Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Obat yang memiliki waktu paruh singkat dan bioavibilitas yang rendah,  perlu diberikan dengan dosis yang bertahap agar mencapai efek terapeutik yang diharapkan. Pengonsumsian tiga kali sehari dapat memicu ketidak disiplinan pasien dalam pengonsumsian obat. Salah satu obat yang diberikan dengan dosis berulang setiap harinya adalah nifedipine. Nifedipine merupakan obat anti hipertensi yang sering digunakan dalam masyarakat. Salah satu cara pengembangan sistem penghantaran obat terkontrol yakni dengan pembuatan mikrokapsul nifedipine menggunakan polimer biodegradable polipaduan poli(D,L-asam laktat) dan polikaprolakton dengan metode penguapan pelarut minyak dalam air. Emulsifier yang digunakan adalah Span 80 yang dicampurkan pada tahap emulsifikasi dan Tween 80 pada fasa pendispersi. Berdasarkan hasil optimasi komposisi polipaduan diperoleh perbandingan yang paling baik dalam menyalut nifedipine dan melepaskan nifedipine kembali pada uji disolusi adalah D,L-PLA:PCL 10:90, dengan nilai persen efisiensi enkapsulasi dan persen disolusi masing-masing 78,82% dan 39,07%. Hasil optimasi ini dikembangkan ke optimasi dosis yang sesuai untuk dienkapsulasi di dalam mikrokapsul D,L-PLA:PCL yang telah berhasil dibuat. Dari 3 dosis yang divariasikan yakni 60, 90, 120 mg, diperoleh dosis terbaik adalah 60 mg. Mekanisme pelepasan nifedipine dari mikrokapsul adalah melaui mekanisme difusi jika diamati dari morfologi mikrokapsul sebelum dan setelah disolusi yang tidak memiliki perbedaan signifikan. Kesimpulan ini juga didukung oleh pemodelan matematika mekanisme rilis obat nifedipine yang mengacu pada pemodelan Higuchi. Pemodelan Higuchi menggambarkan mekanisme pelepasan obat dengan cara berdifusi.

---

Nifedipine is an anti-hypertensive drug that has a short half-life and low bioavailability, which needs to be given in gradual doses in order to achieve its expected therapeutic effect. In this research, the controlled drug delivery of nifedipine was applied by forming nifedipine microcapsules using biodegradable polymers of poly (D,L-lactic acid) (D,L-PLA) and polycaprolactone (PCL) through oil-in-water solvent evaporation method. The emulsifier used was Span 80, which was mixed in the emulsification stage with Tween 80 in the dispersing phase. Based on the optimization results of the polyblend composition in the dissolution test, the D,L-PLA: PCL (10:90) has the highest encapsulation efficiency and drug release percentage of 78,82% and 39,07%., respectively. Moreover, over the three doses varied (60, 90, and 120 mg), the optimum dose of nifedipine for the D,L-PLA: PCL (10:90) microcapsule was determined at 60 mg. From the morphology of microcapsule observation before and after the dissolution tests were performed, the mechanism of releasing nifedipine from the microcapsule was through diffusion mechanism, which showed no significant difference among them. This conclusion was also supported by Higuchi modeling, which illustrating the mechanism of drug release by diffusion using mathematical modeling."

"Nifedipine merupakan salah satu obat hipertensi golongan Calcium Channel Blocker yang telah banyak digunakan untuk pengobatan hipertensi dan angina pectoris. Nifedipine memiliki sifat kelarutan dalam air yang buruk, bioavabilitas yang rendah, waktu paruh biologis yang pendek dan efek antihipertensinya hanya beberapa jam. Pemberian obat nifedipine secara oral dilakukan dengan dosis tiga atau empat kali sehari dalam dosis 10 mg untuk mendapatkan efek terapetik yang paling efektif. Formulasi obat nifedipine berulang menyebabkan fluktuasi konsentrasi obat dalam plasma yang cukup signifikan sehingga penggunaannya dapat meningkatkan efek samping. Oleh karena sifat inilah nifedipine dijadikan sebagai indikator bahwa nifedipine membutuhkan suatu sistem penghantaran obat terkontrol agar dapat meningkatkan efikasinya. Mikrokapsul nifedipine dengan penyalut polipaduan poli (D,L-asam laktat) (PDLLA) dan polikaprolakton (PCL) dibentuk dengan metode penguapan pelarut, surfaktan Span 80, dan surfaktan Tween 80. Karakterisasi dilakukan menggunakan FT-IR, PSA, Mikroskop Optik, dan Spektrofotometri UV-Vis. Berdasarkan hasil penelitian, hasil persen padatan mikrokapsul berkisar 86,40 ± 0,28 % hingga 89,02 ± 0,29 %. Efisiensi enkapsulasi mikrokapsul nifedipine yang didapatkan berkisar antara 81,80 ± 0.78%hingga 89,75 ± 0,94%. Persen efisiensi enkapsulasi tertinggi sebesar 89,75 ± 0,94% terdapat pada komposisi N10 dengan perbandingan PDLLA:PCL 10 : 90 (b/b%). Mikrokapsul terbaik N10 memperoleh ukuran sebesar 0,228 µm dengan bentuk spheris. Hasil persen pelepasan nifedipine sebesar 6,56% pada pH 1.2, dan 24,41% pada pH 7.4 selama 55 jam

