Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Meloksikam adalah salah satu obat anti inflamasi non-steroid (AINS) yang memiliki kelarutan rendah dan menyebabkan terjadinya iritasi lambung. Oleh karena itu, untuk menghindari efek tersebut meloksikam dapat diformulasikan dalam bentuk sediaan transdermal. penelitian ini bertujuan untuk membuat sediaan mikroemulsi yang stabil serta mengetahui pengaruh konsentrasi mentol terhadap jumlah kumulatif meloksikam yang terpenetrasi. konsentrasi mentol yang digunakan dalam penelitian ini adalah 2,5-5%. Kemampuan penetrasi sediaan mikroemulsi melalui kulit diuji secara in-vitro dengan alat sel difusi Franz menggunakan membran abdomen tikus galur Sparague-Dawley. Dari hasil uji jumlah kumulatif meloksikam yang terpenetrasi selama 8 jam dari sediaan mikroemulsi formula 1, 2, dan 3 berturut-turut adalah 67,7600 µg/cm2 ± 15,0743%, 126,6567 µg/cm2 ± 25,8984% dan 130,5000 µg/cm2 ± 25,0126%. Sedangkan jumlah fluks meloksikam dalam sediaan mikroemulsi formula 1, 2 dan 3 berturut-turut adalah 23,2043 µg/cm2.jam ± 43,6386, 40,1221 µg/cm2.jam ± 31,7465% dan 41,2888 µg/cm2.jam ± 32,0791%. Dari hasil uji penetrasi dapat disimpulkan bahwa penambahan mentol 2,5% dan 5% dapat berpengaruh pada jumlah kumulatif dan jumlah fluks meloksikam dalam sediaan.

---

Meloxicam is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) which has low solubility and causes gastric irritation. Therefore, to avoid this effect, meloxicam can be formulated in a transdermal dosage form. This study aims to make a stable microemulsion preparation and to determine the effect of menthol concentration on the cumulative amount of meloxicam penetrated. The concentration of menthol used in this study was 2.5-5%. Penetration ability through skin was examined by in-vitro Franz diffusion cell test using Sprague-Dawley rat abdomen skin. From the test results, the cumulative amount of meloxicam that penetrated for 8 hours from the microemulsion formulations formulas 1, 2 and 3 were 67.7600 g/cm2 ± 15.0743%, 126.6567 g/cm2 ± 25.8984% and 130.5000 g/cm2 ± 25.0126%. Meanwhile, the amount of meloxicam flux in the microemulsion formula 1, 2 and 3 was 23.2043 g/cm2.hour ± 43.6386, 40.1221 g/cm2.hour ± 31.7465% and 41.2888 g/cm2.hours ± 32.0791%. From the results of the penetration test, it can be concluded that the addition of menthol 2.5% and 5% can affect the cumulative amount and the amount of meloxicam flux in the preparation."

"Obat Anti Inflamasi Non steroid (OAINS) telah diketahui dapat menurunkan ketahanan mukosa lambung terhadap terbentuknya ulkus. Penggunaan OAINS kronis dapat meningkatkan kemungkinan terbentuknya ulkus. Untuk mengatasi hal ini, maka akan diteliti apakah capsaicin dapat memberi perlindungan pada mukosa lambung yang telah diberi paparan OAINS. Penelitian terdahulu telah membuktikan bahwa capsaicin memiliki pengaruh gastroproteksi baik pada hewan coba maupun pada manusia. Tikus Sprague Dawley dengan berat 150-200 gram dan jumlah 12 ekor dibagi dalam 4 kelompok. Semua tikus dibius dan dilakukan laparotomi. Lambung diolesi asam asetat pada tunika serosa untuk pembentukan ulkus. Pada kelompok kontrol tidak dilakukan apapun. Pada kelompok perlakuan 1 tikus diberi capasaicin pada hari ke-3 setelah induksi ulkus dengan dosis 10 mg/kg BB selama 5 hari. Pada tikus kelompok perlakuan 3 dan 4 masing-masing diberikan piroksikam dan piroksikam serta capsaicin yang juga dimulai pada hari ke-3 selama 5 hari. Pada hari ke- 10 setelah pembuatan ulkus, luas ulkus yang terbentuk diukur dengan program Adobe Photoshop CS II dan dianalisis. Kelompok yang di beri capsaicin menghasilkan rata-rata luas ulkus yang lebih kecil (2 mm2) dibanding kontrol (5,33 mm2). Kelompok yang diberi capsacin dan piroksikam juga menunjukkan rata-rata luas ulkus yang lebih kecil (9,67 mm2) jika dibandingkan dengan kelompok yang hanya diberikan piroksikam saja (12,33 mm2). Namun, hasil ini secara statistik tidak bermakna.

