Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Pragelatinisasi pati singkong suksinat (PPSS) merupakan pati yang mengalami modifikasi kimia dan fisika. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui kemampuan mikrosfer yang terbuat dari PPSS dan kombinasinya dengan polimer lain yaitu hidroksipropilmetilselulosa (HPMC) dan Carbopol 974P dalam menahan pelepasan obat, serta menyelidiki kekuatan mukoadhesif dari formula yang mengandung PPSS. Mikrosfer yang mengandung propranolol hidroklorida sebagai model obat dibuat dengan metode semprot kering dan dikarakterisasi meliputi morfologi, uji perolehan kembali, efisiensi penjerapan, distribusi ukuran partikel, kadar air, kekuatan mukoadhesif, dan pelepasan obat dalam medium klorida pH 1,2 dan fosfat pH 7,2. Mikrosfer yang terbuat dari PPSS 4% melekat paling kuat pada mukosa lambung dengan nilai yang tidak berbeda signifikan dengan mikrosfer HPMC 1%, sedangkan mikrosfer yang terdiri dari PPSS 4% dan Carbopol 974P 0,8% melekat paling kuat pada mukosa usus yang nilainya juga tidak berbeda signifikan dengan mikrosfer HPMC 1%. Uji pelepasan obat secara in vitro menunjukkan kombinasi PPSS dengan polimer lain dapat memperlambat pelepasan obat pada kedua medium.

Abstrak :
Eksipien koproses merupakan suatu konsep baru yang melibatkan interaksi antara dua atau lebih eksipien. Tujuan utama koproses adalah meningkatkan fungsionalitas bahan secara sinergis dan menutupi sifat yang tidak diinginkan dari masing-masing eksipien. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui karakteristik eksipien koproses dari pragelatinisasi pati singkong (PPS) dan metilselulosa (MC), serta memanfaatkan eksipien tersebut dalam formulasi mikrosfer sebagai matriks hidrofilik. Koproses PPS-MC dibuat dengan tiga perbandingan yaitu 2:1, 3:1, dan 4:1 yang kemudian dikarakterisasi. Koproses PPS-MC yang dipilih sebagai bahan pembentuk matriks mikrosfer adalah perbandingan 2:1 karena memiliki nilai viskositas dan kekuatan gel yang lebih besar dibandingkan kedua rasio lainnya. Mikrosfer dengan model obat natrium diklofenak dibuat dengan metode semprot kering dan dievaluasi. Hasil evaluasi menunjukkan bahwa mikrosfer PPS-MC 2:1 memiliki ukuran diameter volume rata-rata pada rentang 16,61-21,41μm dan efisiensi penjerapan yang berkisar antara 108,01-144,47%. Uji pelepasan obat selama delapan jam secara in vitro pada medium fosfat pH 7,2 dari mikrosfer koproses PPS-MC 2:1 menunjukkan bahwa pelepasan natrium diklofenak dari keempat formula yaitu formula B, C, D dan E masing-masing sebesar 95,71; 72,82; 69,10 dan 66,35%. ......Coprocessed excipients is a novel concept involves interactions of two or more excipients. The main aim of coprocessed excipients is to provide a synergy of functionality improvements as well as masking the undesirable properties of the individual excipients. The purposes of the study were to characterized coprocessed excipients which is made of pregelatinized cassava starch (PCS) and methylcellulose (MC) and used it as hydrophilic matrix in the microspheres formulation. Coprocessed PCS-MC which is characterized were made by the ratio of 2:1, 3:1, and 4:1. The result of characterization shows that the gel strength and viscosity value of coprocessed PCS-MC 2:1 was greater than coprocessed PCSMC 3:1 or 4:1, so the well-chosen coprocessed as former of microspheres matrix is 2:1 ratio. Microspheres containing diclofenac sodium as a model drug were prepared by spray-drying technique and the obtained-microspheres were evaluated. The results showed that the produced microspheres of coprocessed PCS-MC 2:1 have average particles sizes ranging from 16.61 to 21.41 μm and the entrapment efficiency of range between 108.01-144.47%. During 8 hours in vitro release study, the release of diclofenac sodium from the microspheres of PCS-MC 2:1 on formula B, C, D and E in pH 7.2 are 95.71; 72.82; 69.10 and 66.35%.

