Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Pada penelitian ini nanopartikel verapamil hidroklorida dari kitosan dan natrium tripolifosfat melalui proses gelasi ionik dipreparasi, dikarakterisasi, dan dievaluasi secara in vitro dan in vivo untuk penghantaran transdermal sebagai sediaan antihipertensi.Hasil menunjukkan nanopartikel kitosan-tripolifosfat dapat digunakan. Formula D merupakan formula terpilih yang menghasilkan nanopartikel berukuran 62,8 nm, persen efisiensi penjerapan 59,15 %, potensial zeta +25,46 mV, sferis, dan dapat dikonfirmasi dengan FT-IR. Formula ini selanjutnya digunakan pada pembuatan sediaan. Uji penetrasi secara in vitro yang menggunakan sel difusi Franz menunjukkan sediaan gel nanopartikel dengan propilen glikol sebagai peningkat penetrasi memiliki daya penetrasi terbesar dibandingkan dengan gel nanopartikel tanpa peningkat penetrasi dan pembanding dengan fluks secara berturut-turut adalah 148,33 ± 1,17 μg/cm2.jam; 121,88 ± 0,37 μg/cm2.jam; dan 60,93 ± 0,47 μg/cm2.jam. Uji tekanan darah secara in vivo menggunakan tikus jantan Sprague Dawley menunjukkan sediaan gel nanopartikel dengan peningkat penetrasi memiliki efektivitas penurunan tekanan darah sistolik tertinggi daripada gel nanopartikel secara berturut-turut adalah 14,89% dan 5,87%; efektivitas dalam menurunkan tekanan darah diastolik menunjukkan hasil efektivitas tertinggi pada gel nanopartikel saja sebesar 4,18%; dan efektivitas penurunan tekanan darah arteri rata-rata didapatkan hasil yang sama pada gel nanopartikel dan gel nanopartikel dengan peningkat penetrasi yaitu sebesar 20,61%, semuanya dibandingkan dengan gel pembanding.

---

In this research, verapamil hydrochloride nanoparticle from chitosan and sodium tripolyphosphate using ionic gelation method had been prepared, charaterized, and evaluated in vitro and in vivo for antihipertensive transdermal delivery.The results showed that chitosan-tripolyphosphate nanoparticle could be used. The chosen formula was formula D which has 62.8 nm nanoparticles size, 59.15% entrapment efficiency, +25.46 mV zeta potential, spherical, and confirmed with FT-IR. This formula was made into gel dosage form. In vitro penetration test using Franz diffusion cell showed that nanogel with propylen glicol as an enhancer had the greatest penetration result compared to nanogel without enhancher and standard gel with flux were 148.33 ± 1.17 μg/cm2.hours; 121.88 ± 0.37 μg/cm2.hours; and 60.93 ± 0.47 μg/cm2.hours, respectively. In vivo blood pressure test using Sprague Dawley male rats showed nanogel with enhancher has the highest systolic blood pressure reduction than nanogel were 14.89% and 5.87%, respectively; in lowering diastolic blood pressure showed the highest effectiveness of nanogel amounting to 4.18%; and the same effectiveness of mean arterial blood pressure obtained on nanogel and nanogel with enhancer which equal to 20.61%, all compared to the standard gel."