---

Non-Steroid Anti Inflammatory Drugs (NSAID) have been proven to reduce the gastric mucosal defence system. Chronic use of NSAID can increase the likelihood of gastric ulcer. To overcome this problem, we studied the effect of capsaicin to protect gastric mucosa against NSAID. Previous studies have proved that capsacion has gatroprotective effect to both experimental animals and humans. Sprague Dawley rat weighed 150-200 gram (12) were divided into 4 groups. All of the rats were anesthesized and performed laparotomy procedure. The gastric was given acetic acid solution on its serosal surface to create an ulcer. Nothing was done in the control group. In Group 1, the rats were given capsaicin on day 3 after ulcer induction. The dosage of which was 10 mg/BW for 5 days. In group 3 and 4, the rats were given piroxicam and piroxicam combine with capsaicin respectively on the day 3 after ulcer induction for 5 days. On day 10 after ulcer induction, ulcer area was measured by Adobe Photoshop CS II and was analysed. The Average ulcer area in capsaicin group (2 mm2) is smaller than control grop (5,33 mm2). The Average ulcer area in capsaicin and piroxicam group (9,67 mm2) is also smaller than piroxicam group (12,33 mm2). However, these results are statistically insignificant."

"Ketoprofen merupakan nonsteroidal anti inflammatory drug (NSAID) yang kuat, tidak selektif siklooksigenase 2(COX 2). Obat ini biasa digunakan untuk pengobatan osteoarthritis dan rheumatoid arthritis. Penelitian ini dilakukan dengan fase minyak berbeda, yaitu palm olein dan asam oleat yang mempunyai mekanisme memberikan efek fluidisasi pada lapisan bilayer stratum corneum serta dapat meningkatkan tingkat penetrasi obat ke dalam kulit. Penelitian ini dilakukan untuk memformulasikan ketoprofen dalam mikroemulsi dengan konsentrasi 1% menggunakan konsentrasi masing-masing pembawa sebesar 3%, mikroemulsi diaduk dalam homogenizer dan dilakukan optimasi formulasi smix (surfaktan dan kosurfaktan) dengan perbandingan konsentrasi (8:1) sehingga menghasilkan formulasi mikroemulsi yang jernih dan stabil. Ukuran partikel mikroemulsi ketoprofen dalam pembawa palm olein 28,73 nm, nilai indeks polidispersitas 0,343 dengan zeta potensial -15,1 mV, dan pada pembawa asam oleat mempunyai ukuran partikel 23,79 nm, nilai indeks polidispersitas 0,290 dengan zeta potensial -19,9 mV. Uji stabilitas fisik mikroemulsi ketoprofen dilakukan pada tiga suhu yang berbeda, yaitu pada suhu rendah (4±2°C), suhu ruang (25±2°C), dan suhu tinggi (40±2°C). Uji stabilitas fisik mikroemulsi ketoprofen dalam pembawa palm olein dan asam oleat tidak menunjukkan pemisahan fase pada setiap suhu penyimpanan. Untuk uji penetrasi obat jumlah kumulatif pada palm olein yang terpenetrasi sebesar 3401,8801µg/cm2 ± 0,5538% dan formulasi asam oleat adalah 3244,5788µg/cm2 ± 0,5536%. Sedangkan jumlah fluks pada formulasi palm olein sebesar 425,235µg/cm2.jam ± 0,2224% dan formulasi asam oleat 405,58µg/cm2.jam ± 0,2244%. Hasil penelitian menunjukkan bahwa kedua formulasi mikroemulsi stabil selama penyimpanan dan pada formulasi yang menggunakan minyak pembawa palm olein memberikan penetrasi sediaan lebih tinggi dibandingkan dengan minyak pembawa asam oleat.

