Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Pendahuluan: Andrografolida, konstituen aktif utama diisolasi dari Andrographis paniculata yang digunakan untuk terapi artritis reumatoid. Namun, senyawa ini memiliki bioavailabilitas oral yang rendah. Masalah ini dapat diatasi dengan memformulasikan andrografolida dalam etosom melalui pemberian transdermal. Tujuan: Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui profil farmakokinetik, bioavailabilitas relatif, dan efektivitas sediaan transdermal etosom andrografolida pada hewan model artritis reumatoid. Metode: Metode hidrasi lapis tipis digunakan untuk memformulasikan etosom andrografolida. Karakterisasi etosom meliputi ukuran partikel, indeks polidispersitas, potensial zeta, dan efisiensi penjerapan. Pada uji farmakokinetik, digunakan GE, GNE dan SO dosis 50 mg/kgbb kemudian sampel plasma diambil dari sinus retro-orbital dengan 10 titik pengambilan dalam 24 jam. Parameter farmakokinetik dianalisis dengan KCKT fase terbalik. Pada uji aktivitas antiartritis, GE dosis 25, 50, dan 100 mg/kg diberikan secara transdermal pada tikus uji yang diinduksi CFA 0,1 mL. Selama fase induksi dan setelah pemberian obat, manifestasi klinis artritis dipantau menyeluruh. Hasil: Hasil penelitian didapatkan etosom dengan ukuran partikel 76,35±0,74 nm, zeta potensial -40,17±1,03 mV dan efisiensi penjerapan 97,87±0,23%. Studi farmakokinetik menghasilkan Cmax pada GE, GNE, dan SO berturut-turut adalah 53,07±4,73; 27,34±1,48; dan 11,72±0,74 μg/mL, AUC0-∞ masing-masing 152,10±16,53; 77,15±12,28; dan 23,20± 3,46 μg.jam/mL. Tmax rute transdermal dicapai jam ke-6 sementara rute oral jam ke-2 setelah pemberian sediaan. Hasil uji aktivitas antiartritis mengungkapkan, GE 50 dan 100 mg/kgbb menunjukkan persentase penghambatan edema hampir serupa dengan metotreksat 0,135 mg, subkutan. Kesimpulan: Hasil penelitian disimpulkan bahwa GE 50 mg/kgbb menghasilkan peningkatan Cmax, Tmax dan AUC0-∞. Bioavailabilitas relatif dicapai sebesar 655,60% pada rute transdermal dibandingkan dengan rute oral. Hasil uji aktivitas antiartritis, GE 50 mg/kg secara efektif mengurangi volume edema, diameter kaki, dan skor artritis tikus model yang diinduksi CFA. ......Intoduction: The main active constituent isolated from Andrographis paniculata, andrographolide, is used to treat rheumatoid arthritis. This compound, however, has a low oral bioavailability. This issue can be solved by incorporating andrographolide into ethosomes for transdermal administration. Aim: This study was designed to determine the pharmacokinetic profile, relative bioavailability, and efficacy of andrographolide ethosomal transdermal preparations in animal models of rheumatoid arthritis. Method: Andrographolide was prepared into ethosomal dosage forms before being characterized in terms of particle size, polydispersity index, zeta potential, and entrapment efficiency. In the pharmacokinetic test, plasma sampels were collected from the retro-orbital sinus at 10 collection points over the course of 24 hours using GE, GNE, and SO at a dose of 50 mg/kg each. Reverse-phase HPLC was used to assess pharmacokinetic parameters. In the anti-arthritic activity test, GE doses of 25, 50, and 100 mg/kg were administered transdermally to rats induced by 0.1 mL CFA. The clinical manifestations of arthritis are closely monitored during the induction phase and after drug administration. Result: According to the results, the ethosomes with a particle size of 76.35±0.74 nm, a zeta potential of -40.17±1.03 mV, and an entrapment efficiency of 97.87±0.23%. Pharmacokinetic studies revealed that the Cmax in GE, GNE, and SO was 53.07±4.73, 27.34±1.48, and 11.72±0.74 μg/mL, and the AUC0-∞ was 152,10±16,53; 77,15±12,28; and 23,20± 3,46 μg.jam/mL, respectively. The transdermal route had a Tmax of 6 hours, while the oral route had a Tmax of 2 hours after administration of the preparation. GE 50 and 100 mg/kg inhibited edema with nearly the same percentage as methotrexate 0.135 mg subcutaneously, according to the anti-arthritis activity test. Conclusion: The researchers concluded that GE 50 mg/kg caused an increase in Cmax, Tmax, and AUC0-∞. The transdermal route has a relative bioavailability of 655.60% compared to the oral route. The anti-arthritis activity study showed that GE 50 mg/kg effectively reduced edema volume, paw diameter, and arthritis scores in CFA-induced rat models.