"Penyakit inflamasi usus atau Inflammatory Bowel Disease (IBD) merupakan penyakit peradangan yang terjadi pada kolon, penyakit ini sebaiknya diobati dengan sistem penghantaran obat tertarget pada bagian spesifik. Sistem penghantaran yang ditargetkan untuk pengobatan IBD dirancang untuk meningkatkan konsentrasi obat pada jaringan lokal. Deksametason merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis yang dapat digunakan untuk memperbaiki jaringan parut yang timbul pasca operasi IBD. Penelitian ini bertujuan untuk membuat beads kalsium-alginat deksametason yang hanya dilepas pada kolon. Beads dibuat menggunakan natrium-alginat yang disambung silang dengan Ca2+ melalui metode gelasi ionik, dengan perbandingan antara natrium alginat-deksametason (3:1). Konsentrasi natrium-alginat yang digunakan sebesar 3% b/v dengan varian konsentrasi CaCl2 sebagai agen sambung silang yakni 2% (formula 1), 3% (formula 2), dan 4% (formula 3). Beads yang telah dibuat akan dikarakterisasi untuk mengetahui bentuk dan morfologi beads, distribusi ukuran partikel beads, kadar air, efisiensi proses, indeks mengembang, uji kandungan obat, efisiensi penjerapan deksametason dalam beads dan evaluasi pelepasan obat secara in vitro yang kadar deksametasonnya ditetapkan secara spektrofotometri UV-Vis. Hasilnya diperoleh bentuk beads yang hampir bulat dengan kisaran ukuran antara 630 - >800 µm. Efisiensi penjerapan terbesar diperoleh dari beads formula 1 yaitu sebesar 98,14% sedangkan setelah disalut dengan eudragit® S100 menggunakan alat fluid bed dryer diperoleh beads formula 4 dengan efisiensi penjerapan sebesar 67,78%. Beads formula 1 hanya bersifat enterik dan belum mampu menahan pelepasan zat aktif hingga di pH kolon, sedangkan beads formula 4 memiliki profil pelepasan yang lebih baik karena dapat melepas zat aktif sampai di pH kolon secara bertahap dan bertahan selama 8 jam saat di pH kolon.

---

Inflammatory Bowel Disease (IBD) is a disease of inflammation in the colon, therefore this disease should be treated with targeted drug delivery systems on site-specific. Targeted delivery systems for the treatment of IBD is designed to increase the drug concentration in the local tissue. Dexamethasone is a drug having anti-inflammatory and antifibrosis effects which is used to repair scar tissue arising from postoperative IBD. This research purpose to create calcium-alginate beads dexamethasone to be released only in the colon. Beads were made ​​by using sodium-alginate and Ca2+ as crosslinker by ionic gelation method, with ratio between sodium alginate-dexamethasone (3:1). A concentration of solution sodium alginate 3 % b/v with variation concentration of crosslinker is 2% (formula 1), 3% (formula 2), and 4% (formula 3). Beads ​​will be characterized to determine the form and morphology of the beads, particle size distribution of the beads, moisture content, process efficiency, swelling ratio, drug content, encapsulation efficiency and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. The results obtained were spherical beads with a size range between 630 -> 800 μm with the greatest encapsulation efficiency obtained from the beads formula 1 with the amount of 98.14% and after coated with Eudragit® S100 using a fluid bed dryer apparatus, beads of formula 4 was obtained with an encapsulation efficiency of 67,78%. Beads formula 1 were only released in stomach pH and not able to hold up the release of the active substance in colonic pH, whereas beads of formula 4 releasing dexamethason gradually more than 8 hours in colonic pH, and has a better release profile for the active substance."

"Kitosan telah banyak diteliti sebagai polimer untuk nanopartikel karena memiliki sifat-sifat biokompatibel, biodegradable, tidak toksik, dan dapat berinteraksi dengan senyawa anionik membentuk ikatan taut silang. Pada penelitian ini digunakan natrium tripolifosfat sebagai agen penaut silang untuk membentuk nanopartikel melalui metode gelasi ionik. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi nanopartikel untuk kemudian dibuat sediaan gel. Nanopartikel dibuat dengan mencampur larutan kitosan 0,2% b/v dan natrium tripolifosfat 0,1% b/v dengan perbadingan 2,5:1. Pada penelitian ini untuk mendapatkan metode pembuatan nanopartikel yang optimal maka penambahan larutan natrium tripolifosfat dilakukan dengan 3 cara. Nanopartikel yang dihasilkan pada cara yang ketiga memiliki ukuran partikel terkecil sebesar 62,2 ± 0,6 nm dengan indeks polidispersitas sebesar 0,2930 ± 0,041, potensial zeta 26,05 ± 0,59 mV, dan efisiensi penjerapan 16,46 ± 0,04%. Nanopartikel pada cara ketiga kemudian diformulasikan dalam bentuk sediaan gel. Uji penetrasi dengan menggunakan sel difusi franz selama 8 jam menunjukkan sediaan gel dengan nanopartikel dan peningkat penetrasi memiliki daya penetrasi tertinggi sebesar 2845.43±8.49 μg/cm2.

