Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Terapi diabetes dengan obat antidiabetes (OAD) yang umum digunakan memiliki efek samping yang tidak diinginkan serta masih tingginya harga OAD menjadi permasalahan, sehingga perlu dicari atau dikembangkan alternatif OAD lain yang lebih aman, efektif, dan murah. Berdasarkan penelitian yang telah dilakukan secara in vitro dan in vivo, flavonoid memiliki khasiat dalam menurunkan kadar glukosa darah. Kulit buah jeruk mengandung banyak senyawa flavonoid. Namun pemanfaatannya belum maksimal walaupun jumlah produksi jeruk dunia sangat tinggi. Penulisan review ini bertujuan untuk mengulas informasi terkini mengenai efek flavonoid pada kulit jeruk dalam manajemen diabetes serta mekanisme molekulernya. Berdasarkan hasil penelitian yang telah dilakukan peneliti sebelumnya didapatkan bahwa flavonoid kulit jeruk dapat memperbaiki metabolisme glukosa, aktivitas enzim hati, pensinyalan insulin dan regulasi lipogenesis, memperbaiki kerusakan pada sel islet pankreas dan stimulasi sekresi insulin, dan melindungi dari penyakit komplikasi diabetes. Secara keseluruhan, flavonoid kulit jeruk sebagai antidiabetes yang dapat mencegah peningkatan kadar gula darah dan menurunkan resistensi insulin. Flavonoid berperan dalam penghambatan enzim yang utamanya merupakan mekanisme utama obat-obatan dan juga penghambatan pada level ekspresi gen dan sifatnya sebagai antioksidan. Penelitian lebih lanjut mengenai keamanan dan efikasi flavonoid dibutuhkan untuk pengembangan flavonoid kulit buah jeruk sebagai terapi alternatif diabetes melitus.......Diabetes therapy with commonly used of antidiabetic drugs (ADD) have unwanted side effects and the high price become problematic, so it is necessary to find or develop other safer, more effective, and inexpensive ADD alternatives. Based on research models in vitro and in vivo, flavonoids are proven to have efficacy in lowering blood glucose levels. In the citrus peel, flavonoid compounds are abundant. However their utilization is not optimal even though the mass production is very high. This study is to review current information regarding the effects of flavonoids on citrus peel in diabetic management and their molecular mechanisms. Based on the results of research that has been conducted by previous researchers, it was found that the flavonoids of citrus peel can improve glucose metabolism, hepatic enzyme activity, insulin signalling and lipogenesis regulation, repair damage to pancreatic islet cells and stimulate insulin secretion, and protect against complications of diabetes. Overall, citrus peel flavonoids as an antidiabetic can prevent an increase in blood sugar levels and reduce insulin resistance, the two hallmarks in diabetes melitus. Flavonoids play a role in enzyme inhibition, which is the main mechanism of medicine as well as inhibition at the level of gene expression and its antioxidant properties. Further research on the safety and efficacy of flavonoids is needed for the development of citrus fruit peel flavonoids as an alternative therapy for diabetes melitus."

"ABSTRAKObat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS) nonselektif banyak digunakan oleh lansia. OAINS nonselektif oral memiliki efek samping terhadap gastrointestinal baik lokal maupun sistemik. Oleh karena itu, diperlukan rute untuk menghantarkan OAINS nonselektif yang nyaman dan efek samping yang minimal. Salah satunya rute alternatif yaitu penghantaran melalui kulit yang disebut rute transdermal. Stratum korneum menjadi tantangan utama dalam rute transdermal. Hal ini dapat dibantu dengan adanya peningkat penetrasi agar jumlah obat dapat mencapai efek terapeutiknya. Peningkat penetrasi sintesis menyebabkan berbagai masalah. Terpen, minyak atsiri, dan asam lemak dapat diperoleh dari alam. Minyak atsiri daun zodia (Evodia suaveolens) memiliki kandungan terpen yaitu linalool, alfa-pinen, dan limonen. Tinjauan ini membahas mengenai hubungan antara OAINS nonselektif dengan sistem penghantaran transdermal, pengaruh peningkat penetrasi dari alam terhadap OAINS nonselektif, serta potensi minyak atsiri daun zodia sebagai peningkat penetrasi pada OAINS nonselektif. Sistem penghantaran transdermal dapat mengurangi efek samping lokal yang terdapat pada gastrointestinal, selain itu sistem transdermal nyaman dan mudah digunakan. Peningkat penetrasi dapat menjadi alternatif untuk peningkat penetrasi sintesis OAINS nonselektif. Dari beberapa penelitian menunjukkan bahwa peningkat penetrasi dari alam mampu meningkatkan penetrasi obat melalui kulit. Kandungan minyak atsiri daun zodia mengandung linalool, alfa-pinen, dan limonen yang dapat berpotensi untuk menjadi peningkat penetrasi OAINS nonselektif. Untuk memperbaiki dari penelitian-penelitian sebelumnya, maka disarankan penelitian dilengkapi dengan membandingkan pengaruh dari kontrol, peningkat penetrasi sintesis (sebagai standar), serta peningkat penetrasi uji; uji kompatibilitas; penggunaan membran hewan (tikus/kelinci) pada uji in vitro; serta uji mekanisme kerja dari peningkat penetrasi