Abstrak :
Ketoprofen merupakan obat antiinflamasi yang memiliki kelarutan di dalam air yang rendah. Pada umumnya ketoprofen diberikan secara oral. Namun, memiliki kelemahan yaitu dapat terjadi metabolisme lintas pertama dan pendarahan gastrointestinal. Maka dari itu untuk mengatasi hal tersebut, dapat diberikan secara transdermal yaitu dengan dissolving microneedle. Selain itu, untuk meningkatkan kelarutan dari ketoprofen diperlukan metode yang dapat meningkatkan kelarutan seperti co-grinding. Tujuan penelitian ini adalah untuk memformulasikan dan mengkarakterisasi dissolving microneedle yang mengandung co-grinded ketoprofen. Co-grinded ketoprofen diformulasikan dengan PVA atau PVP dan dilanjutkan karakterisasi yang meliputi spektrofotometri FTIR, analisis difraksi sinar-X, analisis termal, dan uji disolusi. Co-grinded ketoprofen dikombinasikan dengan polimer PVA dan/atau PVA lalu dimasukkan ke dalam dissolving microneedle dan dilakukan evaluasi yang meliputi kekuatan mekanis, kehilangaan massa air selama pengeringan, uji kemampuan insersi, dan uji pelarutan jarum. Berdasarkan hasil uji disolusi co-grinded ketoprofen yang terpilih adalah ketoprofen : PVA = 1 : 2 dengan profil disolusi tertinggi yaitu 99,62 ± 1.56% pada menit ke-60. Dapat disimpulkan bahwa formula dissolving microneedle F8 (5% PVA + 15% PVP) dan F11 (7,5% PVA + 15% PVP) dapat diformulasikan dalam dissolving microneedle yang memberikan kekuatan mekanik yang baik yaitu dengan persentase pengurangan tinggi jarum 0,58 ± 0,21% untuk F8 dan 1,26 ± 0,56 untuk F11, mampu membentuk lubang >25% pada lapisan ketiga parafilm, serta waktu pelarutan jarum pada menit ke-10 untuk F8 dan pada menit ke 22,5 untuk F11. ......Ketoprofen is an anti-inflammatory drug that has low water solubility. In general, ketoprofen is given orally. However, it has disadvantages such as first pass metabolism and gastrointestinal bleeding. Therefore, to overcome this, it can be given transdermally, namely by dissolving microneedle. In addition, to increase the solubility of ketoprofen, co-grinding is a method that can be used. The purpose of this study was to formulate and characterize dissolving microneedles containing co-grinded ketoprofen. Co-grinded ketoprofen is formulated in combination with PVA or PVP and characterization is continued using FTIR spectrophotometry, X-ray diffraction analysis, thermal analysis, and dissolution test. Co-grinded ketoprofen was combined with PVA and/or PVA polymer and then put into a dissolving microneedle. The evaluation that is carried out includes mechanical strength, loss of drying, insertion test, and in skin dissolution. Based on the results of the co-grinded ketoprofen dissolution test, the selected ketoprofen : PVA = 1: 2 with the highest dissolution profile was 99.62 ± 1.56% at 60 minutes. It can be said that the dissolving microneedle formula F8 (5% PVA + 15% PVP) and F11 (7.5% PVA + 15% PVP) can be formulated in dissolving microneedle which provides good mechanical strength by reducing the number of needles by 0.58 ± 0 .21% for F8 and 1.26 ± 0.56 for F11, capable of forming holes >25% in the third layer of parafilm, as well as needle coating time at 10 minutes for F8 and at 22.5 minutes for F11.

