Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Salah satu obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) yang digunakan dalam mengatasi artritis adalah ketoprofen. Obat ini dapat diformulasikan menjadi suatu sediaan transdermal untuk menghindari efek samping pendarahan saluran cerna akibat penggunaan oral, salah satunya berupa sediaan dissolving microneedles (DMN) yang memanfaatkan polimer hidrofilik sebagai basis. Ketoprofen termasuk dalam biopharmaceutical classification system (BCS) kelas II, yaitu memiliki permeabilitas baik dan kelarutan yang buruk sehingga perlu dilakukan upaya peningkatan kelarutannya. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan ketoprofen dalam DMN berbasis campuran poli(vinil alkohol) (PVA) dan poli(vinilpirolidon) (PVP) dengan menambahkan surfaktan, yaitu Polisorbat 80 (PS-80), Span 20 (S-20), Polietilenglikol 400 (PEG-400), dan Poloksamer 188 (P-188) dengan variasi konsentrasi. PS-80 1% dan 2% serta P-188 0,5% dan 1% adalah surfaktan terbaik untuk melarutkan ketoprofen. Evaluasi sediaan DMN meliputi evaluasi fisik, kekuatan mekanis, kemampuan insersi, dan pelarutan jarum dalam kulit. Berdasarkan evaluasi fisik, kekuatan mekanis, dan kemampuan insersi, F6 (PS-80 2%‒PVA 10%‒PVP 10%) dan F19 (P-188 0,5%‒PVA 5%‒PVP 10%) adalah formula yang memiliki karakteristik paling optimal untuk dapat dievaluasi lebih lanjut. Persentase penurunan tinggi jarum pada F6 dan F19 berturut-turut adalah 3,81±0,47% dan 3,68±0,75% dan kedua formula ini menunjukkan penetrasi terbaik hingga lapisan ke-4 Parafilm M® dibandingkan formula lain yang diuji. Dibutuhkan waktu berturut-turut lebih dari 360 menit dan 190 menit untuk melarutkan jarum seutuhnya pada F6 dan F19

---

One of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) which are often used for treating arthritis is ketoprofen. Ketoprofen can cause gastrointestinal bleeding and to overcome this issue, it can be given transdermally through dissolving microneedles (DMN) apparatus. DMN uses hydrophilic polymers as its base. The drug used in this study belongs to Class II of biopharmaceutical classification system (BCS), which has excellent permeability but low solubility, thus it has to be improved. This study aimed to formulate and evaluate DMN containing ketoprofen with mixtures of poly(vinyl alcohol) (PVA) and poly(vinylpyrrolidone) (PVP) as bases and surfactant as the solubility enhancer. The surfactants used were Polysorbate 80 (PS-80), Span 20 (S-20), Polyethylene glycol 400 (PEG-400), and Poloxamer 188 (P-188) with various concentrations. PS-80 1% and 2% and also P-188 0,5% and 1% showed the most excellent solubilization of ketoprofen. Subsequently DMNs were evaluated in terms of their physical, mechanical strength, penetration ability, and in-skin dissolution. Based on the first three evaluations, F6 containing PS-80 2%‒PVA 10%‒PVP 10% and F19 containing P-188 0,5%‒PVA 5%‒PVP 10% were the most promising formulations to be evaluated further. The percentage of needles’ height reduction between these two were 3,81±0,47% and 3,68±0,75% respectively and they showed the best penetration until the fourth layer of Parafilm M® compared to other formulations. At the in-skin dissolution evaluation, it took 360 minutes and 190 minutes for the needles to be dissolved completely for F6 and F19 respectively."

