Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Ruang lingkup dan cara penelitian:Jus jeruk jika diminum bersama obat-obat tertentu dapat menurunkan bioavailabilitas obat-obat tersebut secara drastis karena jus jeruk merupakan penghambat poten organic anion transporter polypeptide (OATP), yakni uptake/influx transporter yang terdapat di brush border sel usus, dan obat-obat tersebut merupakan substrat dari OATP. Eritromisin merupakan substrat dan penghambat Pglycoprotein (P-gp), yakni efflux transporter yang juga terdapat di brush - border sel usus. Terdapat tumpang tindih yang cukup ekstensif antara substrat dan penghambat OATP dan P-gp. Eritromisin seringkali digunakan untuk pengobatan infeksi saluran napas, dan pasien yang menderita infeksi ini juga sering minum jus jeruk untuk tambahan vitamin C dan untuk rasa segar. Penelitian ini dilaksanakan untuk mengetahui pengaruh pemberian jus jeruk siam bersama eritromisin pada farmakokinetik eritromisin. Penelitian ini merupakan studi menyilang dua kali pada 13 sukarelawan sehat. Eritromisin dosis tunggal diminum bersama air dan bersama jus jeruk dengan urutan acak selang 2 minggu. Sampel darah diambil pada jam-jam tertentu sampai dengan 9 jam dan kadar eritromisin dalam serum diukur secara mikrobiologis. Parameter bioavailabilitas yang dinilai adalah AUC0_, (area di bawah kurva kadar eritromisin terhadap waktu dari jam 0 sampai "'), Cmax (kadar puncak eritromisin dalam darah) dan tmax (waktu untuk mencapai Cmax). Ke-3 parameter tersebut dibandingkan antara eritromisin yang diminum dengan air dan yang diminum dengan jus jeruk.Hasil dan kesimpulan:Bioavailabilitas (AUCo-"' jam) tablet eritromisin yang diminum bersama 200 ml jus jeruk siam berkisar antara 9.6°/o sampai 189.3% dengan rata-rata 81.2% dibandingkan jika tablet eritromisin tersebut diminum bersama air. Berdasarkan kriteria bioekivalensi jus jeruk siam dinyatakan tidak mempengaruhi bioavailabilitas eritromisin dengan bioavailabilitas eritromisin dengan jus jeruk berkisar antara 80-125% dibandingkan dengan bioavailabilitas yang diminum bersama air. Dari 13 subyek penelitian ini, jus jeruk siam tidak mempengaruhi bioavailabilitas eritromisin pada 3 orang subyek. Jus jeruk siam menurunkan bioavailabilitas eritromisin pada 7 subyek dan meningkatkan bioavailabilitas eritromisin pada 3 subyek. Kadar maksimal eritromisin dalam serum (Cmax) dari tablet eritromisin yang diminum bersama 200 ml jus jeruk siam berkisar antara 30.0°/o sampai 206.1% dengan rata-rata 93.6% dibandingkan dengan Cmax dari tablet eritromisin yang diminum bersama air. Hasil analisis statistik menunjukkan bahwa jus jeruk siam tidak mempengaruhi Cmax eritromisin (p = 0.173). Waktu untuk mencapai kadar maksimal eritromisin dalam serum (tmax) dari tablet eritromisin yang diminum bersama 200 ml jus jeruk siam memanjang dibandingkan dengan tmax dari tablet eritromisin tersebut diminum bersama air (rata-rata 2.04 dan 1.69 jam), tetapi tidak bermakna secara statistik. Waktu paruh eliminasi (t112) dari tablet eritromisin yang diminum bersama 200 ml jus jeruk siam sedikit memendek dibandingkan dengan t112 daii tablet eritromisin yang diminum bersama air (rata-rata 1.63 dan 1.73 jam), tetapi tidak bermakna secara statistik. Penurunan AUC dan Cmax eritromisin bersama jus jeruk siam dapat terjadi akibat hambatan OATP. Hal ini secara tidak langsung menunjukkan bahwa eritromisin adalah ~ubstrat dari OATP dan transporter ini dihambat oleh jus jeruk siam. S~byek yang mengalami penurunan AUC dan Cmax mungkin mempuMyai transporter OATP yang dominan atau yang lebih peka terhadap hambatan oleh jus jeruk siam. Peningkatan AUC dan Cmax eritromisin bersama jus jeruk siam dapat terjadi akibat hambatan CYP3A4 dan/atau P-gp, tetapi tampaknya bukan akibat hambatan CYP3A4 karena jeruk siam tidak mengandung furanokumarin dihidroksibergamotin maupun flavonoid naringin dan naringenin yang menghambat aktivitas metabolik CYP3A4. Subyek yang mengalami peningkatan AUC dan Cmax mungkin mempunyai transporter P-gp yang dominan atau yang lebih peka terhadap hambatan oleh jus jeruk siam. Pada beberapa subyek dengan bioavailabilitas yang tidak berubah mungkin disebabkan oleh ekspresi transporter OATP dan P-gp yang seimbang. Pada 12 subyek terjadi penurunan kecepatan absorpsi."