---

Ketoprofen is a strong non-selective cyclooxygenase-2 non-steroidal anti inflamatatory drug that is widely used to cure osteoarthritis and rheumatoid arthritis. This research is meant to study the two different oil phases, Palm Olein and oleic acid, some excipients that give a fluidization effect on a stratum corneum lipid bilayer, and also being used as drug penetration enhancers. This research was conducted to formulate 1% ketoprofen w/w in a microemulsion, using each of base concentration of 3% oil. Microemulsion was homogenized and an smix optimization was made in an optimum concentration of 8:1 (surfactant:co-surfactant) to bring a clear and stable microemulsion. The obtained particle size of ketoprofen microemulsion in a Palm Olein base is 28,73 nm with the obtained polydispersity index is 0,343 with a -15,1 mV zeta potential, whereas the obtained particle size of oleic acid base is 23,79 nm, with the polydispersity index obtained at 0,290 and the zeta potential around -19,9 mV. The physical stability study of ketoprofen microemulsion was investigated at three different storage conditions, those are freezing at (4±2°C), room temperature (25±2°C), and thawing at (40±2°C). The result of this stability study is that there is no phase separation in both oil phase of Palm Olein and oleic acid in each storage condition. The penetration study of the cumulative drugs of the Palm Olein base that is penetrated is around 3401,8801µg/cm2 ± 0,5538%, and around 3244,5788µg/cm2 ± 0,5536% for the oleic acid base. Whilst the total flux of the oleic acid formulation is 425,235µg/cm2.hour ± 0,2224% and the total flux of Palm Olein is 405,58µg/cm2.hour ± 0,2244%. It was concluded that both formulations are stable during storage conditions and the formulation of Palm Olein base gives the greater penetration rather than the oleic acid base."

"Orang dewasa yang lebih tua rentan terhadap masalah terkait narkoba karena polifarmasi dan penurunan fungsi organ. Salah satu obat paling umum yang diresepkan orang dewasa yang lebih tua adalah obat antiinflamasi non steroid (NSAID). NSAID efektif untuk keluhan umum untuk orang dewasa yang lebih tua. Resep NSAID pada lansia perlu dipantau dengan hati-hati untuk menghindari efek samping. Penelitian ini bertujuan untuk menggambarkan karakteristik resep NSAID dan menganalisis potensi masalah yang berkaitan dengan NSAID di Puskesmas Kecamatan Kebayoran Baru untuk periode Juli hingga Desember 2018. Penelitian ini adalah penelitian deskriptif dengan desain studi cross-sectional. Pengambilan data secara rectrospektif dari data resep dengan teknik random sampling. Sampel dalam penelitian ini adalah resep pasien NSAID dengan usia 60 tahun ke atas pada periode Juli hingga Desember 2018. Penelitian ini dilakukan pada 384 resep pasien yang memenuhi kriteria inklusi. Pengguna NSAID pada pasien usia lanjut terdiri dari 56,25% wanita dan 43,75% pria. Distribusi usia terdiri dari 82,55% usia 60-69, 19,01% berusia 70-79, 1,30% berusia 80-89, dan 0,26% berusia 90-99. Resep polifarmasi ditemukan 15,37%. NSAID yang paling diresepkan adalah natrium diklofenak (69,01%), asam mefenamat (14,32%) dan piroksikam (11,20%). Peristiwa pengobatan yang tidak kompatibel tidak ditemukan. Insiden ketidakcocokan dosis dalam resep NSAIDs untuk pasien usia lanjut di Puskesmas Kecamatan Kebayoran Baru periode Juli hingga Desember 2018 adalah dosis yang melebihi rekomendasi, itu piroksikam (0,78%). Potensi interaksi antar obat adalah 22,34%. Kesimpulan dari penelitian ini adalah ada potensi masalah terkait obat NSAID di Puskesmas Kecamatan Kebayoran Baru periode Juli hingga Desember 2018 sehingga diperlukan perbaikan resep dan pemantauan obat untuk meminimalkan masalah terkait obat dan menyediakan terapi obat yang rasional.