Abstrak :
Chitosan can be prepared in the form of microspheres that serve as a depot for bioactive compounds released in a controlled way to diseased organs. In this study, a mathematical model of potassium chloride release from chitosan microspheres was developed. The model was validated using experimental data. The potassium chloride-loading percentages of 10.01%, 20.84%, and 20.57% were prepared using a cross-linking method. The potassium chloride loading was kept constant at about 20% when the potassium chloride mass in the preparation stage was above 5.024 mg/mL. Experiments and a model calculation of potassium chloride release from the microspheres with a loading of 10.01% and 20.57% were performed. In general, the model reproduces the experimental data. The experiments and the calculation show that during the same period, microspheres containing more potassium chloride release a higher percentage of potassium chloride than do microspheres containing less potassium chloride.

Abstrak :
Kuersetin memiliki banyak aktivitas farmakologi tetapi bioavailabilitas dan absorpsi kuersetin rendah. Tujuan dari penelitian ini adalah mendapatkan formula mikrosfer fitosom kuersetin untuk pemberian secara oral mengevaluasi formulasi tersebut pada uji ketersediaan hayati menggunakan tikus Sprague Dawley. Optimasi formula fitosom telah dilakukan pada penelitian ini, yaitu F1, F2, F3 dengan konsentrasi kuersetin berturut-turut adalah 1%, 1,5%, dan 2%. Hasil menunjukkan bahwa F1 adalah formula terbaik dengan morfologi vesikel sferis, efisiensi penjerapan 96,57 ± 5,61%, ukuran partikel rata-rata 266,6 ± 1,37 nm, indeks polidispersitas 0,388 ± 0,01 dan potensial zeta -29,43 ± 0,75 mV sehingga digunakan pada formulasi mikrosfer. Mikrosfer yang dibuat terdiri dari dua formula, yaitu mikrosfer fitosom (MF) dan mikrosfer non fitosom (MNF). Pembuatan mikrosfer dilakukan dengan proses enkapsulasi menggunakan metode semprot kering. Formula MF yang dihasilkan berbentuk sferis, dengan ukuran partikel 1154,67 ± 69,10 nm dan efisiensi penjerapan 98,56 ± 0,05 %. Uji ketersediaan hayati dilakukan terhadap kedua formula dan suspensi oral kuersetin sebagai pembanding. Konsentrasi maksimum (Cmax) untuk MF, MNF, dan suspensi oral berturut-turut adalah 213,33 ± 73,51 ng/mL, 92,79 ± 16,88 ng/mL, 95,01 ± 2,66 ng/mL. Hasil uji ketersediaan hayati formula mikrosfer fitosom kuersetin memberikan profil farmakokinetik yang lebih baik dibandingkan mikrosfer non fitosom dan suspensi oral.

---

Quercetin has many pharmacological activities but it has low bioavailability and absorption. The purpose of this research is to get quercetin phytosome microspheres formula for oral administration and evaluate it in the bioavailability study using Sprague Dawley rats. Phytosome formula optimization has been done in this study, namely F1, F2, F3 with concentration of quercetin in a row is 1%, 1.5% and 2%. The results show that F1 is the best formula with spherical vesicle morphology, entrapment efficiency 96.57 ± 5.61%, average particle size 266.6 ± 1.37 nm, polydispersity index 0.01 ± 0.388 and zeta potential -29,43 ± 0.75 mV, so it was incorporated into microspheres formulation. Microspheres made comprised of two formulas, namely phytosome microspheres (MF) and non phytosome microspheres (MNF). Microspheres was made with the encapsulation process by spray drying method. MF formula produced has spherical morphology, with particle size 1154.67 ± 69.10 nm and the entrapment efficiency of 98.56 ± 0.05%. Bioavailability test conducted on both formula and oral suspension quercetin as a comparison. The maximum concentration (Cmax) for MF, MNF, and oral suspension respectively are 213.33 ± 73.51 ng/mL, 92.79 ± 16.88 ng/mL, 95.01 ± 2.66 ng/mL. The bioavailability study of quercetin phytosome microspheres formula provide a better pharmacokinetic profile than non phytosome microspheres and oral suspensions formula.