---

Chitosan has been extensively investigated as polymeric carriers for nanoparticle because possesses some ideal properties such as biocompatible, biodegradable, nontoxic, and can interact with anionic compund to form crosslink bond. In this research, sodium tripolyphosphate used as an crosslinked agent to form nanopartikel by ionic gelation method. The aim of this research is to create and characterize nanoparticle and then used for gel dossage form. Nanoparticle was obtained by mixed 0,2% chitosan solution and 0,1% sodium tripolifosfat with ratio 2,5:1.

In this research tripolyphosphate solution was adding to chitosan by three different way to get an optimal method for obatined nanoparticle. Nanoparticle that obtained from third methods give the best result which produced 62,2 ± 0,6 nm particle size with 0,2930 ± 0,041 polydispersity index, 26,05 ± 0,59 mV potensial zeta, and 16,46 ± 0,04% entrapment efficiency. Nanoparticle from the third method was then formulated into gel dossage form with and without enhancer. The penetration test using franz diffusion cell for 8 hour, showed gel formulation using nanoparticle and enhancer has the highest penetration which was 2845.43±8.49 μg/cm2."

"Kitosan merupakan biopoliaminosakarida linear alami bersifat polikationik, biokompatibel, biodegradabel serta bioadhesif sehingga berpotensi besar untuk digunakan dalam sediaan penghantaran obat tertarget. Kitosan dapat berinteraksi dengan gugus anionik membentuk ikatan taut silang ionik. Tujuan penelitian ini adalah formulasi beads kitosan-tripolifosfat menggunakan metode gelasi ionik dengan menggunakan tiga variasi konsentrasi tripolifosfat yang berbeda yaitu 3% (F1), 4% (F2), dan 5% (F3). Beads dikarakterisasi menggunakan Scanning electron microscope, Diffraction scanning calorimeter, X-Ray Diffractometer, dan mikroskop optik dengan hasil menunjukkan F3 sebagai formulasi terbaik berbentuk bulat sferis kuning keemasan serta miliki ukuran diameter rata-rata 1,031 mm. Efisiensi penjerapan obat dari ketiga formulasi secara berurutan yaitu 11,725%; 15,865%; 22,934%. Selanjutnya beads dengan formulasi terbaik disalut dengan HPMCP HP-55 10% (F3C) dan 12% (F3B) dan CAP 10% (F3C) dan 15% (F3D). Pada uji pelepasan obat yang dilakukan berkelanjutan pada tiga medium berurutan yaitu HCl 0,1 N pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4, dan dapar fosfat pH 6,8 didapatkan kadar kumulatif obat dari empat formulasi penyalutan berturut-turut sebesar 83,25%; 82,04%; 85,24%; 80,71%. Formulasi terbaik berdasarkan uji pelepasan in vitro yaitu F3C selanjutnya digunakan pada uji pentargetan in vivo. Setelah 2,5 jam beads ditemukan pada usus halus tikus, menunjukkan bahwa formulasi penyalutan beads berhasil mencapai terminal usus halus.