"Streptococcus pneumonia>e, bakteri patogen yang banyak menyebabkan infeksi sehingga menjadi penyakit pneumokokal yang memiliki morbiditas dan mortalitas tinggi. Antibiotik makrolid seperti eritromisin dan azitromisin merupakan pilihan terapi namun menunjukkan adanya peningkatan resistensi. Terdapat dua mekanisme utama timbulnya resistensi terhadap makrolid, yaitu metilasi ribosom yang diperankan oleh gen erm>(B) dan pompa efluks yang diperankan oleh gen mef>(A). Penelitian ini bertujuan untuk mendeteksi keberadaan gen erm>(B) dan mef>(A) pada isolat Streptococcus pneumoniae> yang resisten terhadap eritromisin dan azitromisin.Sebanyak 60 isolat Streptococcus pneumoniae> diikutsertakan dalam penelitian ini. Uji kepekaan terhadap eritromisin dan azitromisin dilakukan dengan metode difusi cakram. Dari 60 isolat tersebut  didapatkan 33 (55 %) isolat sensitif sedangkan 27 (45 %) isolat resisten terhadap eritromisin dan azitromisin. Selanjutnya keberadaan gen erm>(B) dan mef>(A) dideteksi menggunakan PCR. Di antara 27 isolat Streptococcus pneumoniae> yang resisten terhadap eritromisin dan azitromisin, 7 (25,9 %) isolat memiliki gen erm>(B), 6 (22,2 %) isolat memiliki gen mef>(A), serta 14 (51,9 %) isolat memiliki kedua gen erm>(B) dan mef>(A). Dari 27 isolat tersebut, 11 ( 40,7 %) isolat merupakan serotipe 19 F, dan 9 ( 81,8 % ) isolat di antaranya memiliki kedua gen erm>(B) dan mef>(A). Hasil penelitian menunjukkan proporsi cukup besar baik dari gen erm>(B) atau mef>(A) saja maupun kedua gen secara bersamaan pada isolat Streptococcus pneumoniae> yang resisten terhadap eritromisin dan azitromisin. Sedangkan dari 15 isolat Streptococcus pneumoniae> yang peka terhadap eritromisin dan azitromisin tidak ditemukan gen erm>(B) dan mef>(A).

---

Streptococcus pneumoniae>, the leading pathogen of bacterial infection, is responsible for for pneumococcal diseases with severe morbidity and mortality. Macrolides ( e.g erythromycin and azithromycin ) has become drug of choice for pneumococcal diseases, but the prevalence of macrolides-resistant Streptococcus pneumoniae >have been rising in recent years. There are two major mechanisms mediating resistance to macrolides, >ribosomal methylation by >erm>(B) gene, and efflux pump by mef>(A) gene. The aims of this study is to detect erm>(B) and mef>(A) genes in erithromycin and azithromycin-resistant Streptococcus pneumoniae> isolates.

A total of 60 Streptococcus pneumoniae> isolates were analyzed using antimicrobial suscepbility test ( disk diffusion method ) to determine their drug resistance to erythromycin and azithromycin. Among 60 isolates, 33 (55 %) isolates were susceptible, and 27 (45 %) isolates were resistant to erythromycin and azithromycin. The presence of erm>(B) and mef>(A) was determined by PCR. Among of 27 erythromycin and azithromycin Streptococcus pneumonia>-resistant isolates, 7 (25,9 %) isolates carried erm>(B) gene, 6 (22,2 %) isolates carried mef>(A) genes, and 14 (51,9 %) isolates carried both erm>(B) and mef>(A) genes. Of these 27 isolates, 11 ( 40,7 %) isolates belongs to serotype 19 F, with 9 ( 81,8 %) isolates carried both erm>(B) and mef>(A) genes. In conclusion, there was a high proportion of either erm>(B) and mef>(A) genes alone or both of these genes in erythromycin and azithromycin-resistant Streptococcus pneumoniae> isolates. Of 15 erythromycin and azithromycin-susceptible Streptococcus pneumoniae> isolates, no erm>(B) and mef>(A) genes were found."