Abstrak :
ABSTRAK
Upaya menekan kadar glukosa darah post prandial dapat dilakukan melalui penghambatan aktivitas enzim alfa-glukosidase. Lamun merupakan tanaman laut yang memiliki aktivitas sebagai penghambat enzim alfa-glukosidase. Penelitian ini bertujuan untuk menguji aktivitas penghambatan alfa-glukosidase dari ekstrak etanol Enhalus acoroides, mengevaluasi mikrosfer ekstrak etanol Enhalus acoroides, dan menguji penurunan kadar glukosa darah pada tikus Sprague Dawley dari mikrosfer yang diperoleh. Ekstraksi dilakukan dengan metode maserasi menggunakan pelarut etanol 80 . Mikroenkapsulasi ekstrak etanol Enhalus acoroides dibuat dengan metode semprot kering menggunakan polimer Eudragit L100-55. Mikrosfer yang terbentuk kemudian dievaluasi. Uji in vivo menggunakan metode toleransi glukosa oral dilakukan terhadap tikus galur Sprague Dawley normal. Hasil penelitian menunjukkan ekstrak etanol Enhalus acoroides mampu menghambat aktivitas enzim alfa-glukosidase IC50 168,25 ug/mL paling baik diantara lamun Thalassia hemprichii IC50 423,33 ug/mL , Cymodocea rotundata 430,56 ug/mL , dan pembanding akarbose 197,27 ug/mL . Mikrosfer ekstrak etanol Enhalus acoroides memiliki diameter partikel rata-rata 2,103 um, kadar air 4,84 0,096 , kadar kuersetin 0,011 0,001 b/b, uji perolehan kembali 81,41 3,39 , dan jumlah kuersetin terdisolusi sebesar pada medium HCl pH 1,23,899 0,545 dan 94,14 3,89 pada medium fosfat pH 6,8. Nilai IC50 mikrosfer pada penghambatan enzim alfa-glukosidase sebesar 169,46 ug/mL. Mikrosfer ekstrak etanol Enhalus acoroides mampu menurunkan glukosa darah tikus. Berdasarkan hasil tersebut disimpulkan bahwa ekstrak etanol Enhalus acoroides memiliki aktivitas penghambatan terhadap enzim alfa-glukosidase dan mikrosfer yang diperoleh mampu melindungi ekstrak pada pH asam, memiliki aktivitas penghambatan terhadap enzim alfa-glukosidase, dan juga menurunkan kadar glukosa darah tikus pada menit ke 30.

---

ABSTRACT
Post prandial blood glucose levels can be suppressed by inhibiting the activity ofalpha glucosidase enzyme. Seagrasses are marine plants that act as an alpha glucosidase inhibitor. This study was aimed to evaluate the inhibitory activity of alpha glucosidase in Enhalus acoroides ethanol extract, evaluate the microspheres of Enhalus acoroides ethanol extract, and efficacy in vivo test in Sprague Dawley rats. The extraction was conducted by maceration method using 80 ethanol solvent. The microencapsulation of Enhalus acoroides ethanol extract was prepared by spray drying method using Eudragit L100 55. Efficacy in vivo test using oral glucose tolerance method was applied to the normal rats. The results showed that the best alpha glucosidase inhibitor was Enhalus acoroides ethanol extract IC50 168.25 ug mL compared to Thalassia hemprichii 423.33 ug mL , Cymodocea rotundata 430.56 ug mL , and acarbose 197.27 ug mL . Microspheres from Enhalus acoroides ethanol extract have average particle size 2.103 um, water content 4.84 0.096 , quercetin content 0.011 0.001 b b , recovery factor 81.41 3.39 , total dissolved quercetin 3.899 0.545 in HCl medium pH 1.2 and 94.14 3.89 in phosphate medium pH 6.8 and alpha glucosidase inhibitory activity IC50 169.46 ug mL. Efficacy in vivo test showed that microspheres were able to decrease blood glucose levels in rat. From this study, it can be conclude that the ethanol extract of Enhalus acoroides has inhibitory activity against the alpha glucosidase enzyme and the microspheres obtained are able to protect the extract at acidic pH, have inhibitory activity against alpha glucosidase enzyme and able to decrease rat rsquo s blood glucose in the 30th minute.