---

Older adults are vulnerable to drug-related problems due to polypharmacy and decreased organ function. One of the most common medications prescribed by older adults is non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). NSAIDs are effective for general complaints for older adults. NSAID prescriptions in the elderly need to be monitored carefully to avoid side effects. This study aims to describe the characteristics of prescription NSAIDs and analyze potential problems related to NSAIDs in the Kebayoran Baru District Health Center for the period July to December 2018. This research is a descriptive study with cross-sectional study design. Retrieving data in a rectrospective way from recipe data with random sampling techniques. The sample in this study was the prescription of NSAID patients aged 60 years and over in the period July to December 2018. This study was conducted on 384 prescription patients who met the inclusion criteria. NSAID users in elderly patients consisted of 56.25% women and 43.75% men. The age distribution consisted of 82.55% aged 60-69, 19.01% aged 70-79, 1.30% aged 80-89, and 0.26% aged 90-99. The polypharmacy prescription was found to be 15.37%. The most prescribed NSAIDs were diclofenac sodium (69.01%), mefenamic acid (14.32%) and piroxicam (11.20%). Incompatible treatment events not found. The incidence of dosage mismatch in NSAIDs prescriptions for elderly patients in the Kebayoran Baru District Health Center for the period July to December 2018 was a dose that exceeded the recommendation, it was piroxicam (0.78%). Potential interactions between drugs are 22.34%. The conclusion of this study is that there are potential problems related to NSAID drugs in the Kebayoran Baru District Health Center in the period July to December 2018 so that it is necessary to improve prescription and drug monitoring to minimize drug-related problems and provide rational drug therapy."

"Natrium diklofenak termasuk anti-inflamasi non-steroid (OAINS) dengan efek samping iritatif terhadap lambung sehingga perlu dibuat sistem pelepasan zat aktif ditunda. Tablet lepas tunda memerlukan polimer bersifat pH dependent, seperti hidroksipropil metil selulosa ftalat (HPMCP). Masalah yang dapat terjadi pada tablet salut, yaitu retakan di lapisan penyalut akibat ketidakelastisan polimer akan pemuaian akibat pemanasan. Diperlukan penambahan plasticizer yang kompatibel terhadap polimer untuk menambah keelastisannya, seperti triasetin dan trietil sitrat. Penelitian ini berfokus dalam mengevaluasi pengaruh penambahan trietil sitrat ataupun triasetin terhadap adanya cracking serta efeknya terhadap pelepasan obat pada variasi weight gain tertentu. Dilakukan metode penyalutan, yaitu formula HPMCP atau HP (F1) ; HPMCP-Triasetin atau HP-TRI (F2) ; HPMCP-Trietil Sitrat atau HP-TEC (F3) ; dan HPMCP-Triasetin-Trietil Sitrat atau HP-TRI-TEC (F4) yang akan dibuat dalam variasi weight gain 8%, 10%, dan 12%. Morfologi cracking dievaluasi dengan scanning electron microscopy (SEM). Hasil evaluasi SEM tidak ditemukan cracking dan kekasaran lapisan penyalut tablet, yaitu F1 > F3 > F4 > F2. Semua formula dan variasi weight gain-nya memenuhi syarat pelepasan obat di medium asam maupun basa. Jadi, penggunaan polimer HPMCP saja sudah mampu menahan pelepasan obat di kondisi asam dan penambahan plasticizer triasetin dan trietil sitrat mampu memperhalus morfologi lapisan penyalut tablet salut enterik.

