Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"A comprehensive textbook on the theoretical and practical applications of biopharmaceutics and pharmacokin"

"A comprehensive textbook on the theoretical and practical applications of biopharmaceutics and pharmacokin"

"Ekstrak kulit batang mimba (Azadirachta indica A.Juss) dan kunyit (Curcuma domestica Val.) diketahui memiliki aktivitas gastroprotektif sehingga digunakan dalam pengobatan tukak lambung. Pemberian kombinasi kedua ekstrak tersebut dapat memberikan efek sinergis sehingga dosis yang digunakan dapat dikurangi. Dalam penelitian ini, kombinasi ekstrak kulit batang mimba dan kunyit diformulasikan menjadi sediaan granul mukoadhesif untuk meningkatkan efektivitasnya dengan memperpanjang waktu tinggal sediaan di lambung. Granul mukoadhesif dibuat dengan metode granulasi basah dalam enam formula menggunakan HPMC, Carbopol, dan kombinasi HPMC dan Carbopol sebagai polimer mukoadhesif. Granul yang dihasilkan dievaluasi meliputi distribusi ukuran partikel, laju alir, kadar air, daya mengembang, daya mukoadhesif dengan uji bioadhesif in vitro dan uji wash off, serta disolusi. Uji bioadhesif in vitro menunjukkan bahwa seluruh formula memiliki daya mukoadhesif yang baik. Uji wash off menunjukkan penggunaan kombinasi HPMC dan Carbopol dapat meningkatkan daya mukoadhesif formula. Daya mukoadhesif meningkat dengan peningkatan jumlah HPMC. Hasil penelitian menunjukkan formula dengan kombinasi HPMC dan Carbopol (2:1) memiliki daya mukoadhesif yang terbaik dengan pelekatan 98,67% pada uji bioadhesif in vitro dan 38,00% pada uji wash off.

---

Neem bark (Azadirachta indica A.Juss) and turmeric (Curcuma domestica Val.) extracts have been found posses gastroprotective effect so that they are used in the treatment of gastric ulcer. Administration of combination of both extracts can give synergistic effect so that the administration dose can be reduced. In this research, combination of neem bark and turmeric extracts were formulated as mucoadhesive granules to improve their effectivenesses by increasing the residence time of dosage form in the stomach. Mucoadhesive granules were prepared by wet granulation method in six formulas using HPMC, Carbopol, and combination of HPMC and Carbopol as mucoadhesive polymers. Granules were evaluated for particle size distribution, flow rate, moisture content, swelling, mucoadhesive strength with bioadhesive in vitro test and wash off test, and dissolution. Bioadhesive in vitro test showed that all formulas have good mucoadhesive strength. Wash off test showed that combination of HPMC and Carbopol can improve mucoadhesive strength of formulas. Mucoadhesive strength increased with the increasing of HPMC. The result of this research indicated that formula with combination of HPMC and Carbopol (2:1) showed best mucoadhesive strength with percentage of mucoadhesion 98.67% in bioadhesive in vitro test and 38.00% in wash off test."

