Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Dendrimer poliamidoamin (PAMAM) merupakan suatu pembawa obat yang dapat digunakan untuk membawa obat/senyawa ke organ, jaringan, atau sel tumor atau kanker. Nimotuzumab merupakan antibodi monoklonal yang secara spesifik dapat mengenali domain eksternal reseptor faktor pertumbuhan epidermal (epidermal growth factor receptor/EGFR). Penelitian ini bertujuan untuk membuat konjugat dendrimer PAMAM G4 dengan antibodi monoklonal nimotuzumab sebagai pengenal sel target, sehingga akan diperoleh sistem pembawa obat yang tertarget pada EGFR yang dapat mengurangi efek samping yang tidak diinginkan. Pada penelitian ini, nimotuzumab diaktivasi dengan NaIO4 dengan rasio berat 1:1, lalu dipurifikasi dengan menggunakan ultrafiltrasi sentrifugasi dan dikarakterisasi dengan spektrofotometer UV dan FTIR. Hasil aktivasi nimotuzumab (CHO-nimotuzumab) dikonjugasikan dengan dendrimer PAMAM G4 dengan rasio mol 1:4, kemudian dipurifikasi menggunakan ultrafiltrasi sentrifugasi dan kromatografi filtrasi gel kolom PD-10 matriks Sephadex G-25 medium. Konjugat dendrimer PAMAM G4-nimotuzumab dikarakterisasi dengan menggunakan spektrofotometer UV, KCKT, dan Particle Size Analyzer (PSA). Hasil karakterisasi CHO-nimotuzumab menunjukkan bahwa gugus diol pada nimotuzumab telah berhasil dioksidasi menjadi gugus aldehid. Hasil penelitian menunjukkan bahwa konjugat dendrimer PAMAM G4-nimotuzumab telah berhasil dibuat dan memiliki ukuran partikel rata-rata 12,29 nm.

---

Polyamidoamine (PAMAM) dendrimer is a drug carrier that can be used to carry drugs / compounds to organ, tissue, or tumor or cancer cells. Nimotuzumab is a monoclonal antibody that can recognize a very specific external domain of epidermal growth factor receptor (EGFR). The aim of this study is to prepare a conjugate of PAMAM G4 dendrimer with nimotuzumab monoclonal antibody as homing devices to produce a drug carrier systems that targetted to EGFR. In this study, nimotuzumab was activated by NaIO4 with a weight ratio of 1:1, and then purified by ultrafiltration centrifugation and characterized by UV spectrophotometer and FTIR.

Then, the result of nimotuzumab activation (CHO-nimotuzumab) was conjugated to PAMAM G4 dendrimer with mole ratio of 1:4, and then purified by ultrafiltration centrifugation and gel filtration chromatography column PD-10 with Sephadex G-25 medium as matrix. Conjugates of PAMAM G4 dendrimer-nimotuzumab was characterized by UV spectrophotometer, HPLC, and Particle Size Analyzer (PSA). CHO-nimotuzumab characterization results indicate that diol groups on nimotuzumab has successfully oxidized to the aldehyde group. The results of the research showed that PAMAM G4 dendrimer-nimotuzumab conjugate has been successfully prepared and has average particle size of 12,29 nm."

