Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Sistem penghantaran obat secara transdermal memungkinkan obat untuk menembus kulit hingga dapat masuk ke dalam sirkulasi sistemik untuk memberikan efek terapeutik bagi tubuh. Penetrasi obat dipengaruhi oleh beberapa faktor, salah satunya ialah status hidrasi kulit yakni kondisi kadar air pada kulit. Perubahan hidrasi kulit dapat mengubah sifat komponen lipid dan keratin stratum korneum yang mempengaruhi masuknya obat transdermal melalui kulit. Penelitian ini dilakukan untuk menguji pengaruh perbedaan waktu dan medium hidrasi kulit terhadap penetrasi obat senyawa model Transetosom-Diflunisal. Transetosom-Diflunisal dibuat dengan metode hidrasi lapis tipis. Uji penetrasi obat dilakukan secara in vitro menggunakan sel difusi Franz (SDF) dengan membran kulit tikus yang direndam dalam medium perendaman dapar fosfat pH 7,4 atau NaCl 0,9% selama 30 menit, 2 jam, dan 24 jam, serta dengan membran kulit tikus yang tidak dilakukan perendaman. Hasil jumlah kumulatif obat terpentrasi dan tingkat penetrasi (fluks) obat yang diperoleh cukup berbeda berdasarkan waktu dan medium hidrasi kulit yang berbeda pula, dimana tiap medium hidrasi memiliki waktu perendaman optimal yang berbeda. Berdasarkan penelitian, hasil uji penetrasi Transetosom-Diflunisal paling optimal ditunjukkan oleh membran kulit tikus yang direndam dalam dapar fosfat pH 7,4 selama 2 jam dengan tingkat penetrasi (fluks) sebesar 163,53±50,59 μg/cm².jam. Waktu dan medium perendaman membran kulit dalam dapar fosfat pH 7,4 selama 2 jam ini dapat menjadi acuan validasi metode pada uji penetrasi sel difusi Franz untuk menggambarkan kondisi hidrasi kulit yang optimal.

---

The transdermal drug delivery system allows the drug to penetrate the skin and enter the systemic circulation to exert a therapeutic effect on the body. Drug penetration is influenced by several factors, one of which is the hydration status of the skin, namely the condition of the water content in the skin. Changes in skin hydration can change the properties of the lipid and keratin components of the stratum corneum which affect transdermal drug entry through the skin. This study was conducted to examine the effect of differences in skin hydration time and medium on drug penetration of the Transethosome-Diflunisal model compound. Transethosome-Diflunisal were prepared by the thin layer hydration method. Drug penetration test is carried out in vitro used Franz diffusion cells (SDF) with rat skin membranes immersed in phosphate buffer pH 7.4 or 0.9% NaCl immersion medium for 30 minutes, 2 hours and 24 hours, as well as with rat skin membranes that were not soaked. The results of the cumulative amount of drug penetrated and the level of penetration (flux) of the drug obtained are quite different based on the different skin hydration times and mediums, where each hydration medium has a different optimal soaking time. Based on the research, the most optimal results of the Transethosome-Diflunisal penetration test were shown by the skin membranes of mice soaked in phosphate buffer pH 7.4 for 2 hours with a penetration rate (flux) of 163.53±50.59 μg/cm².hour. The time and medium for immersing the skin membrane in phosphate buffer pH 7.4 for 2 hours can be used as a reference for validating the method in the Franz diffusion cell penetration test to describe optimal skin hydration conditions."

