Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
ABSTRAK
Kafein memiliki banyak kegunaan, salah satunya adalah diaplikasikan sebagai kosmetik. Namun, absorpsi kafein secara perkutan termasuk rendah, hanya 9% dan kafein bukan merupakan zat ideal untuk berpenetrasi melewati kulit karena merupakan material hidrofilik dengan log P -0,07. Ethosom dan dmsosom merupakan vesikel lipid hasil modifikasi dari liposom. Pemilihan ethosom sebagai vesikel dikarenakan ethosom dapat meningkatkan permeasi, memiliki ukuran yang lebih kecil dibandingkan vesikel konvensional lainnya, dan telah banyak penelitian mengenai ethosom. Maka dari itu ethosom dipilih sebagai baku pembanding bagi dmsosom. Pemilihan dmsosom sebagai vesikel dikarenakan dmsosom merupakan vesikel baru dan belum banyaknya penelitian mengenai vesikel tersebut. Penelitian ini bertujuan untuk membandingkan efektifitas antara ethosom dan dmsosom sebagai vesikel dalam meningkatkan penetrasi kafein. Metode lapis tipis digunakan untuk pembuatan ethosom dan dmsosom. Ethosom memiliki karakteristik yang lebih baik dibandingkan dengan dmsosom. Jumlah kumulatif penetrasi dari gel ethosom adalah 3.316,46 ± 218,51 μg/cm2, dengan nilai fluks sebesar 249.45 ± 30.06 μg cm-2 jam-1 dan persentase 62,35 ± 4,52 % sedangkan gel dmsosom memberikan jumlah kumulatif terpenetrasi 2954,95 ± 222,87 μg/cm2. dengan nilai fluks sebesar 381,68 ± 34,91 μg cm-2 jam-1 dengan persentase sebesar 53,4 ± 3,65 %. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan ethosom merupakan vesikel yang lebih baik dibandingkan dmsosom.

---

ABSTRACT
Caffeine has many functions. One of the function is applied as cosmetics. Nonetheless, percutant absorption of caffeine is very low (9 %) and caffeine is not a good substance when penetrating into the skin because it is a hidrophilic compound with a log P of -0,07. Ethosomes and dmsosomes are lipid vesicles created from modification of liposomes containing phospholipids and ethanol or dimethyl sulfoxide as the penetration enhancer. Ethosomes can increases permeation, has a small sized vesicle compared to conventional liposomes, and have many research, so ethosom chosen as the standard. Dmsosoms are considered a new vesicle and only few research are available about this vesicle, therefore they were chosen. The purpose of this study is to compare the effectivity of ethosomes and dmsosomes as a vesicle to increase penetration of caffeine. Thin-filmed method is used to make the ethosomes dan dmsosoms. Based on this research, ethosomes have better characteristics compared to dmsosoms. The cumulative penetration of caffeine ethosome gel is 3316.46 ± 218.51 μg/cm2, with flux 249.45 ± 30.06 μg cm-2 jam-1 and percentage 62.35 ± 4.52 %. Cumulative penetration of dmsosom gel is 2954.95 ± 222.87 μg/cm2 with flux 381.68 ± 34.91 μg cm-2 jam-1and percentage 53.4 ± 3.65 %. Based on these results it can be concluded that ethosome is a better vesicle than dmsosome

