ABSTRAK
Formulasi, Karakterisasi, dan Evaluasi in vivo Fitosom Luteolin Dalam penelitian ini, telah dikembangkan fitosom luteolin, suatu sistempenghantaran obat baru. Luteolin dilaporkan memiliki aktivitas antioksidan,antimikroba, dan antiinflamasi namun memiliki ketersediaan hayati oral yang rendahkarena memiliki kelarutan dalam lipid yang rendah. Tujuan penelitian ini adalahuntuk meningkatkan absorpsi luteolin dalam saluran cerna. Fitosom luteolin dibuatdengan metode hidrasi lapis tipis, kemudian dikarakterisasi menggunakan ParticleSize Analyzer PSA , mikroskop transmisi elektron TEM , dan spektrofotometerFourier Transforms Infrared FTIR . Larutan luteolin dalam metanol dan larutanfosfatidilkolin dalam diklorometan direfluks 4 jam, 60oC , kemudian pelarutdiuapkan menggunakan vacuum evaporator 337 mbar, 40oC untuk membentuklapis tipis yang kemudian dihidrasi dengan air suling. Evaluasi in vivo kemudiandilakukan untuk melihat kadar plasma luteolin pada tikus yang diberi suspensifitosom luteolin per oral dan dibandingkan dengan kadar plasma luteolin pada tikusdalam kelompok kontrol yang diberi suspensi luteolin murni. Hasil karakterisasimenunjukkan partikel fitosom luteolin berbentuk spheric dengan diameter rata-ratapartikel 105,3 nm dan efisiensi penjerapan 91,12 . Spektrum FTIR menunjukkanbahwa pembentukan fitosom terjadi karena adanya interaksi ikatan hidrogen antaraluteolin dengan fosfatidilkolin yang ditandai dengan munculnya puncak baru padabilangan gelombang 1360 cm-1 dan perubahan intensitas pita pada bilangangelombang 1730 cm-1. Hasil evaluasi in vivo menunjukkan peningkatan kadarplasma luteolin AUC = 5426 ?g.menit/mL sebesar 3,54 kali jika dibandingkandengan kelompok kontrol. Formulasi fitosom yang dibuat berhasil meningkatkanabsopsi luteolin sehingga dapat dijadikan sebagai sistem penghantaran yangmenjanjikan untuk obat-obat dengan kelarutan dalam lipid yang rendah. Kata kunci : fitosom, fosfatidilkolin, hidrasi lapis tipis, kadar plasma, luteolinxiv 75 halaman; 16 gambar; 6 tabel; 12 lampiranBibliography : 31 1998-2015.
ABSTRACT
Formulation, Characterization, and in vivo Evaluation of Luteolin Loaded Phytosome In this study, a novel drug delivery system, luteolin loaded phytosome LLP hasbeen developed. Luteolin exhibits antioxidant, antimicrobial, andantiinflammation activities. However, it shows poor oral bioavailability due to itslow lipid solubility. The aim of this study was to improve absorption of luteolin inthe gastro intestinal tract. The LLPs were prepared by thin film hydration methodand characterized using particle size analyzer PSA , transmission electronmicroscopy TEM , and fourier transforms infrared spectroscopy FTIR . Thesolution of luteolin in methanol and phosphatidilcholine solution indichloromethane were refluxed 4h, 60 oC , solvents then removed by vacuumevaporator 337 mbar, 40oC to produce the thin film which was hydrated withdistilled water. In vivo evaluations were then performed to see plasma levels ofluteolin in rats given oral luteolin phytosome suspension and compared with thosein the control group given pure luteolin suspension. Final phytosome wasspherical with average particle size of 105.3 nm and entrapment efficiency of91.12 . FTIR spectra demonstrated that phytosomes were formed, as there washydrogen bonding between luteolin and phosphatidilcholine, marked byappearance of new peak at wave numbers of 1360 cm 1 and changes in bandintensity at 1730 cm 1 wave numbers. In vivo studies showed a 3.54 fold increasein plasma level AUC AUC 5426 g.min mL of luteolin compared with thosein control group. Phytosomes formulation successfully increased the absorption ofluteolin hence it can serve as a promising delivery system for drugs with lowlipids solubility. Keywords luteolin, phosphatidilcholine, phytosome, plasma concentration,thin film hydrationxiv 75 pages 16 pictures 6 tables 12 appendicesBibliography 31 1998 2015 |
T49150-Cysilia Kusumawati Hindarto .pdf :: Unduh