Ksantorizol merupakan salah satu senyawa yang mempunyai aktivitas sebagai antiinflamasi. Penelitian ini bertujuan melakukan sintesis dan uji aktivitas derivat ksantorizol sebagai inhibitor produksi nitrit oksida (NO) pada sel RAW 264,7. Sebanyak empat senyawa derivat ksantorizol telah berhasil disintesis dan dikarakterisasi menggunakan FTIR, NMR dan HR-MS serta dilakukan uji aktivitas penghambatan NO menggunakan sel RAW 264,7 yang telah distimulasi menggunakan LPS. Esterifikasi ksantorizol (senyawa 1) dilakukan pada tahap pertama menghasilkan senyawa 2a dan gugus senyawa 2b dengan rendemen hasil sintesis masing-masing sebesar 58,49 % dan 63.2%. Selanjutnya senyawa 2a dan 2b dioksidasi menggunakan kalium permanganat menjadi senyawa 3a dan 3b dengan rendemen masing-masing 51,92% dan 43,78%. Hasil uji senyawa 1 ,2a ,3a, 3b dan sodium diklofenak sebagai kontrol positif masing-masing mempunyai nilai IC50 penghambatan produksi NO sebesar 31,82; 73,85; 354,05; 97,19; dan 78,43 µM, sedangkan untuk senyawa 2b tidak menunjukkan aktivitas terhadap penghambatan produksi NO. Uji sitotoksisitas senyawa 1 ,2a ,2b ,3a, 3b dan sodium diklofenak mempunyai nilai LD50 sebesar 30,97; 65,15; 31,15; 117,86; 53,40; dan 51,67 µM. Senyawa 2a, 3a, dan 3b aktivitasnya lebih rendah untuk menghambat produksi NO ketika dibandingkan ksantorizol (senyawa 1). Hasil uji sitotoksisitas menunjukkan senyawa 2a, 3a dan 3b mempunyai toksisitas lebih rendah dibandingkan dengan ksantorizol.
Xanthorrhizol is one of the compounds as anti-inflammatory activity. This experiment aimed were to synthesize xanthorrhizols derivate and examine their activity as inhibitory of nitric oxide (NO) production. Thus, four derivatives of xanthorrhizol were synthesized and characterized using FTIR, 1H-NMR and 12C-NMR, HR-MS, as well as investigated their anti-inflammatory activity using RAW 264.7 macrophage cells LPS induced. The first stage of synthesis produced compounds, namely 2a and 2b yielding 58, 49 % and 63,26%, respectively. Furthermore, compounds 2a and 2b were oxidised using potassium permanganate, constructing compounds 3a and 3b yielding 51,92% and 43,78, respectively. The result revealed that compound 1, 2a, 3a, and 3b as well as diclofenac sodium, a positive control, had IC50 values of NO production, showing 31,82, 73,85, 354,05, 97,19 and 78,43 M, respectively. While for compound 2b, it didnt show activity. Cytotoxicity assay of compounds 1, 2a, 2b, 3a, 3b, and diclofenac sodium pointed the LD50 values, resulting 30,97, 65,15, 31,15, 117,86, 53,40, and 51,67 µM, respectively. Compound 2a, 3a and 3b showed lesser activity to inhibit NO production when compared with xanthorrhizol (compound 1). The result of the cytotoxicity tests implicated that compound 2a, 3a and 3b had a lower activity than xanthorrhizol. |
T54275-Maya Damayanti Rahayu.pdf :: Unduh