"Ruang lingkup dan Cara penelitian :Jus jeruk jika diminum bersama obat-obat tertentu dapat menurunkan bioavailabilitas obat-obat tersebut secara drastis karena jus jeruk merupakan penghambat paten organic anion transporter polypeptide (OATP), yakni uptake/influx transporter yang terdapat di brush birder sel usus, dan obat-obat tersebut merupakan substrat dari OATP. Siprofloksasin merupakan substrat dan penghambat P-glycoprotein (P-gp), yakni efflux transporter yang juga terdapat di brush border sel usus. Terdapat tumpang tindih yang cukup ekstensif antara substrat dan penghambat OATP dan P-gp.Siprofloksasin seringkali digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi, dan pasien yang menderita infeksi seringkali juga minum jus jeruk. Penelitian ini dilaksanakan untuk mengetahui pengaruh pemberian jus jeruk Siam bersama siprofloksasin pada farmakokinetik siprofloksasin.Penelitian ini merupakan studi menyilang dua kali pada 12 sukarelawan sehat. Siprofloksasin dosis tunggal diminum bersama air dan bersama jus jeruk dengan urutan acak selang 2 minggu. Sampel darah diambil pada jam-jam tertentu sampai dengan 12 jam, dan kadar siprofloksasin dalam serum diukur secara mikrobiologis. Parameter bioavailabilitas yang dinilai adalah AUCo-12jam(area di bawah kurva kadar siprofloksasin terhadap waktu dari jam 0-12), Cmax(kadar puncak siprofloksasin dalam darah) dan tmax (waktu untuk mencapai Cmax). Ke-3 parameter tersebut dibandingkan antara siprofloksasin yang diminum dengan air dan yang diminum dengan jus jeruk.Hasil dan kesimpulan :Bioavailabilitas (AUCo-12jam) tablet Ciproxine yang mengandung 500 mg siprofloksasin yang diminum bersama 200 ml jus jeruk siam berkisar antara 26.6% sampai 149.4% dengan rata-rata 75.4% dibandingkan dengan yang diminum bersama air; penurunan ini bermakna secara statistik (p=0.019).Berdasarkan kriteria bioekivalensi, jus jeruk siam dinyatakan tidak mempengaruhi bioavailabilitas siprofloksasin jika bioavailabilitas siprofloksasin dengan jus jeruk berkisar antara 80-125% bioavailabilitasnya dengan air. Di antara 12 subyek penelitian ini, hanya pada 2 orang subyek jus jeruk siam tidak mempengaruhi bioavailabilitas siprofloksasin. Jus jeruk siam menurunkan bioavailabilitas siprofloksasin pada 8 subyek, dan meningkatkan bioavailabilitas siprofloksasin pada 2 subyek. Kadar maksimal siprofloksasin dalam serum (Cmax) dari tablet siprofloksasin yang diminum bersama 200 ml jus jeruk slam berkisar antara 26.7% sampai 147.3% dengan rata-rata 81.3% dibandingkan dengan Cmax dari tablet siprofloksasin yang diminum bersama air, dan penurunan ini tidak bermakna secara statistik.Waktu untuk mencapai kadar maksimal siprofloksasin dalam serum (tmax) dari tablet siprofloksasin yang diminum bersama 200 ml jus jeruk siam sedikit memendek dibandingkan dengan tmax dari tablet siprofloksasin yang diminum bersama air (rata-rata 1.08 dan 1.13 jam), tetapi tidak bermakna secara statistik. Waktu paruh eliminasi (t1/2) tablet siprofloksasin yang diminum bersama 200 ml jus jeruk siam sedikit memanjang dibandingkan dengan t1/2 dari tablet siprofloksasin yang diminum bersama air (rata-rata 2.99 dan 2.93 jam), tetapi tidak bermakna secara statistik. Pada 7 subyek terjadi penurunan kecepatan absorpsi. Penurunan AUC dan Cmax siprofloksasin bersama jus jeruk siam dapat terjadi akibat hambatan OATP. Hal ini secara tidak langsung menunjukkan bahwa siprofloksasin adaiah substrat dari OATP dan bahwa transporter ini dihambat oleh jus jeruk siam. Subyek yang mengalami penurunan AUC dan Cmax tampaknya mempunyai transporter OATP yang dominan.Peningkatan AUC dan Cmax siprofloksasin bersama jus jeruk siam dapat terjadi akibat hambatan P-gp dan/atau CYP1A2 dan sulfotransferase. Tetapi hambatan ini tampaknya bukan hambatan CYP1A2 maupun sulfotransferase, karena jeruk siam tidak mengandung flavonoid naringin dan naringenin yang menghambat aktivitas metabolik CYP1A2 sedangkan hambatan sulfotransferase tidak diketahui. Subyek yang mengalami peningkatan AUC dan Cmax mungkin mempunyai transporter P-gp yang dominan. Pada beberapa subyek dengan bioavailabilitas yang tidak berubah mungkin disebabkan oleh ekspresi transporter OATP dan P-gp yang seimbang. Dari hasil penelitian ini disimpulkan bahwa jus jeruk siam menurunkan bioavailabilitas siprofloksasin secara bermakana, baik secara statistik maupun berdasarkan kriteria bioekivalensi. Di samping itu terdapat variabilitas yang tinggi antar subyek, sehingga dianjurkan agar tidak minum antibiotik ini bersama jus jeruk siam karena pengaruhnya cukup besar dan pada setiap subyek tidak dapat diprediksi.