"Salah satu cara pengobatan kanker dilakukan dengan radioterapi internal atau brakiterapi. Radioisotop emas (198Au) merupakan salah satu radioisotop yang efektif untuk brakiterapi ( maks = 0,96 MeV dan t1/2 = 2,69 hari). Sintesis nanopartikel 198Au terenkapsulasi dendrimer poli(amidoamin) atau PAMAM G3.0 sedang dikembangkan sebagai agen brakiterapi baru. Pada penelitian ini sintesis nanopartikel 198Au terenkapsulasi dendrimer PAMAM G3.0 telah berhasil dilakukan dengan metode bottom-up dengan menggunakan agen pereduksi yaitu natrium borohidrida. Pemurnian hasil sintesis dengan metode kromatografi Size Exclusion bertujuan untuk menghilangkan nanopartikel Au yang terbentuk di luar cavity dendrimer. Sintesis dilakukan dengan cara dingin atau non aktif sebelum dengan cara panas atau aktif. Karakterisasi nanopartikel Au terenkapsulasi PAMAM G3.0 dilakukan dengan metode spektrofotometri UV-Vis, Dynamic Light Scattering, Transmission Electron Microscopy (TEM), dan Spektroskopi Serapan Atom (SSA). Hasil analisa spektrofotometri UV-Vis menunjukkan bahwa sintesis nanopartikel Au terenkapsulasi PAMAM G3.0 telah berhasil dilakukan. Dari hasil karakterisasi PSA, TEM, dan SSA menunjukkan bahwa formula V dengan rasio konsentrasi 2,8 sebagai formula terpilih untuk sintesis dengan cara panas atau radioaktif dengan ukuran nanopartikel Au terenkapsulasi PAMAM G3.0 sebesar 1,743 nm, morfologi nanopartikel yang sferis dan seragam, dan nilai efisiensi penjerapan sebesar 26,34 %. Sintesis dengan cara panas menghasilkan persen kemurnian radiokimia sebesar 99,4 % dan nanopartikel 198Au terenkapsulasi PAMAM G3.0 yang bermuatan nol.

---

Brachytherapy or internal radiotherapy is one of many methods used for treatment of cancer. This modality requires an agent with radioisotopes that emits β particle with a proper energy. 198Au (99 % β max = 0,96 MeV and t1/2 = 2,69 days) is one of radioisotopes that has been considered to be effective for the above-mentioned purpose. This research purpose was to synthesis and characterize 198Au nanoparticles encapsulated by poly(amidoamine) (PAMAM G3.0 dendrimers) as a new brachytherapy agent. PAMAM G3.0 dendrimers encapsulated 198Au nanoparticles was successfully synthesized by a bottom-up method using sodium borohydride as a reductor. Purification was then performed by a size exclusion chromatography in order to separate a large Au-nanoparticle that was formed outside the cavity of PAMAM G3.0 dendrimers. Prior to the synthesis of PAMAM G3.0 dendrimer encapsulated 198Au nanoparticles, the synthetic procedure was first established by using a non-radioactive Au. The PAMAM G3.0 dendrimer encapsulated Au nanoparticles produced was then characterized by using an UV-Vis spectroscopy, a transmission electron microscopy, dynamic light scattering, and an atomic absorption spectroscopy. Characterization results revealed that formula V with molar ratios of 2,8 was found to be a proper formula with diameter of 1,743 nm, spheris and uniform of Au nanoparticles morphology and drug loading value of 26,34 %. This formula was then used in synthesis using radioactive Au, 198Au. Characterization results of PAMAM G3.0 dendrimer encapsulated 198Au nanoparticles gave a radiochemical purity of 99,4 % and zero charge."

"Kurkumin merupakan komponen bahan alam yang berasal dari kunyit dan memiliki aktivitas antioksidan, antiinflamasi, dan antitumor. Akan tetapi, kurkumin memiliki kelarutan yang buruk dalam air dan bioavaibilitas yang rendah. Untuk meningkatkan bioavaibilitasnya, kurkumin dibuat kedalam bentuk nanopartikel menggunakan Dendrimer PAMAM G-4 dengan berbagai perbandingan molar ditiap formula, yaitu formula I dengan perrbandingan molar kurkumin : dendrimer PAMAM G4 (1 : 0,2), formula II (1 : 0,02), dan formula III ( 1: 0,002). Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi nanopartikel kurkumin-dendrimer PAMAM G4 dan melakukan uji penetrasi nanopartikel dalam sediaan gel. Formula 1 (1 : 0,2) memiliki ukuran partikel 10.91 ± 3,02 nm dengan efisiensi penjerapan 100 % merupakan formula dengan karakteristik paling baik. Formula 1 kemudian diformulasikan ke dalam sediaan gel menggunakan Karbopol 940 1%. Uji penetrasi in vitro dengan alat sel difusi Franz menggunakan membrane abdomen kulit tikus dari gel nanopartikel kurkumin dibandingkan dengan gel kurkumin. Gel nanopartikel kurkumin menunjukkan presentase penetrasi kurkumin lebih besar dari gel kurkumin. Gel nanopartikel memiliki jumlah kumulatif kurkumin terpenetrasi sebesar 19,58 ± 1,44 μg/cm2 dan presentase kumuliatif terpenetrasi sebesear 57,26 ± 4,22 %.