---

Sodium diclofenac is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with gastric irritative, necessitating the development of a delayed-release drug delivery system. This system require a pH-dependent polymer, such as hydroxypropyl methylcellulose phthalate (HPMCP). A problem that can occur is cracking in the coating layer due to the polymer's lack of elasticity during expansion caused by heating. To enhance its elasticity, the addition of a compatible plasticizer is needed, such as triacetin and triethyl citrate. This study focuses on evaluating the influence of adding triethyl citrate or triacetin on the occurrence of cracking and its effects on drug release at specific weight gain variations. The coating methods used include HPMCP or HP (F1), HPMCP-Triacetin or HP-TRI (F2), HPMCP-Triethyl Citrate or HP-TEC (F3), and HPMCP-Triacetin-Triethyl Citrate or HP-TRI-TEC (F4). These formulations will be made with variations of weight gain at 8%, 10%, and 12%. Cracking morphology will be evaluated using scanning electron microscopy (SEM). The SEM evaluation results showed no cracking and the surface roughness are F1 > F3 > F4 > F2. All formulations and their weight gain met the requirements for drug release in both acidic and basic media. Therefore, the use of HPMCP polymer alone is already capable of controlling drug release in acidic conditions, and the addition of triacetin and triethyl citrate plasticizers can further smoothen the morphology."

"Kayu manis (Cinnamomum zeylanicum Breyn) merupakan tanaman yang ada di Indonesia dengan kandungan flavonoid yang diketahui memiliki efek antiinflamasi. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui efek antiinflamasi ekstrak kulit batang kayu manis terhadap tikus Sprague Dawley yang dibuat udem pada telapak kaki kirinya. Tikus dibagi menjadi lima kelompok yang masing-masing terdiri dari 6 ekor. Pada kelompok kontrol negatif diberikan CMC 0.5%, kelompok kontrol positif diberikan natrium diklofenak 27mg/200g bb, kelompok perlakuan diberi ekstrak etanol 70% kulit batang kayu manis dengan dosis 280mg, 560mg dan 1120mg/200g bb peroral. Setelah 30 menit pemberian peroral, telapak kaki kiri tikus diinduksi dengan 0.4 ml karaginan 1% untuk menimbulkan udem. Pengukuran volume udem dilakukan menggunakan pletismometer dalam interval waktu 1 jam selama 6 jam. Data yang diperoleh dihitung presentase penghambatan udemnya dan dianalisis menggunakan SPPSS 19. Hasil penelitian ini menunjukan adanya perbedaan bermakna (p<0,05) pada pemberian ekstrak kayu manis dengan control positif dan kontrol negatif dan dosis 1120mg/200g bb yang paling baik memberikan efek sebagai antiinflamasi. Disimpulkan bahwa ekstrak kayu manis memiliki efek antiinflamasi.

---

Cinnamomum zeylanicum Breyn is one of Indonesian plant that contains flavonoid and known as anti-inflammatory agent. The purpose of this study is to find out the effect of C. zeylanicum Breyn bark extract as anti-inflammatory in rat Sprague Dawley that is induced edema on its left paw. The rats are divided into five groups and each group consists of six rats. Group I function as negative control is given, group II as positive control is given natrium diklofenac 27mg/200g bb, group III, IV and V are given the extract with dose 280mg/200g bb, 560mg/200g bb and 1120mg/200g bb. After 30 minute, left paw of the rats are injected with 0.4 ml carrageenan 1% to induce edema. The volume of edema was measured every hour during 6 hours using pletismometer. The percentage of edema inhibition is counted and analyzed using SPSS 19. The result shows that the extract treated was significantly different (p<0,05) with positive and negative control and at dose 1120mg/200g bb gives the best effect as an anti-inflammatory. In conclude, the extract has anti-inflammatory effect."

"ABSTRAKAsam kojat merupakan asam organik yang memiliki banyak kegunaan diantaranya sebagai antibakteri, antifungal, antimelanosis, dan agen pengkelat, yang dihasilkan melalui fermentasi kapang genus Aspergillus dan Penicillium. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan kondisi yang optimal pada fermentasi menggunakan Aspergillus oryzae dengan melakukan optimasi medium dan kondisi fermentasi secara bertahap. Kadar asam kojat ditentukan dengan metode KLT densitometri dengan detektor UV pada panjang gelombang 318 nm. Kombinasi sukrosa dan yeast extract dipilih sebagai sumber karbon dan nitrogen terbaik dari sembilan variasi medium dengan jumlah asam kojat yang dihasilkan sebesar 1,5425 g/L. Keasaman medium yang paling optimum adalah pada pH 4,5 dibandingkan dengan pH 3,5 dan 5,5 dengan hasil asam kojat sebesar 1,7127 g/L. Fermentasi pada suhu 35 C menunjukkan kadar asam kojat yang lebih tinggi dibandingkan pada suhu ruang. Optimasi kondisi aerasi dilakukan dengan empat variasi volume medium dimana medium dengan volume 100 ml menghasilkan asam kojat dengan jumlah tertinggi yaitu 1,6472 g/L.. Hasil optimasi yang paling baik memiliki nilai yield sebesar 0,0370 gg-1.