---

Field and methodology :Orange juice can drastically decrease bioavailability of some medications that are taken together with the juice because orange juice is a potent inhibitor of organic-anion transporting polypeptides (OATP), the uptake/influx transporter expressed on the enterocyte brush border, and the medications are substrates of OATP.Ciprofloxacin is a substrate and inhibitor of P-glycoprotein, the efflux transporter which is also expressed on the enterocyte brush border. There is an extensive overlap between substrate and inhibitor of OATP and P-gp. Ciprofloxacin is used in the treatment of various infections, and patients suffer from these infections often drink orange juice for extra vitamin C and roborants.The present study was carried out to find out the effects of a local orange juice on the pharmacokinetics of ciprofloxacin. A randomized, open-label, 2-way crossover study was performed with an interval of 2 weeks. Twelve healthy volunteers received 500 mg ciprofloxacin with either water or local orange juice. Blood samples were drawn at certain hours until 12 hours. Serum concentrations of ciprofloxacin were measured by simple microbiologic method.Results and conclusions :Bioavailability (AUC0-12 hours) of Ciproxine tablet containing 500 mg ciprofloxacin which was taken with 200 ml of local orange juice ranged from 26.6% to 149.4% with an average of 75.4% compared to that which was taken with 200 ml of water; this decrease was statistically significant (p=0.019).Based on the bioequivalence criteria, orange juice does not affect ciprofloxacin bioavailability if its bioavailability with orange juice ranges from 80-125% of its bioavailability with water. Among 12 subjects, only in 2 subjects orange juice did not affect ciprofloxacin bioavailability. Orange juice decreased ciprofloxacin bioavailability in 8 subjects and increased ciprofloxacin bioavailability in 2 subjects. Peak concentration (Cmax) of ciprofloxacin with orange juice ranged from 26.7% to 147.3% with an average of 81.3% compared to that with water, but this decrease was not statistically significant.Ciprofloxacin t1/2 with orange juice was slightly shortened compared to that with water (averages of 1.08 and 1.13 hours), but not statistically significant. Ciprofloxacin tip with orange juice was slightly prolonged compared to that with water (averages of 2.99 and 2.93 hours), but not statistically significant. In 7 subjects there were decreases in the absorption rate. Direct decreases in AUC and Cmax can occur if the substance is a substrate of OATP and this transporter is inhibited. This study showed indirectly that ciprofloxacin is a substrate of OATP and that OATP is inhibited by the local orange juice. Subjects with decreased AUC and Cmax seem to have predominant OATP transporter. Inhibition of P-gp causes increases in AUC and Cmax.Subjects with increased AUC and Cmax may have predominant P-gp transporters and/or CYP1A2 and sulfotransferase. However, inhibition of CYP1A2 and sulfotransferase is unlikely, because orange juice does not contain naringin and naringenin which inhibit CYP1A2, while inhibition of sulfotransferase is not known. Subjects with unchanged AUCs may have balanced OATP and P-gp. From the results of the present study, it was concluded that slam orange juice caused a significant decrease in ciprofloxacin oral bioavailability, both statistically and based on bioequivalence criteria, with a quite large interindividual variability. Therefore, it was recommended that ciprofloxacin should not be administered with slam orange juice because the effect is quite significant and in each subject the effect is unpredictable."