Abstrak :
Diflunisal merupakan zat aktif yang memiliki aktivitas anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik dengan karakteristik yang ideal untuk diformulasikan menjadi sediaan topikal. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan sediaan transetosom diflunisal dengan karakteristik dan kemampuan penetrasi terbaik serta mengetahui efektivitas anti-nosiseptif yang dibandingkan dengan pemberian diflunisal secara oral. Pada penelitian ini dilakukan optimasi formula dengan total 4 formula yang membandingkan jenis dan konsentrasi surfaktan yang berbeda. Formula F4 yang menggunakan Span 80 dengan konsentrasi 0,75% menghasilkan karakteristik dan penetrasi terbaik, dimana memiliki ukuran partikel 75,3 nm; indeks polidispersitas 0,247; potensial zeta -32,93 mV; efisiensi penjerapan 75,7%; jumlah kumulatif terpentrasi 279,789 μg/cm2; dan fluks sebesar 30,997 μg/cm2.jam. Sediaan gel transetosom F4 selanjutnya diuji efektivitasnya secara in vivo yang dibandingkan dengan pemberian secara oral diflunisal menggunakan model induksi formalin. Waktu menjilat dan menggigit kaki yang telah diinduksi formalin pada pemberian sediaan gel transetosom diflunisal berkurang sebesar 41,3% pada fase I dan 63,6% pada fase II. Nilai ini tidak berbeda bermakna (p>0,05) dengan diflunisal yang diberikan secara oral. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa formulasi transetosom diflunisal berhasil menghasilkan vesikel dengan karakteristik dan kemampuan penetrasi yang baik sehingga menghasilkan efek anti-nosiseptif yang tidak berbeda bermakna dengan kecenderungan efektivitas yang lebih baik dibandingkan dengan sediaan oral. ......Diflunisal has been known for its anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic activities. This study aimed to characterize transethosome formulations to obtain the highest diflunisal penetration and to determine their anti-nociceptive effectiveness compared to oral diflunisal. In this study, the four different formulas were optimized by comparing the types and concentrations of different surfactants. Formula F4 using Span 80 as surfactant with a concentration of 0.75% produces the best characteristics and highest diflunisal permeation, which has a particle size 75.3 nm; polydispersity index 0.247; zeta potential -32.93 mV; entrapment efficiency 75,7 %; the cumulative amount of diflunisal permeated 279.789 μg/cm2; and flux of 30,997 μg/cm2.h. Using a formalin-induced pain model, the F4 formulation gel was tested for its anti-nociceptive activity compared to oral diflunisal. The time animals spent licking and biting the formalin-induced paw on diflunisal transethosome gel was reduced by 41.3% in Phase I and 63.6% in Phase II. These data were not significantly different (p>0.05) from the diflunisal given orally. Based on these results, it can be concluded that diflunisal transethosome formulation produced vesicles with favorable characteristics and in vitro penetration, leading to an anti-nociceptive effect that was not significantly different with a tendency of greater efficacy compared to oral administration.

Abstrak :
p-Sinefrin merupakan salah satu senyawa yang memiliki aktifitas lipolisis, namun memiliki bioavailabilitas oral yang rendah, dan juga bersifat hidrofilik sehingga sulit berpenetrasi ke bagian epidermis kulit jika dibuat untuk sediaan transdermal. Tujuan dari penelitian ini adalah meningkatkan penetrasi dari p-sinefrin dengan cara dibuat sedian gel transfersom. Pada penelitian ini telah dilakukan optimasi formula transfersom, yaitu F1, F2 dan F3 dengan penggunaan surfaktan berturutturut yaitu: tween 80, span 80, dan gabungan tween 80 span 80 dengan perbandingan jumlah 1:1. Hasil menunjukkan F1 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 64.05±0.75%, ukuran partikel rata-rata 101,93 ± 0,55 nm, indeks polidispersitas = 0,264 ± 0,011 dan potensial zeta = -36,2 ± 0,69 mV sehingga digunakan pada formulasi sediaan gel. Gel yang dibuat terdiri dari dua formula, yaitu gel transfersom (GT) dan gel non transfersom (GNT). Terhadap kedua gel tersebut dilakukan evaluasi stabilitas fisik, uji penetrasi in vitro menggunakan sel Difusi Franz menggunakan kulit tikus jantan Sprague Dawley. Berdasarkan hasil uji stabilitas fisik GT lebih stabil daripada GNT. Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif p-sinefrin terpenetrasi dari GT lebih tinggi daripada GNT, yaitu 1955,4± 9,36 μg.cm-2 untuk GT dan 897,9 ± 24,11 μg.cm-2 untuk GNT. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa GT dapat meningkatkan penetrasi p-sinefrin bila dibandingkan dengan GNT. ...... p-Sinefrin is compound that have lipolysis activity, however it has a low oral bioavailability, and hydrophilic characteristic which is difficult to penetrate the epidermis if it is made into transdermal peparations. The aim of this research is to increase the penetration of p-sinefrin by preparing into transfersom gel. In this research three transfersom formulas were prepared, e.g. F1, F2 and F3 with the use of surfactants respectively: tween 80, span 80, and combination of tween 80 and span 80 with ratio 1:1. F1 is the best formula with the highest entrapment efficiency 64.058 ± 0.754%, average particle size 101.93± 0,55 nm, polydispersity index 0.264 ± 0.01 and zeta potential = -36.2 ± 0.69 mV, so the best formula was incorporated into gel formulation. There were two gel formulas prepared in this research, gel transfersom (GT) and non transfersom gel (GNT). Both of gels were evaluated for their physical stability, and also in vitro penetration test using Franz diffusion cells with Male Sprague Dawley rat skin. The results showed the physical stabilty test of GT was better than the GNT. Cumulative penetration of p-sinefrin GT was higher than GNT, which value for GT was 1955.4± 9.36 μg.cm-2 and GNT was 897,9 ± 24,11 μg.cm-2. It can be concluded that GT can increase penetration of p-sinefrin compared to GNT.