---

Curcumin is a natural compound found in turmeric and possesses antioxidant, anti-inflammatory and anti-tumor ability. But Curcumin is poorly soluable in water and has lower bioavaibility. In other to improve the bioavaibility of curcumin, Curcumin formed into nanoparticle used dendrimer PAMAM G4 in various molar rasio, which is formula I with molar ratio (1 : 0,2) of curcumin : dendrimer PAMAM G4, formula II (1:0,02), and formula III (1 : 0,002). The aim of this study is to prepare and to characterize nanoparticle curcumin-dendrimer PAMAM G4 and to know skin permeation of curcumin. Formula 1 showed the best characteristic with particle size 10.91 ± 3,02 nm and 100% entrapment efficiency. Formula 1 then formulated into a gel dosage form with Carbopol 940 1%. In vitro penetration study of Nanoparticle curcumin gel compared with curcumin gel was determined with Franz diffusion cell using rat abdominal membrane. Nanoparticle curcumin gel showed greater permeation of curcumin through rat skin as compared to curcumin. Nanoparticle curcumin gel had its cumulative total 19,58 ± 1,44 μg/cm2 and its cumulative percentage 57,26 ± 4,22 %."

"ABSTRAKEmas (Au) merupakan salah satu logam transisi yang dapat dimanfaatkansebagai agen terapi, khususnya agen antikanker. Dendrimer merupakanmakromolekul yang banyak digunakan sebagai pembawa nanopartikel.Nanopartikel emas dibuat dengan pembawa dendrimer Poliamidoamin (PAMAM)generasi 4 (G4) pada berbagai rasio mol Au : dendrimer. Penelitian ini bertujuanmembuat nanopartikel emas dengan dendrimer PAMAM G4 (nanogold-PAMAMG4) pada rasio mol Au : dendrimer (1 : 0,7), (1 : 0,07) dan (1 : 0,007). Nanogold-PAMAM G4 dipisahkan dengan metode ultrasentrifugasi dengan kecepatan50.000 rpm selama 45 menit pada suhu 4ºC. Karakterisasi fisikokimia nanogold-PAMAM G4 dilakukan menggunakan TEM, PSA, FTIR, Spektrofotometer UVVisdan Spektrofotometer Serapan Atom (SSA). Hasil penelitian menunjukkanukuran partikel nanogold-PAMAM G4 berada pada rentang 1,83 ± 0,58 - 24,53 ±13,30 nm. Hasil karakterisasi nanogold-PAMAM G4 menunjukkan partikelcenderung stabil (indeks polidispersitas = 0,457 dan 0,422) dan efisiensipenjerapan dendrimer PAMAM G4 antara 51,44% - 94,15%. Nanogold-PAMAMG4 (1 : 0,07) memberikan hasil yang paling optimal dengan efisiensi penjerapan =94,15%.

---

ABSTRACTGold (Au) is one of transition metals that can be used as therapeutic agents,especially anticancer agents. Dendrimer is one of the macromolecul that usually usedas nanoparticle carrier. Gold nanoparticles with dendrimer Polyamidoamine(PAMAM) G4 carrier are made at different molar ratio of Au: Dendrimer. The aimsof the research are made a preparation of gold nanoparticles with dendrimerPAMAM G4 (nanogold-PAMAM G4) on the molar ratio Au: dendrimer (1: 0,7), (1:0,07) and (1: 0,007). Purification of nanogold-PAMAM G4 using ultrasentrifugemethod in 50.000 rpm during 45 minutes with temperature 4ºC. Physicochemicalcharacterization of nanogold-PAMAM G4 performed using TEM, PSA, FTIR, UVVisSpectrophotometer and Atomic Absorption Spectrophotometer (AAS). Theresults show that the particle size of nanogold-PAMAM G4 between 1,83 ± 0,58 -24,53 ± 13,30 nm. The results of the characterization nanogold-PAMAM G4 showstable particles (polydispersity index = 0.457 and 0.422) and entrapment efficiencydendrimer PAMAM G4 of 51,44% - 94,15%. Nanogold-PAMAM G4 (1: 0,07) givethe most optimal result with entrapment efficiency = 94.15%."