---

Chitosan is a natural biopolyaminosaccharide linear with polycationic, biocompatible, biodegradable, and bioadhesive characteristics, so it has a big potential as a drug delivery targeted. Chitosan can interract with anionic site in order to form ionic crosslink reaction. The target of this research was to formulate of beads chitosan-tripolyphosphate using ionic gelation method with three variation of cross linker concentration which are 3% (F1), 4% (F2), and 5% (F3). Beads were characterized by SEM, DSC, XRD, and microscope optic. The characteristics results is F3 showed the best beads spherical form with yellow- gold color and have average diameter size 1.0305 mm. The entrapment efficiency drug result were 11.725%; 15.865%; and 22.934% for F1, F2, F3 respectively. Then the best formulations coated with four different confentration which are HPMCP HP-55 10% (F3A); 12% (F3B) and CAP 10% (F3C); 15%(F3D). On the dissolution test were performed sustainable on three consecutive medium is 0.1N HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7.4 and phosphate buffer pH 6.8 earned a cumulative grade coating formulations of drugs in four successive equal to 83.25%; 82.04%; 85.24%; 80.71%. Based on in vitro release study CAP 10% has "choosen as the best coated formulation with cumulative content is 85.24%. Then the best beads coated formulation used for in vivo study. After 2,5 hours beads were found in small intestine, show that the coating formulation successfully to reach the terminal of small intestine."

"Sistem penghantaran obat ke kolon merupakan salah satu solusi alternatif untuk pengobatan terkait penyakit di kolon, salah satunya dalam mengobati fibrosis kolon. Salah satu obat yang digunakan untuk antifibrosis adalah tetrandrine. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi beads kitosan-tripolifosfat tetrandrine dengan metode gelasi ion dengan variasi konsentrasi larutan sambung silang tripolifosfat 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), dan 5% (Formula 3). Karakterisasi beads diuji dengan scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, dan uji daya mengembang. Beads yang telah terbentuk berwarna kuning keemasan dengan ukuran rata-rata 907 ? 944 μm untuk formula 1, 900 - 973 μm untuk Formula 2, dan 1003 ? 1028 μm untuk Formula 3. Dari hasil karakterisasi Formula 3 merupakan formula yang terbaik dan digunakan untuk penyalutan. Beads Formula 3 dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 dan Eudragit L100 dengan masing-masing konsentrasi Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), dan Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Pada uji pelepasan obat pada beads yang telah disalut, dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Hasil pelepasan kumulatif obat pada Formula 3A, Formula 3B, Formula C, dan Formula D secara berturut-turut adalah sebesar 40,15%, 37,97%, 45,85%, dan 41,70%. Berdasarkan hasil yang diperoleh, Formula 3C adalah formula yang paling baik dalam melepas tetrandrine di medium dapar fosfat 6,8 karena berhasil melepaskan obat yang paling besar diantara formula yang lain. Selain itu juga Formula 3C juga telah berhasil menjaga keberadaan beads ketika melewati lambung tikus yang telah diuji melalui uji pentargetan secara in vivo.

---

Drug delivery to the colon is an alternative solution for treatment in colon which one is fibrosis. Tetrandrine is a drug that has anti-fibrosis effects. The aim of this research was preparation and charactherization of chitosan-tripolyphosphate tetrandrine beads which was prepared by ionic gelation method with variation in sodium tripolyphosphate concentration 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), and 5% (Formula 3). The characteristics of beads were investigated by scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, release studies, and swelling measurements. Beads was produced are yellow-gold colour which has average size of beads, 907 ? 944 μm, 900 - 973 μm, and 1003 ? 1028 μm for formula 1, 2, 3, respectively.

The result of characterization, Formula 3 was the best formula. Formula 3 was coated with Eudragit L100-55 and Eudragit L100 with several concentrations; Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), and Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Drug release tests conducted in the medium pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6 (3 hours).

The results of drug release was 40.15%, 37.97%, 45.85%, 41.70% for Fornula 3A, 3B, 3C, 3D, respectively. Based on these results can be concluded that Formula 3C was the best formulation which has higher drug release than others. Additionally, Formula 3C also had managed to keep the existence of beads when passing through the stomach of rat that have been tested through in vivo targeting test.