Abstrak :
Kapsaisin yang bersifat sangat lipofilik dalam pengujian penetrasinya digunakan medium difusi yang ditambah dengan kosolven organik untuk meningkatkan penetrasinya dengan memfluidisi lemak. Hal ini membuat pada penelitian ini dilihat pengaruh lemak kulit pada penetrasi zat lipofilik yaitu kapsaisin dibuat dengan dan tanpa transfersom dan zat hidrofilik sebagai pembanding berupa vitamin C. Pengujiannya dilakukan dengan mengkarakterisasi kapsaisin dalam transfersom. Hasilnya menunjukan, bahwa ukuran partikel transfersom sebesar 113,03 ± 1,88 nm, polidispersitas indeks yaitu 0,213 ± 0,03, zeta potensial -38,36 ± 1,7 mV, indeks deformabilitas 3,83 ± 0,12, serta efisiensi penjerapan 75,91%. Hasil menunjukan bahwa vesikel transfersom memiliki ukuran partikel kecil, dengan efisien penjerapan dan kestabilan yang baik. Dapat disimpulkan bahwa transfersom dapat menjerap baik zat aktif kapsaisin dan kompatibel. ......Capsaicin which is very lipophilic in its penetration test uses a diffusion medium added with organic cosolvent to increase its penetration by fluidizing fat. This made this study look at the effect of skin fat on the penetration of lipophilic substances, namely capsaicin made with and without transfersomes and hydrophilic substances as a comparison in the form of vitamin C. The test was carried out by characterizing capsaicin in transfersomes. The results showed that the transfersom particle size was 113.03 ± 1.88 nm, the polydispersity index was 0.213 ± 0.03, the zeta potential was -38.36 ± 1.7 mV, the deformability index was 3.83 ± 0.12, and the efficiency adsorption 75.91%. The results show that the transfersome vesicles have small particle size, with good adsorption efficiency and stability. It can be concluded that transfersomes can adsorb both capsaicin and compatible active substances.