---

ABSTRACT

Non-selective anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are widely used by the elderly. Oral non-selective NSAIDs have side effects on both local and systemic gastrointestinal. Therefore, a route is needed to deliver convenient non-selective NSAIDs and minimal side effects. One alternative route is delivery through the skin called the transdermal route. The stratum corneum is the main challenge on the transdermal route. This can be helped by increasing penetration so that the amount of drug can reach its therapeutic effect. Synthesis penetration enhancers causes various problems. The terpenes, essensial oil, and fatty acid can be obtained from nature. Zodia (Evodia suaveolens) contain terpenes namely linalool, alpha-pinene, and limonene. This review discusses the relationship between non-selective NSAIDs and transdermal delivery systems, the effect of penetration enhancers from nature on non-selective NSAIDs, and the potential of Zodia as penetration enhancers in non-selective NSAIDs. The transdermal delivery system can reduce the local side effects in the gastrointestinal, besides that the transdermal system is comfortable and easy to use. Penetration enhancers can be an alternative to synthesis penetration enhancers nonselective NSAIDs. Several studies shown that natural penetration enhancers can increase drug penetration through the skin. The zodia leaf oil contains linalool, alpha-pinene, and limonene which can be potential to increase penetration of non-selective NSAIDs. To improve from previous studies, it is recommended that research should be completed by comparing the effects of controls, synthetic penetration enhancers (as a standard), and penetration enhancer test; compatibility test; use of animal membranes (mice/rabbits) for in vitro tests; and the mechanism action of penetration enhancers testing.

"

"Metronidazol merupakan salah satu obat yang mempunyai efek anti-inflamasi yang dipergunakan untuk pengobatan penyakit rosacea. Saat ini, di Indonesia belum tersedia metronidazol dalam bentuk krim sehingga pada pelaksanaan pelayanan kefarmasian, tenaga kesehatan mengalami keterbatasan dalam mengobati rosacea secara topikal. Tujuan penelitian ini adalah mengembangkan formula krim metronidazol dengan karakterisasi fisik yang baik dan memperoleh data stabilitasnya. Formulasi krim menggunakan Glyceryl Stearate Citrate sebagai emulgator dengan variasi penggunaaan sebesar 2% (F1), 4% (F2), dan 6% (F3). Hasil formula krim dievaluasi berdasarkan pengamatan organoleptis, pengujian pH, pengujian viskositas dan sifat alir, pengujian daya sebar, uji hedonik, dan pegujian kadar menggunakan spektrofotometer UV-Vis. Sementara untuk uji stabilitas, dilakukan uji stabilitas mekanik (sentrifugasi); uji stabilitas penyimpanan pada suhu rendah (4±2°C), suhu kamar (25±2°C), dan suhu tinggi (40±2°C) selama 12 minggu; dan cycling test. Hasil penelitian menunjukkan bahwa semua formula memiliki organoleptis sediaan yang baik selama penyimpanan. Dari penelitian ini, disimpulkan bahwa penggunaan Glyceryl Stearate Citrate sebesar 4% sebagai emulgator pada formula krim metronidazol mempunyai kestabilan secara fisik dan kimia terbaik dengan organoleptis, nilai viskositas, dan sifat alir yang stabil, serta memiliki pH yang stabil.......Metronidazole is a drug that has an anti-inflammatory properties and is used to treat rosacea. Currently, metronidazole cream is unavailable in Indonesia, thus in pharmaceutical practice, health workers get limitations in treating rosacea. This study aims to develop formula for metronidazole cream with good physical characteristics and obtain stability data. The cream formulation used Glyceryl Stearate Citrate as an emulsifier with variations in usage of 2% (F1), 4% (F2) and 6% (F3). The results of the cream formula were evaluated based on organoleptic observations, pH value, viscosity and flow property, spreadability, hedonic test, and drug level determination by spectrophotometer UV-Vis. Meanwhile, the stability test was done by mechanical stability test (centrifugation); storage stability test at low temperature (4±2°C), room temperature (25±2°C), and high temperature (40±2°C) for 12 weeks; and cycling test. that were stable The results showed that all formulas had good organoleptic properties during storage. This study concluded that using 4% Glyceryl Stearate Citrate as an emulsifier for metronidazole cream formula demonstrated the best physical and chemical stability and a stable organoleptic appearance, viscosity, flow properties, and pH."