Abstrak :
Pemanfaatan mikrosfer sebagai agen penghantar obat telah banyak dikembangkan. Polipaduan PLLA dan PCL digunakan sebagai bahan dasar pembuatan mikrosfer untuk meningkatkan kemampuan permeabilitas dan laju degradasi dari mikrosfer. Pada penelitian ini mikrosfer polipaduan dibuat dengan memvariasikan konsentrasi surfaktan, kecepatan pengadukan dispersi, dan waktu pengadukan dispersi untuk melihat pengaruhnya terhadap bentuk fisik mikrosfer, persen padatan mikrosfer yang diperoleh, serta ukuran dan keseragaman dari mikrosfer. Mikrosfer yang diperoleh dikarakterisasi dengan FT IR, PSA, dan Mikroskop Stereo. Hasil penelitian menunjukkan bahwa semakin besar konsentrasi surfaktan yang digunakan menghasilkan ukuran mikrosfer yang semakin kecil. Pada variasi kecepatan pengadukan, jika kecepatan pengadukan ditingkatkan diperoleh ukuran mikrosfer yang semakin kecil, namun setelah melewati kondisi optimum kecepatan yang terlampau tinggi mengakibatkan ukuran kembali besar karena meningkatkan kemungkinan mikrosfer yang belum padat untuk bertemu dan menyatu kembali Untuk variasi waktu pengadukan dispersi diperoleh waktu pengadukan paling baik yaitu 1 jam karena menghasilkan mikrosfer dengan ukuran terkecil dan keseragaman yang baik.

---

The use of microspheres as drug delivery agents has been widely developed. Polyblend is used as the base material for making microspheres to increase permeability and degradation rates of the microspheres. In this study, the polyblend microspheres were made by varying the surfactant concentration, the dispersion stirring speed, and the time of dispersion stirring to see the effect on the physical shape of the microspheres, the percentage of solid microspheres obtained, the size and uniformity of the microspheres. The microspheres obtained were characterized by FT IR, PSA, and Stereo Microscope. The results show that the smaller the concentration of surfactants used will result in smaller sizes of microspheres. At variations in stirring speed, if the stirring speed is increased, the smaller the size of the microspheres will be. But after passing the optimum speed, the size of the microspheres will be enlarged again because it increases the possibility of the microspheres that have not been solid to reunite. For variations in the time of dispersion, the best stirring time is obtained 1 hour because it produces microspheres with small size and good uniformity.

Abstrak :
Sediaan mengapung granul hollow microspheres mulai dikembangkan untuk memperpanjang waktu tinggal obat di dalam lambung. Formulasi granul dibuat dengan cara mendispersikan siprofloksasin HCl dan etil selulosa serta HPMC dengan pelarut etanol dan diklorometana. Pendispersian disertai pemanasan suhu 40oC dan pengadukan. Penguapan pelarut menghasilkan rongga dan pori pada granul yang membuat densitas granul menjadi rendah. Dilihat pengaruh kombinasi perbandingan pelarut terhadap mutu dan kemampuan mengapungnya. Formula dengan perbandingan etanol dan diklorometana 1:1 dipilih untuk dijadikan tablet. Pembuatan tablet menggunakan metode kempa langsung. Hasil evaluasi tablet menunjukkan tablet mampu mengapung selama 12 jam dan kinetika pelepasan obat mengikuti orde nol dan mekanisme pelepasannya difusi Fickian.

---

The preparation of floating granules hollow microspheres were developed to extend the retention time of drug in stomach. The formulation prepared by dispersing ciprofloxacin HCl, ethyl cellulose, and HPMC with ethanol and dichloromethane. Dispersion process used heat 40oC with stirring. Evaporation of the solvent resulted cavities and pores inside the granules and made low density granules in the process. Formula with ratio ethanol and dichloromethane 1:1 has been chosen to be used as a tablet. The tablet was made using direct compression method. Buoyancy test and drug release tablet was evaluated. The result showed the tablet can float for 12 hours and followed zero order release kinetic and showed Fickian diffusion mechanism.