"Kurkumin, senyawa polifenol hidrofobik dari rimpang kunyit (Curcuma longa) memiliki aktivitas farmakologi yang luas. Bioavailabilitas kurkumin yang rendah menyebabkan pemanfaatannya masih belum maksimal. Pembuatan nanopartikel kurkumin (nanokurkumin) dapat memperbaiki bioavailabilitas kurkumin, namun kestabilan sistem nanopartikel kurkumin saat ini menjadi masalah dalam pengembangannya. Dendrimer PAMAM G4 yang merupakan polimer unik bercabang, berukuran nanometer, monodisper, dan mampu menjerap molekul asing ke dalamnya dapat dimanfaatkan sebagai pembawa nanopartikel kurkumin untuk meningkatkan kestabilannya. Pada penelitian ini nanopartikel kurkumin-dendrimer PAMAM G4 dibuat dengan variasi rasio molar, yaitu (1:0,2), (1:0,02), dan (1:0,002), kemudian dipurifikasi menggunakan ultrasentrifugasi. Nanopartikel kurkumin-dendrimer PAMAM G4 dikarakterisasi menggunakan TEM, PSA, Zetasizer, dan FTIR. Kandungan obat dan efisiensi penjerapan ditetapkan secara spektrofotometri UV-Vis. Hasil karakterisasi menunjukkan bahwa nanopartikel kurkumin-dendrimer PAMAM G4 berukuran antara 9 ? 61 nm dengan efisiensi penjerapan mencapai 77 - 100 %. Hasil ini memperlihatkan bahwa nanopartikel kurkumin dengan pembawa dendrimer PAMAM G4 telah berhasil dibuat dengan rasio molar (1:0,02) yang memberikan hasil optimum.

---

Curcumin, a hydrophobic polyphenol compound derived from the rhizome of turmeric (Curcuma longa) has a wide pharmacological activities. Low bioavailability of curcumin caused the under-developed utilization. Preparation of curcumin nanoparticles (nanocurcumin) can improve the bioavailability, however stability of curcumin nanoparticles become a problem to develop it. PAMAM G4 dendrimer is unique branched polymer , nano-sized, monodisperse, and has ability to entrap guest molecules so it can be used as ideal carrier systems to improve stability of curcumin nanoparticles . In this study, curcumin-PAMAM G4 dendrimer nanoparticle were prepared with various molar ratio, they are (1:0.2), (1:0.02), and (1:0.002) and then purified by ultracentrifugation. Curcumin-PAMAM G4 dendrimer nanoparticle were characterizated by TEM, PSA, Zetasizer, and FTIR. Drug loading and entrapment efficiency was determined by UV-Vis spectrophotometer. The result of characterizations showed that size of curcumin-PAMAM G4 dendrimer nanoparticle average 9-61 nm and the entrapment efficiency was around 77 ? 100 %. Thus, these results demonstrated curcumin nanoparticle have been successfully prepared and molar ratio (1:0.02) showed an optimum result."

"Emas (Au) merupakan salah satu logam transisi yang dapat dimanfaatkan sebagai agen terapi, khususnya agen antikanker. Dendrimer merupakan makromolekul yang banyak digunakan sebagai pembawa nanopartikel. Nanopartikel emas dibuat dengan pembawa dendrimer Poliamidoamin (PAMAM) generasi 4 (G4) pada berbagai rasio mol Au : dendrimer. Penelitian ini bertujuan membuat nanopartikel emas dengan dendrimer PAMAM G4 (nanogold-PAMAM G4) pada rasio mol Au : dendrimer (1 : 0,7), (1 : 0,07) dan (1 : 0,007). Nanogold- PAMAM G4 dipisahkan dengan metode ultrasentrifugasi dengan kecepatan 50.000 rpm selama 45 menit pada suhu 4ºC. Karakterisasi fisikokimia nanogold- PAMAM G4 dilakukan menggunakan TEM, PSA, FTIR, Spektrofotometer UVVis dan Spektrofotometer Serapan Atom (SSA). Hasil penelitian menunjukkan ukuran partikel nanogold-PAMAM G4 berada pada rentang 1,83 ± 0,58 - 24,53 ± 13,30 nm. Hasil karakterisasi nanogold-PAMAM G4 menunjukkan partikel cenderung stabil (indeks polidispersitas = 0,457 dan 0,422) dan efisiensi penjerapan dendrimer PAMAM G4 antara 51,44% - 94,15%. Nanogold-PAMAM G4 (1 : 0,07) memberikan hasil yang paling optimal dengan efisiensi penjerapan = 94,15%.