"Resistensi obat merupakan salah satu permasalahan yang terjadi dalam dunia kesehatan, sehingga sangat penting untuk dilakukan pengembangan obat baru dengan resistensi yang lebih rendah. Dihidropiridin merupakan senyawa dengan aktivitas antimikroba yang sudah banyak diteliti. Sintesis senyawa turunan dihidropiridin baru dilakukan untuk mendapatkan senyawa dengan aktivitas lebih baik. Oleh karena itu dilakukan sintesis dan karakterisasi dua senyawa, yaitu 2,6-dimetil-4‐[4-(trifluorometill)fenil]-1,4-dihidropiridin,5-dikarbaldehida dan 2,6-dimetil-4-[2-etenilfenil]-1,4‐dihidropiridin-3,5-dikarbaldehida. Sintesis terdiri dari dua tahap. Tahap pertama yaitu reaksi Hantzsch yaitu reaksi antara beta ketoester, amonia, dan aldehid yang menghasilkan senyawa 1, yaitu 3,5-dietil-2,6-dimetil-4-(4-(trifluorometil))fenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat (1a) dan senyawa 2, yaitu 3,5‐dietil-2,6-dimetil-4-[2-etenilfenil]‐1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat (2a). Kedua senyawa hasil sintesis tahap 1 diuji kemurniannya menggunakan KLT dan penetapan jarak lebur serta elusidasi struktur. Jarak lebur yang diperoleh dari senyawa 1a dan 2a berturut-turut adalah 118-120 °C dan 140-142 °C. Hasil elusidasi struktur menunjukkan bahwa senyawa 1a dan 2a dari tahap 1 terbentuk. Perolehan kembali senyawa murni yang didapat dari senyawa 1a dan 2a berturut-turut adalah 30,4% dan 57,8%. Tahap kedua dilakukan dengan mereduksi senyawa tahap 1 menggunakan DIBAL-H. Namun dari hasil analisis menggunakan KLT Densitometri didapatkan Rf dan panjang gelombang yang sama dari senyawa tahap 1 yang mengindikasikan senyawa tahap 1 tidak tereduksi.......Drug resistance is one of the problems occuring around the world. Therefore, it is important to develop new drugs with lower resistance. Dihydropyridine is a compound with antimicrobial activity that has been excessively researched. Synthesis of new type of dihydropyridine derivatives was done to achieve said compoud with better activity. On that account, the synthesis and characterization of two compounds were observed: 2,6-dimetyl-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine,5-dicarbaldehyde and 2,6-dimethyl–4-[2-ethylphenyl)-1, 4-dihydropyridin-3,5‐dikarbaldehyde. Synthesis was carried out in two steps. The first step is a Hantzsch reaction that acts on beta ketoesters, ammonia, and aldehyde, producing compounds 1, namely 3,5-diethyl-2,6-dimethyl-4-(4-(trifluoromethyl))phenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate and compound 2, namely 3,5-diethyl 2,6-dimethyl-4[2phenylethenyl]1,4‐dihydropyridine3,5‐dicarboxylate. Both compounds resulting from first step of synthesis were tested for purity using thin-layer chromatography, melting point, and structure elucidation. The melting point from the first and second compounds are 118-120°C and 140-142°C, respectively. The results of structural elucidation show that both compounds 1 and 2 of stage 1 are formed. The yield of pure compounds obtained is 30.4% for compound 1 and 57.8% for compound 2. The second step carried out by reducing the first step compounds using DIBAL-H. However, TLC-Densitometry analysis showed that the value of retention factor and wavelength are the same as the first-stage compounds, indicating that stage 1 compounds are unreduced."