"Osteoarthritis (OA) adalah penyakit sendi degeneratif dan kronis yang ditandai dengan gejala klinis dan distorsi jaringan sendi. Ketoprofen oral merupakan obat golongan Nonsteroid Anti-Inflammatory Drugs (NSAID) yang mendominasi dalam tatalaksana gejala OA namun memiliki faktor risiko terhadap iritasi lambung. Salah satu upaya untuk mengatasi permasalahan tersebut adalah memformulasikan ketoprofen menjadi suatu sediaan transdermal berupa dissolving microneedle (DMN). Akan tetapi ketoprofen merupakan obat golongan Biopharmaceutical Classification System (BCS) kelas II yang memiliki kelarutan buruk sehingga penambahan surfaktan dalam formulasi diperlukan. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan ketoprofen dalam DMN dengan penambahan surfaktan dan mengetahui profil farmakokinetik dari sediaan tersebut. DMN ketoprofen dengan penambahan surfaktan dibuat dengan kombinasi polimer poli(vinil alkohol) (PVA) dan poli(vinil pirolidon) (PVP) dengan menambahkan surfaktan berupa Tween-80 (T-80) dan Poloxamer-188 (P-188) dalam berbagai konsentrasi. Dari hasil evaluasi fisik, kehilangan massa setelah pengeringan, uji kemampuan insersi dan mekanik, uji pelarutan jarum dalam kulit didapatkan bahwa F7 (P-18: 0,5%; PVA: 5%; dan PVP: 10%), F8 (P-18: 0,5%; PVA: 10%; dan PVP: 10%) dan F11 (P-18: 2%; PVA: 5%; dan PVP: 10%) memiliki hasil evaluasi fisik yang optimum. Hasil uji penetapan kadar didapatkan bahwa F7, F8 dan F11 memiliki kadar ± 15 mg dan hasil uji permeasi in vitro didapatkan bahwa F7 memiliki jumlah kumulatif permeasi tertinggi (2,79 ± 0,974 mg). Pengujian bioavailabilitas dilakukan pada F7 dibandingkan dengan oral ketoprofen, didapatkan profil farmakokinetik berupa AUC0-t, AUC0-inf, T½ , Tmaks, Cmaks dari F7 dan oral ketoprofen berturut-turut adalah 2602,42 µg.jam/mL; 2605,71 µg.jam/mL; 10,19 jam; 5 jam; 48,87 µg/mL untuk F7 dan 2454,91 µg.jam/mL; 2456,43 µg.jam/mL; 5,05 jam; 1,5 jam; 102,20 µg/mL untuk oral ketoprofen. Berdasarkan profil farmakokinetik tersebut DMN ketoprofen berpotensi sebagai bentuk sediaan lepas lambat.

---

Osteoarthritis (OA) is a degenerative and chronic joint disease characterized by clinical symptoms and distortion of joint tissue. Oral ketoprofen is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that dominates in the management of OA symptoms yet has a risk factor of gastrointestinal irritation. To overcome these limitations, ketoprofen can be formulated in the form of dissolving microneedles (DMN). However, ketoprofen is a Biopharmaceutical Classification System (BCS) class II drug which has poor solubility, so its solubility must be improved by adding surfactants to the formulation. The aim of this research was to formulate DMN containing ketoprofen with the addition of surfactant and determine the pharmacokinetic profile of this preparation. DMN ketoprofen with the addition of surfactants was fabricated by using a combination of poly (vinyl alcohol) (PVA) and poly(vinyl pyrrolidone) (PVP) polymers and surfactants, namely Tween-80 (T-80) and Poloxamer-188 (P-188), were added at various concentrations. The result of physical evaluation, loss of mass after drying, insertion and mechanical ability tests, in skin dissolution test showed that F7 (P-18: 0.5%; PVA: 5%; and PVP: 10%), F8 (P-18: 0.5%; PVA: 10%; and PVP: 10%) dan F11 (P-18: 2%; PVA: 5%; and PVP: 10%) has optimum physical evaluation. DMN assay showed that F7, F8 and F11 have 15mg ketoprofen concentration and in vitro permeation test showed that F7 has the highest cumulative permeation (2.79 ± 0.974 mg). The bioavailability study conducted to F7 compared to oral ketoprofen. The pharmacokinetic profiles obtained are AUC0-t, AUC0-inf, T½, Tmaks, Cmaks of F7 and oral ketoprofen respectively: 2602.42 µg.jam/mL; 2605.71 µg.jam/mL; 10,19 jam; 5 jam; 48.87 µg/mL for F7 dan 2454.91 µg.jam/mL; 2456.43 µg.jam/mL; 5.05 jam; 1.5 jam; 102.20 µg/mL for oral ketoprofen. Based on its pharmacokinetic profile, DMN-ketoprofen has potential as a sustained-release dosage form."