---

Gold (Au) is one of transition metals that can be used as therapeutic agents, especially anticancer agents. Dendrimer is one of the macromolecul that usually used as nanoparticle carrier. Gold nanoparticles with dendrimer Polyamidoamine (PAMAM) G4 carrier are made at different molar ratio of Au: Dendrimer. The aims of the research are made a preparation of gold nanoparticles with dendrimer PAMAM G4 (nanogold-PAMAM G4) on the molar ratio Au: dendrimer (1: 0,7), (1: 0,07) and (1: 0,007). Purification of nanogold-PAMAM G4 using ultrasentrifuge method in 50.000 rpm during 45 minutes with temperature 4ºC. Physicochemical characterization of nanogold-PAMAM G4 performed using TEM, PSA, FTIR, UVVis Spectrophotometer and Atomic Absorption Spectrophotometer (AAS). The results show that the particle size of nanogold-PAMAM G4 between 1,83 ± 0,58 - 24,53 ± 13,30 nm. The results of the characterization nanogold-PAMAM G4 show stable particles (polydispersity index = 0.457 and 0.422) and entrapment efficiency dendrimer PAMAM G4 of 51,44% - 94,15%. Nanogold-PAMAM G4 (1: 0,07) give the most optimal result with entrapment efficiency = 94.15%."

"Kurkumin, senyawa polifenol hidrofobik dari rimpang kunyit (Curcuma longa) memiliki aktivitas farmakologi yang luas. Bioavailabilitas kurkumin yang rendah menyebabkan pemanfaatannya masih belum maksimal. Dendrimer Poliamidoamin Generasi 4 (PAMAM G4) yang merupakan polimer unik bercabang, berukuran nanometer, monodisper, dan mampu menjerap molekul asing ke dalamnya dapat dimanfaatkan sebagai pembawa nanopartikel kurkumin untuk meningkatkan kestabilannya. Pada penelitian ini akan dibuat nanopartikel kurkumin menggunakan Polimer Dendrimer PAMAM G4 sebagai pembawanya dengan rasio Kurkumin : Dendrimer (50:25)μM dan diuji kestabilanya dalam lingkungan in vitro. Nanopartikel-Kurkumin-Dendrimer PAMAM G4 (NP-KD) dimurnikan menggunakan sentrifugasi ultrafiltrasi dan dikarakterisasi menggunakan TEM, PSA, Zetasizer, dan FTIR. Kestabilan dan efisiensi penjerapan ditetapkan secara spektrofotometri UV-Vis. Stabilitas Nanopartikel Kurkumin-Dendrimer PAMAM G4 secara in vitro dilakukan pengamatan setiap hari selama 10 hari dengan menggunakan alat Spektrofotometer UV-Vis. Hasil penelitian menunjukan bahwa NP-KD memiliki bentuk sferis dengan diameter partikel 53,9±65,55 nm, indeks polidispersitas 0,468±0,04, potensial zeta -68,505±1,845 mV. Hasil uji stabilitas NP-KD secara in vitro selama 10 hari menunjukan bahwa NP-KD stabil di dalam dapar pH 3,0 ; kurang stabil dalam Aquabides; Dapar pH 7,4; Dapar pH 11,0; NaCl 0,35%; NaCl 0,5%; NaCl 0,9%; dan tidak stabil dalam Sistein 1%; dan Bovin Serum Albumin (BSA) 2%. Hasil pengukuran NP-KD dalam dapar pH 3,0 setelah uji stabilitas menunjukan diameter partikel yang tetap stabil pada 45,97±13,08 nm dan memiliki nilai indeks polidispersitas 0,364±0,03. Hasil penelitian tersebut menunjukan bahwa NP-KD stabil pada pH asam.