"

"Kitosan merupakan polimer alam bersifat polikationik, biodegradabel dan biokompatibel yang berpotensi sebagai sediaan lepas terkendali. Pentoksifillin merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan penekan daya imun digunakan sebagai model obat. Beads kitosan-tpp mengandung pentoksifillin dibuat dengan metode gelasi ionik pada pH natrium tripolifosfat 3, 4 dan 5. Beads dikarakterisasi menggunakan Scanning Electron Microscope (SEM) dan ayakan bertingkat. Uji kandungan obat, efisiensi penjerapan pentoksifillin dalam beads dan pelepasan obat ditetapkan secara spektrofotometri. Hasil karakterisasi menunjukkan bahwa beads yang dihasilkan berbentuk bulat berwarna kuning agak keputihan dengan ukuran rata-rata 710 - 1180 μm. Kandungan obat dalam beads dari ketiga formula, yaitu 10,46%, 10,18%, dan 10,41%. Efisiensi penjerapan dari ketiga formula tersebut tidak berbeda signifikan, yaitu 20,74%, 19,73%, dan 20,61%. Pada uji disolusi obat dalam medium HCl pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4, dan dapar fosfat pH 6 terlihat bahwa pelepasan obat tidak berbeda secara signifikan. Obat dapat terlepas hampir seluruhnya pada menit ke 30. Hasil menunjukkan bahwa beads kitosan-tripolifosfat dengan perbedaan pH tidak berbeda secara signifikan dalam bentuk, ukuran, efisiensi penjerapan dan pelepasan obatnya.

---

Chitosan is a natural polymer with polycationic, biodegradable and biocompatible characteristics, has the potential as controlled release delivery. Pentoxyfilline has inflammatory and immunosuppressive used as a model drug. Chitosan-tpp beads containing pentoxyfilline prepared by ionic gelation method in pH of sodium tripolyphosphate 3, 4 and 5. Beads characrerized by Scanning Electron Microscope (SEM) and sieveing grade. Drug content, encapsulation efficiency of pentoxyfilline in beads and drug release decided by spectrofotometry.

Characterization result shows that beads which produced have a spherical form and have yellow-white color with mean size 710 - 1180 μm. Drug Content from three formulas are 10,46%, 10,18%, and 10,41%. Encapsulation efficiency from three formula did not differ significantly, which are 20,74%, 19,73%, and 20,61%. On the disolution test of drug in the medium HCl pH 1.2, dapar phosphate pH 7.4 and phosphate dapar pH 6 looks that the release of the drug does not differ significantly. All of drug released in 30 minutes. Result shows that chitosan - tripolyphosphate beads different in pH did not differ significantly in encapsulation efficiency and the release of drug."

"Latar belakang. Studi pH lambung pada pasien sirosis hati masih kontroversi Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui adanya perbedaan pH lambung pada pasien sirosis hati dengan gastropati hipertensi portal GHP ringan dan berat. Metode Penelitian. Potong lintang dengan cara konsekutif pada pasien yang datang ke poliklinik gastro enterologi dan hepatologi RSCM pada periode Maret - Mei 2014 sebanyak enam puluh dua pasien sirosis hati dengan GHP dilakukan pemeriksaan endoskopi untuk menilai derajat gastropati sesuai klasifikasi McCormack dan pemeriksa pH lambung dengan menggunakan pH meter. Hasil. Dari 62 subjek didapatkan 50 subjek 80 6 berjenis kelamin laki laki dan perempuan 12 subjek 19 4 GHP paling banyak disebabkan oleh hepatitis C 56 5 hepatitis B 32 3 non hepatitis 8 1 dan alkohol 3 2 Rerata pH lambung pada seluruh pasien sirosis hati dengan GHP adalah 2 13 Rerata pH lambung pada pasien sirosis hati dengan GHP ringan 2 00 lebih rendah dibandingkan kelompok GHP berat 2 25 dengan perbedaan yang bermakna.

---

Background. Studies show gastric pH in cirrhosis patient still in controversy Aim of this study to know differences of gastric pH in liver cirrhosis patient withmild and severe portal hypertensive gastropathy

Methods. Cross sectional method with consecutive to all liver cirrhotic patientwho came to gastroenterology and hepatology clinic in Ciptomangunkusumo hospital Sixty two liver cirrhosis patients with portal hypertensive gastropathyunderwent endoscopy to measure degree of gastropathy based on McCormack classification and measured mean basal gastric pH with pH metry.