"ABSTRAKMangiferin merupakan salah satu senyawa derivat xanton yaitu C-glikosilxanton yang berpotensi dikembangkan menjadi agen pengkelat besi namun bioavailabilitas pada pemberian secara oral sangat rendah dan kelarutannya kurang baik. Preparasi mangiferin dalam nanopartikel kitosan-alginat diharapkan dapat meningkatkan bioavailabilitas mangiferin karena dengan memperkecil ukuran mangiferin akan memperbesar luas permukaan dan meningkatkan interaksi dengan pelarut sehingga kelarutan akan meningkat. Nanopartikel juga dapat menghantarkan senyawa obat dengan baik sampai ke unit-unit kecil dalam tubuh, meningkatkan distribusi, serta obat tepat target, sehingga meningkatkan efek terapetik. Tujuan penelitian ini adalah untuk mengetahui berbagai parameter farmakokinetik nanopartikel kitosan-alginat mangiferin yang diberikan secara oral pada tikus. Penelitian dilakukan pada tikus jantan Sprague-Dawley yang diberi nanopartikel kitosan-alginat mangiferin sebesar 50 mg/kgBB secara oral. Darah diambil dari vena ekor pada 0; ½; 1; 2; 3; 4; 4½; 5; 5½ dan 6 jam setelah pemberian oral. Hati dan jantung diambil pada jam ke 4 dan 6 setelah pemberian oral. Analisis kadar mangiferin pada plasma, hati dan jantung menggunakan HPLC. Parameter farmakokinetik telah dihitung. Konsentrasi maksimum nanopartikel kitosan-alginat mangiferin dalam plasma mencapai 634,65 ± 10,37 ng/mL dengan Tmax 4 jam setelah pemberian oral dan waktu paruh eliminasi (t1/2) adalah 6,45 ± 0,15 jam. Konsentrasi nanopartikel kitosan-alginat mangiferin di jantung dan di hati pada jam keempat dan keenam setelah pemberian oral berturut-turut adalah 753,16 ± 93,48 ng/mL, 1976,55 ± 40,06 ng/mL, 1998,81 ± 72,25 ng/mL, dan 3562,81 ± 189,28 ng/mL. Peningkatan kadar mangiferin pada kelompok nanopartikel kitosan-alginat mangiferin di plasma, jantung dan hati menunjukkan bentuk nanopartikel kitosan-alginat mangiferin memiliki absopsi yang lebih baik dibanding kelompok mangiferin. Preparasi nanopartikel kitosan-alginat mangiferin dapat mempengaruhi profil farmakokinetik mangiferin pada plasma dan distribusinya pada hati dan jantung tikus.

---

ABSTRACTMangiferin is one of the xanthone derivative compounds, namely C-glicosylxanthones which has the potential to be developed into an iron chelating agent but the bioavailability of oral administration is very low, and its have poor solubility. The preparation of mangiferin in chitosan-alginate nanoparticles are expected to increase the bioavailability of mangiferin because by reducing particle size it will increase the surface area and increase interaction with the solvent so that solubility will increase. Nanoparticles can also deliver medicinal compounds well to small units in the body, increase distribution, and target drugs, thereby increasing therapeutic effects. The purpose of this study was to determine the various pharmacokinetic parameters of chitosan-alginate mangiferin nanoparticles given orally in rats. The study was conducted on Sprague-Dawley male rats were given 50 mg/ kgBW of chitosan-alginate mangiferin orally. Blood samples were taken from the tail vein at 0; ½; 1; 2; 3; 4; 4½; 5; 5½ and 6 hours after oral administration. Heart and liver organs are taken at the fourth and sixth hour after oral administration. Analysis of mangiferin levels in plasma, liver, and heart using HPLC. The pharmacokinetics parameters were calculated. The maximum concentration of chitosan-alginate mangiferin nanoparticles in plasma reached 634.65 ± 10.37 ng/mL with Tmax 4 hours after oral administration, and the apparent elimination half-life (t1/2) was 6,45 ± 0,15 hours. Concentrations in the heart and liver in the fourth and sixth hours after oral administration were 753,16 ± 93,48 ng/mL, 1976,55 ± 40,06 ng/mL, 1998,81 ± 72,25 ng/mL, and 3562,81 ± 189,28 ng/mL. Increased concentrations of chitosan-alginate mangiferin nanoparticles in plasma, heart, and liver showed that chitosan-alginate mangiferin nanoparticles had good absorption. Preparation of chitosan-alginate mangiferin nanoparticles can affect the pharmacokinetic profile of mangiferin in plasma and its distribution to the liver and heart of rats."