---

Curcumin, a hydrophobic polyphenol compound derived from the rhizome of turmeric (Curcuma longa) has a wide pharmacological activities. Low bioavailability of curcumin caused the under-developed utilization. Polyamidoamine Generation 4 (PAMAM G4) dendrimer is unique branched polymer , nano-sized, monodisperse, and has ability to entrap guest molecules so it can be used as ideal carrier systems to improve stability of curcumin nanoparticles. In this study, will be prepared and studies in vitro of curcumin nanoparticles with dendrimer PAMAM G4 as a carrier with ratio curcumin : dendrimer (50:25)μM. Nanocurcumin were purified by ultrafiltration centrifugation method and characterizated by TEM, PSA, Zetasizer and FTIR. The result showed that the spherical nanocurcumin have a particle size of 53,9±65,55 nm, polydisperisty index 0,468±0,04, and zeta potential -68,505±1,845 mV. Stability test result of nanocurcumin in 10 days showed that nanocurcumin were stable in buffer solution pH 3,0, almost stable in Aquabidest; buffer solution 7,4 and 11,0 ; NaCl solution 0,35%; 0,5% and 0,9% and unstable in cystein solution 1% and Bovin Serum Albumin (BSA) 2%. Particle measurement results after in vitro studies of nanocurcumin in buffer solution pH 3,0 after stability showed the particle was stable in 45,97±13,08 nm and polydispersity index was 0,364±0,03. Thus, these result nanocurcumin stable in acid solution."

"Berbagai cara telah dilakukan untuk meningkatkan efek terapi dari obat antikanker doksorubisin. Salah satunya adalah dengan memanfaatkan dendrimer PAMAM yang diketahui memiliki peranan penting dalam memfasilitasi proses penghantaran obat. Pemanfaatan nanopartikel emas dalam penghantaran obat dan terapi kanker juga sudah banyak diteliti. Pada penelitian ini kami membuat sistem penghantaran doksorubisin yang dikonjugasikan dengan dendrimer PAMAM G4,5 yang mengenkapsulasi nanopartikel emas pada struktur interiornya. Dendrimer PAMAM G4,5 dan nanopartikel emas berfungsi sebagai wahana untuk distribusi doksorubisin di dalam tubuh dan meningkatkan efektivitas terapi doksorubisin. Dari hasil penelitian didapatkan nanopartikel emas terenkapsulasi PAMAM (PAMAM-AuNP) dengan ukuran partikel 23,97 ± 4,19 nm (dengan transmission electron microscopy/TEM) dan 79,38 nm (dengan metode dynamic light scattering/DLS) serta memiliki λSPR 516 nm. Sementara itu konjugat doksorubisin dengan PAMAM-AuNP (DOX-PAMAM-AuNP) memiliki ukuran partikel 25,92 ± 7,99 nm (dengan TEM) dan 147,88 nm (dengan metode DLS). Dari hasil penelitian didapat bahwa konjugat DOX-PAMAM-AuNP dapat mengurangi ikatan doksorubisin dengan albumin serum manusia, yaitu dari 60,71 ± 0,99% menjadi 47,12 ± 12,39%. Selain itu, uji sitotoksisitas konjugat DOX-PAMAM-AuNP terhadap sel MCF-7 menghasilkan nilai IC50 sebesar 0,035 ± 0,039 μg/mL, sementara doksorubisin bebas memiliki nilai IC50 yang lebih besar yaitu 0,868 ± 0,235 µg/mL.

---

Various attempts have been studied to improve the therapeutic effect of anticancer drug doxorubicin. One is by using PAMAM dendrimer known to have an important role in facilitating the process of drug delivery. The use of gold nanoparticles in drug delivery and cancer therapy has also been widely studied.

In this study, we prepared ​​doxorubicin delivery system which is conjugated to PAMAM G4.5 dendrimer with entrapped gold nanoparticles in its interior structure. PAMAM G4.5 dendrimer and gold nanoparticles serves as a vehicle for the distribution of doxorubicin in the body and to enhance doxorubicin effectivity in cancer therapy.