---

ABSTRACTKojic acid is an organic acid that has many uses such as antibacterial, antifungal, antimelanosis, and chelating agent, which is produced by fermentation of genus Aspergillus and Penicillium. This study aimed to obtain optimal conditions on fermentation using Aspergillus oryzae by optimizing the medium and fermentation conditions gradually. Levels of kojic acid were determined by the method of TLC densitometry with UV detector at 318 nm wavelength. The combination of sucrose and yeast extract was chosen as the best source of carbon and nitrogen from nine medium variations with the amount of kojic acid produced at 1.5425 g L. The optimum acidity of the medium is at pH 4.5 in which 1.7127 g L of kojic acid produced, compared to medium with pH value of 3.5 and 5.5. Fermentation at 35 C indicates higher kojic acid production compared to room temperature. Optimization of aeration conditions was performed with four variations of medium volume where medium with 100 ml volume produced the highest amount of kojic acid at 1.6472 g L. The most optimum result has a yield value of 0.0370 gg 1."

"Asam salisilat memiliki aktivitas anti-inflamasi dan antioksidan, namun dapat menimbulkan efek samping pada saluran cerna. Modifikasi gugus karboksilat senyawa tersebut menjadi turunan amida dapat menjadi solusi untuk mengatasi kekurangannya. Pada penelitian ini dilakukan sintesis senyawa analog salisilamida, 2‐hidroksi‐N‐(piridin‐2‐il)benzamida (1) dan turunan basa Mannich-nya (2a-f). Berdasarkan hasil uji aktivitas anti-inflamasi in vitro dengan metode penghambatan denaturasi protein, senyawa hasil sintesis menunjukkan aktivitas anti-inflamasi dengan hasil uji IC50 pada rentang = 0,118-0,434 mM. Aktivitas tersebut lebih rendah dibandingkan piroksikam yang digunakan sebagai senyawa standar (IC50 = 0,0073 mM). Senyawa 2e, 2‐hidroksi‐N‐(piridin‐2‐il)benzamida tersubstitusi basa Mannich 2,6-dimetilmorfolin merupakan senyawa paling tinggi aktivitasnya. Energi ikatan (DG) yang diperoleh dari studi penambatan molekul adalah -8,49 kkal/mol pada reseptor COX-1 (PDB ID: 1EQG) dan -8,92 kkal/mol pada reseptor COX-2 (PDB ID: 5KIR). Pengujian antioksidan dengan metode DPPH diperoleh rentang IC50 = 0,63-12,90 mM, sedangkan dengan metode FRAP diperoleh EC50 antara 0,68-0,91 mM. Semua senyawa hasil sintesis memiliki aktivitas antioksidan lebih rendah dibandingkan dengan standar asam askorbat (metode DPPH, IC50= 0,0021 mM; metode FRAP, EC50= 0,008 mM).

---

Salicylic acid is a natural active substance known to have anti-inflammatory and antioxidant activity, but it has side effects in gastrointestinal tract. The modification of its carboxylic groups into amide derivatives can be a solution to overcome its weakness. In this study we synthesized salicylamide analog, 2‐hydroxy‐N‐(pyridine‐2-yl)benzamide (1) and its Mannich base derivatives (2a-f). Based on an in-vitro anti-inflammatory activity test using the inhibition protein denaturation method, the synthesized compounds showed anti-inflammatory activity. The IC50 obtained was in the range of 0.118-0.434 mM. The activity was lower than piroxicam used as a standard compound (IC50 = 0.0073 mM). Compound 2e, 2‐hydroxy‐N‐(pyridine‐2-yl)benzamide substituted by 2,6-dimethylmorpholin Mannich base, showed the highest activity with IC50= 1.18 mM. The binding energy (DG) obtained from molecular docking study was -8.49 kcal/mol and -8.92 kcal/mol for COX-1 and COX-2 receptors (PDB ID: 1EQG and 5KIR) protein target respectively. The antioxidant activity using DPPH test was obtained with IC50 in the range of 0.63-12.90 mM, while using the FRAP method EC50 in the range of 0.68-0.91 mM. All the synthesized compounds had lower antioxidant activity than ascorbic acid used as a standard (DPPH method, IC50 = 0.0021 mM; FRAP methode, EC50 = 0.008 mM)"

