Resveratrol (RSV) merupakan senyawa polifenol stilbenoid lipofilik yang dapat menginhibisi proliferasi dan menginduksi apoptosis sel-sel kanker. Namun, RSV memiliki keterbatasan selektivitas sehingga berpotensi memberikan efek toksik pada selsel normal. Dalam penelitian ini, sistem penargetan aktif digunakan untuk meningkatkan selektivitas RSV yang selanjutnya dievaluasi secara in vitro. Nanopartikel emas (AuNP) digunakan sebagai pembawa dan asam folat (FA) digunakan sebagai penarget aktif, menggunakan polietilen glikol-bis-amin (PEG-bis-amin) sebagai linker. Nanopartikel resveratrol-emas-PEG-folat (RSV-Au-PEG-FA) dikarakterisasi secara spektrofotometri UV-Vis, spektroskopi inframerah, particle size anaylizer (PSA), dan transmission electron microscopy (TEM). Uji pengambilan seluler dilakukan dengan menggunakan mikroskop fluoresensi. Uji sitotoksisitas dilakukan dengan menggunakan metode 3-(4,5- Dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazolium bromida (MTT). Uji pengambilan seluler menunjukkan akumulasi intraseluler nanopartikel RSV-Au-PEG-FA pada sel HeLa berpotensi lebih banyak dibandingkan dengan sel Vero. Uji sitotoksisitas menunjukkan IC50 RSV-Au-PEG-FA 67,062,14 μM dan IC50 RSV 9,661,44 μM terhadap sel HeLa. Hasil-hasil tersebut mengindikasikan bahwa nanopartikel RSV-Au-PEG-FA berpotensi meningkatkan pengambilan RSV oleh sel HeLa secara selektif. Namun, nanopartikel RSV-Au-PEG-FA membutuhkan konsentrasi yang lebih besar untuk memberikan efek toksik pada sel HeLa dibandingkan dengan RSV bebas. Resveratrol (RSV) is a lipophilic stilbenoid polyphenol proven to inhibit proliferation and induct apoptotic effect on cancer cell line. However, RSV has limitation in selectivity which potentially cause toxic effect on normal cells. Here, active targeting system was used to enhance RSV selectivity, which further evaluated through in vitro studies. Gold nanoparticles (AuNP) were used as carriers and folic acid (FA) was used as active targeting moiety, using polyethylene glycol-bis-amine (PEG-bis-amine) as a linker. Resveratrol-gold-PEG-folate (RSV-Au-PEG-FA) nanoparticles were characterized by UV-Vis spectrophotometry, infrared spectroscopy, particle size analyzer (PSA), and transmission electron microscopy (TEM). Cellular uptake study was conducted by using fluorescence microscope. Cytotoxicity study was conducted by 3- (4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Cellular uptake study has shown that RSV-Au-PEG-FA nanoparticles are potential to be accumulated intracellularly in HeLa cells more than in Vero cells. Cytotoxicity study has shown RSV-Au-PEG-FA IC50 67.062.14 μM and RSV IC50 9.661.44 μM on HeLa cells. These results indicated that RSV-Au-PEG-FA nanoparticles are potential to enhance RSV uptake by HeLa cells selectively. However, RSV-Au-PEG-FA nanoparticles need higher concentration to cause toxic effect on HeLa cells compared to free RSV. |