"Tuberkulosis merupakan salah satu penyakit yang paling berbahaya dan menular. Salah satu obat yang umumnya digunakan untuk pasien pengidap tuberkulosis adalah isoniazid. Isoniazid biasanya diberikan dalam bentuk sediaan tablet konvensional. Akan tetapi, jenis sediaan tersebut sulit dikonsumsi untuk anak-anak, dikarenakan sulit untuk ditelan. Oleh karena itu, dikembangkanlah sediaan tablet cepat hancur yang mengandung isoniazid sebagai alternatif terapi. Penelitian ini bertujuan untuk membuat tablet cepat hancur isoniazid dengan metode kempa langsung serta membandingkan konsentrasi dua superdisintegran, yaitu crospovidone dan sodium starch glycolate (SSG). Pada penelitian ini, dilakukan perbandingan lima formula dengan variasi konsentrasi crospovidone dan SSG, yaitu F1 (1:0), F2 (0:1), F3 (1:4), F4 (1:1), dan F5 (4:1). Evaluasi yang dilakukan antara lain uji sifat alir, kompabilitas, organoleptis, kadar, keseragaman ukuran, keragaman bobot, keregasan, kekerasan, waktu hancur, waktu pembasahan, disolusi, dan stabilitas selama 4 minggu. Hasil pengujian menunjukkan bahwa kelima formula memenuhi syarat tablet cepat hancur, yaitu terdisintegrasi di bawah 1 menit, dengan F1 memiliki waktu paling cepat (27,18 ± 6,71 detik) dan memiliki jumlah obat terdisolusi paling banyak (93 ± 1,30%). Oleh karena itu, dapat disimpulkan bahwa tablet cepat hancur F1 yang diperoleh dengan metode kempa langsung merupakan tablet cepat hancur paling baik.......Tuberculosis is one of the most dangerous and infectious diseases. One of the drug that is commonly used for patients with tuberculosis is isoniazid. Isoniazid is usually given in conventional tablet dosage forms. However, this type of dosage form is difficult to consume for children, because it is hard to swallow. Therefore, a fast disintegrating tablet containing isoniazid was developed as an alternative therapy. This study aims to make isoniazid fast disintegrating tablets by direct compression method and to compare the concentration ratio of two superdisintegrants, crospovidone and sodium starch glycolate (SSG). In this study, a comparison was made of five formulas with various concentrations of crospovidone and SSG, namely F1 (1:0), F2 (0:1), F3 (1:4), F4 (1:1), dan F5 (4:1). Evaluations carried out included flow properties, compatibility, organoleptic, size uniformity, weight variation, friability, hardness, disintegration time, wetting time, dissolution, and physical stability for 4 weeks. The results showed that the five formulas met the requirements for fast disintegrating tablets,where they disintegrated less than 1 minute, with F1 having the fastest time (27.18 ± 6.71 seconds) and having the most amount of drug dissolved (93 ± 1.30%). So it can be concluded that the fast disintegrating tablet F1 obtained by direct compression method is the best fast disintegrating tablet."