Result. There are 50 male subject 80 6 and 12 female subject 19 4 participating in this research Portal hypertensive gastropathy mostly caused by hepatitis C 56 5 hepatitis B 32 3 non hepatitis 8 1 and alcohol 3 2 Mean of gastric pH in all liver cirrhosis patient with portal hypertensive gastropathy was 2 13. The mean gastric pH in liver cirrhosis patient with mildportal hypertensive gastropathy 2 00 mEq L lower than the gastric pH in severeportal hypertensive gastropathy 2 25 mEq L with significant differences."

"Pengobatan penyakit Inflammatory Bowel Disease (IBD) dapat dilakukan dengan penghantaran obat ke kolon.Peradangan kronis memainkan peran penting terjadinya fibrosis.Deksametason merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis.Deksametason akan di mikroenkapsulasi ke dalam beads kitosan dengan metode gelasi ionik menggunakan natrium tripolifosfat (NaTPP) sebagai penaut silang. Kemudian Beads kitosan-tpp dilakukan penyalutan menggunakan 10% Eudragit®S100 (Poly (methacylic acid-co-methyl methacrylate) 1:2). Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi menggunakan Scanning Electron Microscope(SEM) dan ayakan bertingkat. Uji kandungan obat, efisiensi penjerapan deksametason dalam beads dan pelepasan obat ditetapkan kadar obatnya secara spektrofotometri. Hasil dari uji kandungan obat sebesar 19,39%; 18,55%, 16,25% dan 10,12%. Sedangkan efisiensi penjerapan diperoleh 77,59%; 74,23%; 65,03% dan 40,49%. Pada uji pelepasan obat pada medium HCl pH 1,2 ; dapar fosfat pH 7 dan dapar fosfat pH 6 diperoleh hasil untuk beads yang disalut dengan Eudragit® S100 dimana pelepasan pada kolon sebanyak 78,91 % pada jam ke-24. Sehingga sediaan ini dapat dimungkinkan untuk digunakan sebagai obat target pada kolon dengan pelepasan bertahap.

---

The treatment of Inflammatory Bowel Disease (IBD) may be carried out by drug delivery to the colon. Chronic inflammation plays an important role occurrence of fibrosis. Dexamethasone is a drug that has anti-inflammatory effects and antifibrosis. Dexamethasone was microencapsulated into chitosan beads by ionic gelation method using sodium tripolyphosphate (TPP) as across-linker. Then chitosan-TPP Beads were coated by 10% Eudragit ®S100(Poly (methacylic acid-co-methyl methacrylate) 1:2). The resulting beads were characterized using Scanning Electron Microscope (SEM) and multilevel sieve. Drug content, encapsulation efficiency of dexamethasone and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. The resultsof the drug content testare19,39%, 18,55%,16,25% and 10,12% while the efficiency of the encapsulation are 77,59%, 74,23%,65,03% and 40,49%. The results of drug release test in medium HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7 and pH 6 found that beads coated with Eudragit® S100 were released in the colon obtained 78,91% occurs at the 24 hours.It is obviously clear that this dosage form can be used as drug targets in the colon with sustained release."

"Fibrosis merupakan penyakit yang belum banyak diketahui namun perkembangan penyakit ini cukup mengkhawatirkan. Pengobatan untuk fibrosis kolon akan lebih efektif jika obat dilepaskan langsung ke tempat peradangan. Tetrandrine memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan tetrandrine ke dalam beads kalsium-alginat tersalut Eudragit L100-55 atau L100 sebagai sediaan kolon tertarget. Tetrandrine diformulasikan ke dalam natrium alginat karena memiliki daya mengembang yang baik pada pH kolon dan dapat membentuk sambung silang dengan CaCl2. Pembuatan beads dilakukan dengan metode gelasi ionik. Formula dengan rasio natrium alginat dan CaCl2 2:3 (formula 2) menghasilkan efisiensi penjerapan yang paling optimal sebesar 82,460 ± 2,728%. Setelah penyalutan, formula dengan Eudragit L100 10% (formula c) merupakan formula terbaik karena dapat menahan pelepasan tetrandrine dalam HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam) dan dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan menghasilkan pelepasan kumulatif dalam dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) yang paling optimal, berturut-turut 0,561 ± 0,126%, 8,712 ± 0,119%, dan 28,469 ± 0,214%. Pada uji pentargetan obat, rata-rata jarak tempuh beads tersalut Eudragit L100 10% (formula c) 66,667 ± 1,528 cm dan beads kontrol 62 ± 2,646 cm, dihitung terhadap antrum.