Abstrak :
"By understanding the mechanisms by which compounds cross the skin, it becomes possible to devise means for improving drug delivery. Providing an overview of the current science in drug and cosmetic application to and through the skin, Topical and Transdermal Drug Delivery includes treatment of skin conditions, skin permeation, and enhancement and measurement of skin permeation. The book provides pharmaceutical scientists, skin product development experts, and those in the cosmetic and personal care industry with practical knowledge and insight into future product development"--Provided by publisher.

Abstrak :
Minyak zaitun merupakan minyak yang termasuk ke dalam asam lemak rantai sedang (medium-chain triglycerides (MCT)). Minyak ini dapat digunakan untuk pembuatan mikroemulsi dan menghasilkan mikroemulsi yang lebih jernih, lebih stabil, dan ukuran partikel lebih kecil jika dibandingkan dengan asam lemak rantai panjang (long-chain triglyserides (LCT)). Tujuan dari ulasan ini adalah untuk melihat potensi minyak zaitun yang digunakan sebagai pembawa mikroemulsi dalam penghantaran obat transdermal. Terdapat data perbandingan evaluasi minyak zaitun terhadap beberapa minyak nabati lainnya dalam pembuatan mikroemulsi. Dari data tersebut minyak zaitun memiliki kelarutan yang lebih tinggi dibanding minyak yang lain, serta penetrasi dari mikroemulsi yang mengandung minyak zaitun lebih efektif untuk penghantaran obat secara transdermal.

---

......Olive oil is the oil that belongs to the medium-chain triglycerides (MCT). The oil can be used to make microemulsions and produce more transparent microemulsions, more stable and smaller particle size than long-chain triglycerides (LCT). The purpose of this review is to see the potential of olive oil as a microemulsion carrier in transdermal drug delivery. There was a comparative data evaluation of olive oil to several other vegetable oils in making microemulsions. From those data, olive oil has a higher solubility than other oils, and the penetration of microemulsions which contain olive oil is more effective for transdermal drug delivery.

Abstrak :
Film transdermal merupakan sistem penghantaran obat yang diaplikasikan melalui kulit untuk menghantarkan obat ke sistemik. Penelitian ini bertujuan untuk mempelajari eksipien kompleks polielektrolit kitosan-xanthan (KPKX) sebagai eksipien pembentuk film yang dibuat dengan mencampurkan larutan gum xanthan 1% ke dalam larutan kitosan 1% dengan cara diteteskan dan disertai pengadukan. KPKX yang diperoleh dikarakterisasi gugus fungsi, indeks mengembang, kekuatan gel, dan sifat mekanik filmnya. Film transdermal dibuat dengan menggunakan KPKX 1:1 sebagai matriks, propilenglikol-gliserol (8:2) 50% sebagai plasticizer, dan ketoprofen sebagai model obat. Film transdermal ketoprofen yang dihasilkan memiliki sifat mekanis yang baik dengan persentasi elongasi sebesar 108,70 ± 1,56% dan tensile strength sebesar 791,05 ± 5,30 N/m2. Uji disolusi in vitro menunjukkan pelepasan ketoprofen dari film transdermal ketoprofen sebesar 99,57 ± 4,67% selama 12 jam dengan mekanisme difusi terkendali. Uji penetrasi in vitro menunjukkan bahwa penetrasi in vitro dari film transdermal ketoprofen sebesar 12,34 ± 0,22 mg/cm2 selama 12 jam dengan kecepatan penetrasi 1,051 ± 0,074 mg/cm2.jam. Berdasarkan hasil tersebut, dapat disimpulkan bahwa KPKX merupakan eksipien yang baik digunakan sebagai pembentuk film transdermal.