Abstrak :
ABSTRAK
Mikroenkapsulasi memiliki peran penting dalam sistem drug delivery di dunia medis dan farmasi. Sebagai usaha untuk meningkatkan efek terapeutik dari obat, material mikrosfer dikembangkan dengan mengoptimalkan ukuran mikrosfer dan distribusi ukurannya agar sesuai untuk aplikasi drug delivery. Dalam penelitian ini polipaduan poli(asam laktat) dan polikaprolakton dengan komposisi 60:40 digunakan dalam pembuatan mikrosfer melalui metode penguapan pelarut (O/W) menggunakan campuran surfaktan non-ionik, Tween 80 dan Span 80 sebagai emulsifier. Distribusi ukuran mikrosfer diamati pada berbagai variasi komposisi (60:40, 50:50, 40:60) dan konsentrasi (0,5%-2,5% (v/v)) dari campuran Tween 80/Span 80. Mikrosfer yang dihasilkan berbentuk bulat dan memiliki diameter terdistribusi pada ukuran 30,07 μm. Mikrosfer juga dikarakterisasi menggunakan FTIR dan LS Particle size analyzer. Efek pencampuran Tween 80 dan Span 80 teramati pada ukuran microsphere yang terbentuk, yaitu memiliki diameter yang serupa dengan penggunaan Tween 80 saja (0,375-43,67 μm) dan lebih besar dari penggunaan Span 80 saja (0,375-0,791 μm). Distribusi ukuran dari mikrosfer yang dihasilkan lebih sempit jika dibandingkan dengan Mikrosfer Tween 80. Bentuk fisik dari mikrosfer diamati menggunakan mikroskop optik (MO).

---

< b>ABSTRACT
Microencapsulation have an important role in the drug delivery system in the medical and pharmaceutical world. As an attempt to improve the therapeutic effect of the drug, microspheres material are developed by optimizing the size of microspheres and their size distribution to be suitable for drug delivery applications. In this study, poly(lactic acid) and polycaprolactone polyblend with 60:40 (w/w) composition respectively, have been used in the preparation of microspheres through the solvent evaporation (O/W) method using a mixed of common non-ionic surfactants, Tween 80 and Span 80 as emulsifier. The microspheres size distribution observed at various compositions (60:40, 50:50, 40:60) and concentrations (0.5%-2.5% (v/v)) of Tween 80/Span 80. The resulting microspheres were round and have diameter distributed around 30.07 μm. Microspheres were also characterized by FTIR and LS Particle size analyzer. The effect of mixing Tween 80 and Span 80 was shown in microspheres size formed, which was similar to the use of Tween 80 (0.375-43.67 μm) and larger than the use of Span 80 (0.375-0.791 μm). The distribution size of the resulting microspheres were slightly narrow than the one with the use of Tween 80. The microspheres physical appearances were observed by optical microscope (OM).

Abstrak :
Polipaduan poli(asam laktat) (PLA) dan polikaprolakton (PCL) dapat dibuat mikrosfer sebagai penyalut agen farmasetika untuk tujuan pelepasan terkendali. Kemampuan suatu mikrosfer untuk melepaskan agen farmasetika bergantung pada kemampuannya untuk terdegradasi. Keseragaman ukuran partikel mikrosfer, serta komposisi polipaduan akan mempengaruhi degradasi mikrosfer polipaduan. Dilakukan uji degradasi terhadap mikrosfer polipaduan secara in vitro dengan menginkubasi mikrosfer pada suhu 37˚C di dalam buffer fosfat pH 7,4 selama 8 minggu. Karakterisasi dilakukan terhadap penentuan persen kehilangan berat, pengamatan bentuk dan morfologi dengan mikroskop optik dan SEM. Persen kehilangan berat semakin meningkat seiring dengan lamanya waktu inkubasi. Mikrosfer pada inkubasi minggu ke-1 diperoleh rentang persen kehilangan berat sebesar 8,8 ? 12,5 %, sedangkan pada minggu ke-8 diperoleh rentang persen kehilangan berat sebesar 20,6 ? 25,7%. Semakin besar komposisi PLA dalam polipaduan, persen kehilangan berat mikrosfer cenderung meningkat pada beberapa komposisi.

