas were developed,  F1, F2, and F3 with the weight ratio of extract and phosphatidylcholine was 1:1, 1:2 and 1:3 respectively. Phytosomes were characterized and carried out to stability study, in vitro penetration study, and the better formula was conducted to in vivo study. The results revealed that  F3 was the better formula with entrapment efficiency 90.06±1.07%, D_meanvolume 282.3±16.4nm, polydispersity index 0.68±0.03 and potential zeta 39.2±0.14mV. All formulas were stable during storage at 4⁰C for 12 weeks.

In vitro penetration study showed F3 had cumulative penetration of extract 51.40±1.15mg/cm², flux value 8.27±0.79mg/cm².hours for 2 hours firstly and 1.52±0.05mg/cm².hours henceforth. In vivo study showed that blood glucose levels in diabetic rats could reduce until normal after 11 day administration  500 mg/kg weight/day phytosomes transdermal route, after 14 day administration extract transdermal route and after 18day extract oral route. It can be concluded that bitter melon extract load phytosomes  transdermal route can reduce blood glucose levels in diabetic rats faster than convensional extract.

"

"ABSTRAKAndrografolida adalah senyawa kimia utama pada tanaman Andrographis paniculata yang memiliki khasiat farmakologi. Rasanya yang pahit dan bioavailabilitas oralnya yang rendah merupakan tantangan dalam memformulasikan andrografolida sehingga penghantaran transdermal menjadi alternatif yang baik untuk mengatasi permasalahan tersebut. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan andrografolida dalam suatu transfersom dengan menggunakan metode hidrasi lapis tipis. Transfersom yang dihasilkan kemudian diformulasikan menjadi sediaan gel. Transfersom yang diperoleh dievaluasi berdasarkan efisiensi penjerapan, indeks deformabilitas, ukuran partikel, zeta potensial, dan stabilitas. Gel transfersom andrografolida dikarakterisasi kemampuan penetrasinya secara in vitro. Hasil yang diperoleh menunjukkan bahwa ukuran transfersom Dv90 adalah 454,00 nm dengan zeta potensial -55,7 mV. Indeks deformabilitas transfersom 0,0417 sedangkan efisiensi penjerapan transfersom mencapai 97,02. Setelah pengamatan stabilitas transfersom selama 5 minggu, ukuran partikel transfersom Dv90 meningkat menjadi 668,00 nm. Evaluasi penetrasi gel transfersom andrografolida menunjukkan bahwa gel memiliki 2 fase penetrasi gel dengan fluks yang berbeda. Gel yang mengandung transfersom andrografolida memiliki fluks 23,258 g/cm2 jam pada satu jam pertama penetrasi, lalu menurun menjadi 2,708 g/cm2 jam untuk jam berikutnya sampai dengan 24 jam. Sementara itu, fluks pada gel kontrol non transfersom adalah 1,280 g/cm2 jam untuk tiga jam pertama, lalu menurun menjadi 0,327 g/cm2 jam. Hasil studi menunjukkan bahwa gel transfersom andrografolida dapat menghantarkan lebih banyak andrografolida dalam waktu yang lebih singkat dibandingkan gel non-transfersom andrografolida. Oleh karena itu, gel transfersom andrografolida dianggap sebagai formulasi yang baik untuk penghantaran transdermal andrografolida.