"Senyawa turunan 1,4-dihidropiridin dikembangkan hingga saat ini karena memiliki aktivitas yang cukup banyak diantaranya memberikan efek vasodilatasi otot polos dan jantung, antioksidan, antituberkulosis, antitumor, dan antimikroba. Senyawa turunan 1,4-dihidropiridin masih perlu dilakukan penelitian lebih lanjut terhadap gugus-gugus substituennya untuk memperoleh aktivitas yang optimal. Hal tersebut karena 1,4-dihidropiridin menunjukkan aktivitas antimikroba yang dapat meningkat dengan adanya substitusi aromatik pada C4 serta substitusi gugus penarik elektron pada C3 dan C5. Oleh karena itu dilakukan sintesis dan elusidasi senyawa turunan 1,4-dihidropiridin yang tersubstitusi gugus fenil dan fluorofenil pada posisi 4. Sintesis dilakukan dalam 2 tahap yaitu untuk menghasilkan senyawa pertama yaitu 4‐(4‐fluorofenil)‐2,6‐dimetil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarbaldehida dan senyawa kedua yaitu 2,6‐dimetil‐4‐fenil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarbaldehida. Sintesis tahap 1 melalui reaksi Hantzsch menggunakan metode refluks selama kurang lebih 4-5 jam. Monitoring reaksi menggunakan kromatografi lapis tipis. Pemurnian kedua senyawa dilakukan dengan kromatografi kolom dan rekristalisasi. Hasil elusidasi struktur menyatakan bahwa hasil sintesis tahap 1 senyawa pertama yaitu 3,5‐dietil 2,6‐dimetil‐4‐fenil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarboksilat dan senyawa kedua yaitu 3,5‐dietil 4‐(4‐fluorofenil)‐2,6‐dimetil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarboksilat. Nilai rendemen yang didapatkan dari senyawa pertama dan kedua berturut-turut yaitu 51,50 % dan 39,25%. Profil senyawa yang disintesis pada tahap pertama senyawa pertama yaitu serbuk putih kekuningan dengan titik lebur 150±2°C dan senyawa dua yaitu serbuk berwarna putih dengan titik lebur 158±2°C. Percobaan sintesis tahap 2 dilakukan dengan reaksi reduksi DIBAL-H dengan pelarut tetrahidrofuran dan diklorometana serta dilanjutkan percobaan dengan reduktor NaBH4. Senyawa tahap 2 dinyatakan tidak terbentuk karena profil elusidasi yang sama dengan senyawa tahap 1.

---

Compounds of 1,4-dihydropyridine derivatives were developed until now because they have quite a lot of activities including smooth muscle and heart vasodilation effects, antioxidants, antituberculosis, antitumor, and antimicrobial. The 1,4-dihydropyridine derivative compound still needs further research on its substituent groups to obtain optimal activity. This is because 1,4-dihydropyridine shows antimicrobial activity that can increase with aromatic substitution at C4 and substitution of electron-withdrawing groups at C3 and C5. Therefore, the synthesis and elucidation of 1,4-dihydropyridine derivative compounds substituted with phenyl and fluorophenyl groups at position 4 were carried out. The synthesis was carried out in 2 stages, to produce the first compound, namely 4-(4-fluorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarbaldehyde and the second compound, namely 2,6-dimethyl-4-phenyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarbaldehyde. Stage 1 synthesis via Hantzsch was reacted by reflux for 4-5 hours. The compound was monitored by thin-layer chromatography. Purification of both compounds was carried out by column chromatography and recrystallization. The results of structural elucidation stated that in stage 1 the first compound was 3,5-diethyl 2,6-dimethyl-4-phenyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate and the second compound was 3,5-diethyl 4-(4-fluorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate. The yield values obtained from the first and second compounds were 51,50% and 39,25%, respectively. The profile of the first compounds synthesized in the first stage was a yellowish white powder with a melting point of 150 ± 2°C and compound two was a white powder with a melting point of 158 ± 2°C. Stage 2 experiments were carried out with the reduction reaction of DIBAL-H with tetrahydrofuran and dichloromethane solvents and continued experiments with NaBH4 reductant. The stage 2 compound was declared not formed due to the same elucidation profile as the stage 1 compound."

"Demam merupakan suatu respons fisiologis apabila terjadi peningkatan suhu tubuh di atas suhu tubuh normal seseorang. Demam dapat ditangani dengan pemberian parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik. Namun, telah diketahui bahwa parasetamol memiliki produk degradasi utama yaitu p-aminofenol yang bersifat toksik bagi tubuh. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh metode analisis simultan parasetamol dan p- aminofenol yang tervalidasi menggunakan KCKT dengan detektor UV-Vis serta mengetahui beyond use date (BUD) dari sirup parasetamol yang beredar di pasaran. Analisis pada penelitian ini menggunakan kolom YMC-Triart C-18, (250 mm x 4,6 mm, 5 μm), fase gerak metanol – dapar dinatrium hidrogen ortofosfat 0,01 M pH 5,0 (30:70), mode elusi isokratik, laju alir 1,0 mL/menit, panjang gelombang analisis 232 nm. Waktu retensi untuk parasetamol yaitu 5,460 menit dan waktu retensi p-aminofenol 3,436 menit. Pada penelitian ini koefisien korelasi parasetamol dan p-aminofenol secara berurutan sebesar 0,9995 dan 0,9993 yang menunjukkan hasil linearitas yang baik. Metode ini akurat dengan perolehan kembali 98,13-101,55% untuk parasetamol, 99,22-101,91% untuk p-aminofenol. Metode ini memenuhi parameter validasi yang dipersyaratkan oleh ICH Q2 (2005) dan Harmita (2015) sehingga dapat digunakan untuk menganalisis kadar dari sirup parasetamol. Penetapan BUD dilakukan dengan menganalisis kadar selama 38 hari dan ditetapkan melalui hasil perhitungan t90 untuk keseluruhan sampel yang diuji, yaitu mencapai 52 hari.