---

Polyblend of poly (lactic acid) (PLA) and polycaprolactone (PCL) microspheres could be prepared as a pharmaceutical coating agent for controlled release purposes. The ability of microspheres to release the pharmaceutical agent depends on its ability to degraded. Homogenity of particle size of microspheres and polyblend composition will affect the degradation of polyblend microspheres. In vitro degradation of polyblend microspheres was done by incubating microspheres at 37˚C in phosphate buffer pH 7,4 for 8 weeks. Characterization to determine the percent loss of weight, shape and morphology observation with optical microscope and SEM. Percent weight loss increased along with the length of incubation time. Microspheres at 1st week incubation has a percent weight loss th range from 8,8 to 12,5%, while at 8week has a percent weight loss range from 20,6 to 25,7%. The greater the composition of the PLA in polyblend, percent weight loss tends to increase in some compositions.

Abstrak :
Bromelain merupakan kelompok enzim protease yang terus dikembangkan untuk dimanfaatkan dalam bidang medis sebagai agen antiplatelet, antiinflamasi, antioksidan, dan antikanker. Oleh sebab itu, diperlukan bentuk sediaan enzim terkontrol yang dapat mempertahankan aktivitas enzim dalam lambung sehingga dapat meningkatkan absorbsi saat mencapai usus. Penelitian ini bertujuan untuk mempertahankan aktivitas antiplatelet bromelain hasil isolasi bonggol buah nanas dengan mengenkapsulasinya pada kitosan terikat silang glutaraldehid. Bromelin yang diisolasi dimurnikan melalui fraksinasi dengan garam amonium sulfat dan dialisis. Aktivitas spesifik dari tiap fraksi menunjukkan adanya peningkatan, dimulai dari enzim kasar (71,10 U/mg), fraksi ammonium sulfat(151,70 U/mg) dan dialisis (226,8 U/mg). Hasil dialisis selanjutnya dienkapsulasi secara post loading dalam mikrosfer kitosan terikat silang glutaraldehid 2,5% (v/v), dengan derajat ikat silang sebesar 94,87% dan rasio swelling sebesar 41,45% pada pH 1,2; 20,97% pada pH 7,4; dan efisiensi sebesar 84,75%. Hasil uji disolusi menunjukan tingkat pelepasan bromelain yang relatif lebih kecil di cairan lambung artifisial (13,43%) dibandingkan lingkungan pH usus (60,52%). Aktivitas proteolitik dari bromelain dapat dipertahankan hingga mencapai 0,35 U/mL pada lingkungan pH usus artifisial.

---

Bromelain is a group of protease enzymes that continue to be developed to be used in the medical field as an antiplatelet agent, anti-inflammatory, antioxidant, and anticancer. Therefore, a controlled enzyme dosage form is needed that can maintain enzyme activity in the stomach so that it can increase absorption when it reaches the intestine. The aim of this study was to maintain the antiplatelet bromelain activity resulting from pineapple hump isolation by encapsulating it with glutaraldehyde cross-linked chitosan. Isolated bromelin was purified by fractionation with ammonium sulfate salt and dialysis. Specific activities of each fraction showed an increase, starting from crude enzymes (71.10 U/mg), ammonium sulfate fraction (151.70 U/mg) and dialysis (226.8 U/mg). The dialysis results were then encapsulated post loading in 2.5% (v/v) glutaraldehyde crosslinked chitosan microspheres, with crosslinking degrees of 94.87% and swelling ratio of 41.45% at pH 1.2; 20.79% at pH 7.4; and efficiency of 84.75%. The dissolution test results showed a relatively smaller release rate of bromelain in artificial gastric fluid (13.43%) compared to the intestinal pH environment (60.52%). The proteolytic activity of bromelain can be maintained up to 0.35 U/mL in an artificial intestinal pH environment.