---

Fibrosis is rare disease but the development is quite alarming. Treatment for colonic fibrosis will be more effective if the drug is released directly to the area of inflamation. Tetrandrine has antifibrotic effect. This aim of research was to formulate tetrandrine into Ca-alginate beads coated Eudragit L100-55 or Eudragit L100 as colon targeted dosage form. Tetrandrine was formulated into Na-alginate because it has good swelling ability at colonic pH and can crosslink to CaCl2. Beads was prepared by ionic gelation method. Ratio between Na-alginate and CaCl2 2:3 (formula 2) showed the most optimal in efficiency of entrapment about 82.460 ± 2.728%. After coating process, formula with Eudragit L100 10% (formula c) was the best formula because it could resist the release of tetrandrine in HCl 0.1 N pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and showed the most optimal in the release of cumulative in phosphate buffer pH 6.8 (3 hours), respectively 0.561 ± 0.126%, 8.712 ± 0.119%, and 28.469 ± 0.214%. On targeting test, the mean distance that beads propagated was 66.667 ± 1.528 cm for beads coated Eudragit L100 10% (formula c) and 62 ± 2.646 cm for control, calculated from antrum."

"Pektin merupakan polisakarida alami yang dapat digunakan sebagai sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Proses gelasi ionik pada pektin dengan adanya kation divalen tertentu seperti ion kalsium dapat melindungi obat dengan memproduksi beads gel polimer yang tidak larut sehingga dapat digunakan sebagai pembawa sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan beads kalsium pektinat mengandung tetrandrine dengan metode gelasi ionik yang kemudian akan dilakukan evaluasi in vitro dan in vivo. Beads dibuat dengan variasi konsentrasi penaut silang 5%, 10% dan 15%. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi dan dipilih formulasi terbaik untuk dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 atau Eudragit L100. Beads yang dihasilkan berbentuk cukup bulat dan berwarna kuning kecoklatan, beads memiliki ukuran 1069,58-1142,75 μm. Uji pelepasan zat aktif dari beads tersalut dilakukan pada medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Dari hasil in vitro, formula beads dengan penyalut Eudragit L100 10% menunjukkan hasil terbaik sebagai sediaan obat kolon tertarget dengan pelepasan kumulatif sebesar 57,87%, sehingga dipilih untuk dilakukan uji penargetan obat secara in vivo. Beads mencapai jarak rata-rata 77 cm dari bagian antrum.

---

Pectin, a natural polysaccharide, can be used as colon targeted drug delivery systems. Ionotropic gelation of pectin in the presence of certain divalent cations, such as calcium ions, protects drugs by producing insoluble hydrogels that can be used as a colon-targeted drug delivery carrier. In this study, calcium pectinate beads containing tetrandrine were made and were evaluated for in vitro drug release and in vivo study. Calcium pectinate beads were prepared by ionic gelation method with varied calcium chloride concentration (5%, 10% and 15%). The best formula was coated with Eudragit L100-55 or Eudragit L100. Characterization results showed that the beads produced were quite spherical and have yellow-brownish color with average size of beads 1069.58-1142.75 μm. The drug release test was performed at 37±0.5°C and at 100 rpm in HCl pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6.8 (3 hours). From in vitro release study, beads coated with Eudragit L100 10% has shown good colon targeted dosage form with percent cumulative release 57.87% and thus was selected for in vivo study. The mean distance beads had propagated from antrum was 77 cm."