As the result, we could prepare gold nanoparticles encapsulated PAMAM (PAMAM-AuNP) with particle size of 23.97 ± 4.19 nm (by transmission electron microscopy/TEM) and 79.38 nm (by dynamic light scattering/DLS method), with λSPR 516 nm. While the conjugate of doxorubicin to PAMAM-AuNP (DOX-PAMAM-AuNP) has particle size of 25.92 ± 7.99 nm (by TEM) and 147.88 nm (by DLS method).

From this research, we found that DOX-PAMAM-AuNP conjugate can reduce doxorubicin binding to human serum albumin, from 60.71 ± 0.99 % to 47.12 ± 12.39 %. Cytotoxicity assay of DOX-PAMAM-AuNP conjugate against MCF-7 cell line gave IC50 value at 0.035 ± 0.039 μg/mL, while free doxorubicin had larger IC50 value, which is 0.868 ± 0.235 µg/mL."

"Remdesivir merupakan analog nukleotida yang efektif sebagai antivirus Ebola, Marburg, dan berbagai virus corona. Penggunaan remdesivir pada pasien COVID-19 telah diizinkan oleh BPOM sebagai emergency use authorization. Remdesivir mengalami reaksi enzimatis di dalam cairan tubuh menjadi bentuk analog monofosfat yang sulit berpenetrasi ke sel sehingga diperlukan sistem penghantar yang dapat meningkatkan pengambilan selular remdesivir. Dendrimer PAMAM (polyamidoamine) generasi 4 dapat menjerap remdesivir di dalam rongganya, berikatan dengan membran sel dan meningkatkan penetrasi remdesivir ke dalam sel. Penelitian ini bertujuan untuk mensintesis dan mengkarakterisasi konjugat PAMAM-Remdesivir serta melakukan uji stabilitas dan pengambilan selular. Sintesis PAMAM-remdesivir dilakukan dengan berbagai variasi waktu pengadukan (3, 6, 12, 24, dan 48 jam). Karakterisasi yang dilakukan adalah efisiensi penjerapan, potensial zeta, ukuran dan distribusi ukuran partikel untuk mendapatkan konjugat yang optimum. Analisis spektrum inframerah, pelepasan secara in vitro, stabilitas, pengambilan selular pada sel Vero dan toksisitas pada sel HeLa dilakukan pada konjugat yang optimum. Hasil efisiensi penjerapan dan potensial zeta membuktikan bahwa waktu optimum pengadukan adalah 24 jam (%EE 69%; potensial ζ +23 mV). Spektrum infra merah menunjukkan bahwa konjugat PAMAM-remdesivir telah terbentuk melalui adanya ikatan hidrogen. Waktu yang dibutuhkan PAMAM untuk melepaskan remdesivir pada uji secara in vitro adalah sebesar 23% setelah 6 jam. Setelah 24 jam, PAMAM-remdesivir tidak mengalami pengendapan dan perubahan warna, serta masih menghasilkan puncak tunggal yang muncul pada waktu retensi yang sama yang menandakan bahwa konjugat tetap stabil. Pengambilan selular konjugat PAMAM-remdesivir lebih baik dibandingkan remdesivir karena konjugat PAMAM-remdesivir mengalami pengambilan selular yang lebih baik dibandingkan degan remdesivir saja pada sel Vero. Jadi, dendrimer PAMAM dapat menjerap remdesivir dan membentuk konjugat yang memiliki stabilitas yang baik, serta meningkatkan penetrasi remdeisvir ke dalam sel