---

ABSTRACTAndrographolide is a major chemical constituent found in plant Andrographis paniculata. Its bitter taste and low oral bioavailability poses a problem to the administration of andrographolide. Transdermal delivery of andrographolide is therefore a suitable alternative of andrographolide delivery. This study aimed to formulate gel containing andrographolide loaded transfersome and study its penetration profile. Transfersomes were evaluated for entrapment efficiency, deformability index, particle size and morphology, zeta potential, polydispersity index, and stability. The penetration ability of gel containing andrographolide transfersome was compared with non transfersome andrographolide gel. The results showed that transfersome rsquo s particle size was 454.00 nm Dv90 with zeta potential of 55.7 mV. The deformability index of the transfersome was 0.0417 and the entrapment efficiency was 97.02. After 5 weeks, transfersome increased in size to 668.00 nm Dv90. When formulated into a gel, andrographolide transfersome showed two separate penetration phases with different fluxes. The gel containing andrographolide transfersome had a flux of 23.258 g cm2 h for the first hour and 2.708 g cm2 h for the following hour up to 24 hours. Meanwhile, non transfersome andrographolide gel had a flux of 1.280 g cm2 h during its first 3 hours of penetration and the flux for the following hour up until 24 hours was 0.327 g cm2 h. The results showed that andrographolide transfersome gel was able to deliver more andrographolide in a shorter period of time compared to non transfersome andrographolide gel. It is therefore considered a suitable formulation for the development of transdermal delivery of andrographolide."

"Transdermal drug delivery system (TDDS) adalah sistem penghantaran obat yang digunakan pada permukaan kulit dengan tujuan sistemik. Untuk itu, diperlukan suatu eksipien pembentuk matriks transdermal yang dapat menghantarkan obat masuk ke dalam kulit. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan eksipien koproses xanthan gum dan amilosa tersambungsilang-6 (Ko-CLA6-XG) sebagai matriks sediaan transdermal, kemudian dilakukan uji penetrasi secara in vitro dan in vivo. Ko-CLA6-XG diformulasikan dalam bentuk hidrogel dengan model obat natrium diklofenak. Uji penetrasi in vitro dilakukan menggunakan sel difusi Franz yang kemudian dianalisis dengan spektrofotometer UV. Uji in vivo dilakukan dengan cara mengaplikasikan satu gram hidrogel dengan luas aplikasi 1,13 cm2 di atas kulit tikus bagian abdomen, kemudian sampel darah dikumpulkan melalui sinus orbitalis mata dan dianalisis menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi (KCKT). Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif obat yang terpenetrasi ke dalam kulit hingga 12 jam sebanyak 1435 ± 180 µg cm-2 dengan fluks total sebesar 118,55 ± 23,01 µg cm-2 jam-1 (r=0,0994) dan waktu tunda selama 48,6 ± 15,6 menit. Profil pelepasan natrium diklofenak selama 12 jam pada uji in vivo mencapai konsentrasi puncak plasma sebesar 2236 ± 398 ng/ml pada 0,86 ± 0,21 jam dengan AUC sebesar 25273 ± 4133 ng ml-1 jam. Kedua hasil uji memberikan gambaran bahwa hidrogel mengandung natrium diklofenak dengan Ko-CLA6-XG sebagai matriks dapat dikembangkan untuk sediaan transdermal.

---

Transdermal drug delivery system (TDDS) is the administration of therapeutic agents through the skin for systemic effect. Therefore, it requires an excipient for transdermal matrix-forming that can deliver drug across the skin. This present research was intended to develop the utilization of coprocessed excipient of xanthan gum and 6-cross-linked amylose (Co-CLA6-XG) as a matrix for transdermal and then evaluate the in vitro and in vivo penetration. Co-CLA6-XG was formulated as hydrogel with sodium diclofenac as a drug model. In vitro penetration study was evaluated using Franz diffusion cell analysed with spectrophotometre UV. The in vivo experiment was performed by applied one gram of hydrogel spread over 1,13 cm2 to the rat abdoment skin, then the blood samples were obtained from sinus orbitalis and analysed with high-performance liquid chromatography (HPLC). In vitro study records the cumulative drug permeated across the skin for 12 hours ranged 1435 ± 180 µg cm-2 and shows the transdermal flux 118,55 ± 23,01 µg cm-2 hours-1 (r = 0,994) with the lag time value ranged 48,6 ± 15,6 min. The release profile of sodium diclofenac for 12 hours in vivo reached a maximum peak of 2236 ± 398 ng/ml at 0,86 ± 0,21 hours with the AUC value was 25273 ± 4133 ng ml-1 hour. Thus diclofenaccontaining hydrogel using Co-CLA6-XG as a matrix could be developed as transdermal drug delivery."