"Batuk merupakan suatu mekanisme fisiologis tubuh untuk membersihkan partikulat atau sekret yang mengganggu dari saluran pernapasan. Pilihan terapi farmakologi yang digunakan untuk menangani batuk salah satunya adalah sediaan sirup kombinasi zat aktif bromheksin hidroklorida dan guaifenesin. Namun, telah diketahui bahwa sediaan sirup memiliki stabilitas yang lebih rendah dibandingkan sediaan lainnya. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh metode yang tervalidasi dalam analisis simultan bromheksin hidroklorida dan guaifenesin dengan KCKT untuk menentukan beyond use date (BUD) dari sampel sirup yang beredar di pasaran. Analisis KCKT dilakukan menggunakan kolom YMC C18 (250 x 4,6 mm, 5 µm), fase gerak metanol-dapar fosfat 0,025 M pH 3,0 (60:40), laju alir 1 mL/menit, mode elusi isokratik, dan detektor UV-Vis pada panjang gelombang analisis 234 nm. Waktu retensi yang diperoleh untuk guaifenesin pada 4,330 menit dan bromheksin hidroklorida pada 9,633 menit. Metode analisis yang digunakan pada penelitian ini menunjukkan hasil yang linear dengan koefisien korelasi untuk guaifenesin dan bromheksin hidroklorida berturut-turut sebesar 0,9995 dan 0,9991. Hasil uji akurasi untuk guaifenesin adalah sebesar 100,35-101,22% dan bromheksin hidroklorida sebesar 99,14-100,93% dengan KV <2%. Metode analisis telah memenuhi seluruh parameter validasi menurut Harmita (2004) dan ICH Q2(R1) (2005) sehingga metode dapat digunakan untuk analisis simultan kadar bromheksin hidroklorida dan guaifenesin dalam sampel. Penetapan kadar dilakukan selama 42 hari. Penetapan BUD sampel mengacu pada nilai t90 dari keseluruhan sampel yang diuji dan menunjukkan BUD pada 29 hari.......Coughing is a physiological mechanism process to expel foreign and potentially harmful particles and also secretes in the respiratory system. One of the most common pharmaceutical treatments for coughing is by administering bromhexine hydrochloride and guaifenesin syrup. It is known that syrupy substances have less stability in shelf life compared to other dosage forms. This research aims to validate an analytical method to determine the beyond use date (BUD) of bromhexine hydrochloride and guaifenesin syrup simultaneously using HPLC. The analysis was done by the usage of YMC C18 Column (250 × 4.6 mm. 5 µm), mobile phase containing methanol-phosphate buffer 0.025 M pH 3.0 (60:40), 1 mL/min of flow rate, isocratic elusion mode with UV detection at 234 nm. The retention time of guaifenesin was 4.330 min and bromhexine hydrochloride was 9.633 min. The analytical methods used in this research has shown a linear result with the correlation of coefficient for guaifenesin and bromhexine hydrochloride with the amount of 0.9995 and 0.9991 respectively. The accuracy of this method of analysis had justified by the recovery of 100.35-101.22% for guaifenesin and 99.14-100.93% for bromhexine hydrochloride with CV <2%. The analysis method had fulfilled the requirements of each parameter according to Harmita (2004) and ICH Q2(R1) (2005), thus being validated for further usage to analyze the said substances. Determination of concentration amount was obtained for 42 days. Determination of BUD in the sample based on the t90 of all samples analyzed, which showed BUD at 29 days."

"New Psychoactive Substances (NPS) adalah senyawa baru serupa narkotika dan psikotropika yang belum diatur dalam perundang-undangan sehingga rentan untuk disalahgunakan. NPS dapat berinteraksi dengan berbagai reseptor yang ada di otak, salah satunya reseptor Cannabinoid-2. Penelitian ini dilakukan untuk melihat afinitas dan model interaksi antara NPS dengan reseptor Cannabinoid-2 secara in silico. Metode yang digunakan adalah penambatan molekuler menggunakan program Autodock dengan bantuan PyRx. Parameter optimal yang digunakan untuk penambatan molekuler NPS dengan reseptor Cannabinoid-2 adalah gridbox dengan ukuran 58x58x58 pts dengan spasi 0,375 Å dan lama komputasi short. Energi ikatan yang dihasilkan dari penambatan molekuler NPS terhadap reseptor Cannabinoid-2 berkisar antara -2,58 hingga -11,78 kkal/mol. Golongan yang memiliki frekuensi terbanyak senyawa dengan energi ikatan -5,00 hingga -7,49 kkal/mol adalah aminoindanes, fenetilamin, fensiklidin, katinon sintetik, piperazin, dan triptamin, sedangkan golongan yang memiliki frekuensi terbanyak senyawa dengan energi ikatan -7,50 hingga -10,00 adalah kanabinoid sintetik, fentanil, other substances, dan opioid. Berdasarkan hasil yang didapatkan, semua golongan NPS memiliki afinitas jika berinterakasi dengan reseptor Cannabinoid-2. Interaksi yang dihasilkan dari semua golongan NPS berpotensi menghasilkan aktivitas agonis kecuali pada golongan fenetilamin, fensiklidin, dan piperazin.......New Psychoactive Substances (NPS) is a new compound resemblant to narcotics and psychotropics which not yet regulated by the law, so NPS has vulnerability to be abused. NPS can interact with various receptors in the brain, such as cannabinoid-2 receptors. This in silico study was conducted to determine binding affinity and model of interaction of NPS on cannabinoid-2 receptor. The method used is molecular docking using AutoDock assisted by PyRx. The optimal parameter used for molecular docking of NPS with cannabinoid-2 receptor is a gridbox with a size of 58x58x58 pts spacing 0,375 Å and maximum number of evaluation short. The binding energy resulting from molecular docking of NPS with cannabinoid-2 receptor ranged from -2,58 to -11,78 kcal/mol. The groups with the highest frequency of compounds with bond energies of -5.00 to -7.49 kcal/mol were aminoindanes, phenethylamine, phenyclidine, synthetic cathinones, piperazine, and tryptamine, while the group with the highest frequency of compounds with bond energies of -7.50 to -10.00 are synthetic cannabinoids, fentanyl, other substances, and opioids. Based on the results obtained, all NPS groups have affinity when interacting with cannabinoid-2 receptors. The interaction resulting from all NPS groups has a potential to mediate agonist activity except for phenethylamine, phencyclidine, and piperazine."