---

Transdermal film is a drug delivery system that is applied through the skin to deliver drugs to the systemic. This present study was intended to evaluate the ability of chitosan-xanthan polyelectrolyte complex (CXPC) as film-forming excipient which were made by dropwise a solution of 1% xanthan gum in a solution of 1% chitosan and aided with stirring. The obtained CXPC was characterized, including its functional group, swelling index, gel strength, and film mechanical properties. Transdermal films made using CXPC 1:1 as matrix, propylene glycol-glycerine (8:2) 50% as plasticizer, and ketoprofen as model of drug. Ketoprofen transdermal film which were produced from CXPC possessed good mechanical properties with elongation percentage of 108.70 ± 1.56% and the tensile strength of 791.05 ± 5.30 N/mm2. The in-vitro drug release study showed that 99.57 ± 4.67% of ketoprofen has been released from transdermal film in 12 hours by diffusion-controlled mechanism. In-vitro drug release study showed that 12.34 ± 0.22 mg/cm2 of ketoprofen able to penetrate through skin membrane with the flux of 1.051 ± 0.074 mg/cm2.hour. Therefore, it can be concluded that CXPC had good characteristics to be applied as excipient transdermal film.

Abstrak :
Arthritis merupakan penyakit pada daerah persendian yang dapat diobati dengan pemberian obat anti inflamasi non steroid (OAINS) misalnya asam mefenamat. Asam mefenamat merupakan OAINS yang sudah umum dikonsumsi secara oral, tetapi menimbulkan iritas pada sistem gastrointestinal sehingga dibutuhkan cara penghantaran obat yang lain misalnya melalui kulit. Asam mefenamat merupakan senyawa hidrofobik, dibutuhkan suatu yang bersifat aman dan mampu melarutkan asam mefenamat. Deep Eutectic Solvent (DES) merupakan pelarut tidak beracun yang mampu melarutkan senyawa hidrofobik. DES tersusun atas senyawa pemberi ikatan hidrogen (HBD) dan penerima ikatan hidrogen (HBA). Mentol merupakan senyawa yang memiliki kemampuan anti inflamasi dan sudah umum dijadikan sebagai pemberi ikatan hidrogen. Asam laurat merupakan senyawa hidrofobik yang umum digunakan untuk melarutkan senyawa hidrofobik. Mentol dan asam laurat dipilih sebagai senyawa penyusun DES dengan rasio molar tertentu. Asam mefenamat akan dilarutkan dalam DES kemudian akan dibentuk menjadi nanoemulgel dengan bantuan karbomer 940. Nanoemulgel akan dibuat dari DES dengan rasio molar HBA:HBD sebesar 2:1 dan 4:1. Jumlah asam mefenamat juga divariasikan untuk melihat pengaruhnya pada nanoemulgel. Hasil pengujian nanoemulgel memperlihatkan kestabilan selama satu tahun, memiliki ukuran partikel berkisar 467,93-711,1 nm dengan Polydispersity index 0,77-2,04. Loading dari nanoemulgel berada pada rentang 0,17-0,74 % dengan efisiensi enkapsulasi sebesar 9,61-108,4 %. Sampel E21 dan E23 diujikan lebih lanjut untuk kemampuan permeasi transdermal dan menunjukan sampel E21 mampu untuk melepaskan 21,33% obat sedangkan sampel E23 mampu melepaskan 7,72% obat setelah pengujian 6 jam. ......Arthritis is a disease affecting the joints that can be treated with non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), such as mefenamic acid. Mefenamic acid is a commonly used oral NSAID but can cause irritation to the gastrointestinal system, so an alternative drug delivery method is needed, such as through the skin. Mefenamic acid is a hydrophobic compound, and a safe solvent capable of dissolving mefenamic acid is required. Deep Eutectic Solvent (DES) is a non-toxic solvent that can dissolve hydrophobic compounds. DES is composed of a hydrogen bond donor (HBD) and a hydrogen bond acceptor (HBA) compound. Menthol is a compound with anti-inflammatory properties and is commonly used as a hydrogen bond donor. Lauric acid is a hydrophobic compound commonly used to dissolve hydrophobic compounds. Menthol and lauric acid are chosen as the constituents of DES with a specific molar ratio. Mefenamic acid will be dissolved in DES and then formed into a nanoemulgel with the help of carbomer 940. Nanoemulgel will be made from DES with HBA:HBD molar ratios of 2:1 and 4:1. The amount of mefenamic acid is also varied to observe its effect on the nanoemulgel. The testing results of the nanoemulgel show stability for one year, with particle sizes ranging from 467,93 to 3711,1 nm and a polydispersity index of 0,77 to 2,04. The loading of the nanoemulgel ranges from 0,17% to 0,74% with encapsulation efficiency ranging from 9,61% to 108,4%. Samples E21 and E23 were further tested for transdermal permeation capability, with sample E21 able to release 21,33% of the drug, while sample E23 released 7,72% of the drug after 6 hours of testing.