"Ketoprofen merupakan obat antiinflamasi yang memiliki kelarutan di dalam air yang rendah. Pada umumnya ketoprofen diberikan secara oral. Namun, memiliki kelemahan yaitu dapat terjadi metabolisme lintas pertama dan pendarahan gastrointestinal. Maka dari itu untuk mengatasi hal tersebut, dapat diberikan secara transdermal yaitu dengan dissolving microneedle. Selain itu, untuk meningkatkan kelarutan dari ketoprofen diperlukan metode yang dapat meningkatkan kelarutan seperti co-grinding. Tujuan penelitian ini adalah untuk memformulasikan dan mengkarakterisasi dissolving microneedle yang mengandung co-grinded ketoprofen. Co-grinded ketoprofen diformulasikan dengan PVA atau PVP dan dilanjutkan karakterisasi yang meliputi spektrofotometri FTIR, analisis difraksi sinar-X, analisis termal, dan uji disolusi. Co-grinded ketoprofen dikombinasikan dengan polimer PVA dan/atau PVA lalu dimasukkan ke dalam dissolving microneedle dan dilakukan evaluasi yang meliputi kekuatan mekanis, kehilangaan massa air selama pengeringan, uji kemampuan insersi, dan uji pelarutan jarum. Berdasarkan hasil uji disolusi co-grinded ketoprofen yang terpilih adalah ketoprofen : PVA = 1 : 2 dengan profil disolusi tertinggi yaitu 99,62 ± 1.56% pada menit ke-60. Dapat disimpulkan bahwa formula dissolving microneedle F8 (5% PVA + 15% PVP) dan F11 (7,5% PVA + 15% PVP) dapat diformulasikan dalam dissolving microneedle yang memberikan kekuatan mekanik yang baik yaitu dengan persentase pengurangan tinggi jarum 0,58 ± 0,21% untuk F8 dan 1,26 ± 0,56 untuk F11, mampu membentuk lubang >25% pada lapisan ketiga parafilm, serta waktu pelarutan jarum pada menit ke-10 untuk F8 dan pada menit ke 22,5 untuk F11.

---

Ketoprofen is an anti-inflammatory drug that has low water solubility. In general, ketoprofen is given orally. However, it has disadvantages such as first pass metabolism and gastrointestinal bleeding. Therefore, to overcome this, it can be given transdermally, namely by dissolving microneedle. In addition, to increase the solubility of ketoprofen, co-grinding is a method that can be used. The purpose of this study was to formulate and characterize dissolving microneedles containing co-grinded ketoprofen. Co-grinded ketoprofen is formulated in combination with PVA or PVP and characterization is continued using FTIR spectrophotometry, X-ray diffraction analysis, thermal analysis, and dissolution test. Co-grinded ketoprofen was combined with PVA and/or PVA polymer and then put into a dissolving microneedle. The evaluation that is carried out includes mechanical strength, loss of drying, insertion test, and in skin dissolution. Based on the results of the co-grinded ketoprofen dissolution test, the selected ketoprofen : PVA = 1: 2 with the highest dissolution profile was 99.62 ± 1.56% at 60 minutes. It can be said that the dissolving microneedle formula F8 (5% PVA + 15% PVP) and F11 (7.5% PVA + 15% PVP) can be formulated in dissolving microneedle which provides good mechanical strength by reducing the number of needles by 0.58 ± 0 .21% for F8 and 1.26 ± 0.56 for F11, capable of forming holes >25% in the third layer of parafilm, as well as needle coating time at 10 minutes for F8 and at 22.5 minutes for F11."