"Diabetes merupakan salah satu penyebab kematian terbesar di dunia. Salah satu obat untuk menangani diabetes adalah penghambat DPP-4. Obat penghambat DPP-4 berpotensi menjadi obat diabetes aksi panjang, menyelesaikan masalah tatalaksana diabetes terkait ketidakpatuhan pasien dalam mengonsumsi obat. Namun, belum ada obat penghambat DPP-4 aksi panjang dengan hasil memuaskan. Obat penghambat DPP-4 juga masih memiliki masalah berupa efek samping pankreatitis dan nyeri sendi. Oleh karena itu, penelitian ini bertujuan menemukan kandidat penghambat DPP-4. Penapisan virtual dilakukan dengan model HKSA pembelajaran mesin yang dilatih dengan data aktivitas DPP-4 menggunakan pustaka PyCaret. Hasilnya didapatkan tiga model yaitu model klasifikasi biner dan multiclass untuk menentukan aktivitas molekul dan model regresi untuk memprediksi tingkat aktivitas. Model dievaluasi dengan membandingkan kualitas model dan hasil dengan penelitian Hermansyah et al. Hasil penelitian menunjukkan bahwa model klasifikasi biner yang dibuat memiliki kualitas yang lebih baik, sementara model regresi sedikit lebih rendah. Perbedaan ini disebabkan oleh variasi data dan pendekatan penggunaan model. Kesepuluh senyawa yang diidentifikasi berbeda dengan hasil Hermansyah. Nilai pIC50 tertinggi dari penelitian ini adalah 8,44, sedangkan Hermansyah mencapai 9,21. Namun, validitas model dapat dipertanggungjawabkan dengan hasil analisis SHAP yang menunjukkan peran substruktur farmakofor obat dalam keputusan model.......Diabetes is one of the biggest causes of death in the world. DPP-4 inhibitor is a drug to treat diabetes. DPP-4 inhibitors can potentially be long-acting diabetes drugs, solving diabetes management problems related to patient non-compliance with taking medication. However, there are no long-acting DPP-4 inhibitors with satisfactory results. DPP-4 inhibitors also still have problems in the form of side effects of pancreatitis and joint pain. Therefore, this study aims to find candidate DPP-4 inhibitors. Virtual screening was performed with machine learning QSAR model trained with DPP-4 activity data using PyCaret library. Three models were obtained: binary and multiclass classification models to determine molecular activity and regression models to predict activity levels. The model was evaluated by comparing the quality and results with Hermansyah et al’s research. The results showed that binary classification model had better quality, while regression model was slightly lower. This difference is caused by variations in data and approaches to using the model. Ten compounds identified were different from Hermansyah's results. The highest pIC50 value from this study was 8.44, while Hermansyah reached 9.21. However, validity of the model is justified by SHAP analysis results which shows the role of drug pharmacophore substructure in model decisions."