Abstrak :
Radikal bebas merupakan senyawa yang berperan penting dalam pengaturan fungsi tubuh dalam konsentrasi rendah, namun dapat memicu berbagai masalah kesehatan jika terakumulasi berlebih dalam tubuh. Kuersetin sebagai senyawa antioksidan alami dapat dikonsumsi untuk mengatur kadar senyawa radikal bebas dalam tubuh. Pemanfaatan kuersetin dalam bidang obat-obatan memiliki kendala akibat kelarutan dalam air, stabilitas, dan bioavailabilitas oralnya yang rendah, sehingga diperlukan matriks yang dapat melarutkan kuersetin dalam konsentrasi tinggi serta rute penghantaran yang tepat untuk meningkatkan penyerapan dan bioavailabilitasnya dalam tubuh. Penelitian ini mengenkapsulasi ekstrak kuersetin dari Sophora japonica dalam matriks nanopartikel lipid solid (QSLN) dengan asam palmitat sebagai lipid. QSLN dibuat dengan metode homogenisasi kecepatan tinggi dan ultrasonikasi serta dihantarkan melalui rute transdermal. Variasi konsentrasi surfaktan dan ekstrak kuersetin digunakan untuk mengevaluasi karakteristik fisikokimia, aktivitas antioksidan, dan profil rilis transdermal formula yang dibuat. Hasil penelitian menunjukkan bahwa ekstrak kuersetin dari Sophora japonica memiliki kandungan kuersetin hingga 89,53% dengan total konten flavonoid 770 mg kuersetin ekivalen/g ekstrak. QSLN yang dibuat memiliki ukuran partikel 587 – 1.390 nm dengan PDI 0,527 – 0,815 dan potensial zeta -25,2 sampai -29,43 mV. Kestabilan jangka panjang QSLN berada pada rentang 5,6 hingga 7,5 bulan. Formula terbaik berdasarkan ukuran partikel dan kestabilan, yaitu QSLN2 (0,5% ekstrak kuersetin dan 5% surfaktan) dan QSLN4 (0,7% ekstrak kuersetin dan 6% surfaktan) dihitung yield, kapasitas muat, dan efisiensi enkapsulasinya serta dikembangkan menjadi formula transdermal berbentuk krim dengan penambahan gelling agent. Kedua formula memiliki yield sekitar 81%, kapasitas muat 0,55% dan 0,78%, serta efisiensi enkapsulasi 99,2% dan 99,6%. Penambahan gelling agent pada formula meningkatkan umur simpannya sebanyak 12 – 25 hari. Uji rilis transdermal terhadap krim QSLN2 dan QSLN4 menghasilkan persen rilis kuersetin kumulatif sebesar 0,13% dan 0,12% setelah 8 jam. Uji aktivitas antioksidan DPPH dan FRAP menunjukkan bahwa ekstrak kuersetin yang digunakan memiliki IC50 sebesar 2,17 ppm dan nilai FRAP 1.113 ?mol Fe2+/g ekstrak, sementara perhitungan teoritis terhadap aktivitas antioksidan krim QSLN menghasilkan nilai FRAP 4,89 dan 6,98 ?mol Fe2+/g krim. Secara keseluruhan, formula yang didapatkan sudah berhasil mengenkapsulasi ekstrak kuersetin dengan baik, namun masih perlu pengembangan untuk dapat memenuhi parameter ukuran partikel dan kestabilan yang sesuai untuk penghantaran transdermal. ......Free radicals have an essential role in regulating body functions at low concentrations but can trigger various health problems if they accumulate in excess in the body. Quercetin as a natural antioxidant compound can be consumed for free radicals regulation in the body. The use of quercetin in the pharmaceutical field is limited due to its low water solubility, stability, and oral bioavailability, therefore a matrix that can dissolve quercetin in high concentrations and appropriate delivery routes are needed to increase its absorption and bioavailability in the body. This study encapsulated quercetin extract from Sophora japonica in solid lipid nanoparticles (QSLN) with palmitic acid as the lipid. QSLN is made by high shear homogenization and ultrasonication and is delivered via the transdermal route. Variations of surfactant and quercetin extract concentrations were used to evaluate the physicochemical characteristics, antioxidant