---

Nifedipine is an antihypertensive drug that belongs to Calcium Channel Blocker class. Nifedipine has a low bioavailability, has a short biological half-life of about 2-4 hours, and its antihypertensive effect lasts only for a few hours. It is administered orally in the dose of 10 mg two or three times a day to get the most effective therapeutic effect. Repeated nifedipine formulations may influence fluctuations in plasma drug concentrations so that their use can increase side effects. Because of this nature nifedipine is used as an indicator that nifedipine requires a controlled drug delivery system to increase its efficacy. Nifedipine microcapsules coated using polyblend poly-(D,L)-lactic acid (PDLLA) and polycaprolactone (PCL) were prepared by solvent evaporation method, Span 80 and Tween 80 surfactants. Encapsulation efficiency and dissolution test to see profile drug release of nifedipine. Morphology and distribution size characterization of microcapsule were investigated by Microscop Optic (MO), Scanning Electron Microscope (SEM) and Particle Size Analyzer (PSA). Based on the results in this research, percent drug loading ranged from 86.40 ± 0.28% to 89.02 ± 0.29%. Encapsulation of nifedipine microcapsules obtained an effieciency from 81.80 ± 0.78% to 90.16 ± 0.97% with the highest score of 90.16% in microcapsule with mass composition of polyblend PDLLA: PCL 10: 90 (w / w%). The microspheres were about 3 to 6mm in size, spherical in shape and had smooth surface structures. The best microcapsules N10 size was 0.228 µm in a spherical shape. Nifedipine released from PDLLA : PCL microapule was 6,56% at pH 1.2, and 24,41% at pH 7.4 within 55 hours. "

"Salah satu penyebab hipertensi atau yang disebut sebagai tekanan darah tinggi salah satunya adalah kolesterol tinggi dalam darahhal ini menyebabkan penyempitan pembuluh darah akibat dari penumpukan kolesterol yang terjadi pada pembuluh darah. Nifedipine merupakan salah satu obat penghambat hipertensi yang banyak dikonsumsi oleh penderita hipertensi. Nifedipine bekerja dengan menghalangi jumlah kalsium yang masuk ke sel-sel di jantung dan pembuluh darah. Salah satu alternatif untuk mengurangi efek samping dari pemakaian nifedipine adalah dengan menggunakan sistem pelepasan obat terkontrol. Sistem pelepasan ini menggunakan matriks polimer biodegradable sebagai penyalut obat. Dalam penelitian ini mikrokapsul nifedipine dibuat dengan menyalut poli (D,L-asam laktat) (PDLLA) dengan polietilen glikol (PEG) menggunakan metode oil in water. Hasil optimasi terbaik ditunjukan pada variasi komposisi polipaduan 1:9 (%w/w) antara PDLLA:PEG 400 dengan nilai persen disolusi sebesar 22,83% sementara variasi komposisi polipaduan PDLLA:PEG 4000 menghasilkan nilai persen disolusi sebesar 10,43%. Hal ini menunjukkan bahwa penggunaan PEG dengan berat molekul yang lebih kecil akan mampu membentuk pori yang lebih baik pada mikrokapsul nifedipine dan nilai disolusi lebih baik apabila berat molekul PEG lebih kecil.

---

One of the cause of hypertension or what is called high blood pressure is high cholesterol in the blood. This is causes constriction of blood vessels as a result of cholesterol build up in blood vessels.  Nifedipine is one of the hypertension inhibitrs that consumed by people with hypertension. Nifedipine works by blocking the amount of calcium that enters cells in the heart and blood vessels. One alternative to reduce the side effects of using nifedipine is to use a controlled drug release system. This release system uses a biodegradable polymer matrix as drug coating. In this study, nifedipine microcapsules were prepared by coating poly (D,L-lactic acid) (PDLLA) with polyethylene glycol (PEG) using the oil in water method. The best optimization result are shown in the variation of the polyblend composition between PDLLA: PEG 400 which produce a dissolution value 22.83% while variation of PDLLA: PEG 4000 had dissoltion value 10.43%. This shown that the PEG with smaller molecular weight will be able form a better pore on the nifedipine microcapsules and had better dissolution value if the PEG has smaller molecular weight."