---

Fever is a physiological response when the body temperature is increased above normal. Fever can be treated by giving paracetamol as an analgesic and antipyretic. However, it is known to have the main degradation product, namely p-aminophenol, that is toxic to the body. This study aims to obtain a validated simultaneous analytical method of paracetamol and p-aminophenol using HPLC with UV-Vis detector and to determine the beyond use date (BUD) of paracetamol syrup that are sold on the market. The analysis of paracetamol and p-aminophenol was conducted using YMC-Triart C-18 (250 mm x 4.6 mm, 5 μm) column with a mobile phase of methanol – disodium hydrogen orthophosphate buffer 0.01 M pH 5.0 (30:70), isocratic elution mode, a flow rate of 1.0 mL/min with UV detection at 232 nm. The retention time for paracetamol was 5.460 minutes, while for p- aminophenol was 3.436 minutes. The correlation coefficient of paracetamol and p- aminophenol was 0.9995 and 0.9993, respectively, which indicated good linearity. This method was considered accurate with the recovery of 98.13-101.55% for paracetamol and 99.25-101.91% for p-aminophenol. This method meets the validation parameters required by ICH Q2 (2005) and Harmita (2015), and thus can be used to analyze the concentration of paracetamol syrup. Determination of BUD was carried out by analyzing the concentration amount for 38 days and determined through the results of the t90 calculation for the entire sample tested, which is 52 days."

"Penghantaran rifampisin secara intrapulmonal untuk pengobatan tuberkulosis diharapkan menghasilkan efek terapi yang lebih baik dibanding rute oral. Namun rifampisin memiliki kelarutan rendah dalam medium cairan paru. Pada penelitian sebelumnya, penambahan siklodekstrin terbukti dapat meningkatkan kelarutan dan disolusi rifampisin dari sediaan sebuk inhalasi. Namun, ukuran partikel serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin tersebut belum memenuhi persyaratan untuk terdiposisi di paru. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan sediaan serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin yang memiliki sifat aerodinamis yang baik dengan adanya penambahan l-leusin dan atau amonium bikarbonat, dengan mempertahankan kelarutan dan pelepasan obat yang baik dalam medium cairan prau-paru. Serbuk Inhalasi rifampisin-siklodekstrin 1:1 diformulasikan dengan leusin 30%, amonium bikarbonat 1,5% atau kombinasi keduanya dibuat dengan metode semprot kering. Serbuk yang diperoleh kemudian dikarakterisasi rendemen, kandungan lembab, sifat kristal, gugus fungsional, ukuran partikel geometris dan aerodinamis, serta kelarutan dan profil disolusinya dalam medium simulasi paru. Penelitian ini menunjukkan adanya peningkatan kelarutan dan disolusi dengan adanya penambahan siklodekstrin didukung dengan hasil XRD dan FTIR yang menunjukkan adanya inklusi dan perubahan sifat kristal. Serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin 1:1 yang dibuat secara semprot kering dengan penambahan leusin 30% dan AB 1,5% (F4) berhasil menghasilkan serbuk inhalasi dengan sifat aerodinamis yang lebih baik dibanding serbuk rifampisin-siklodekstrin, dengan rata-rata diameter aerodinamis 8,6 µm, FPF 30,28%, dan persentase serbuk teranalisis 36,86%. Formula F4 menunjukkan kelarutan 2,40 ± 0,56 mg/mL dalam aquademineralisata dan terdisolusi 56,26 ± 1,63 %, lebih tinggi 1,07 dan 1,68 kali dari rifampisin-siklodekstrin. Berdasarkan hasil tersebut penambahan leusin dan amonium bikarbonat dapat meningkatkan kelarutan, pelepasan obat, rendemen, dan sifat aerodinamis.

