Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Telah dikembangkan formulasi sediaan transdermal gel glukosamin yang menggunakan senyawa enhancer: etanol,  propilen glikol,  dan  gliserin. Kemampuan penetrasi perkutan formulasi sediaan tersebut dievaluasi dengan uji penetrasi perkutan in vitro menggunakan sel difusi Franz melalui penambahan 1 g sediaan gel glukosamin 1% ke dalam kompartemen donor dan uji ketersediaan hayati in vivo pendahuluan menggunakan seorang subyek manusia sehat melalui aplikasi selama 10 jam dosis tunggal 10 g sediaan gel glukosamin 1% di kedua lututnya. Jumlah kumulatif glukosamin yang terpenetrasi dari formula kontrol, formula I (etanol 3%), formula II (etanol 5%), formula III (propilen glikol 1%), formula IV (propilen glikol 3%), formula V (gliserin 1%), dan formula VI (gliserin 3%) setelah 180 menit secara berturut-turut adalah sebanyak 76,4836 ± 2,3479; 417,8439 ± 18,9042; 583,1494 ± 5,9162; 152,1894 ± 1,5184; 515,1065 ± 14,0069; 83,0822 ± 0,0364; dan 478,6089 ± 3,7406 µg.cm^-². Laju penetrasi atau fluks rata-rata glukosamin dari formula kontrol, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, dan formula VI selama 180 menit secara berturut-turut adalah 24,4453; 123,608; 167,5478; 47,0377; 164,603; 28,7548; dan 139,3895 µg.cm^-2.jam^-1. Waktu laten dari formula kontrol, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, dan formula VI secara berturut-turut adalah 13,89; 10,24; 9,75; 13,05; 10,04; 13,51 menit, dan tidak dapat diekstrapolasikan. Profil ketersediaan hayati menunjukkan C_maks, t_maks, dan AUC_0-10 dari formula II dan formula kontrol secara berturut-turut adalah 310,56 ng.mL^-1, jam ke-5, dan 2079,85 ng.mL^-1.jam; 285,79 ng.mL^-1, jam ke-5, dan 1921,65 ng.mL^-1.jam.

---

A transdermal formulation of glucosamine gel using skin penetration enhancers, i.e. ethanol, propylene glycol, and glycerin had been developed. Penetration ability of the formulation was evaluated by in vitro penetration study using Franz diffusion cell with 1 g glucosamine gel 1% applied into the donor compartment and in vivo preliminary bioavailability study of a healthy male subject received a single dose of 10 g glucosamine gel 1% on both knees as long as 10-hour applications. Cumulative amount of glucosamine penetrated from control, formula I (ethanol 3%), formula II (ethanol 5%), formula III (propylene glycol 1%), formula IV (propylene glycol 3%), formula V (glycerin 1%), and formula VI (glycerin 3%) after 180 minutes penetration study were 76.4836 ± 2.3479; 417.8439 ± 18.9042; 583.1494 ± 5.9162; 152.1894 ± 1.5184; 515.1065 ± 14.0069; 83.0822 ± 0.0364; and 478.6089 ± 3.7406 µg.cm^-² respectively. Mean flux of glucosamine from control, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, and formula VI within 180 minutes were 24.4453; 123.608; 167.5478; 47.0377; 164.603; 28.7548; and 139.3895 µg.cm^-2.hour^-1 respectively. Lag time for steady-state of control, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, and formula VI were 13.89; 10.24; 9.75; 13.05; 10.04; 13.51 minutes, and unextrapolated one, respectively. The bioavailability profile showed the C_max, t_max, and AUC_0-10 of formula II and control were 310.56 ng.mL^-1, 5 hours, and 2079.85 ng.mL^-1.hour; 285.79 ng.mL^-1, 5 hours, and 1921.65 ng.mL^-1.hour respectively."

"Kuersetin memiliki banyak aktivitas farmakologi tetapi bioavailabilitas dan absorpsi kuersetin rendah. Tujuan dari penelitian ini adalah mendapatkan formula mikrosfer fitosom kuersetin untuk pemberian secara oral mengevaluasi formulasi tersebut pada uji ketersediaan hayati menggunakan tikus Sprague Dawley. Optimasi formula fitosom telah dilakukan pada penelitian ini, yaitu F1, F2, F3 dengan konsentrasi kuersetin berturut-turut adalah 1%, 1,5%, dan 2%.Hasil menunjukkan bahwa F1 adalah formula terbaik dengan morfologi vesikel sferis, efisiensi penjerapan 96,57 ± 5,61%, ukuran partikel rata-rata 266,6 ± 1,37 nm, indeks polidispersitas 0,388 ± 0,01 dan potensial zeta -29,43 ± 0,75 mV sehingga digunakan pada formulasi mikrosfer. Mikrosfer yang dibuat terdiri dari dua formula, yaitu mikrosfer fitosom (MF) dan mikrosfer non fitosom (MNF).Pembuatan mikrosfer dilakukan dengan proses enkapsulasi menggunakan metode semprot kering. Formula MF yang dihasilkan berbentuk sferis, dengan ukuran partikel 1154,67 ± 69,10 nm dan efisiensi penjerapan 98,56 ± 0,05 %. Uji ketersediaan hayati dilakukan terhadap kedua formula dan suspensi oral kuersetin sebagai pembanding. Konsentrasi maksimum (Cmax) untuk MF, MNF, dan suspensi oral berturut-turut adalah 213,33 ± 73,51 ng/mL, 92,79 ± 16,88 ng/mL, 95,01 ± 2,66 ng/mL. Hasil uji ketersediaan hayati formula mikrosfer fitosom kuersetin memberikan profil farmakokinetik yang lebih baik dibandingkan mikrosfer non fitosom dan suspensi oral.