"Inhibitor dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) merupakan salah satu golongan obat yang digunakan untuk terapi diabetes mellitus tipe 2 (T2DM) yang bekerja dengan menghambat degradasi hormon GLP-1 dan GIP oleh DPP-4. Vildagliptin merupakan inhibitor DPP-4 berbasis 2-sianopirolidin yang poten, akan tetapi vildagliptin memiliki beberapa efek samping, seperti penyakit jantung koroner dan gagal ginjal. Vildagliptin juga memiliki selektivitas yang kurang baik terhadap keluarga DPP yang lain. Turunan kuinazolinon adalah salah satu jenis inhibitor DPP-4, inhibitor jenis ini adalah inhibitor yang poten dan selektif. Oleh karena itu, dirancang senyawa inhibitor DPP-4 yang baru, yaitu senyawa 1-(2-{[4-(4-klorofenil)-2-okso-1,2,3,4,5,6,7,8-oktahidrokuinazolin-5- il]amino}asetil)pirolidin-2-karbonitril untuk meningkatkan selektivitas terhadap DPP-4 menggunakan turunan quinazolinon agar dapat berinteraksi dengan situs S2 ekstensif. Senyawa tersebut akan disintesis menggunakan prinsip hibridisasi antara turunan kuinazolinon dengan gugus farmakoforik dari vildagliptin melalui 6 tahap sintesis. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk melakukan sintesis dan karakterisasi senyawa tahap 1 ((2E)-2-[(4-klorofenil)metiliden]sikloheksan-1-on) dan senyawa tahap 2 (4-(4- klorofenil)-1,2,3,4,5,6,7,8-oktahidrokuinazolin-2-on). Senyawa tahap 1 disintesis dengan mereaksikan 4-klorobenzaldehid dengan sikloheksanon menggunakan pelarut etanol dan katalis NaOH. Senyawa tahap 2 disintesis dengan mereaksikan senyawa tahap 1 dengan urea menggunakan pelarut etanol dan katalis KOH. Hasil penelitian menunjukkan bahwa sintesis senyawa tahap 1 dan tahap 2 diperoleh yield berturut-turut adalah 75,94% dan 17,22%. Karakterisasi senyawa tahap 1 dan tahap 2 menggunakan FT-IR menunjukkan bahwa terdapat gugus fungsi dan ikatan kimia yang menyusun struktur senyawa tersebut, sedangkan karakterisasi senyawa tahap 2 dengan 1H-NMR menunjukkan adanya proton- proton yang sesuai dan tidak sesuai dengan senyawa 4-(4-klorofenil)-1,2,3,4,5,6,7,8- oktahidrokuinazolin-2-on yang menunjukkan bahwa senyawa tersebut belum murni.......DPP-4 inhibitors are a class of drugs used for type 2 diabetes mellitus therapy that inhibit the degradation of GLP-1 and GIP by DPP-4. Vildagliptin is a potent 2-cyanopyrrolidin- based DPP-4 inhibitor, but it has some adverse effects, such as coronary heart disease and kidney failure. Vildagliptin also has poor selectivity to other DPP families. The quinazolinone-derived is a type of DPP-4 inhibitors that is potent and selective. Therefore, a new DPP-4 inhibitor is designed, namely 1-(2-[(4-(4-chlorophenyl)-2-oxo- 1,2,3,4,5,6,7,8-octahydroquinazoline-5-yl)amino]acetyl)pyrrolidin-2-carbonitrile to increase the selectivity over DPP-4 using quinazolinone derivative to interact with the S2 extensive subsite of DPP-4. The compound will be synthesized using hybridization principle between quinazolinone derivate and the pharmacophoric group of vildagliptin that requires 6 steps of synthesis. This research aims to synthesize and characterize the step 1 compound ((2E)‐2‐[(4‐chlorophenyl)methylidene]cyclohexan‐1‐one) and step 2 compound (4‐(4‐chlorophenyl)‐1,2,3,4,5,6,7,8‐octahydroquinazolin‐2‐one). The step 1 compound was synthesized by reacting 4-chlorobenzaldehyde with cyclohexanone using ethanol as a solvent and NaOH as a catalyst. The step 2 compound was synthesized by reacting step 1 compound with urea using ethanol as a solvent and KOH catalyst. The results showed that the synthesis of step 1 and step 2 compounds obtained yields are 75.94% and 17.22%, respectively. The characterization using FT-IR showed that there were functional groups and chemical bonds that compose the structure of these compounds. While the characterization of step 2 compound using 1H-NMR showed that there were protons correspond and not correspond to the compound 4-(4-chlorophenyl)- 1,2,3,4,5,6,7,8-octahydroquinazoline-2-one, which indicates that the compound is not pure."