Abstrak :
Sistem penghantaran obat transdermal adalah suatu sistem yang menghantarkan obat melalui kulit dengan tujuan mencapai sirkulasi sistemik. Sediaan transdermal membutuhkan eksipien yang dapat mengontrol pelepasan obat. Penelitian ini bertujuan untuk memanfaatkan eksipien CL6-Ko-A-XG 1:2 sebagai matriks hidrogel transdermal bagi obat natrium diklofenak dan mengevaluasi sediaan hidrogel dengan melakukan uji penetrasi secara in vitro dan in vivo. Uji penetrasi in vitro dilakukan dengan melewatkan obat pada membran kulit tikus menggunakan alat sel difusi franz. Analisis kadar obat dilakukan dengan spektrofotometer UV-Vis. Sementara uji penetrasi in vivo dilakukan dengan mengaplikasikan hidrogel pada kulit abdomen tikus jantan galur Sprague-Dawley dengan berat ± 200 gram. Analisis kadar obat dalam darah dilakukan dengan menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi. Berdasarkan hasil uji penetrasi in vitro selama 12 jam didapatkan nilai fluks pada kondisi tunak yaitu 867,42 ± 101,27 μg.cm-2.jam-1 dan jumlah kumulatif natrium diklofenak terpenetrasi yaitu 10437,7 ± 1390,1 μg.cm-2 . Sementara hasil uji in vivo menunjukkan bahwa nilai area di bawah kurva (AUC) yaitu 6,20 ± 2,90 μg.ml-1.jam-1 dengan waktu rata-rata tinggal obat atau mean residence time (MRT) sebesar 4,82 jam ± 1,81. Berdasarkan hasil tersebut, eksipien CL6-Ko-A-XG 1:2 berpotensi digunakan sebagai matriks hidrogel untuk penghantaran obat secara transdermal.

---

Transdermal drug delivery system is a system that delivers drug through the skin to systemic circulation. The transdermal forumaltions need an excipient that control drug release. The purpose of this study was to utilize CL6-Co-A-XG 1: 2 excipients as a matrix for transdermal hydrogel containing diclofenac sodium and evaluate in vitro and in vivo drug penetration. In vitro penetration test was performed by passing the drug on rat skin membrane using a Franz diffusion cell and drug concentration was measured by using a UV-Vis spectrophotometer. Furthermore, in vivo penetration was performed by applying the hydrogel on abdominal skin of male Sprague-Dawley rats. In vivo plasma concentration of drug was determined by using high performance liquid chromatography. The results of in vitro penetration study showed that the flux value was 867.43 ± 101.27 μg.cm-2.hours- 1 during 12 hours and the cumulative amount of penetrated diclofenac sodium was 10437.7 ± 1390.1 μg.cm-2. Moreover, the in vivo penetration study showed that the area under curve (AUC) was 6.20 ± 2.90 μg.ml- 1.hour-1 and the mean residence time (MRT) was 4.82 ± 1.81 hour. According to the results, CL6-Co-A-XG excipient 1:2 could be potentially used as a hydrogel matrix for transdermal drug delivery.

Abstrak :
ABSTRAK
Rute penghantaran obat transdermal membutuhkan eksipien khusus untuk menghantarkan obat melalui kulit menuju sistemik. Tujuan penelitian ini adalah membuat dan menganalisis kemampuan penetrasi hidrogel transdermal yang dibuat dari eksipien koproses amilosa tersambungsilang6 – xanthan gum (Ko-CLA6-XG) pada perbandingan 1:2 sebagai pembentuk matriks dan natrium diklofenak sebagai model obat. Uji penetrasi in vitro dilakukan menggunakan sel difusi Franz dan dianalisis dengan spektrofotometer UV. Uji penetrasi in vivo dilakukan dengan mengaplikasikan hidrogel transdermal berukuran 1 x 1 cm pada bagian abdomen tikus jantan galur Sprague-Dawley. Analisis hasil uji penetrasi in vivo dilakukan menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi (KCKT) dengan detektor photodiode array (PDA). Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif obat yang terpenetrasi selama 12 jam sebesar 7629 ± 2711 µg.cm-2 dengan fluks sebesar 655,23 ± 216,43 µg.cm-2.jam-1. Profil pelepasan natrium diklofenak dari hasil uji penetrasi in vivo memberikan konsentrasi puncak plasma (Cmax) sebesar 4,35 ± 0,94 µg.ml-1 pada 1 jam dengan nilai area di bawah kurva (AUC 0-∞) 54,35 ± 7,55 µg.ml-1.jam. Berdasarkan hasil tersebut, hidrogel transdermal dengan eksipien Ko-CLA6-XG (1:2) mampu mempenetrasikan dan mengendalikan pelepasan natrium diklofenak selama 12 jam.