"Benzimidazol dan vanilin terbukti memiliki aktivitas anti-inflamasi yang baik dengan efek samping minimal dibanding OAINS dan sudah banyak diteliti, namun beberapa masih memiliki potensi yang rendah. Substitusi basa Mannich seperti N-metilpiperazin dapat meningkatkan aktivitas anti-inflamasi dan meningkatkan bioavailabilitas molekul obat. Oleh karena itu, dilakukan sintesis dan karakterisasi senyawa baru 4-(benzimidazol-2-il)-2-metoksi-6-[(4-metilpiperazin-1-il)metil] fenol. Sintesis dilakukan dalam dua tahap, tahap pertama yaitu sintesis 4‐(benzimidazol‐2‐il)‐2‐metoksi fenol melalui reaksi siklokondensasi antara o-fenilendiamin dan vanilin menggunakan refluks selama 23 jam. Monitoring reaksi dilakukan menggunakan KLT dengan fase diam silika gel F254 dan fase gerak kloroform – etil asetat – metanol (9:6:1). Tahap kedua, sintesis 4-(benzimidazol-2-il)-2-metoksi-6-[(4-metilpiperazin-1-il)metil] fenol melalui reaksi Mannich antara senyawa 4‐(benzimidazol‐2‐il)‐2‐metoksi fenol, formaldehid, dan N-metilpiperazin. Monitoring dilakukan menggunakan KLT dengan fase diam silika gel F254 dan fase gerak kloroform - metanol (3:2). Kedua senyawa hasil sintesis diuji kemurniannya menggunakan KLT dan penetapan jarak lebur serta elusidasi struktur menggunakan spektrofotometri FT-IR dan 1H-NMR. Jarak lebur yang diperoleh dari hasil sintesis tahap 1 yaitu 214-216oC dan untuk tahap 2 yaitu 240-242 oC. Hasil elusidasi struktur menunjukkan bahwa senyawa tahap 1 adalah 4‐(benzimidazol‐2‐il)‐2‐metoksi fenol dan senyawa tahap 2 adalah 4-(benzimidazol-2-il)-2-metoksi-6-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]fenol. Nilai rendemen senyawa murni yang didapatkan dari hasil sintesis tahap 1 dan tahap 2 berturut-turut sebesar 71,93% dan 33,25%.

---

Benzimidazole and vanillin have been shown to have good anti-inflammatory activity with minimal side effects compared to NSAIDs and have been widely studied, but some still have low potency. Mannich base substitution such as N-methylpiperazine can increase anti-inflammatory activity and molecular bioavailability. Therefore, the synthesis and characterization of the new compound 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxy-6-[(4-methylpiperazine-1-yl)methyl]phenol was carried out. The synthesis was carried out in two steps, the first step was the synthesis 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxyphenol through a cyclocondensation reaction between o-phenylenediamine and vanillin using reflux for 23 hours. The reaction monitoring was carried out using TLC with silica gel F254 as a stationary phase and a mobile phase of chloroform – ethyl acetate – methanol (9:6:1). The second step, the synthesis of 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxy-6-[(4-methylpiperazine-1-yl)methyl]phenol through the Mannich reaction between the compound 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxyphenol, formaldehyde, and N-methylpiperazine. Monitoring was carried out using TLC with silica gel F254 as a stationary phase and a mobile phase of chloroform - methanol (3:2). The two synthesis products were tested for purity using TLC and determination of melting distance and structure elucidation using FT-IR and 1H-NMR spectrophotometry. Melting distance obtained from the synthesis of step 1 is 214-216oC and for step 2 is 240-242oC. The results of the structural elucidation showed that the compound in step 1 was 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxyphenol and the compound in step 2 was 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxy-6-[(4-methylpiperazine-1-yl)methyl]phenol. The yield value of pure compounds obtained from the synthesis of step 1 and step 2 was 71.93% and 33.25%, respectively."