"Akrilamida merupakan senyawa karsinogen yang ada dalam rokok, kopi, dan makanan yang diproses dengan pemanasan tinggi (≥120oC). Di dalam tubuh, akrilamida dimetabolisme menjadi glisidamida yang lebih reaktif. Resveratrol merupakan salah satu senyawa bahan alam yang dilaporkan dapat mendetoksifikasi akrilamida dan glisidamida. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan metode analisis akrilamida dan glisidamida dalam Volumetric Absorptive Microsampling (VAMS), mulai dari optimasi kondisi kromatografi dan metode preparasi sampel, validasi metode analisis, hingga aplikasinya dalam studi farmakokinetika pada tikus yang diberikan resveratrol. Kondisi kromatografi optimal adalah kolom C-18 Sunfire TM Waters® (5 µm; 250 x 4,6 mm); fase gerak dapar fosfat 6 mM pH 3,5-metanol (96:4); laju alir 0,5 mL/menit; suhu kolom 30oC; dideteksi menggunakan detektor UV pada panjang gelombang 210 nm; dan menggunakan isoniazid sebagai baku dalam. Metode preparasi sampel VAMS yang optimal menggunakan pengendapan protein dengan asetonitril 100% sebagai pelarut pengekstraksi, pengocokan dengan vorteks selama 30 detik, sonikasi selama 5 menit, dan pemutaran dengan setrifugasi selama 1 menit. Hasil validasi memenuhi persyaratan sesuai Pedoman Bioanalisis FDA 2018. Metode analisis yang valid digunakan untuk studi farmakokinetika akrilamida dan glisidamida pada tikus jantan Sprague-Dawley yang diberikan resveratrol. Hasil analisis secara statistika menunjukkan bahwa pemberian resveratrol menurunkan nilai t1/2, Cmax, AUC0-72, dan AUC0-∞, serta meningkatkan nilai Cl dan Ke dari akrilamida dan glisidamida (p<0,05).

---

Acrylamide is a carcinogen that can be found in cigarette, coffee, and foods heated at high temperatures (≥120oC). In body, acrylamide is metabolized to glycidamide which is a more reactive agent. Resveratrol is one of natural product which has been reported that it can detoxify acrylamide and glycidamide. This study was aimed to develop an analytical method of acrylamide and glycidamide in Volumetric Absorptive Microsampling (VAMS), from chromatographic condition and sample preparation optimization, analytical method validation, until its application to a pharmacokinetics study in rats administered resveratrol. The optimum chromatographic condition was obtained using C-18 SunfireTM Waters® column (5 µm; 250 x 4.6 mm); buffer phosphate 6 mM pH 3.5-methanol (96:4) as the mobile phase; the flow rate was 0.5 mL/min; the column temperature was 30oC; detected by UV detector at wavelength of 210 nm; and using isoniazid as the internal standard. The optimum sample preparation in VAMS was using protein precipitation with acetonitrile 100% as the extracting solvent, vortexed for 30 s, sonicated for 5 min and centrifuged for 1 min. The results of validation fulfilled the requirements according to FDA 2018 Bioanalytical Guideline. The valid analytical method was applied for pharmacokinetics study of acrylamide and glycidamide in male Sprague-Dawley rats administered resveratrol. The statistical analysis showed that the administration of resveratrol decreased t1/2, Cmax, AUC0-72, and AUC0-∞, and increased Cl and Ke of acrylamide and glycidamide (p<0.05)."

"ABSTRAKEsomeprazol adalah obat golongan penghambat pompa proton dengan indikasi untuk refluks gastroesofageal. Esomeprazol tidak stabil terhadap pH, panas, kelembaban dan oksidasi, sehingga seringkali membuat esomeprazol terdegradasi pada saat penyimpanan dan dapat mempengaruhi analisis esomeprazol. Penelitian ini bertujuan untuk menganalisis stabilitas in vivo esomeprazol dalam plasma dengan menguji incurred sample stability esomeprazol pada 6 subjek sehat di hari ke 7, 14 dan 28, pada 2 titik konsentrasi sekitar Cmax dan 1 titik pada fase eliminasi yang sebelumnya ditentukan dengan membuat profil farmakokinetika pada subjek yang diambil sampelnya setelah pemberian esomeprazol magnesium 40 mg. Kondisi kromatografi yang digunakan adalah kolom C18 Waters, SunfireTM 5 um; 250 x 4,6 mm, suhu kolom 40 C fase gerak asetonitril ndash; dapar fosfat pH 7,6 40 : 60 v/v ; laju alir 1,00 mL/menit; detektor photodiode array pada panjang gelombang 300 nm; dan lansoprazol sebagai baku dalam. Profil farmakokinetika esomeprazol dalam sampel plasma memberikan hasil; Cmax 704,57 ndash; 1425,85 ng/mL; tmax rata-rata 2,25 jam; AUC0-t 2444,10 ng.jam/mL. Incurred sample stability esomeprazol pada plasma 6 subjek sehat sampai hari ke-28, menunjukkan hasil yang memenuhi persyaratan berdasarkan EMEA Bioanalytical Guideline tahun 2011 dengan nilai diff tidak lebih dari 20, yaitu 11,64.