---

ABSTRACT
Transdermal drug delivery needs specific excipient to deliver drug through the skin. The goals of this research were produced and analyzed penetration ability of transdermal hydrogel based on co-processed excipient of xanthan gum and 6-cross-linked amylose (Co-CLA6-XG) in 1:2 composition as matrix-forming and diclofenac sodium as a drug model. In vitro penetration study was evaluated using Franz diffusion cell and analyzed by UV-spectrophotometre. In vivo penetration study was performed by applying a transdermal hydrogel in size of 1 x 1 cm on the abdomen of Sprague-Dawley rats. Plasma concentration of diclofenac was analyzed by high-performance liquid chromatography (HPLC) with photodiode array (PDA) detector. In vitro penetration study showed that the cumulative drug permeated across the skin for 12 hours was 7629 ± 2711 µg.cm-2 with flux 655.23 ± 216.43 µg.cm-2.hours-1. The results of in vivo study showed that maximum plasma concentration (Cmax) was 4.35 ± 0.94 µg.ml-1 during 1 hour and area under curve (AUC 0-∞) was 54.35 ± 7.55 µg.ml-1.hour. According to the results, it can be concluded that transdermal hydrogel based on Co-CLA6-XG (1:2) excipient is able to deliver and penetrate diclofenac sodium release during 12 hours.

Abstrak :
Kuersetin merupakan salah satu flavonoid dengan aktivitas antioksidan tinggi namun memiliki bioavailabilitas oral yang rendah. Tujuan dari penelitian ini adalah meningkatkan penetrasi dan ketersediaan hayati dari kuersetin. Pada penelitian ini telah dilakukan optimasi formula etosom, yaitu E1, E2 dan E3 dengan konsentrasi kuersetin berturut-turut adalah 1%; 1,5%; dan 2%. Hasil menunjukkan E2 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 97,26 ± 0,09 %, Dmean volume 128,73 ± 16,35 nm, indeks polidispersitas = 0,545 ± 0,05 dan potensial zeta = -34,83 ± 0,64 mV sehingga digunakan pada formulasi sediaan gel. Sediaan gel yang dibuat terdiri dari dua formula, yaitu gel etosom (GE) dan gel non etosom (GNE). Terhadap kedua gel tersebut dilakukan evaluasi stabilitas fisik, uji penetrasi in vitro menggunakan sel Difusi Franz dan uji ketersediaan hayati pada tikus jantan Sprague Dawley. Berdasarkan hasil uji stabilitas fisik GE lebih stabil daripada GNE. Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif kuersetin terpenetrasi dari GE lebih tinggi daripada GNE, yaitu 7264,71 ± 463,10 ng.cm-2 untuk GE dan 2545,98 ± 239,85 ng.cm-2 untuk GNE, dengan nilai fluks untuk GE dan GNE masing-masing adalah 343,35 ± 17,69 ng.cm-2.jam-1 dan 120,68 ± 11,92 ng.cm-2.jam-1. Pada uji ketersediaan hayati, GE memberikan konsentrasi maksimum (Cmax) yang lebih tinggi daripada GNE ataupun suspensi oral. Cmax untuk GE, GNE dan suspensi oral berturut-turut adalah 413,49 ± 28,64 ng/mL; 189,46 ± 49,68 ng/mL dan 61,92 ± 14,31 ng/mL. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa GE dapat meningkatkan penetrasi dan ketersediaan hayati kuersetin bila dibandingkan dengan sediaan lainnya.