"Penelitian dilakukan untuk menguji aktivitas ektrak kulit buah Manggis sebagai anti Staphylococcus aureus pada agar Mueller Hinton.Metode: Penelitian menggunakan desain eksperimental laboratorik dengan 11 kelompok perlakuan. Ekstrak kulit buah Manggis dengan pengenceran 10 kali, 15 kali, 20 kali, 30 kali, dan 40 kali dibuat triplo dan digunakan sebagai sampel uji. Eritromisin pengenceran 10 kali, 15 kali, 20 kali, 30 kali, dan 40 kali dibuat triplo dan digunakan sebagai kontrol positif. Akuabides dibuat triplo dan digunakan sebagai kontrol negatif. Hasil akhir diolah menggunakan SPSS versi 16.0.Hasil: Rerata diameter zona hambat pada agar Mueller Hinton untuk ekstrak kulit buah Manggis pengenceran 10 kali sebesar 32 mm, pengenceran 15 kali sebesar 31 mm, pengenceran 20 kali sebesar 27 mm, pengenceran 30 kali sebesar 21 mm, dan pengenceran 40 kali sebesar 0 mm.Diskusi: Staphylococcus aureus bersifat sensitif terhadap pemberian ekstrak kulit buah Manggis pengenceran 10 kali, 15 kali dan 20 kali; bersifat intermediet pada pengenceran 30 kali; dan bersifat resisten pada pengenceran 40 kali.

---

This study was conducted to examine the activity of the extraction of mangosteen peel as anti Staphylococcus aureus on Mueller Hinton agar.

Method: This study is experimental laboratoric. Eleven treatment groups have been used in this study. The dilution of mangosteen peel extraction at 10 fold, 15 fold, 20 fold, 30 fold, and 40 fold have been made triplo as test sample. The dilution of Erythromycin at 10 fold, 15 fold, 20 fold, 30 fold, and 40 fold have been made triplo as positive control. Aquades bidestilation has been made triplo as negative control. The outcome will be processed by SPSS version 16.0.

Results: Mean diameter of inhibition zone by Mangosteen peel extraction at 10 fold dilution, 15 fold dilution, 20 fold dilution, 30 fold dilution, 40 fold dilution respectively is 32 mm, 31 mm, 27 mm, 21 mm, and 0 mm.

Discussion: Staphylococcus aureus is sensitive at 10 fold dilution, 15 fold dilution, and 20 fold dilution; is intermediet at 30 fold dilution; and resistant at 40 fold dilution of Mangosteen peel extraction."

"Berbagai penelitian telah membuktikan khasiat ekstrak air rosella (Hibiscus sabdariffa L) dalam pemeliharaan fungsi kardiovaskular. Penggunaan ekstrak air rosella yang dikoadministrasikan dengan aspirin berpotensi untuk terjadi, karena aspirin merupakan terapi yang juga digunakan dalam pemeliharaan fungsi kardiovaskular, khususnya sebagai antiplatelet. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh ekstrak air rosella terhadap farmakokinetik dan farmakodinamik aspirin. Studi interaksi farmakokinetik dan farmakodinamik ekstrak air rosella dengan aspirin terbagi dalam beberapa kelompok perlakuan, yaitu kelompok aspirin tunggal, rosella tunggal dan tiga kelompok ko-administrasi ekstrak air rosella dengan aspirin. Ekstrak air rosella dalam tiga variasi dosis yang diberikan secara ko-administrasi dengan aspirin tidak memberikan pengaruh yang signifikan secara statistik terhadap AUC, Cmaks, tmaks, Vd, Klirens, dan t1/2 asam salisilat. Selain itu, pemberian ekstrak air rosella secara ko-administrasi dengan aspirin tidak memberikan pengaruh yang signifikan terhadap peningkatan waktu perdarahan dan survival rate dari tikus uji. Berdasarkan  hasil penelitian ini disimpulkan, ekstrak air rosella yang digunakan secara ko-administrasi dengan aspirin pada tikus tidak memberikan pengaruh yang signifikan terhadap farmakokinetik dan farmakodinamik aspirin.

---

Various studies have proven the efficacy of Roselle (Hibiscus sabdariffa L) in maintaining cardiovascular function. The use of aqueous extract of Roselle with aspirin has the potential to occur, because aspirin is a therapy that is also used in the maintenance of cardiovascular function, especially as antiplatelet. This study aimed to determine the effect of aqueous extract of Roselle on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of aspirin. The study of pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions of aqueous extract of Roselle with aspirin was divided into several treatment groups: single aspirin group, single Roselle and three co-administration groups of aqueous extract of Roselle with aspirin. Co-administration aqueous extract of Roselle with aspirin did not have a significant difference on AUC, Cmax, Tmax, Vd, clearance, and t½ salicylic acid. In addition, co-administration aqueous extract of Roselle and aspirin did not show a significant increase in the bleeding time and survival rate of rats. In conclusion, aqueous extract of Roselle used by co-administration with aspirin in rats did not have a significant effect on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of aspirin."