"Penyakit inflamasi usus atau Inflammatory Bowel Disease (IBD) merupakan penyakit peradangan yang terjadi pada kolon, penyakit ini sebaiknya diobati dengan sistem penghantaran obat tertarget pada bagian spesifik. Sistem penghantaran yang ditargetkan untuk pengobatan IBD dirancang untuk meningkatkan konsentrasi obat pada jaringan lokal. Deksametason merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis yang dapat digunakan untuk memperbaiki jaringan parut yang timbul pasca operasi IBD. Penelitian ini bertujuan untuk membuat beads kalsium-alginat deksametason yang hanya dilepas pada kolon. Beads dibuat menggunakan natrium-alginat yang disambung silang dengan Ca2+ melalui metode gelasi ionik, dengan perbandingan antara natrium alginat-deksametason (3:1). Konsentrasi natrium-alginat yang digunakan sebesar 3% b/v dengan varian konsentrasi CaCl2 sebagai agen sambung silang yakni 2% (formula 1), 3% (formula 2), dan 4% (formula 3). Beads yang telah dibuat akan dikarakterisasi untuk mengetahui bentuk dan morfologi beads, distribusi ukuran partikel beads, kadar air, efisiensi proses, indeks mengembang, uji kandungan obat, efisiensi penjerapan deksametason dalam beads dan evaluasi pelepasan obat secara in vitro yang kadar deksametasonnya ditetapkan secara spektrofotometri UV-Vis. Hasilnya diperoleh bentuk beads yang hampir bulat dengan kisaran ukuran antara 630 - >800 µm. Efisiensi penjerapan terbesar diperoleh dari beads formula 1 yaitu sebesar 98,14% sedangkan setelah disalut dengan eudragit® S100 menggunakan alat fluid bed dryer diperoleh beads formula 4 dengan efisiensi penjerapan sebesar 67,78%. Beads formula 1 hanya bersifat enterik dan belum mampu menahan pelepasan zat aktif hingga di pH kolon, sedangkan beads formula 4 memiliki profil pelepasan yang lebih baik karena dapat melepas zat aktif sampai di pH kolon secara bertahap dan bertahan selama 8 jam saat di pH kolon.

---

Inflammatory Bowel Disease (IBD) is a disease of inflammation in the colon, therefore this disease should be treated with targeted drug delivery systems on site-specific. Targeted delivery systems for the treatment of IBD is designed to increase the drug concentration in the local tissue. Dexamethasone is a drug having anti-inflammatory and antifibrosis effects which is used to repair scar tissue arising from postoperative IBD. This research purpose to create calcium-alginate beads dexamethasone to be released only in the colon. Beads were made ​​by using sodium-alginate and Ca2+ as crosslinker by ionic gelation method, with ratio between sodium alginate-dexamethasone (3:1). A concentration of solution sodium alginate 3 % b/v with variation concentration of crosslinker is 2% (formula 1), 3% (formula 2), and 4% (formula 3). Beads ​​will be characterized to determine the form and morphology of the beads, particle size distribution of the beads, moisture content, process efficiency, swelling ratio, drug content, encapsulation efficiency and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. The results obtained were spherical beads with a size range between 630 -> 800 μm with the greatest encapsulation efficiency obtained from the beads formula 1 with the amount of 98.14% and after coated with Eudragit® S100 using a fluid bed dryer apparatus, beads of formula 4 was obtained with an encapsulation efficiency of 67,78%. Beads formula 1 were only released in stomach pH and not able to hold up the release of the active substance in colonic pH, whereas beads of formula 4 releasing dexamethason gradually more than 8 hours in colonic pH, and has a better release profile for the active substance."