---

ABSTRACTEsomeprazole is one of the proton pump inhibitor that indicated for gastroesophageal reflux. Esomeprazole is unstable against pH, heat, moisture and oxidation, which often makes esomeprazole degraded at the time of storage and may affect the analysis result. This research aims to analyse the in vivo stability of esomeprazole on subjects rsquo plasma samples by testing incurred sample stability of esomeprazole at time of day 7, 14 and 28 on 2 concentration close to Cmax and 1 on the elimination phase after being given 40 mg esomeprazole magnesium. The chromatographic condition was obtained using C18 column Waters, Sunfire trade 5 um 250 x 4.6 mm, column temperature 40 C mobile phase acetonitrile phosphate buffer pH 7.6 40 60 v v a flow rate of 1.00 mL min photodiode array detector at a wavelength of 300 nm and lansoprazole as internal standard. The esomeprazole pharmacokinetics profile in the plasma samples gave results Cmax 704.57 1425.85 ng mL tmax is 2.25 hours AUC0 t 2444 ng.h mL. The result of esomeprazoles incurred sample stability on plasma samples obtained from six healthy subjects until 28 days, shows that it fulfilled the acceptance criteria of EMEA Bioanalytical Guideline with diff value of all incurred samples were less than 20, which is 11.64. "

"ABSTRAKPada penelitian ini dilakukan preparasi dan karakterisasi nanopartikel primakuin berbasis kitosan. Preparasi nanopartikel primakuin dilakukan dengan menggunakan metode gelasi ionik. Karakterisasi nanopartikel primakuin dilakukan untuk mengetahui distribusi ukuran partikel, zeta potensial da morfologi partikel. Selanjutnya nanopartikel primakuin dan primakuin konvensional diujikan ke tikus secara oral untuk membandingkan profil farmakokinetik keduanya. Hasil menunjukkan distribusi ukuran partikel pada 248,8 nm, dengan lebar puncak 29,61 nm, efisiensi penjerapan54,7% dan zeta potensial. Pada uji in vivo di tikus, konsentrasi primakuin dalam plasma 2-2,5 kali lebih rendah dibandingkan primakuin konvensional, tetapi 3 kali lebih tinggi di hati. Penghitungan parameter farmakokinetik menunjukkan AUC nanopartikel primakuin 3,3 kali lebih rendah dan Cmax nanopartikel primakuin 2,3 kali lebih rendah dibandingkan primakuin konvensional. Namun tidak ada perbedaan pada Tmax. Nilai ke nanopartikel primakuin lebih rendah dan t1/2 eliminasi memanjang 3 kali lipat dibandingkan primakuin konvensional. Vd nanopartikel primakuin 6,5 kali lebih besar dibandingkan primakuin konvensional. Penelitian ini menunjukkan nanopartikel primakuin terbukti berhasil meningkatkan penghantaran obat ke hati.

---

ABSTRACTThe aim of this study was to prepare primaquine- loaded chitosan nanoparticles to enhance drug transport to the liver. Primaquine nanoparticles were prepared by using ionic gelation. Nanoparticles were characterized by particle size distribution, entrapment efficiency, zeta potential and morphology. Conventional primaquine and primaquine nanoparticles were administered orally to rats in order to compare the pharmacokinetic profiles. The characterization of nanoparticles exhibited a peak of particle size distribution at 248.8 nm, peak width of 29.61 nm, entrapment efficiency of 54.7%, and zeta potential of +1.4 mV. In rats, we observed 2-2.5 times smaller plasma concentrations of primaquine nanoparticles than conventional primaquine, but 3 times higher concentration in the liver. The calculation of pharmacokinetic parameters of primaquine revealed that nanoparticles have 3.3 times smaller AUC and 2.3 times smaller Cmax than conventional administration, but no different Tmax. Absorption rate constant and absorption phase half life of nanoparticles were statistically not different from conventional primaquine. Elimination rate constant and elimination phase half life of nanoparticles exceeded 3 times the values of conventional primaquine. The pharmacokinetic distribution of primaquine nanoparticles showed a 6.5 times greater volume than that of primaquine. This study exhibited that primaquine nanoparticles successfully enhanced drug transport to the liver."