"Latar Belakang: Nyeri masih menjadi penyebab utama kegagalan prosedur office hysteroscopy. Obat anti inflamasi nonsteroid (OAINS), salah satunya ketoprofen masih digunakan secara rutin untuk mengatasi nyeri selama prosedur office hysteroscopy. Namun penggunaan ketoprofen menimbulkan beberapa efek samping, paling sering pada saluran pencernaan dengan gejala dan tanda seperti mual, muntah, dispepsia, diare, dan ulkus peptikum. Dalam pedoman RCOG (Royal College of Obstetricians and Gynaecologists), parasetamol juga dapat digunakan dalam manajemen nyeri untuk office hysteroscopy. Namun, belum ada bukti klinis yang menunjukkan efikasi parasetamol untuk manajemen nyeri pada office hysteroscopy.Tujuan: Untuk mengetahui efikasi pemberian parasetamol tablet 1000 mg per oral dibandingkan dengan ketoprofen tablet 100 mg per oral dalam manajemen nyeri saat prosedur office hysteroscopy dan cramping 30 menit setelah prosedur office hysteroscopy serta efek samping, refleks vagal, dan tingkat kenyamanan pada pasien selama prosedur.Metode: Penelitian ini merupakan uji klinis acak tersamar ganda untuk menilai intensitas nyeri selama prosedur office hysteroscopy dan cramping dalam 30 menit setelah prosedur office hysteroscopy pada kelompok parasetamol 1000 mg per oral dibandingkan dengan kelompok ketoprofen 100 mg per oral. Kedua kelompok masing-masing terdiri dari 30 subjek. Alokasi subjek dilakukan dengan randomisasi blok. Penilaian intensitas nyeri selama prosedur (saat alat hysteroscope masuk ke dalam ostium uteri externum) dan cramping dalam 30 menit setelah prosedur office hysteroscopy dilakukan dengan menggunakan Visual Analogue Scale (VAS) dalam kuesioner.Hasil: Karakteristik subjek penelitian mempunyai usia rata-rata 48,3 tahun dengan durasi prosedur rata-rata 26 menit. Sebagian besar subjek adalah multipara (55%), belum menopause (53,3%), tidak ada dismenore (80%), tidak ada nyeri panggul kronik (90%), dan tidak pernah sectio caesaria (75%). Baik pada kelompok parasetamol maupun kelompok ketoprofen tidak bermakna secara statistik terhadap nyeri selama prosedur (nilai p = 0,266), dan cramping setelah 30 menit prosedur (nilai p = 0,499). Sebagian besar subjek merasakan nyeri dengan median 2 (0 – 8), cramping 30 menit setelah tindakan dengan median 0 (0 – 5), dan tingkat kenyamanan dengan median 9 (7 – 10). Selain itu, sebagian besar subjek tidak merasakan efek samping apapun (95%) dan seluruhnya tidak mengalami refleks vagal (100%).Kesimpulan: Tidak ada perbedaan bermakna nilai VAS pada pemberian parasetamol 1000 mg tablet per oral dibandingkan dengan ketoprofen 100 mg tablet per oral untuk manajemen nyeri selama prosedur dan cramping 30 menit pasca prosedur office hysteroscopy.

---

Introduction: Pain is still the main cause of failure of office hysteroscopy procedures. Non- steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), one of which is ketoprofen, are still used routinely to treat pain during office hysteroscopy procedures. However, the use of ketoprofen causes several side effects, most often in the digestive tract with symptoms and signs such as nausea, vomiting, dyspepsia, diarrhea and peptic ulcers. In the RCOG (Royal College of Obstetricians and Gynecologists) guidelines, paracetamol can also be used in pain management for office hysteroscopy. However, there is no clinical evidence showing the efficacy of paracetamol for pain management during office hysteroscopy.

Objective: To determine the efficacy of administering paracetamol tablets 1000 mg orally compared with ketoprofen tablets 100 mg orally in managing pain during office hysteroscopy procedures and cramping 30 minutes after office hysteroscopy procedures as well as side effects, vagal reflexes, and the level of comfort in patients during the procedure.

Methods: This study was a double-blind, randomized clinical trial to assess the intensity of pain

during the office hysteroscopy procedure and cramping within 30 minutes after the office hysteroscopy procedure in the paracetamol 1000 mg orally group compared with the ketoprofen 100 mg orally group. Both groups each consisted of 30 subjects. Subject allocation was carried out by block randomization. Assessment of pain intensity during the procedure (when the hysteroscope instrument enters the external uterine ostium) and cramping within 30 minutes after the office hysteroscopy procedure was carried out using the Visual Analogue Scale (VAS) in the questionnaire.

Results: The characteristics of the research subjects were an average age of 48.3 years with an average procedure duration of 26 minutes. Most of the subjects were multiparous (55%), had not had menopause (53.3%), had no dysmenorrhea (80%), had no chronic pelvic pain (90%), and had never had a caesarean section (75%). Neither the paracetamol group nor the ketoprofen group had statistical significance regarding pain during the procedure (p value = 0.266), and cramping after 30 minutes of the procedure (p value = 0.499). Most subjects felt pain with a median of 2 (0 – 8), cramping 30 minutes after the procedure with a median of 0 (0 – 5), and a comfort level with a median of 9 (7 – 10). In addition, the majority of subjects did not feel any side effects (95%) and all did not experience vagal reflexes (100%).

Conclusion: There was no significant difference in VAS scores when administering paracetamol 1000 mg tablets orally compared with ketoprofen 100 mg tablets orally for pain management during the procedure and cramping 30 minutes after the office hysteroscopy procedure."