---

Intrapulmonary delivery of rifampicin for the treatment of tuberculosis is expected to produce a better therapeutic effect than the oral route. However, Rifampicin has low solubility in pulmonary fluid medium. In previous studies, the addition of cyclodextrin was proven to increase the solubility and dissolution of rifampicin from inhalation powder preparations. However, the particle size of the rifampicin-cyclodextrin inhaled powder did not meet the requirements for being deposited in the lungs. This study aims to produce a rifampicin-cyclodextrin inhaled powder that has good aerodynamic properties with the addition of l-leucine and/or ammonium bicarbonate, while maintaining good solubility and drug release in the lung fluid medium. Rifampicin-cyclodextrin Inhaled Powder 1:1 is formulated with 30% leucine, 1.5% ammonium bicarbonate or a combination of both prepared by the spray dry method. The powder obtained was then characterized by yield, moisture content, crystalline properties, functional groups, geometric and aerodynamic particle size, as well as solubility and dissolution profile in lung simulation medium. This study showed an increase in solubility and dissolution with the addition of cyclodextrin supported by XRD and FTIR results which showed inclusions and changes in crystal properties. Inhaled rifampicin-cyclodextrin powder 1:1 which was made by spray drying with the addition of 30% leucine and 1.5% AB (F4) succeeded in producing an inhalation powder with better aerodynamic properties than rifampicin-cyclodextrin powder, with an average aerodynamic diameter of 8.65µm, FPF 30.28%, and percentage of analysed powder 36.86%. Formula F4 showed a solubility of 2.40 ± 0.56 mg/mL in aquademineralisata and a dissolution of 56.26 ± 1.63%, 1.07 and 1.68 times higher than rifampicin-cyclodextrin, respectively. Based on these results, the addition of leucine and ammonium bicarbonate can increase the solubility, drug release, yield, and aerodynamic properties.

"

"Asam urat dapat dihasilkan melalui proses katalisasi oksidasi dari hipoxantin menjadi xantin dan juga melalui degradasi purin dengan bantuan xantin oksidase. Bila kadar asam urat melebihi batas normal maka dapat menyebabkan hiperurisemia yang merupakan faktor utama gout (pirai). Hal ini dapat dicegah dengan menginhibisi kerja xantin oksidase menggunakan inhibitor xantin oksidase. Penelitian ini dilakukan untuk menemukan kandidat inhibitor XO dari flavonoid dengan metode penapisan virtual menggunakan AutoDock Vina dalam PyRx. Hasil optimisasi parameter penapisan virtual diperoleh dengan menggunakan grid box 15Åx15Åx15Å dan exhaustiveness 8. Struktur kristalografi target makromolekul diperoleh dari RSCB PDB dengan ID 2E1Q. Berdasarkan hasil penapisan virtual diperoleh sepuluh senyawa ligan uji dengan energi ikatan terendah, antara lain: 7,4'-dihydroxyflavone, apigenin, geraldone, chrysin, 7,3',4'-trihydroxyflavone, luteolin, baicalein, 6-hydroxyluteolin, pseudobaptigenin, dan scutellarein. Sepuluh senyawa tersebut memiliki energi ikatan antara -9,9 hingga -10,8 kkal/mol dibandingkan dengan kontrol positif allopurinol (-6,9 kkal/mol), oxypurinol (-7,2 kkal/mol), febuxostat (-8,2 kkal/mol), dan topiroxostat (-8,6 kkal/mol). Hasil tersebut mengindikasikan bahwa sepuluh senyawa tersebut memiliki potensi sebagai inhibitor XO.

---

Uric acid can be produced through the oxidation catalysis process from hypoxanthine to xanthine and also through purine degradation catalyzed by xanthine oxidase. When uric acid levels exceeding normal limits, hyperuricemia, which is a major factor in gout, could be developed. This can be prevented by inhibiting the action of xanthine oxidase using xanthine oxidase inhibitors. The study was conducted to find XO inhibitor candidates from flavonoids by virtual screening methods using Vina AutoDock in PyRx. Optimization results of virtual screening parameters were obtained using a 15Åx15Åx15Å grid box and exhaustiveness 8. The crystallographic structure of the macromolecular target was obtained from RSCB PDB with ID 2E1Q. Ten compounds were obtained from virtual screening result based on their binding energy, including: 7,4'-dihydroxyflavone, apigenin, geraldone, chrysin, 7,3',4'-trihydroxyflavone, luteolin, baicalein, 6-hydroxyluteolin, pseudobaptigenin, and scutellarein. The ten compounds have binding energy of -9,9 to -10,8 kcal / mol compared with positive control of allopurinol (-6,9 kcal/mol), oxypurinol (-7,2 kcal/mol), febuxostat (-8, 2 kcal/mol), and topiroxostat (-8,6 kcal/mol). These results indicate that the ten compounds have potential to be developed as XO inhibitors."