activity, and transdermal release profile of the formulated QSLN. The results showed that the quercetin extract from Sophora japonica has a quercetin content of up to 89.53% with a total flavonoid content of 770 mg quercetin equivalent/g of extract. The prepared QSLN has a particle size of 587 – 1,390 nm with a PDI of 0.527 – 0.815 and a zeta potential of -25.2 to -29.43 mV. The long-term stability of the QSLN ranges from 5.6 to 7.5 months. The best formulas based on particle size and stability, namely QSLN2 (0.5% quercetin extract and 5% surfactant) and QSLN4 (0.7% quercetin extract and 6% surfactant) were calculated for yield, loading capacity, and encapsulation efficiency and developed into a transdermal cream with the addition of a gelling agent. The two formulas have a yield of around 81%, loading capacity of 0.55% and 0.78%, and encapsulation efficiency of 99.2% and 99.6%. The addition of a gelling agent to the formulas increases their shelf life by 12 – 25 days. The transdermal release test of QSLN2 and QSLN4 creams resulted in a cumulative quercetin release percent of 0.13% and 0.12% after 8 hours. DPPH and FRAP antioxidant activity tests showed that the quercetin extract used had an IC50 of 2.17 ppm and a FRAP value of 1,113 ?mol Fe2+/g extract, while theoretical calculations of the antioxidant activity of QSLN cream yielded a FRAP value 4.89 dan 6.98 ?mol Fe2+/g cream. Overall, the formulas obtained have succeeded in encapsulating quercetin extract but still need further development to meet the appropriate particle size and stability parameters for transdermal delivery.

Abstrak :
Kaptopril merupakan obat antihipertensi oral yang memiliki permasalahan terkait bioavailabilitas dan frekuensi pemberian sehingga dapat menurunkan kepatuhan pasien. Penghantaran kaptopril secara transdermal dapat mengatasi permasalahan tersebut. Namun, kaptopril bersifat hidrofilik sehingga hydrogel-forming microneedle (HFMN) dapat digunakan untuk meningkatkan permeasinya ke dalam kulit. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan dan mengevaluasi HFMN terintegrasi film yang mengandung kaptopril untuk penghantaran transdermal. HFMN dibuat dari poli(vinil alkohol) (PVA), poli(vinilpirolidon) (PVP) K-29/32, dan asam sitrat lalu dievaluasi fisik, kemampuan mengembang, permeabilitas, insersi, dan kekuatan mekaniknya. Film yang mengandung kaptopril dibuat dari PVP K-29/32, PVP K-90, dan PVA dengan variasi konsentrasi, serta gliserol, lalu dievaluasi fisik, kekuatan tarik, kadar kaptopril, dan kemampuannya melarut secara ex vivo. Untuk uji permeasi in vitro, dipilih formula film yang optimal untuk diintegrasikan dengan HFMN. HFMN yang dihasilkan mampu mengembang dalam kulit tikus hingga 47,18±2,87% setelah 1 jam, dapat memfasilitasi difusi kaptopril sebesar 30,78±2,01% setelah 24 jam, dan mampu menembus lapisan parafilm hingga kedalaman 500 µm dengan pengurangan tinggi jarum sebesar 6,70±0,27%. Berdasarkan evaluasi, formula terpilih dari film yang mengandung kaptopril adalah F3 (PVP K-29/32 20%), F5 (PVP K-90 15%), dan F6 (PVP K-90 20%). Pada uji permeasi in vitro, jumlah kaptopril yang terpermeasi melewati kulit tikus setelah 24 jam dari HFMN terintegrasi F3, F5, dan adalah 9,90±0,31, 9,92±0,50, dan 9,60±0,42 mg (p>0,05). F3 dipilih sebagai formula terbaik karena dapat melarut paling cepat dan memiliki persentase kaptopril terpermeasi tertinggi setelah 24 jam (52,35±1,66%). Penelitian ini menunjukkan kaptopril dapat dihantarkan secara in vitro dengan HFMN terintegrasi film. ......Captopril, an oral antihypertensive drug, has problems related to its bioavailability and