---

Nucleoside analogue antiviral remdesivir is effective for Ebola, Marburg, and various coronaviruses. Remdesivir for COVID-19 patients has been authorized by BPOM as an emergency use authorization. Remdesivir undergoes enzymatic reactions in biological fluids to form its monophosphate analogue, this form is difficult to penetrate into cells, so a delivery system is needed to enhance the cellular uptake of remdesivir. PAMAM (polyamidoamine) generation 4 dendrimers can entrap the remdesivir in its cavity and deliver it to the cells. This study aimed to synthesize and characterize the PAMAM-Remdesivir conjugate as well to carry out stability and cellular uptake assays. PAMAM-remdesivir was synthesized by the variation of stirring time (3, 6, 12, 24, and 48 hours). The characterization of PAMAM-remdesivir were encapsulation efficiency, zeta potential, particle size and particle size distribution to obtained the optimum conjugate. Infrared spectrum analysis, in vitro released, stabilty, cellular uptake in Vero Cells, and toxicity in HeLa Cells were carried out with the optimum conjugate. The results of the entrapment efficiency and zeta potential for the optimum stirring time was 24 hours (%EE 69%; potential +23 mV). The infrared spectrum showed that the PAMAM-remdesivir conjugate was formed by hydrogen bonding. The time required for PAMAM to release remdesivir in the in vitro assay was 23% after 6 hours. After 24 hours, PAMAM-remdesivir remained a clear-stated solution without precipitate and change in colour, as well produced the single peak in the same retention time which indicated that the conjugate remained stable. The cellular uptake of PAMAM-remdesivir conjugate was better than remdesivir in Vero Cells. Thus, PAMAM entrapped remdesivir and form conjugate which had good stability and increase the penetration of remdesivir into cells"

"ABSTRAKEmas (Au) merupakan logam transisi yang telah banyak dikembangkan sebagaiagen terapi dan diagnosis kanker. Au valensi +3 memiliki aktivitas toksikterhadap sel kanker dan valensi 0 dapat digunakan untuk deteksi kanker. Auvalensi +3 dan 0 diformulasikan menjadi bentuk nanopartikel dengan pembawadendrimer Poliamidoamin (PAMAM) generasi 4. Nanopartikel Au0 dan Au3+dalam dendrimer PAMAM G4 dikarakterisasi meliputi spektrum serapan, ukuranpartikel, pH serta sitotoksisitasnya secara in vitro terhadap sel kanker payudaraMCF-7 menggunakan metode MTS. Spektrum nanopartikel Au?dendrimerPAMAM G4 sebelum dan setelah penyimpanan selama 6 minggu memberikanserapan yang sama. Nanopartikel Au?dendrimer PAMAM G4 yang dihasilkanberukuran 2-30 nm. Nilai IC50 nanopartikel Au?dendrimer PAMAM G4 valensi+3 dan 0 serta dendrimer PAMAM G4 berturut-turut adalah 73,79, 131,86 dan114,82 μM menunjukkan bahwa nanopartikel Au3+-dendrimer PAMAM bersifatsitotoksik sedangkan nanopartikel Au0?dendrimer PAMAM G4 dan dendrimerPAMAM G4 tidak bersifat sitotoksik terhadap sel MCF-7. Dendrimer PAMAMG4 merupakan sistem pembawa nanopartikel dengan toksisitas yang sangatrendah, nanopartikel Au3+-dendrimer PAMAM G4 berpotensi sebagai agenantikanker dan nanopartikel Au0?dendrimer PAMAM G4 bersifat nonsitotoksiksehingga dapat dikembangkan untuk diagnosis kanker.

---

ABSTRACTGold (Au) is a metal transition element which has been widely used as therapeutic

and cancer diagnostic agent. Au3+ cation is known having toxic activity against

cancer cells, while Au0 element can be used as cancer diagnostic agent. Au3+ and

Au0 nanoparticles were prepared using Polyamidoamine (PAMAM) dendrimer

generation 4. Au3+ and Au0 were characterized by UV-Vis spectra, particle size,

pH and its cytotoxicity were analyzed against MCF-7 breast cancer cells by MTS

assay. The UV-Vis spectra of Au?PAMAM dendrimer G4 before and after 6

months storage had similarity absorbances. The sizes for Au-PAMAM dendrimer

G4 nanoparticles measured by TEM and DLS methods were 2-30 nm. For its

cytotoxicity assay, the IC50 value of Au3+-PAMAM dendrimer G4, Au0-PAMAM

dendrimer G4, and PAMAM dendrimer G4 were 73.79; 131.86 and 114.82 μM,

which showed that Au3+?PAMAM dendrimer G4 was toxic while Au0?PAMAM

dendrimer G4 and PAMAM dendrimer G4 were nontoxic in MCF-7 cells.

PAMAM dendrimer G4 is a low toxicity nanoparticles template, Au3+-PAMAM

dendrimer G4 can be potential anticancer agent and Au0?PAMAM dendrimer G4

is nontoxic that can be used for cancer detection."