---

Quercetin is one of flavonoids with high antioxidant activity, but low oral bioavailability. The aim of this research is to increase quercetin penetration and bioavailability. In this research three ethosomes formulas were prepared and optimized, e.g. E1, E2 and E3 with quercetin concentration were 1%, 1.5% and 2%, respectively. E2 is the best formula with highest entrapment eficiency (97.26 ± 0.09 %), Dmean volume 128.73 ± 16.35 nm, polydispersity index 0.545 ± 0.05 and zeta potential = -34.83 ± 0.64 mV, so it was incorporated into gel dosage forms. There were two gels prepared, e.g. ethosomal gel (GE) and non ethosomal gel (GNE). Both of them were evaluated their physical stability. In vitro penetration test using Franz Diffusion cells and bioavailability study in Sprague Dawley male rats were also performed to each dosage forms. Results showed that GE was more physically stable than non GNE. According to in vitro penetration study, cumulative penetration of quercetin from GE was higher than GNE, which value for GE and GNE were 7264.71 ± 463.10 ng.cm-2 and 2545.98 ± 239.85 ng.cm-2, respectively. Flux for GE and GNE were 343.35 ± 17.69 ng.cm-2.hours-1 and 120.68 ± 11.92 ng.cm-2.hours-1, respectively. In bioavailability study GE showed the best result compared to GNE and oral suspension. Cmax from GE, GNE and oral suspension were 413.49 ± 28.64 ng.mL-1; 189.46 ± 49.68 ng.mL-1 and 61.92 ± 14.31 ng.mL-1. It can be concluded that GE can increase penetration and bioavailability of quercetin compared to other dosage forms.

Abstrak :
Esktrak daun teh hijau Camellia Sinensis L. Kuntze mengandung senyawa polifenol Epigalokatekin galat EGCG yang memiliki aktivitas antioksidan yang lebih poten dibandingkan asam askorbat dan memiliki aktivitas inhibitor tirosinase alami. EGCG memiliki sifat hidrofilik dan ukuran molekul yang besar sehingga sulit berpenetrasi ke dalam lapisan kulit, serta tidak stabil pada suhu tinggi dan pH basa. Untuk meningkatkan penetrasi dan stabilitas EGCG, ekstrak daun teh hijau dibuat dalam SLN sebagai sistem pembawa. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh karakteristik SLN yang dapat meningkatkan penetrasi dan stabilitas EGCG yang diformulasikan ke dalam sediaan krim yang memiliki aktivitas antioksidan dan inhibitor tirosinase. SLN penelitian dibuat menggunakan metode emulsifikasi pelarut, selanjutnya dilakukan karakterisasi formula SLN. Hasil penelitian menunjukkan bahwa F1 EGCG 1, GMS 1 merupakan formula dengan karakteristik terbaik dengan rata-rata ukuran partikel 155,6 10,04 nm; indeks polidispersitas 0,409 0,05; zeta potensial -30,967 1,29; persentase obat yang terjerap sebesar 81,124 0,443 dan bentuk partikel sferis. Hasil uji penetrasi secara in vitro menggunakan sel difusi Franz diperoleh fluks dari sediaan krim SLN ekstrak daun teh hijau sebesar 2,26 0,03 g/cm2.jam dan krim tanpa SLN 0,27 0,01 g/cm2.jam. Hasil uji aktivitas antioksidan diperoleh IC50 rata-rata 0,944 0,016 g/mL untuk krim SLN dan 1,066 0,005 g/mL untuk krim tanpa SLN. Hasil uji aktivitas penghambatan tirosinase diperoleh IC50 sediaan krim SLN dan krim tanpa SLN masing-masing 31,061 g/mL dan 33,386 g/mL. Berdasarkan hasil penelitian dapat disimpulkan bahwa krim SLN ekstrak daun teh hijau dapat meningkatkan penetrasi dan stabilitas EGCG sebagai krim antioksidan dan penghambat tirosinase. ......Green tea Camellia Sinensis L. Kuntze leaves extract contains active polyphenol content in form of epigallocatechin 3 gallate EGCG which has more potent antioxidant activity than ascorbic acid and has natural tyrosinase inhibitor. EGCG has hydrophilic properties and large molecule, making it difficult to penetrate through the skin layer, and unstable at high temperatures and alkaline pH. To increase its penetration and stability of EGCG, green tea leaves extracts are made in SLN as a carrier system. This research aims to determine SLN characteristics that can increase penetration and stability of EGCG formulated into cream preparations that have antioxidant activity and tyrosinase inhibitors. Preparation of SLN using solvent emulsification method, further characterization of the SLN formula. Results showed that F1 EGCG 1, GMS 1 was the best characterized formula with particle size of 155.6 10.04 nm polydispersity index of 0,409 0,05 zeta potential of 30,967 1,29 entrapment efficiency of 81,124 0,443 and spherical morphology. In vitro penetration studies using Franz diffusion cell showed flux value from SLN cream of 2,26 0,03 g cm2.hour and non SLN cream 0,27 0,01 g cm2.hour. The results of antioxidant activity with IC50 values of 0.944 0.016 g mL for SLN cream and 1.066 0.005 g mL for non SLN cream. The results of the inhibition of tyrosinase inhibition showed that IC50 of SLN cream and non SLN cream were 31,061 g mL and 33,386 g mL respectively. In conclusion, SLN can increase the skin penetration and stability of EGCG as an antioxidant and tyrosinase inhibitors.