frequent administration which may reduce patient compliance. Transdermal delivery of captopril may overcome these issues. However, captopril is hydrophilic, thus hydrogel-forming microneedles (HFMN) can enhance its skin permeation. This study aimed to formulate and evaluate HFMN integrated with captopril-containing film for transdermal delivery. HFMN was prepared from poly(vinyl alcohol) (PVA), poly(vinylpyrrolidone) (PVP) K-29/32, and citric acid, then evaluated for its physical, swelling, permeability, insertion, and mechanical strength properties. Captopril-containing films were made from PVP K-29/32, PVP K-90, and PVA with various concentrations, and glycerol, then assessed for their physical characteristics, tensile strength, captopril content, and ex vivo dissolution. For the in vitro permeation study, the optimal captopril-containing film formulation was chosen to be integrated with HFMN. The resulting HFMN can be swelled in rat skin by 47.18±2.87% after 1h, facilitating captopril diffusion by 30.78±2.01% after 24h, and penetrated parafilm layers to a depth of 500µm with 6.70±0.27% of needle height reduction. The selected captopril-containing film formulations were F3 (PVP K-29/32 20%), F5 (PVP K-90 15%), and F6 (PVP K-90 20%). In the in vitro permeation study, the amount of captopril that permeated through rat skin after 24h from HFMN integrated with F3, F5, and F6 was 9.90±0.31, 9.92±0.50, and 9.60±0.42 mg (p>0.05). F3 was chosen as the best formulation because it dissolves the fastest and has the highest percentage of permeated captopril after 24h (52,35±1,66%). This study demonstrated that captopril can be delivered in vitro using film-integrated HFMN.

Abstrak :
Karvedilol adalah obat anti hipertensi golongan β-blocker yang biasa diresepkan sebagai terapi pengobatan jangka panjang hipertensi. Biaovaibilitas oral karvedilol terbilang rendah dan t ½ yang pendek menyebabkan frekuensi penggunaan obat yang lebih sering atau dosis penggunaan harus ditingkatkan. Rute transdermal menjadi solusi alternatif yang diperlukan untuk mengatasi hal tersebut. Patch transdermal adalah salah satu sistem pembawa transdermal yang dapat menghantarkan obat secara terkendali melalui kulit dalam periode waktu tertentu. Penelitian ini bertujuan memperoleh formula sesuai dengan karakter fisik patch transdermal, memperoleh data kinetika pelepasan obat serta data penetrasi patch transdermal karvedilol dengan sistem matriks. Ratio Polimer Polivinyl Alkohol (PVA) dan etil selulosa (ES) serta konsentrasi peningkat penetrasi Span 20 yang digunakan yaitu F1 (1:1 /8%),F2 (1:1 /10%), F3(2:1 /8%), F4(2:1 /10%). Formula F1 tidak lolos dalam evaluasi organoleptis sehingga uji selanjutnya hanya dilakukan pada formula F2, F3 dan F4. Pelepasan karvedilol secara in vitro menunjukkan formula F2, F3 dan F4 berlangsung selama 24 jam dan kinetika pelepasannya mengikuti orde 0 dan Higuchi. Uji penetrasi in vitro karvedilol menunjukkan % kumulatif karvedilol untuk formula F2, F3 dan F4 yaitu 15,384%, 16,495% dan 18,287%. ...... Carvedilol is antihypertensive drug class of β-blockers commonly prescribed for long-term treatment of hypertension. Low oral bioavaibility and short 1/2 time of Carvedilol causes frequency of drug use more often or dose should be increased. Transdermal route become alternative solution overcoming it. Transdermal patch is a transdermal carrier system which deliver drug through skin in controlled within specific time period. This study aims to obtain formula with physical characteristic of transdermal patch, obtaining data of drug kinetic release and penetration of carvedilol in