"Kandungan kolesterol yang berlebihan dalam tubuh akan mengganggu kesehatandengan munculnya berbagai penyakit komplikasi serius seperti penyakit jantungatau stroke. Obat golongan statin, seperti simvastatin, dapat menurunkankonsentrasi kolesterol dalam tubuh. Simvastatin berfungsi untuk menghambataktivitas enzim HMG-CoA reduktase. Waktu paruh simvastatin sekitar 2-3 jam,sementara bioavailabilitas oral simvastatin hanya 5% sehingga konsumsi obatsimvastatin harus dilakukan secara berulang. Hal ini menyebabkan fluktuasikonsentrasi obat dalam tubuh karena terdapat dua kondisi ketika obat tidaksepenuhnya diserap oleh tubuh atau ketika obat sepenuhnya diserap oleh tubuhsehingga konsentrasinya terlalu tinggi. Hal ini menimbulkan efek samping sepertikerusakan hati, miopati, dan anemia. Untuk mengatasi hal itu, dibutuhkan sistempenghantaran obat terkendali (CDDS). Pada penelitian ini, teknik mikroenkapsulasisimvastatin digunakan untuk mengendalikan laju disolusi obat. Mikroenkapsulasisimvastatin dilakukan menggunakan penyalut berbahan polipaduan poli(D,L-asamlaktat) (PDLLA) dan polikaprolakton (PCL) dengan komposisi 1:9 dan poli(etilenaglikol) (PEG) sebagai agen pembuka pori dan membentuk morfologi spherisdengan rata-rata ukuran mikrokapsul mencapai 0,538 μm. Untuk mendapatkankondisi optimum penjerapan obat, dilakukan variasi berat molekul 400, 4000, dan35000 g/mol PEG serta variasi massa PEG mulai dari 0%, 5%, 10% dan 15%(%wt). Surfaktan yang digunakan adalah Tween 80 dan Span 80 melalui metodeevaporasi pelarut (o/w). Kondisi optimum diperoleh pada penggunaan PEG 400g/mol 15 %wt dengan persen efisiensi enkapsulasi simvastatin sebesar 92,06 % danpersen pelepasan obat sebesar 29,94%. Setiap gram mikrokapsul yang terbentukmengandung 76,78 mg simvastatin dengan potensi pelepasan obat sebanyak 23 mg.

---

The high amount of cholesterol can affect our health with the emergence of various

complications such as heart disease or stroke. A statin class drug, such as

simvastatin is needed to overcome this problem by decreasing cholesterol levels

with an excessive amount. Simvastatin itself has a function to inhibit the activity of

the HMG-CoA reductase enzyme. The half-life of simvastatin is around 2-3 hours,

while the oral bioavailability of simvastatin is only 5%, so the consumption of

simvastatin should be repeated. This causes fluctuations of drug concentration in

the body because there are two conditions when the drug is not fully absorbed by

the body or when the drug is fully absorbed by the body so that the concentration is

too high. This causes side effects such as liver damage, myopathy, and anemia. A

controlled drug delivery system (CDDS) is needed to overcome this. The

simvastatin microencapsulation technique was applied to control the dissolution

rate of the drug. Simvastatin microencapsulation was carried out using a coating

made from a combination of poly (D, L-lactic acid) (PDLLA) and polycaprolactone

(PCL) with a composition of 1:9 and poly (ethylene glycol) (PEG) as a pore opening

agent and forming a spherical morphology with the average size of the

microcapsules reached 0.538 μm. To obtain the optimum conditions for drug

absorption, various molecular weights of 400, 4000, and 35000 g/mol of PEG were

carried out as well as variations in PEG mass ranging from 0%, 5%, 10% and 15%

(%wt). The surfactants used were Tween 80 and Span 80 by the solvent evaporation

(o/w) method. The optimum conditions were obtained when using PEG 400 g/mol

15% wt with a percent efficiency of simvastatin encapsulation of 92.06 % and a

percentage of drug release of 29.94%. Each gram of microcapsules formed contains

76.78 mg of simvastatin with a drug release potential of 23 mg."