"Obat yang diberikan secara oral akan mengalami proses absorpsisebelum mencapai sirkulasi sistemik. Proses absorpsi dapat dipelajari secarain vitro menggunakan alat absorption simulator dengan suatu membranartifisial. Absorption simulator telah digunakan untuk menguji laju absorpsiketoprofen dan klorfeniramin maleat menggunakan membran artifisial yangterbuat dari kertas penyangga tipe GV 0,22 μm (Millipore) yang diimpregnasidengan berbagai kombinasi lesitin-kolesterol (1:1, 3:2, 7:3) dalam parafin cair.Pengujian laju absorpsi menggunakan larutan ketoprofen 20 ppm dan larutanklorfeniramin maleat 50 ppm dalam cairan lambung simulasi pH 1,0 dan 3,0serta cairan usus simulasi pH 6,5 selama 5 jam pada suhu 371°C dimanasampel diambil pada jam ke-1, 3 dan 5 sebanyak 5 ml. Dari berbagaikombinasi lesitin-kolesterol yang dibuat, kombinasi 1:1 kurang memenuhisyarat sebagai membran artifisial karena kenaikan bobot setelah impregnasikurang dari 90% dan menyebabkan perubahan pH yang signifikan pada akhirpercobaan. Dari hasil percobaan dapat disimpulkan kombinasi lesitinkolesterol3:2 menunjukkan absorpsi terbesar untuk senyawa ketoprofen danklorfeniramin maleat. Hasil uji absorpsi menunjukkan laju absorpsi ketoprofentermasuk laju absorpsi lambat dan laju absorpsi klorfeniramin maleattermasuk laju absorpsi sedang. Hasil tersebut menunjukkan alat belumbekerja optimal untuk senyawa ketoprofen karena hasil tidak sesuai denganliteratur."

"Telah dilakukan penelitian untuk melihat dan menganalisis pengaruh pati ganyong terpregelatinasi terhadap laju larut ketoprofen. Proses pregelatinasi pati ganyong dilakukan pada suhu 55°C, 65°C, dan 75°C dengan menggunakan double drum drier. Formulasi tablet dibuat sebanyak empat formula menggunakan metode cetak langsung dengan avicel pH 102, SSG, aerosil, talk dan Mg Stearat sebagai bahan tambahan. Uji laju larut tablet dilakukan menggunakan alat tipe 2 dalam medium dapar fosfat pH 7,2 dengan volume 900 ml dan kecepatan putaran 50 rpm. Hasil uji laju larut menunjukan pada menit ke 10 tablet yang menggunakan pati ganyong terpregelatinasi sebagai pengisi (formula A, B, C) mempunyai laju larut yang lebih tinggi dibandingkan dengan tablet yang menggunakan pati ganyong yang belum terpregelatinasi (formula D). Pati ganyong terpregelatinasi suhu 55°C (formula A) memiliki laju larut yang lebih tinggi dibandingkan dengan pati ganyong terpregelatinasi suhu 65 0C dan 75°C (formula B dan C).It has been done a research to know and analysis the influence of pregelatinized Queensland arrowroot starch to ketoprofen dissolution rate in tablet. Pregelatinized process were doing at temperature 55°C, 65°C and 75°C using double drum drier. Tablet formulation were made in 4 formula using direct compression method with avicel pH 102, sodium starch glycolate, aerosil, talk and magnesium stearate as excipient. Dissolution testing using aparatus 2 method in 900 ml medium buffer phospate pH 7,2 and 50 rpm. In first 10 minute tablet with pregelatinized queensland arrowroot starch (formula A, B, and C) have higher disolution rate than tablet with native queensland arrowroot starch (formula D). Besides that pregelatinized queensland arrowroot starch using temperature 55°C (formula A) showed higher dissolution rate compare to pregelatinized at 65°C and 65°C (formula B and C)."

"ABSTRAKTelah dilakukan enkapsulasi ketoprofen dengan kitosan-alginat berdasarkan jenis surfaktan dan ragam konsentrasinya.Ragam konsentrasi baik Tween 80 (polietilena sorbitanmonooleat) maupun Span 80 (sorbitanmonooleat) yangdigunakan berada pada kisaran 1-3% dengan lamanya pengadukan berkisar antara 15-60 menit. Penggunaan Tween 80menghasilkan efisiensi enkapsulasi dan ukuran partikelberukuran nano dalam kisaran 100-1000 nm lebih tinggidibandingkan dengan Span 80.

---

AbstractKetoprofen has been encapsulated by chitosan-alginate based on types of surfactant and it?sconcentration. The variations of concentration eitherTween 80 (polietilena sorbitanmonooleat) or Span 80(sorbitanmonooleat) that used were around (1- 3)% concentrations with stirring around (15-60) minutes. The using ofTween 80 resulted efficiency of encapsulated ketoprofen and nano particle size (100-1000) nm are higher than Span 80. "