Abstrak :
Etosom merupakan sistem penghantaran obat berbentuk vesikel lipid dengan konsentrasi etanol yang tinggi dan bersifat elastis. Pembentukan etosom sangat efisien dalam membawa zat aktif melalui stratum korneum ke lapisan kulit yang lebih dalam dibandingkan dengan liposom. Tujuan penelitian ini adalah melakukan formulasi serta karakterisasi etosom yang mengandung klindamisin fosfat dan uji penetrasi secara in vitro. Etosom dibuat dengan menggunakan metode dispersi mekanik. Etosom yang dihasilkan dilakukan pengecilan ukuran partikel secara ekstrusi melewati membran polikarbonat 0,4 µm sebanyak 2 siklus dan membran polikarbonat 0,1 µm sebanyak 5 siklus. Suspensi etosom yang didapat kemudian dipisahkan secara ultrasentrifugasi dan diuji penetrasi secara in vitro dengan sel difusi Franz selama 12 jam. Efisiensi penjerapan etosom yang didapat adalah sebesar 49,24%. Proses ekstrusi dengan membran 0,4 µm dan 0,1 µm dapat menghasilkan ukuran etosom yang kecil, namun belum dapat menyerupai ukuran dari pori membran. Jumlah kumulatif klindamisin fosfat yang terpenetrasi dari etosom dan larutan kontrol berturut-turut adalah 1877,39 ± 56,21 µg/cm² dan 821,372 ± 275,637 µg/cm². Persentase jumlah klindamisin terpenetrasi dari etosom dan larutan kontrol secara berturut-turut adalah 34,63 ± 1,04% dan 16,43 ± 2,25%. Fluks dari etosom dan larutan kontrol berturut-turut adalah 178,55 ± 3,22 µg/cm² jam^-1 dan 72,19 ± 18,36 µg/cm² jam^-1. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa terjadi peningkatan daya penetrasi klindamisin fosfat dengan pembuatan etosom. ...... Ethosomes are elastic lipid vesicular drug delivery systems contain relatively high concentration of ethanol. Ethosomes are very efficient in transporting active substances through the stratum corneum into the deeper layers of the skin than conventional liposomes. This study aimed to characterize and analyze the in vitro penetration of clindamycin phosphate ethosomes. Mechanic dispersion will be use to produce ethosomes. Later, the ethosomes, will going through a particle size reduction using extrusion method through polycarbonate membrane with pore size 0,4 µm for 2 cycle and polycarbonate membrane with pore size 0,1 µm for 5 cycle. The ethosomes suspension is separated using ultracentrifugation method and also examined the penetration ability by in vitro usin Franz diffusion cell test for 12 hours. The entrapment efficiency of ethosomes is obtained by 49.24%. The extrusion process through 0,4 µm and 0,1 µm membrane can produce the small size ethosomes, but still can not reach the average diameter of membrane pore size. Total cumulative penetration of clindamycin phosphate from ethosomes and control solution were 1877,39 ± 56,21 µg/cm² and 821,372 ± 275,637 µg/cm², respectively. The percentage of penetrated clindamycin phosphate from ethosomes and control solution were 34,63 ± 1,04% and 16,43 ± 2,25%, respectively. Flux of clindamycin phosphate from ethosomes and control solution were 178,55 ± 3,22 µg/cm² hour^-1 and 72,19 ± 18,36 µg/cm² hour^-1, respectively. Based on those result, it can be conclude that encapsulation clindamycin phosphate with ethosomes increased the penetration ability of clindamycin phosphate.