transdermal patch with matrix system. Ratio Polymer polyvinyl alcohol (PVA) and ethyl cellulose (EC) also penetration enhancers concentration of Span 20 used in the manufacture of transdermal patch were F1 (1:1 /8%), F2 (1:1 / 10%), F3 (2:1 /8%), F4 (2:1 /10%). Formula F1 was unqualified for organoleptic evaluation so the next evaluation only carried out for formulas F2, F3 and F4. The in vitro release of carvedilol studies showed formula F2, F3 and F4 lasted for 24 hours and release kinetics of drug followed orde 0 and Higuchi. The in vitro penetration test showed % cumulative carvedilol for the formula F2, F3 and F4 respectively were 15,384%,16,495% and 18,287%

Abstrak :
Fitosom merupakan teknologi untuk meningkatkan penetrasi, absorbsi dan bioavailabilitas ekstrak herbal atau fitokonstituen. Penelitian ini bertujuan mengembangkan fitosom ekstrak pare untuk meningkatkan penetrasi sub- kutan pada penghantaran transdermal. Tiga formula  dikembangkan yaitu F1, F2 dan F3 dengan rasio berat ekstrak dan fosfatidilkolin masing-masing 1:1, 1:2 dan 1:3. Fitosom dikarakterisasi dengan parameter morfologi, distribusi ukuran partikel, zeta potensial dan efisiensi penjerapan. Uji stabilitas pada tiga suhu dan uji penetrasi in vitro dilakukan pada ketiga formula dan formula terbaik dilanjutkan uji in vivo. Hasil menunjukkan F3 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 90,06±1,07%, D_meanvolume 282,3±16,4 nm, index polidispersitas 0,68±0,03 dan potesial zeta 39,2±0,14 mV. Ketiga formula stabil pada penyimpanan disuhu 4⁰C selama 12 minggu. Uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif ekstrak terpenetrasi F3 51,40±1,15 mg/cm², nilai fluks 8,27±0,79 mg/cm².jam pada 2 jam pertama dan 1,52±0,05 mg/cm² pada jam berikutnya.  Uji in vivo menunjukkan  kadar glukosa darah puasa tikus diabetes dapat turun hingga kadar normal dengan fitosom dosis 500mg/kgBB rute transdermal pada hari ke- 11, ekstrak pare transdermal pada hari ke- 14 dan ekstrak pare oral pada hari ke- 18. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa fitosom- ekstrak pare yang diberikan melalui rute transdermal dapat menurunkan kadar glukosa darah tikus diabetes lebih cepat dibandingkan ekstrak pare non- fitosom. ......Phytosomes are novel technology that improve penetration, absorption and bioavailability of herbal extracts or phytoconstituent. This study was aimed to develop phytosomes containing bitter melon extract for improving subcutaneous penetration in transdermal delivery. Three formulas were developed,  F1, F2, and F3 with the weight ratio of extract and phosphatidylcholine was 1:1, 1:2 and 1:3 respectively. Phytosomes were characterized and carried out to stability study, in vitro penetration study, and the better formula was conducted to in vivo study. The results revealed that  F3 was the better formula with entrapment efficiency 90.06±1.07%, D_meanvolume 282.3±16.4nm, polydispersity index 0.68±0.03 and potential zeta 39.2±0.14mV. All formulas were stable during storage at 4⁰C for 12 weeks. In vitro penetration study showed F3 had cumulative penetration of extract 51.40±1.15mg/cm², flux value 8.27±0.79mg/cm².hours for 2 hours firstly and 1.52±0.05mg/cm².hours henceforth. In vivo study showed that blood glucose levels in diabetic rats could reduce until normal after 11 day administration  500 mg/kg weight/day phytosomes transdermal route, after 14 day administration extract transdermal route and after 18day extract oral route. It can be concluded that bitter melon extract load phytosomes  transdermal route can reduce blood glucose levels in diabetic rats faster than convensional extract.