---

Quercetin has many pharmacological activities but it has low bioavailability and absorption. The purpose of this research is to get quercetin phytosome microspheres formula for oral administration and evaluate it in the bioavailability study using Sprague Dawley rats. Phytosome formula optimization has been done in this study, namely F1, F2, F3 with concentration of quercetin in a row is 1%, 1.5% and 2%.The results show that F1 is the best formula with spherical vesicle morphology, entrapment efficiency 96.57 ± 5.61%, average particle size 266.6 ± 1.37 nm, polydispersity index 0.01 ± 0.388 and zeta potential -29,43 ± 0.75 mV, so it was incorporated into microspheres formulation. Microspheres made comprised of two formulas, namely phytosome microspheres (MF) and non phytosome microspheres (MNF).Microspheres was made with the encapsulation process by spray drying method. MF formula produced has spherical morphology, with particle size 1154.67 ± 69.10 nm and the entrapment efficiency of 98.56 ± 0.05%. Bioavailability test conducted on both formula and oral suspension quercetin as a comparison. The maximum concentration (Cmax) for MF, MNF, and oral suspension respectively are 213.33 ± 73.51 ng/mL, 92.79 ± 16.88 ng/mL, 95.01 ± 2.66 ng/mL. The bioavailability study of quercetin phytosome microspheres formula provide a better pharmacokinetic profile than non phytosome microspheres and oral suspensions formula."

"Kuersetin merupakan salah satu flavonoid dengan aktivitas antioksidan tinggi namun memiliki bioavailabilitas oral yang rendah. Tujuan dari penelitian ini adalah meningkatkan penetrasi dan ketersediaan hayati dari kuersetin. Pada penelitian ini telah dilakukan optimasi formula etosom, yaitu E1, E2 dan E3 dengan konsentrasi kuersetin berturut-turut adalah 1%; 1,5%; dan 2%.Hasil menunjukkan E2 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 97,26 ± 0,09 %, Dmean volume 128,73 ± 16,35 nm, indeks polidispersitas = 0,545 ± 0,05 dan potensial zeta = -34,83 ± 0,64 mV sehingga digunakan pada formulasi sediaan gel. Sediaan gel yang dibuat terdiri dari dua formula, yaitu gel etosom (GE) dan gel non etosom (GNE). Terhadap kedua gel tersebut dilakukan evaluasi stabilitas fisik, uji penetrasi in vitro menggunakan sel Difusi Franz dan uji ketersediaan hayati pada tikus jantan Sprague Dawley. Berdasarkan hasil uji stabilitas fisik GE lebih stabil daripada GNE.Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif kuersetin terpenetrasi dari GE lebih tinggi daripada GNE, yaitu 7264,71 ± 463,10 ng.cm-2 untuk GE dan 2545,98 ± 239,85 ng.cm-2 untuk GNE, dengan nilai fluks untuk GE dan GNE masing-masing adalah 343,35 ± 17,69 ng.cm-2.jam-1 dan 120,68 ± 11,92 ng.cm-2.jam-1. Pada uji ketersediaan hayati, GE memberikan konsentrasi maksimum (Cmax) yang lebih tinggi daripada GNE ataupun suspensi oral. Cmax untuk GE, GNE dan suspensi oral berturut-turut adalah 413,49 ± 28,64 ng/mL; 189,46 ± 49,68 ng/mL dan 61,92 ± 14,31 ng/mL.Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa GE dapat meningkatkan penetrasi dan ketersediaan hayati kuersetin bila dibandingkan dengan sediaan lainnya.

---

Quercetin is one of flavonoids with high antioxidant activity, but low oral bioavailability. The aim of this research is to increase quercetin penetration and bioavailability. In this research three ethosomes formulas were prepared and optimized, e.g. E1, E2 and E3 with quercetin concentration were 1%, 1.5% and 2%, respectively.E2 is the best formula with highest entrapment eficiency (97.26 ± 0.09 %), Dmean volume 128.73 ± 16.35 nm, polydispersity index 0.545 ± 0.05 and zeta potential = -34.83 ± 0.64 mV, so it was incorporated into gel dosage forms. There were two gels prepared, e.g. ethosomal gel (GE) and non ethosomal gel (GNE). Both of them were evaluated their physical stability. In vitro penetration test using Franz Diffusion cells and bioavailability study in Sprague Dawley male rats were also performed to each dosage forms.Results showed that GE was more physically stable than non GNE. According to in vitro penetration study, cumulative penetration of quercetin from GE was higher than GNE, which value for GE and GNE were 7264.71 ± 463.10 ng.cm-2 and 2545.98 ± 239.85 ng.cm-2, respectively. Flux for GE and GNE were 343.35 ± 17.69 ng.cm-2.hours-1 and 120.68 ± 11.92 ng.cm-2.hours-1, respectively. In bioavailability study GE showed the best result compared to GNE and oral suspension. Cmax from GE, GNE and oral suspension were 413.49 ± 28.64 ng.mL-1; 189.46 ± 49.68 ng.mL-1 and 61.92 ± 14.31 ng.mL-1.It can be concluded that GE can increase penetration and bioavailability of quercetin compared to other dosage forms."