Abstrak :
Transdermal drug delivery system (TDDS) adalah sistem penghantaran obat yang digunakan pada permukaan kulit dengan tujuan sistemik. Untuk itu, diperlukan suatu eksipien pembentuk matriks transdermal yang dapat menghantarkan obat masuk ke dalam kulit. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan eksipien koproses xanthan gum dan amilosa tersambungsilang-6 (Ko-CLA6-XG) sebagai matriks sediaan transdermal, kemudian dilakukan uji penetrasi secara in vitro dan in vivo. Ko-CLA6-XG diformulasikan dalam bentuk hidrogel dengan model obat natrium diklofenak. Uji penetrasi in vitro dilakukan menggunakan sel difusi Franz yang kemudian dianalisis dengan spektrofotometer UV. Uji in vivo dilakukan dengan cara mengaplikasikan satu gram hidrogel dengan luas aplikasi 1,13 cm2 di atas kulit tikus bagian abdomen, kemudian sampel darah dikumpulkan melalui sinus orbitalis mata dan dianalisis menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi (KCKT). Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif obat yang terpenetrasi ke dalam kulit hingga 12 jam sebanyak 1435 ± 180 µg cm-2 dengan fluks total sebesar 118,55 ± 23,01 µg cm-2 jam-1 (r=0,0994) dan waktu tunda selama 48,6 ± 15,6 menit. Profil pelepasan natrium diklofenak selama 12 jam pada uji in vivo mencapai konsentrasi puncak plasma sebesar 2236 ± 398 ng/ml pada 0,86 ± 0,21 jam dengan AUC sebesar 25273 ± 4133 ng ml-1 jam. Kedua hasil uji memberikan gambaran bahwa hidrogel mengandung natrium diklofenak dengan Ko-CLA6-XG sebagai matriks dapat dikembangkan untuk sediaan transdermal. ......Transdermal drug delivery system (TDDS) is the administration of therapeutic agents through the skin for systemic effect. Therefore, it requires an excipient for transdermal matrix-forming that can deliver drug across the skin. This present research was intended to develop the utilization of coprocessed excipient of xanthan gum and 6-cross-linked amylose (Co-CLA6-XG) as a matrix for transdermal and then evaluate the in vitro and in vivo penetration. Co-CLA6-XG was formulated as hydrogel with sodium diclofenac as a drug model. In vitro penetration study was evaluated using Franz diffusion cell analysed with spectrophotometre UV. The in vivo experiment was performed by applied one gram of hydrogel spread over 1,13 cm2 to the rat abdoment skin, then the blood samples were obtained from sinus orbitalis and analysed with high-performance liquid chromatography (HPLC). In vitro study records the cumulative drug permeated across the skin for 12 hours ranged 1435 ± 180 µg cm-2 and shows the transdermal flux 118,55 ± 23,01 µg cm-2 hours-1 (r = 0,994) with the lag time value ranged 48,6 ± 15,6 min. The release profile of sodium diclofenac for 12 hours in vivo reached a maximum peak of 2236 ± 398 ng/ml at 0,86 ± 0,21 hours with the AUC value was 25273 ± 4133 ng ml-1 hour. Thus diclofenaccontaining hydrogel using Co-CLA6-XG as a matrix could be developed as transdermal drug delivery.